專利名稱：擬人參皂苷g1及其提取方法和其藥物用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及擬人參皂苷Gl及其提取方法，和其在制備治療心肌缺血的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
心肌缺血(Heart muscle isChemia，MI)是是臨床上的常見病，多發(fā)病。據(jù)《中國(guó)心 血管病報(bào)告2006》報(bào)道，中國(guó)處于經(jīng)濟(jì)轉(zhuǎn)型期，國(guó)民經(jīng)濟(jì)發(fā)展較快，人們的生活方式發(fā)生重 大變化?？傮w上看，中國(guó)人口預(yù)期壽命有所延長(zhǎng)，但以心血管病為代表的慢性病日趨增加， 發(fā)病年齡前移。心血管病的高發(fā)病率、高致殘率和高死亡率給社會(huì)與居民造成沉重負(fù)擔(dān)，已 成為重大的公共衛(wèi)生問題。根據(jù)第三次全國(guó)衛(wèi)生服務(wù)調(diào)查研究的數(shù)據(jù)，2003年中國(guó)人群冠 心病的患病率為4. 6%。，其中城市人群為12. 4%。，農(nóng)村人群2. 0%。。估計(jì)中國(guó)每年新發(fā)生心 肌梗死50萬人，心肌梗死現(xiàn)患200萬人，其中1/2喪失勞動(dòng)能力。1990 2005年，中國(guó)農(nóng) 村居民心血管病死亡率波動(dòng)160 240人/10萬人，城市居民為210 240人/10萬人，居 死因構(gòu)成首位。估計(jì)每年全國(guó)心血管病死亡300萬人，占總死亡人數(shù)的1/3強(qiáng)。目前，心肌缺血的常見治療為發(fā)作時(shí)舌下含化硝酸甘油或應(yīng)用抗心肌缺血藥物， 如阻滯劑、鈣通道阻滯劑和長(zhǎng)效硝酸鹽。長(zhǎng)效硝酸鹽類藥物如硝酸甘油、消心痛，但長(zhǎng) 期服用易產(chǎn)生耐受性，療效會(huì)愈來愈差，且快速服用硝酸鹽類藥物可導(dǎo)致交感神經(jīng)興奮，更 加劇心動(dòng)過速、心肌缺血。長(zhǎng)效硝酸鹽類藥物的耐受性一直是引起爭(zhēng)議的問題，有報(bào)道治療 24小時(shí)后人體就產(chǎn)生耐受性，因此有人對(duì)長(zhǎng)效制劑提出疑問；β -阻滯劑如心得安，近來發(fā) 現(xiàn)，在該藥物治療期間，肌體的代謝、生化性質(zhì)會(huì)發(fā)生變化。這些變化對(duì)心血管疾病有潛在 的影響。心得安能提高甘油三羧酸酯水平和降低HDL。一些研究證明，阻滯劑的心臟 選擇性越好，對(duì)HDL的影響越小。有文獻(xiàn)報(bào)道具有內(nèi)源性抑交感活性的藥物對(duì)血脂有益，其 副作用可通過合用利尿劑而得以減輕。由于目前還無確切數(shù)據(jù)證明這些生化變化對(duì)于發(fā)病 率和死亡率的影響。應(yīng)慎重解釋上述β-阻滯劑對(duì)人體生化性質(zhì)影響的研究說明。毫無疑 問，由于抗心絞痛藥物對(duì)動(dòng)脈粥狀硬化過程有潛在的影響，因此它對(duì)代謝的影響應(yīng)引起重 視。鈣通道阻滯劑如異搏定、心可定等，該類藥物引起的非致命性副作用也很常見，主要有 頭痛、外周水腫、便秘、后者對(duì)老年病人尤為麻煩。有報(bào)道鈣通道阻滯劑能導(dǎo)致老年患者假 性腸梗阻，以至于經(jīng)剖腹手術(shù)才能緩解癥狀。直接增加心臟供血是治療心肌缺血的另一手段?；颊咄ㄟ^氣囊血管成形術(shù)和冠狀 動(dòng)脈分流術(shù)可開放阻塞了的冠狀動(dòng)脈，從而改善心臟供血。但是，如果冠狀動(dòng)脈疾病部位比 較分散則不宜手術(shù)，再加之手術(shù)治療較之藥物治療費(fèi)用昂貴，而且在手術(shù)后仍需服用藥物 維持治療。因此，目前急需一種高效、低毒的抗心絞痛藥。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種擬人參皂苷Gl及其提取方法和其藥物用途。一種如下式的擬人參皂苷G1，
權(quán)利要求
一種如下式的擬人參皂苷G1化學(xué)名稱是3 O [β D 吡喃葡萄糖基 (1 2) β D 吡喃葡萄糖基] 達(dá)瑪 12 酮 20S，24R 環(huán)氧 3β，25 二醇。FSA00000254622300011.tif
2.一種如權(quán)利要求1所述的擬人參皂苷Gl的提取方法其特征在于包括下列步驟 取西洋紅參，粉碎，加3-7倍量的70-95 %乙醇加熱回流提取，每次2-4小時(shí)，共提取3-6次，合并提取液，回收溶劑至干。將乙醇提取物經(jīng)硅膠柱色譜，洗脫劑=CHCl3-MeOH 80-110 20-40 ;C-18 反相柱色譜，洗脫劑=MeOH-H2O 50-70 30-50;甲醇-水 1 2-5 重 結(jié)晶，得到擬人參皂苷A。
3.如權(quán)利要求1所述的擬人參皂苷Gl在制備治療心肌梗死、抗心肌缺血的藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求1所述的擬人參皂苷Gl在制備降低血小板粘附性及聚集性的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及擬人參皂苷G1及其提取方法和其藥物用途，屬于新化合物及其藥物用途。取西洋紅參，粉碎，加3-7倍量的70-95％乙醇加熱回流提取，每次2-4小時(shí)，共提取3-6次，合并提取液，回收溶劑至干。將乙醇提取物經(jīng)硅膠柱色譜，洗脫劑CHCl3-MeOH 80-110∶20-40；C-18反相柱色譜，洗脫劑MeOH-H2O 50-70∶30-50；甲醇-水1∶2-5重結(jié)晶，得到擬人參皂苷G1?；瘜W(xué)名稱是∶3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-達(dá)瑪-12-酮-20S，24R-環(huán)氧-3β，25-二醇。擬人參皂苷G1在制備治療心肌梗死、抗心肌缺血、降低血小板粘附性及聚集性的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07J17/00GK101948499SQ20101027104
公開日2011年1月19日 申請(qǐng)日期2010年9月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月3日
發(fā)明者劉傳貴, 劉金平, 盧丹, 李豐, 李平亞, 杜秀娟 申請(qǐng)人:吉林圣亞醫(yī)藥科技有限公司