一種制備治療2型糖尿病的組合物的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，設(shè)及一種制備治療2型糖尿病的組合物的方法。 技術(shù)背景
[0002] 糖尿?。―i油etesmell;Uus)是W持續(xù)高血糖為其基本生化特征的一種綜合病 癥。各種原因造成膜島素供應(yīng)不足或膜島素在祀細(xì)胞不能發(fā)揮正常生理作用，使體內(nèi)糖、蛋 白質(zhì)及脂肪代謝發(fā)生素亂，就發(fā)生了糖尿病。
[0003] 2型糖尿病原名叫成人發(fā)病型糖尿病，多在35-40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90% W上。2型糖尿病患者體內(nèi)產(chǎn)生膜島素的能力并非完全喪失，有的患者體內(nèi)膜島素甚至產(chǎn)生 過多，但膜島素的作用效果較差，因此患者體內(nèi)的膜島素是一種相對缺乏，可W通過某些口 服藥物刺激體內(nèi)膜島素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用膜島素治療。
[0004] 2型糖尿病中一部分病人W膜島素抵抗為主，病人多肥胖，因膜島素抵抗，膜島素 敏感性下降，血中膜島素增高W補(bǔ)償其膜島素抵抗，但相對病人的高血糖而言，膜島素分泌 仍相對不足。此類病人早期癥狀不明顯，僅有輕度乏力、口渴，常在明確診斷之前就可發(fā)生 大血管和微血管并發(fā)癥。飲食治療和口服降糖藥多可有效。另一部分病人W膜島素分泌缺 陷為主，臨床上需要補(bǔ)充外源性膜島素。
[0005] 糖尿病血糖控制很好，但是并發(fā)癥越治越多，越治越重，運(yùn)主要是在降血糖的同 時(shí)，沒有真正改變生活習(xí)慣，攝入的存放食物(多已氧化）太多，帶皮的(皮抗氧化)、新鮮的 (沒氧化）及能夠抗氧化的食物攝入太少，營養(yǎng)失衡，抗氧化能力太低，細(xì)胞、組織、血管很容 易氧化病變，形成各種各樣的并發(fā)癥，最后致死致殘。因此，糖尿病不可怕，可怕的是糖尿病 并發(fā)癥。單靠降血糖治療糖尿病，只能治標(biāo)不能治本。
[0006] 中醫(yī)對糖尿病的治療，一般可將糖尿病分為陰虛熱盛型、氣陰兩虛型和陰陽兩虛 型等。
[0007] ( 1)陰虛熱盛：表現(xiàn)為煩渴多飲，咽干舌燥，多食善饑，瘦赤便秘，舌紅少津苔黃，脈 滑數(shù)或弦數(shù)。采用養(yǎng)陰清熱治療。
[0008] (2)氣陰兩虛：表現(xiàn)為乏力、氣短、自汗，動則加重，口干舌燥，多飲多尿，五屯、煩熱， 大便秘結(jié)，腰膝酸軟，舌淡或舌紅暗，舌邊有齒痕，苔薄白少津，或少苔，脈細(xì)弱。采用益氣養(yǎng) 陰治療。
[0009] (3)陰陽兩虛：表現(xiàn)為乏力自汗，形寒肢冷，腰膝酸軟，耳輪焦干，多飲多尿，或浮腫 少尿，或五更瀉，陽萎早泄，舌淡苔白，脈沉細(xì)無力。采用溫陽育陰治療。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0010] 殼聚糖、葡萄巧提取物、銀杏葉提取物、殼寡糖等四種物質(zhì)組成的組合物具有治療 糖尿病的作用，發(fā)明人已于2012年6月1日申請發(fā)明專利，并獲得授權(quán)。本發(fā)明要解決的 技術(shù)問題是，W上述四種物質(zhì)為基礎(chǔ)，添加適當(dāng)?shù)闹兴幊煞?，開發(fā)一種新的組合物，使其對2 型糖尿病具有更加優(yōu)異的治療效果。
