專利名稱：一種環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方 法，屬于有機化學(xué)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
化合物環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮，是新一代血小板抑制劑普拉格雷的中間體。該化合 物CAS登記號150322-73-9，具體結(jié)構(gòu)如下圖所示
權(quán)利要求
1. 一種環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于，包括以下步驟(1)以四氫呋喃或甲基四氫呋喃為反應(yīng)介質(zhì)，將鄰氟鹵芐進行金屬化處理，得到鄰氟鹵 芐的金屬試劑；(2)將制得得鄰氟鹵芐金屬化試劑與環(huán)丙基甲酰氯反應(yīng)，生成環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮； 反應(yīng)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于步驟(2)此 反應(yīng)在過渡金屬離子存在下進行。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于其中步驟(1) 中所述金屬是&1，或ai/LiCl的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于所述金屬是 Zn/LiCl組合，其中Si與LiCl的摩爾比為1 1至1 3。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于其中步驟(2) 中所述過渡金屬離子所用試劑是醋酸鈀或氯化鈀或三苯基膦合鈀或無水氯化鎳或三苯基 膦合氯化鎳或三氯化鐵或乙酰丙酮鐵或氯化銅或氯化亞銅或四氯銅酸鋰。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，其特征在于所述過渡金 屬離子所用試劑是四氯銅酸鋰。
全文摘要
一種環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮的制備方法，包括以下步驟(1)以四氫呋喃或甲基四氫呋喃為反應(yīng)介質(zhì)，將鄰氟鹵芐進行金屬化處理，得到鄰氟鹵芐的金屬試劑；金屬是Zn，或Zn/LiCl的組合。(2)將制得得鄰氟鹵芐金屬化試劑與環(huán)丙基甲酰氯反應(yīng)，生成環(huán)丙基鄰氟芐基甲酮，此反應(yīng)也可以在過渡金屬離子存在下進行。過渡金屬離子所用試劑是醋酸鈀或氯化鈀或三苯基膦合鈀或無水氯化鎳或三苯基膦合氯化鎳或三氯化鐵或乙酰丙酮鐵或氯化銅或氯化亞銅或四氯銅酸鋰。本發(fā)明的金屬化方法使用四氫呋喃或甲基四氫呋喃為反應(yīng)介質(zhì)，收率較傳統(tǒng)方法高，安全性更好。反應(yīng)使用價廉易得的環(huán)丙基甲酰氯為原料，與金屬化的鄰氟鹵芐反應(yīng)，成本大大降低。
文檔編號C07C45/45GK102040498SQ20091019694
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月10日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月10日
發(fā)明者伍小唐, 劉新科, 洪道送 申請人:臺州市華南醫(yī)化有限公司