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      一種艾普拉唑的藥物組合物的制作方法

      文檔序號:8534106閱讀:652來源:國知局
      一種艾普拉唑的藥物組合物的制作方法
      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種艾普拉唑的藥物組合物。
      【背景技術(shù)】
      [0002]消化性潰瘍(P印tic ulcer)是臨床上常見病多發(fā)病之一。我國是潰瘍的高發(fā)地區(qū),據(jù)統(tǒng)計(jì)約10%左右的人群在一生中曾經(jīng)患過本病。臨床上十二指腸潰瘍較胃潰瘍多見,兩者比例約1.56?5.6: I。胃潰瘍、十二指腸潰瘍是一種慢性病、復(fù)發(fā)系數(shù)較大的病種,需較長時(shí)間的治療,特別是幽門螺桿菌感染引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍的患者。對患者來講,藥品的價(jià)格因素十分重要。因此,廣大患者迫切需要療效好、安全性高、價(jià)格低、不良作用小、耐用性好、對治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍療效確切的產(chǎn)品。
      艾普拉挫鈉(Ilaprazole)是韓國一洋制藥株式會(huì)社研制的最新一代質(zhì)子泵抑制劑,廣泛地用于與各種酸相關(guān)的消化道疾病,如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎等。與其它PPI相比,艾普拉唑鈉具有抗酸活性最強(qiáng)、治療無個(gè)體差異、夜間控制酸能力更強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn),有望成為PPI市場中核心產(chǎn)品。
      [0003]艾普拉挫(Ilaprazole)結(jié)構(gòu)屬于苯并咪挫類,對酸不穩(wěn)定,是不可逆型的質(zhì)子泵抑制劑。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。第一代PPI因?yàn)榭梢砸鹞概趴昭舆t、壁細(xì)胞腫脹和明顯的停藥后胃酸分泌反彈,所以臨床應(yīng)用有局限性。艾普拉唑作為新一代的質(zhì)子泵抑制劑(PPI)之一,已在不同程度上克服了原有同類產(chǎn)品的某些缺陷,同時(shí)能增強(qiáng)對動(dòng)力障礙樣功能性消化不良(GERD)及其他酸相關(guān)性疾病的療效。艾普拉唑的主要特點(diǎn)包括:①臨床抑酸效果好;②抑酸作用起效快;③晝夜均可維持較高的抑酸水平;④療效確切,個(gè)體差異??;⑤與其他藥物之間無相互影響不良反應(yīng)少。
      [0004]目前國內(nèi)亦剛分別采用艾普拉唑鈉腸溶片劑、甲硝唑片、克拉霉素片三種藥物聯(lián)用治療消化性潰瘍。不足之處是不良反應(yīng)大,起效慢。市場上并未有艾普拉唑組合物的制劑,本專利的申請能彌補(bǔ)這部分的空白。
      [0005]為了克服現(xiàn)有的技術(shù)缺陷,提供了一種艾普拉唑組合物,不僅制備工藝簡單可以實(shí)現(xiàn)連續(xù)化生產(chǎn),還能更好的適應(yīng)工業(yè)化需求,因此在醫(yī)藥領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用的前景。

      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0006]為了克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷,本發(fā)明提供了一種艾普拉唑的藥物組合物。本發(fā)明的一種艾普拉唑的藥物組合物,艾普拉唑鈉組合物由如下藥物成分制成:艾普拉唑鈉10-20mg,甲硝挫0.5-lmg,碳酸氫鈉50_100mg混合而成。制備所述的艾普拉挫組合物的方法,步驟如下:按艾普拉唑、甲硝唑及碳酸氫鈉為活性成分重量比10-20:0.5-1:50-100稱取,優(yōu)選20:0.5:100和10:1:50混合均勻,即得。
      [0007]本發(fā)明的一種艾普拉唑組合物的優(yōu)勢有:1.該組合物制備的制劑不僅穩(wěn)定性好、用量小,藥物作用時(shí)間長,而且具有抑制胃酸分泌,保護(hù)胃黏膜,同時(shí)殺滅幽門螺桿菌的作用。
