專利名稱：一種埃索美拉唑化合物、制備方法及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的埃索美拉唑化合物，具體的講涉及埃索美拉唑鈉鹽的水合物及其制備方法和含有埃索美拉唑化合物的藥物組合物，屬醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍的首選藥物。奧美拉唑是第一種PPI藥物， 大量研究和臨床試驗(yàn)表明，其在治療消化性潰瘍等諸多酸相關(guān)疾病方面取得了肯定而滿意的效果，得到了醫(yī)生、患者的一致認(rèn)可。埃索美拉唑是奧美拉唑的(S)-異構(gòu)體，也是PPI家族中第1個(gè)單一光學(xué)異構(gòu)體， 作為一種比較新的質(zhì)子泵抑制劑，近年廣泛應(yīng)用于臨床，其結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1. 一種埃索美拉唑化合物，其特征在于，所述化合物為5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺?；?IH-苯并咪唑，它具有下式結(jié)構(gòu)
2.一種制備如權(quán)利要求1所述化合物的方法，其特征在于，它按如下步驟進(jìn)行 取平均粒徑為10-20 μ m的埃索美拉唑鈉，先加水溶解后，再緩慢加入有機(jī)溶劑，于室溫放置5小時(shí)，然后冷卻至5°C，恒溫?cái)嚢?小時(shí)，至固體完全析出，過(guò)濾，濾餅用丙酮洗滌兩次，再在一定條件下干燥，得本發(fā)明所述埃索美拉唑化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述埃索美拉唑鈉與水的用量比按g:ml計(jì)為1:1 5。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述埃索美拉唑鈉與有機(jī)溶劑的用量比按g:ml計(jì)為1:1 5。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述化合物的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為異丙醇、吡啶、乙腈、1，4-二氧六環(huán)、四氫呋喃、丁酮或丙酮中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述化合物的制備方法，其特征在于，所述干燥的條件為溫度 45-55"C、相對(duì)濕度50-60%、干燥3. 5-6小時(shí)。
7.—種藥物組合物，其特征在于，其使用如權(quán)利要求1所述的埃索美拉唑化合物作為活性成分。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物最小制劑單元中含有所述埃索美拉唑化合物的量以埃索美拉唑計(jì)為10 lOOmg。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是任何臨床上可接受的藥物劑型。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述劑型為凍干劑型或注射液劑型。
全文摘要
一種埃索美拉唑化合物、制備方法及其藥物組合物，所述化合物為5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺?；?1H-苯并咪唑，它是埃索美拉唑的鈉鹽半水合物，本發(fā)明還給出了所述化合物的制備方法以及以該化合物為活性物質(zhì)的藥物組合物。本發(fā)明化合物在高溫、高濕、強(qiáng)光照射條件下，具有很好的穩(wěn)定性，適于制備各種形式的藥物制劑及貯存、使用。
文檔編號(hào)C07D401/12GK102285970SQ20111028177
公開日2011年12月21日 申請(qǐng)日期2011年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月21日
發(fā)明者劉聰敏, 孫成勇, 張文靜, 董新明, 馬巖 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司