一種甲砜霉素可溶性粉及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種甲砜霉素可溶性粉及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 甲砜霉素又名硫霉素，甲砜氯霉素，易溶于二甲基甲酰胺，微溶于水。甲砜霉素具 有廣譜抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、支原體、衣原體、立克次氏體等均有較強(qiáng) 的抑制作用。主要治療由大腸桿菌引起的臍炎、肝周炎、氣囊炎、腹膜炎、心包炎、肉芽腫、子 宮輸卵管炎、卵黃性腹膜炎；由沙門氏菌引起的雞白痢、傷寒、豬副傷寒、腸炎；由支原體引 起的呼嚕、氣喘、流淚等癥狀；雛雞腹水，頑固性下痢；鴨傳染性漿膜炎，鴨大腸桿菌等細(xì)菌 性疾病。
[0003] 甲砜霉素主要作用于細(xì)菌的核糖體，通過(guò)與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn) 肽酶的作用，使肽鏈延長(zhǎng)受阻，從而阻止蛋白質(zhì)的合成，達(dá)到抑菌目的。
[0004] 規(guī)?；B(yǎng)殖場(chǎng)的動(dòng)物易感染大腸桿菌和沙門氏菌，不僅危害動(dòng)物的健康，制約畜 牧業(yè)的生存與發(fā)展，尤其是幼齡動(dòng)物，一旦感染此類疾病，很容易引起死亡，而高齡動(dòng)物感 染后，由于生產(chǎn)性能降低，它們所產(chǎn)生的經(jīng)濟(jì)效益必然下降，給我國(guó)的養(yǎng)殖業(yè)與畜牧業(yè)造成 了不可估量的損失。此外，隨著食品安全的觀念日益在人們心中得到確立，對(duì)食品動(dòng)物體內(nèi) 的藥物殘留限制也越來(lái)越高。因此，研制出高效、用量少的藥物具有重大的現(xiàn)實(shí)意義。甲砜 霉素對(duì)大腸桿菌和沙門氏菌抑制效果較好，應(yīng)用前景較廣，由于其在水中的溶解度較低，其 給藥途徑受到了很大的限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的不足之處，本發(fā)明提供一種能夠同時(shí)治療大腸桿菌病和沙 門氏菌病，效果好，見效快，使用方便的甲砜霉素可溶性粉及其制備方法。
[0006] 本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：一種甲砜霉素可溶性粉，包括以下重量份數(shù)的原料： 甲砜霉素5-10份、β -環(huán)糊精20-40份、葡萄糖50-75份。
[0007] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0008] 甲砜霉素可溶性粉包括以下重量份數(shù)的原料：甲砜霉素10份、β -環(huán)糊精32份、 葡萄糖58份。
[0009] 甲砜霉素可溶性粉包括以下重量份數(shù)的原料：甲砜霉素10份、β -環(huán)糊精35份、 葡萄糖55份。
[0010] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5)、將步驟（4)的可溶性粉中間體與50-70份葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)40-80目篩 后即得甲砜霉素可溶性粉。
[0011] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，優(yōu)選的，所述的篩孔尺寸為60目。
[0012] 本發(fā)明的有益效果，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)和效果如下： (1)本發(fā)明提供的甲砜霉素可溶性粉中，原料β -環(huán)糊精是一種包合劑，主要起增加藥 物穩(wěn)定性作用，可提高甲砜霉素的溶解度和生物利用度。
[0013] (2)可操作性強(qiáng)，儲(chǔ)存和服用方便，具有良好的穩(wěn)定性，易儲(chǔ)存，與傳統(tǒng)的通過(guò)飼料 給藥方式相比，可隨時(shí)給藥，服用更方便，為市場(chǎng)提供了新的甲砜霉素用藥方式，如混飲、混 飼及作為添加劑等方式。
[0014] (3)該可溶性粉溶于水后，可解決豬患病時(shí)的食欲不振的難題，通過(guò)飲水途徑，更 能快速、有效地治療疾病，而且能夠大大提升治愈率。
[0015] (4)本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單可行，便于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，利于市場(chǎng)推廣。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 下面結(jié)合【具體實(shí)施方式】對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明。
[0017] 實(shí)施例1 一種甲砜霉素可溶性粉，包括以下重量份數(shù)的原料：甲砜霉素5-10份、β-環(huán)糊精 20-40份、葡萄糖50-75份。
[0018] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0019] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與50-70份葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)40-80目篩 后即得甲砜霉素可溶性粉。
[0020] 實(shí)施例2 一種甲砜霉素可溶性粉，各組分原料的重量分?jǐn)?shù)為： 甲砜霉素5份、β -環(huán)糊精20份、葡萄糖75份。
[0021] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0022] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3)、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)60目篩后即得甲砜霉 素可溶性粉。
[0023] 實(shí)施例3 一種甲砜霉素可溶性粉，處方組成為： 甲砜霉素5份、β -環(huán)糊精25份、葡萄糖70份。
[0024] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0025] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)40目篩后即得甲砜霉 素可溶性粉。
[0026] 實(shí)施例4 一種甲砜霉素可溶性粉，處方組成為： 甲砜霉素5份、β -環(huán)糊精30份、葡萄糖65份。
[0027] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0028] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)50目篩后即得甲砜霉 素可溶性粉。
[0029] 實(shí)施例5 一種甲砜霉素可溶性粉，處方組成為： 甲砜霉素10份、β -環(huán)糊精32份、葡萄糖58份。
[0030] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0031] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)60目篩后即得甲砜霉 素可溶性粉。
[0032] 實(shí)施例6 一種甲砜霉素可溶性粉，處方組成為： 甲砜霉素10份、β -環(huán)糊精35份、葡萄糖55份。
[0033] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0034] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧干燥，即得可溶性粉 中間體； (5) 、將步驟（4)的可溶性粉中間體與葡萄糖于混合機(jī)內(nèi)混勻，過(guò)70目篩后即得甲砜霉 素可溶性粉。
[0035] 實(shí)施例7 一種甲砜霉素可溶性粉，處方組成為： 甲砜霉素10份、β -環(huán)糊精40份、葡萄糖50份。
[0036] β -環(huán)糊精為包合劑、葡萄糖為輔料。
[0037] 所述的甲砜霉素可溶性粉的制備方法，采用噴霧干燥法制備，其制備步驟為： (1)、按重量份數(shù)稱取各組分原料； (2 )、將β -環(huán)糊精溶于純化水中，加熱使全溶； (3) 、將甲砜霉素用一定量的二甲基甲酰胺溶解，緩慢滴加至β-環(huán)糊精水溶液中，恒 溫?cái)嚢?小時(shí)； (4) 、將步驟（2)、步驟（3)制備的溶液通過(guò)噴霧干燥機(jī)，所述噴霧干燥機(jī)的進(jìn)風(fēng)溫度為 220-250°C，出風(fēng)溫度為80-90°C，進(jìn)風(fēng)壓力為270kPa，達(dá)到穩(wěn)定后噴霧