      [0008]2.對治療消化性潰瘍有顯著的作用,具有藥物起效快,作用強(qiáng),能夠提高生物利用度,徹底殺滅幽門螺桿菌的優(yōu)點(diǎn)。
      [0009]3.制備工藝簡單,能更好的適應(yīng)工業(yè)化需求。
      [0010]【具體實(shí)施方式】實(shí)施例1藥物組合物制備方法:
      將艾普拉唑、甲硝唑及碳酸氫鈉為活性成分重量比10-20:0.5-1:50-100混合均勻,備用。通過工藝篩選,艾普拉唑的單位用量優(yōu)選為1mg或20mg,甲硝唑的單位用量優(yōu)選為
      0.5mg或lmg,碳酸氫鈉的單位用量優(yōu)選為50mg或lOOmg。艾普拉挫:甲硝挫:碳酸氫鈉的優(yōu)選比為:① 20:0.5:100 ② 10:1:50。
      [0011]實(shí)施例2艾普拉唑片1mg (以艾普拉唑鈉計(jì))處方:艾普拉唑組合物500份,乳糖500g,交聯(lián)聚維酮1000g,硬脂酸鎂1000g,制成1000片。
      [0012]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物、乳糖、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂,混合均勻,直接壓片而成,制得片劑。
      [0013]實(shí)施例3艾普拉唑膠囊20mg(以艾普拉唑鈉計(jì))處方:艾普拉唑組合物1000份,微晶纖維素2000g,羧甲基淀粉鈉1000g,硬脂酸鎂1000g,制成1000粒。
      [0014]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物與微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂混合均勻,膠囊機(jī)充填而成,制得膠囊劑。
      [0015]實(shí)施例4艾普拉唑注射液(每支5mL)處方:艾普拉唑組合物500份,乙二胺四醋酸二鈉5g,注射用水適量,制成1000支。
      [0016]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物500份,乙二胺四醋酸二鈉5g加入80%的注射用水,攪拌均勻,用0.lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至10.0-12.5,待原輔料完全溶解,補(bǔ)加注射用水至全量,再經(jīng)0.22 μ m的膜濾過,灌封,滅菌,即得。
      [0017]實(shí)施例5艾普拉唑注射液(每支1mL)處方:艾普拉唑組合物1000份,乙二胺四醋酸二鈉10g,注射用水適量,制成1000支。
      [0018]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物1000份,乙二胺四醋酸二鈉1g加入80%的注射用水,攪拌均勻,用0.lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至10.0-12.5,待原輔料完全溶解,補(bǔ)加注射用水至全量,再經(jīng)0.22 μ m的膜濾過,灌封,滅菌,即得。
      [0019]實(shí)施例6注射用艾普拉唑(每瓶1mg以艾普拉唑鈉計(jì))
      處方:艾普拉唑組合物500份,甘露醇150g,乙二胺四醋酸二鈉2.5g,注射用水適量,制成1000瓶。
      [0020]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物、甘露醇、乙二胺四醋酸二鈉,加注射用水適量充分?jǐn)嚢杌旌现镣耆芙?,再加?0%的注射用水,充分?jǐn)嚢杈鶆?,補(bǔ)加注射用水至全量,再用lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至10.0-12.5之間,攪拌混勻,經(jīng)0.22 μ m的微孔濾膜過濾,無菌分裝在西林瓶中,半加塞,冷凍干燥,抽真空壓塞、乳蓋,即得。
      [0021 ] 實(shí)施例7注射用艾普拉唑(每瓶20mg以艾普拉唑鈉計(jì))
      處方:艾普拉唑組合物1000份,甘露醇300g,乙二胺四醋酸二鈉5g,注射用水適量,制成1000瓶。
