專利名稱：新穎2-硝基亞氨基嘧啶衍生物的合成的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的硝基亞氨基取代嘧啶化合物的合成，特別是2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物的合成。該類化合物可以作為農(nóng)業(yè)化學(xué)品殺蟲劑的配制和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
20世紀(jì)90年代以來，農(nóng)藥的發(fā)展進(jìn)入了一個(gè)新的時(shí)代——以雜環(huán)化合物為主的時(shí)代，在新的時(shí)代中，出現(xiàn)了許多新的超高效和低毒的農(nóng)藥，并逐步取代了高毒的有機(jī)磷化合物。嘧啶類化合物及其衍生物是一類重要的雜環(huán)化合物，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥領(lǐng)域。大量研究表明該類化合物具有較好的生物活性，如殺蟲、殺菌、除草、抗病毒、抗癌等，自英國
卜內(nèi)門公司在1968年首次開發(fā)了具有殺菌活性的嘧啶類化合物乙嘧酚以來，國內(nèi)外的一些農(nóng)藥公司相繼成功開發(fā)了數(shù)十個(gè)含嘧啶環(huán)的殺菌劑，如艾格福公司開發(fā)的甲基嘧菌胺， 2000年拜耳作物科學(xué)公司報(bào)道的內(nèi)吸性殺菌劑氟嘧菌酯應(yīng)用也較為廣泛，可有效地防治禾谷類作物、馬鈴薯、蔬菜和咖啡等作物中幾乎所有的真菌綱(子囊菌綱、擔(dān)子菌綱、卵菌綱和半知菌類)病害。由于嘧啶化合物具有高效、對(duì)人類低毒、作用方式獨(dú)特等優(yōu)點(diǎn)，因此其分子設(shè)計(jì)、合成與生物活性研究仍然是雜環(huán)化合物研究中一個(gè)十分活躍的領(lǐng)域。在醫(yī)藥領(lǐng)域，我們所熟知的5-FU尿嘧啶是目前應(yīng)用最廣的抗嘧啶類藥物，對(duì)消化道癌及其他實(shí)體瘤有良好療效，在腫瘤內(nèi)科治療中占有重要地位。在農(nóng)藥領(lǐng)域，已知如專利CN1349984A 所闡述的2-嘧啶氧基芐基取代吡啶胺類化合物作為農(nóng)藥除草劑的配制與應(yīng)用，還有專利 CN1361103A所闡述的2，6_ 二嘧啶氧基苯甲酸季胺鹽化合物也應(yīng)用在農(nóng)業(yè)化學(xué)品除草劑領(lǐng)域，US4906285也闡述了雙嘧啶水楊酸類化合物具有光譜的除草范圍，專利CN1355163A闡述的3- (2-氟-4，5,6-取代苯基)-1，3-苯并嘧啶-4-酮類化合物也具有除草活性，專利 CN1348955A闡述的嘧啶氧基水楊酸衍生物也具有除草活性。另外，在殺蟲劑領(lǐng)域嘧啶類化合物及其衍生物也有廣泛的應(yīng)用，例如煙嘧磺隆等嘧磺隆類的殺蟲劑?；谏鐣?huì)發(fā)展的需要，并為擴(kuò)大嘧啶類化合物在農(nóng)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，我們?cè)谇叭说幕A(chǔ)上設(shè)計(jì)并開發(fā)了通式(I)類的一系列2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物。

發(fā)明內(nèi)容
如通式(I)結(jié)構(gòu)所示2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物。
權(quán)利要求
1.-種通式為(I)的化合物
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1、! 2各自主要是甲基或甲氧基或乙氧基。
3.權(quán)利要求1和2的化合物，其中R3主要是2-氯烯丙基或2-氯-5-氯甲基噻唑，芐基，苯甲?；?，苯乙酰基，苯磺?；?。
4.權(quán)利要求1-3的化合物的制備方法，其特征如下列通用反應(yīng)方程式所示
5.權(quán)利要求4所述的化合物制備中，其特征在于所用的RONa，為甲醇鈉或乙醇鈉，所用的二羰基化合物為2，4_戊二酮，乙酰乙酸甲酯，乙酰乙酸乙酯，丙二酸二甲酯，丙二酸二乙酯，第三步所用的關(guān)環(huán)原料為硝基胍，反應(yīng)溶劑沒有限制。
6.權(quán)利要求1-3的化合物，其特征是具有高效的殺蟲活性，適用于配制水稻、玉米、小麥、果樹、蔬菜上的殺蟲劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新穎2-硝基亞氨基嘧啶衍生物的合成。一類如結(jié)構(gòu)式(I)所示的新的硝基亞氨基取代嘧啶類化合物，其中，R1代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R2代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R3代表C1-C4烷烴，C1-C4烯烴(含單鹵代烯烴F、Cl、Br)，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CF3，(取代)噻唑，(取代)苯，(取代)吡啶等。此類化合物生物活性高，毒性低，是農(nóng)藥殺蟲劑、殺菌劑、除草劑的重要有效組分。
文檔編號(hào)C07D239/42GK102260254SQ20101018639
公開日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2010年5月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月31日
發(fā)明者折冬梅, 曲文巖, 李鳳敏, 趙建, 黃啟良 申請(qǐng)人:中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所