專利名稱：用替莫唑胺改善癌癥治療的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及癌癥的治療，特別是涉及用替莫唑胺治療癌癥。
背景技術(shù)：
本
背景技術(shù)：
替莫唑胺因其抗腫瘤作用為人們所知道。例如，在一項研究中，有17%晚期黑素瘤病人獲得臨床反應(yīng)(Newlands等人Br. J. Cancer 65 (2) 287-291 (1992)) 在另一項研究中，有21%晚期黑素瘤病人獲得臨床反應(yīng)(Journal of Clinical Oncology, Vol 13， No. 4 (April)，1995，pp 910-913)。用替莫唑胺治療成人神經(jīng)膠質(zhì)瘤也是已知的(Eur. J. Cancer 1993 ;29A :940)。用替莫唑胺治療下列成人癌癥也已經(jīng)公開轉(zhuǎn)移黑素瘤；高級神經(jīng)膠質(zhì)瘤，成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和其他腦癌；肺癌；乳腺癌；睪丸癌；結(jié)腸和直腸癌；癌；肉瘤； 淋巴瘤；白血病和蕈樣真菌病。在本發(fā)明之前，通常采用的替莫唑胺給藥方法是以28天為一周期給藥，在該周期的前5天每天給藥，然后休息23天，在休息期內(nèi)不給藥。Newlands 等人Br. J. Cancer 65(2)287-291 (1992)。已經(jīng)進行了臨床試驗，在該試驗中，結(jié)合放射性治療連續(xù)給予每日劑量的替莫唑胺6-7周。例如，參見Brock等人，Cancer Research 58， 4363-4367(1998)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明概述本發(fā)明提供一種治療癌癥病人的方法，它包含給予所述病人至少兩個周期的給藥周期劑量表的替莫唑胺，其中各周期包含5-25天的給藥期，在此給藥期內(nèi)每天給予 40-150mg/m2/天劑量的替莫唑胺，接著是5-14天的休息期，在此休息期內(nèi)不給予替莫唑胺。本發(fā)明另一方面提供給予替莫唑胺的藥盒，其中包含按照上述給藥周期劑量表給予替莫唑胺的打印說明書和提供至少一個周期劑量單位形式的替莫唑胺，其中各劑量單位包含5-250mg替莫唑胺和可藥用載體。本發(fā)明詳述術(shù)語“替莫唑胺”是指具有下列結(jié)構(gòu)式的化合物
權(quán)利要求
1.一種給予替莫唑胺的藥盒，它包含(a)給予癌癥病人至少兩個周期給藥周期劑量表的替莫唑胺的打印說明書，其中各周期包含5-25天的給藥期，在此給藥期內(nèi)每天給予40-150mg/m2/天劑量的替莫唑胺，接著是 5-14天的休息期，在此休息期內(nèi)不給予替莫唑胺；和(b)提供至少一個周期的劑量單位形式的替莫唑胺，其中各劑量單位包含5-250mg替莫唑胺和可藥用載體。
2.權(quán)利要求1的藥盒，其中所述的休息期為5-10天。
3.權(quán)利要求2的藥盒，其中所述的每日劑量為75-125mg/m2/天。
4.權(quán)利要求1的藥盒，其中所述的休息期為一周。
5.權(quán)利要求4的藥盒，其中所述的每日劑量為75-125mg/m2/天。
6.權(quán)利要求4的藥盒，其中所述的給藥期為一、二或三周。
7.權(quán)利要求4的藥盒，其中所述的給藥期為一周，并且所介紹的每日劑量為75-125mg/m2/天。
8.權(quán)利要求4的藥盒，其中所述的給藥期為三周，并且所介紹的每日劑量為75-125mg/m2/天。
9.替莫唑胺在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，其包含給予所述病人至少兩個周期的給藥周期劑量表的替莫唑胺，其中各周期包含5-25天的給藥期，在此給藥期內(nèi)每天給予 40-150mg/m2/天劑量的替莫唑胺，接著是5-14天的休息期，在此休息期內(nèi)不給予替莫唑胺。
10.權(quán)利要求9的用途，其中休息期為5-10天。
11.權(quán)利要求10的用途，其中每日劑量為75-125mg/m2/天。
12.權(quán)利要求9的用途，其中休息期為一周。
13.權(quán)利要求12的用途，其中每日劑量為75-125mg/m2/天。
14.權(quán)利要求9的用途，其中給藥期為一、二或三周。
15.權(quán)利要求14的用途，其中休息期為一周。
16.權(quán)利要求15的用途，其中給藥期為一周。
17.權(quán)利要求16的用途，其中每日劑量為75-125mg/m2/天。
18.權(quán)利要求15的用途，其中給藥期為三周。
19.權(quán)利要求18的用途，其中每日劑量為75-125mg/m2/天。
全文摘要
本申請涉及用替莫唑胺改善癌癥治療。本發(fā)明提供一種治療癌癥病人的方法，該方法給予所述病人至少兩個周期的給藥周期劑量表的替莫唑胺，其中各周期包括5-25天的給藥期，在此給藥期內(nèi)每天給予40-150mg/m2/天劑量的替莫唑胺，接著是5-14天的休息期，在此休息期內(nèi)不給予替莫唑胺。本發(fā)明也提供一種給予替莫唑胺的藥盒，該藥盒具有按照上述周期給藥劑量表給予替莫唑胺的打印說明書和至少一個周期的劑量單位形式的替莫唑胺，其中各劑量單位含有5-250mg替莫唑胺和可藥用載體。
文檔編號C07D487/04GK102160864SQ20111003597
公開日2011年8月24日 申請日期2000年3月27日 優(yōu)先權(quán)日1999年3月30日
發(fā)明者M·H·拉加布 申請人:先靈公司