      [0022]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物、甘露醇、乙二胺四醋酸二鈉,加注射用水適量充分?jǐn)嚢杌旌现镣耆芙?,再加?0%的注射用水,充分?jǐn)嚢杈鶆?,補(bǔ)加注射用水至全量,再用lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至10.0-12.5之間,攪拌混勻,經(jīng)0.22 μ m的微孔濾膜過濾,無菌分裝在西林瓶中,半加塞,冷凍干燥,抽真空壓塞、乳蓋,即得。
      [0023]實(shí)施例8艾普拉唑腸溶片20mg (以艾普拉唑鈉計(jì))處方:艾普拉唑組合物500份,乳糖500g,交聯(lián)聚維酮1000g,硬脂酸鎂1000g,制成1000片。
      [0024]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物、乳糖、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂,混合均勻,壓片機(jī)壓片,將片芯投入到帶有噴槍的包衣鍋內(nèi),于48°C下勻速噴入以HPMC為主料的隔離層溶液,干燥,再將噴有隔離層的藥片投入到帶有噴槍的包衣鍋內(nèi),于52°C下勻速噴入以LE腸溶包衣劑為主料的腸溶層溶液,約I小時(shí)噴完,干燥后即得腸溶片。
      [0025]實(shí)施例9 艾普拉唑腸溶膠囊1mg (以艾普拉唑鈉計(jì))處方:艾普拉唑組合物1000份,微晶纖維素2000g,羧甲基淀粉鈉1000g,硬脂酸鎂1000g,制成1000粒。
      [0026]制法:按處方量稱取艾普拉唑組合物與微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉混合均勻制成軟材,置擠出裝置中制粒,于55°C干燥,置氣流包衣機(jī)中,用10%歐巴代YS-1-7006的50%乙醇溶液包隔離衣,45°C熱風(fēng)干燥20min,再用5%雅克宜包衣粉液包腸溶衣,干燥后測定含量,加硬脂酸鎂混合均勻,取適量膠囊機(jī)充填而成,制得腸溶膠囊。
      【主權(quán)項(xiàng)】
      1.本發(fā)明為一種艾普拉唑的藥物組合物,其特征在于,它是以艾普拉唑、甲硝唑及碳酸氫鈉為活性成分重量比10-20:0.5-1:50-100的比例存在。
      2.權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,艾普拉唑:甲硝唑:碳酸氫鈉的優(yōu)選比為:① 20:0.5:100 ② 10:1:50。
      3.權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,艾普拉唑包括其藥用鹽,優(yōu)選鈉鹽。
      4.權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,可與適宜的藥用輔料組合,制成顆粒劑、片劑(含腸溶片)、膠囊劑(含腸溶膠囊)、注射劑等。
      5.權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,艾普拉唑的單位用量優(yōu)選為1mg或20mg,甲硝唑的單位用量優(yōu)選為0.5mg或lmg,碳酸氫鈉的單位用量優(yōu)選為50mg或lOOmg。
      6.權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所得制劑不僅穩(wěn)定性好、用量小,藥物作用時(shí)間長,而且具有抑制胃酸分泌,保護(hù)胃黏膜,同時(shí)殺滅幽門螺桿菌的作用。
      【專利摘要】本發(fā)明提供了一種艾普拉唑的藥物組合物,其特征是,以艾普拉唑、甲硝唑、碳酸氫鈉為活性成分,按特定比例混合而成。該組合物可與適宜的藥用輔料組合,制成顆粒劑、片劑(含腸溶片)、膠囊劑(含腸溶膠囊)、注射劑等。所得制劑不僅穩(wěn)定性好、用量小,藥物作用時(shí)間長,而且具有抑制胃酸分泌,保護(hù)胃黏膜,同時(shí)殺滅幽門螺桿菌的作用。制備工藝簡單,能更好的適應(yīng)工業(yè)化需求。
      【IPC分類】A61P31-04, A61K31-4164, A61K31-4439, A61K33-00, A61P1-04
      【公開號】CN104857017
      【申請?zhí)枴緾N201510244053
      【發(fā)明人】鄧學(xué)峰, 耿華靖
      【申請人】鄧學(xué)峰
      【公開日】2015年8月26日
      【申請日】2015年5月14日
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