[0011] 發(fā)明人依據(jù)中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)對糖尿病的辨證認(rèn)知和中藥材的配伍理論，精屯、研究篩 選藥材，最終選取鮮麥冬等8味中藥材，提取有效成分與上述四種物質(zhì)按一定比例搭配，組 成一種對2型糖尿病具有顯著治療效果的全新的組合物。該組合物的原料組成為重量 份計(jì)）：殼聚糖3-12份、葡萄巧提取物3-11份、銀杏葉提取物4-13份、殼寡糖2-7份、中藥 提取物6-19份；其中藥提取物的原料組成為重量份計(jì)):鮮麥冬14-32份、仙鶴草11-25 份、生地9-17份、巧等8-18份、山藥8-17份、澤瀉7-15份、黃巧11-22份、天花粉5-12份。
[0012] 在發(fā)明過程中，由實(shí)踐獲得的具有優(yōu)異療效的兩個(gè)組合物原料配比分別為重 量份計(jì)）： 配比1、殼聚糖7份、葡萄巧提取物6份、銀杏葉提取物8份、殼寡糖3份、中藥提取物 14份；中藥提取物的原料：鮮麥冬25份、仙鶴草18份、生地14份、巧等13份、山藥13份、 澤瀉11份、黃巧17份、天花粉9份。
[0013] 配比2、殼聚糖8份、葡萄巧提取物7份、銀杏葉提取物9份、殼寡糖4份、中藥提 取物12份；中藥提取物的原料：鮮麥冬27份、仙鶴草20份、生地13份、巧等14份、山藥12 份、澤瀉12份、黃巧16份、天花粉8份。
[0014] 本發(fā)明制備組合物的方法為W下步驟： (1)按組方的原料配比，分別稱取各種原料； (2 )將干燥銀杏葉用6-15倍量的60%-90%乙醇溶液加熱回流提取2-5次，每次 0. 5-2. 5h，過濾，濾液棄掉后的剩余藥渣，加銀杏葉重量8-18倍的純化水，加熱回流提取 1-5次，每次0. 5-2.化，過濾，合并濾液，濃縮至相對密度為1. 31-1. 35的膏狀物，即為銀杏 葉提取物，備用； (3) 將葡萄巧洗凈粉碎后加6-16倍的純化水，浸泡1-4小時(shí)，回流煎煮0. 5-2. 5小時(shí)， 過濾，濾渣再加4-12倍的純化水，再回流煎煮0. 5-2. 5小時(shí)，過濾，將兩次濾液合并，濃縮至 65°C時(shí)相對密度為1. 05-1. 10的濃縮液，加適量乙醇使含乙醇體積比達(dá)70%-75%，(TC冷藏 18-30小時(shí)，過濾，將濾液減壓蒸饋除去乙醇，并濃縮至相對密度為1. 31-1. 35的膏狀物，即 為葡萄巧提取物，備用； (4) 將鮮麥冬、仙鶴草、生地、巧等、山藥、澤瀉、黃巧和天花粉分別粉碎，加初始藥材 4-15倍的純化水，浸泡6-24小時(shí)，回流煎煮1-5小時(shí)，過濾；將濾渣再加入4-12倍的純化 水，再回流煎煮兩次，每次1-4小時(shí)，過濾，合并3次濾液，減壓濃縮至相對密度為1. 31-1. 35 的膏狀物，即為中藥提取物，備用； (5) 將殼聚糖、葡萄巧提取物、銀杏葉提取物、殼寡糖、中藥提取物按比例混合均勻，即 為組合物有效成分原料； (6) 將組合物有效成分原料，添加適當(dāng)?shù)妮o料，利用現(xiàn)代通用的藥品制劑技術(shù)，制成臨 床所需求的成品劑型，例如膠囊劑冷軟膠囊)、片劑、顆粒劑、丸劑冷蜜丸)、糖漿劑、散劑、 町劑等劑型。
