專利名稱:作為群多普利中間體的(2S,3aR,7aS)-八氫-1H-吲哚羧酸的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種經(jīng)改進(jìn)的立體選擇性方法,該方法用于制造作為鹽酸鹽的QS, 3aR,7aS)_八氫-IH-吲哚-2-羧酸,所述化合物為群多普利制備中的關(guān)鍵中間體。
背景技術(shù):
群多普利(1) [CAS注冊號87679-37-6]是群多普利拉(2) [CAS注冊號 87679-71-8]的乙酯前體藥物,是用于控制和管理高血壓的常見處方心血管藥物。群多普利作為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶[ACE]的抑制劑發(fā)揮作用,這引起血壓降低并且可用于治療心力衰竭。群多普利(1)可單獨用作口服藥物。或者,群多普利可與鈣離子通道阻滯劑維拉帕米組合使用,或與利尿劑組合使用。
權(quán)利要求
頁1.制備OS,3aR,7M)-八氫-IH-吲哚-2-羧酸鹽酸鹽( 的方法,所述方法包括如下步驟
2.如權(quán)利要求1所述的方法,其中,制造((1S,2S)-2-[ (S)-1-苯基乙基氨基]環(huán)己基) 甲醇(11)的方法包括如下步驟
3.制備OS,3aR,7M)-八氫-IH-吲哚-2-羧酸鹽酸鹽( 的方法,所述方法包括如下步驟
4.如權(quán)利要求1所述的方法,其中,制造((1S,2S)-2-[ (S)-1-苯基乙基氨基]環(huán)己基)甲醇(11)的方法包括如下步驟
5.制備OS,3aR,7M)-八氫-IH-吲哚-2-羧酸鹽酸鹽( 的方法,所述方法包括如下步驟
全文摘要
本發(fā)明描述了由((1S,2S)-2-[(S)-1-苯基乙基氨基]環(huán)己基)甲醇制備(2S,3aR,7aS)-八氫-1H-吲哚-2-羧酸鹽酸鹽的方法。
文檔編號C07D209/42GK102498098SQ201080041380
公開日2012年6月13日 申請日期2010年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月16日
發(fā)明者布萊恩·J·科特克, 拉賈拉托納·E·雷迪, 斯蒂芬·S·烏拉雷伊, 桑賈伊·R·謝姆布魯卡, 約翰·T·帕夫莉娜, 道格拉斯·M·雷梅爾 申請人:艾博特公司