專利名稱：前列腺素衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種前列腺素衍生物的制備方法。
背景技術(shù)：
許多前列腺素衍生物具有多種治療效果，魯比前列酮是前列腺素衍生物的一種， 屬于選擇性氯離子通道激活劑，具有新穎的作用機制，經(jīng)提高腸液分泌和增強腸能動性而緩解便秘癥狀。其英文名Lubiprostone，化學(xué)名(-)_7_[ (2R，4aR，5R，7aR)-2-(1，1-二氟正戊基)-2- 二羥基-6-氧代八氫環(huán)戊烷并吡喃-5-基]正庚酸。魯比前列酮的結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.一種制備式I化合物的方法，其制備步驟包括a)將式II化合物與式III化合物進行反應(yīng)得到式IV化合物，和b)將式IV化合物在常壓下氫化制得式I化合物；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于Y為甲氧基取代的芐基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于隊、&均為C1-C3烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述A為取代或未取代的C1-C5烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于民為取代或未取代的芳基或C1-C5烷基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于Q1、Q2均為鹵素原子。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述式工化合物為如下所示化合物Ia O
全文摘要
本發(fā)明公開了一種前列腺素衍生物的制備方法。所述方法是將前列腺素中間體中相應(yīng)的羥基用烷氧基芐基進行保護后在常壓下再進行氫化反應(yīng)，從而制備相應(yīng)的前列腺素衍生物。該方法降低了反應(yīng)條件，并提高了收率，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07C405/00GK102558009SQ201010590229
公開日2012年7月11日 申請日期2010年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月8日
發(fā)明者廖文勝, 王朝東, 許全勝, 鄧宇, 陳蔚江 申請人:上海美悅生物科技發(fā)展有限公司, 武漢啟瑞藥業(yè)有限公司