專(zhuān)利名稱(chēng)：4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，該方法適合工業(yè)量產(chǎn)。
背景技術(shù)：
4-氨基-3-苯基丁酸 G-Amino-3-phenylbutyric acid)，其結(jié)構(gòu)式(5)為
權(quán)利要求
1.一種4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，包含以下具體步驟步驟1，在質(zhì)子性溶劑中，縮合催化劑作用下，苯甲醛和乙酰乙酸乙酯進(jìn)行反應(yīng)，生成 2，4-二乙?；?3-苯基-戊二酮酸二乙酯⑴；步驟2，攪拌下，向所述的2，4-二乙?；?3-苯基-戊二酮酸二乙酯(1)中加入強(qiáng)堿溶 液，加熱，進(jìn)行脫羰基反應(yīng)，得到3-苯基戊二酸O)；步驟3，在非質(zhì)子性溶劑中，所述的3-苯基戊二酸( 在脫水催化劑的作用下，脫水閉 環(huán)形成3-苯基戊二酸酐(3)；步驟4，所述的3-苯基戊二酸酐( 經(jīng)濃氨水水解，得到5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸⑷；步驟5，在堿性條件下，所述的5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸(4)與氧化劑發(fā)生氧化反 應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物4-氨基-3-苯基丁酸(5)。
2.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟1 中的苯甲醛和乙酰乙酸乙酯的用量比例，按摩爾比為1 2 4。
3.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟1 中的縮合催化劑為哌啶。
4.如權(quán)利要求3所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的苯甲醛 與哌啶的用量比例，按摩爾比為1 0. 1 0. 3。
5.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟2 中的強(qiáng)堿溶液為氫氧化鉀或氫氧化鈉水溶液，且在加熱反應(yīng)的同時(shí)蒸除反應(yīng)生成的乙醇。
6.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟3 中的脫水催化劑為乙酸酐。
7.如權(quán)利要求6所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的3-苯基 戊二酸⑵與乙酸酐的用量比例，按摩爾比為1 0.5 2。
8.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟5 中的氧化劑為次氯酸鈉或次溴酸鈉。
9.如權(quán)利要求8所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的5-胺 基-5-氧-3-苯基戊酸(4)與氧化劑的比例，按摩爾比1 4 6。
10.如權(quán)利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，其特征在于，所述的步驟3 的脫水步驟，無(wú)需進(jìn)行后處理，可直接進(jìn)行步驟4，即加入濃氨水進(jìn)行氨解。
全文摘要
本發(fā)明提供一種4-氨基-3-苯基丁酸的制備方法，包含步驟1，在質(zhì)子性溶劑中，縮合催化劑作用下，苯甲醛和乙酰乙酸乙酯反應(yīng)，生成2，4-二乙酰基-3-苯基-戊二酮酸二乙酯(1)；步驟2，向所述的(1)中加入強(qiáng)堿溶液，加熱，脫羰基，得3-苯基戊二酸(2)；步驟3，在非質(zhì)子性溶劑中，所述的(2)在脫水催化劑的作用下，脫水閉環(huán)形成3-苯基戊二酸酐(3)；步驟4，所述的(3)經(jīng)濃氨水水解，得5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸(4)；步驟5，在堿性條件下，所述的(4)與氧化劑發(fā)生氧化反應(yīng)，得4-氨基-3-苯基丁酸(5)。本發(fā)明的原料價(jià)廉易得，反應(yīng)常規(guī)，操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)條件溫和，安全，收率高，適合工業(yè)化量產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C229/34GK102115450SQ20091024763
公開(kāi)日2011年7月6日 申請(qǐng)日期2009年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月30日
發(fā)明者周利, 張秋華, 蘇瑩 申請(qǐng)人:上海新浦化工廠有限公司