[0015] 本發(fā)明所用原材料的性質(zhì)特點(diǎn)和功效： 1、殼聚糖： 殼聚糖是甲殼素脫N-乙酷基的產(chǎn)物，一般而言，N-乙酷基脫去55%W上的就可稱之為 殼聚糖，或者說，能在1%乙酸或1%鹽酸中溶解1%的脫乙酷甲殼素，運(yùn)種脫乙酷甲殼素被稱 之為殼聚糖。膽固醇是導(dǎo)致冠屯、病的主要原因之一。殼聚糖有兩個(gè)機(jī)制降低膽固醇。一個(gè) 是阻止脂肪的吸收，另一個(gè)是將人體血液內(nèi)的膽固醇排泄掉。首先，殼聚糖抑制那些助于脂 肪吸收的脂肪酶的活性。脂肪酶分解脂肪使人體進(jìn)行吸收。另外一個(gè)是排泄膽酸。一旦膽 酸排泄，則血液中的膽固醇被用于制造膽酸。運(yùn)兩種機(jī)制使得殼聚糖成為強(qiáng)膽固醇清除劑。
[0016] 2、殼寡糖： 殼寡糖又叫殼聚寡糖、低聚殼聚糖，是將殼聚糖經(jīng)特殊的生物酶技術(shù)(也有使用化學(xué)降 解、微波降解技術(shù)的報(bào)道)降解得到的一種聚合度在2-20之間寡糖產(chǎn)品，分子量《3200Da， 是水溶性較好、功能作用大、生物活性高的低分子量產(chǎn)品。它具有殼聚糖所沒有的較高溶解 度，全溶于水，容易被生物體吸收利用等諸多獨(dú)特的功能，其作用為殼聚糖的14倍。其生理 學(xué)意義與殼聚糖類似。
[0017] 3、葡萄巧提取物： 葡萄巧提取物(原花青素0PC)是目前已知的抗氧化作用最強(qiáng)的天然食品，是目前為止 所發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的自由基清除劑，具有非常強(qiáng)的體內(nèi)活性。實(shí)驗(yàn)證明，OPC的抗自由基氧化 能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍。超強(qiáng)的抗氧化效率具有清除自由基、提高人體 免疫力的強(qiáng)力效果。葡萄巧精華含豐富生物類黃酬、是強(qiáng)力的精華分子，用于對抗自由基 (游離基)與維護(hù)微絲血管的健康。（自由基是造成老化及諸多疾病的重要原因之一，具估計(jì) 大約80%-90%的老化性、退化性疾病都與自由基有關(guān)，所W，葡萄巧提取物對人體抗氧化， 提高免疫力有極佳的效果。）此外，OPC很好的生物利用度，易于被人體吸收；其它的抗氧化 劑如砸、錯、胡蘿h素、超氧化物岐化酶（SOD)不是效力太弱就是沒有體內(nèi)活性。
[0018] 因此，葡萄巧提取物具有W下作用： (1) 保護(hù)屯、腦血管，降低膽固醇，防止動脈硬化，預(yù)防腦溢血、中風(fēng)、偏擁等； (2) 維持毛細(xì)血管適度的滲透性，增加血管強(qiáng)度，減低毛細(xì)血管易脆性； (3) 降血脂、降血壓，抑制血栓的形成，減少脂肪肝的發(fā)生； (4) 預(yù)防血管壁脆弱引起的浮腫、血絲；減輕水腫及腿部腫脹，減輕渺傷、運(yùn)動受傷； (5) 改善靜脈曲張、靜脈機(jī)能不全、靜脈炎，防治毛細(xì)血管出血。
[0019] 4、銀杏葉提取物： 銀杏葉提取物GinkgobilobaP.E.能同時(shí)促進(jìn)大腦和身體肢體的循環(huán)。銀杏葉提取 物GinkgobilobaP.E.的一個(gè)主要保健功能就是抑制一種稱為血小板活化因子（PA巧的物 質(zhì)，PAF是一種從細(xì)胞中釋放的介質(zhì)，其會導(dǎo)致血小板聚集(堆積在一起)。