專利名稱：N-芳基取代吡咯烷酮衍生物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物及其用途(作為抗病激活劑的應(yīng)用)。
背景技術(shù)：
傳統(tǒng)農(nóng)藥多是以殺死有害生物為目的，很難逃避環(huán)境污染、生態(tài)破壞的問題。因此盡管傳統(tǒng)的化學(xué)農(nóng)藥目前仍發(fā)揮著其它方式無(wú)法取代的重要作用，但是農(nóng)藥領(lǐng)域急需新的無(wú)污染、環(huán)保的發(fā)展方向。植物抗病激活劑(plant activator),其本身無(wú)離體的殺菌或抑菌作用，或者僅有很低的抑菌或殺菌活性，在活體條件下極低用量誘導(dǎo)植物自身產(chǎn)生免疫系統(tǒng)抵御病害的能 力，因此具有廣譜性、不易產(chǎn)生抗藥性的特點(diǎn)。近年來(lái)一系列植物抗病激活劑被成功開發(fā)，其中烯丙異噻唑(PBZ)、S-甲基苯并[1，2，3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)等商品化較成功，它們都可以可誘導(dǎo)植物對(duì)細(xì)菌、真菌和病毒等產(chǎn)生廣譜的抗性。新的植物抗病激活劑的開發(fā)成為了今后農(nóng)藥發(fā)展的一個(gè)熱點(diǎn)方向。雖然植物抗病激活劑作為一類新型植物保護(hù)產(chǎn)品，相比于傳統(tǒng)農(nóng)藥具有很多優(yōu)勢(shì)，然而，由于其作用機(jī)制復(fù)雜，沒有明確靶點(diǎn)，研發(fā)挑戰(zhàn)性很強(qiáng)，商業(yè)化的產(chǎn)品很少。

發(fā)明內(nèi)容
吡咯烷酮類化合物具有廣泛的生物活性如消炎、調(diào)節(jié)植物增長(zhǎng)等。本發(fā)明的發(fā)明人的前期研究也發(fā)現(xiàn)，吡咯烷酮衍生物具有很好的誘導(dǎo)植物抗病毒病和真菌病害的活性。本發(fā)明綜合運(yùn)用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、藥物化學(xué)和分子生物學(xué)方法和技術(shù)，設(shè)計(jì)并合成了一系列吡咯烷酮類化合物，其中一些化合物具有較好的植物抗病激活活性，具備良好的應(yīng)用前景。本發(fā)明的一個(gè)目的在于，提供一種新穎的N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物，所述吡咯烷酮衍生物具有式I所述結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物，所述吡咯烷酮衍生物具有式I所述結(jié)構(gòu)
2.如權(quán)利要求I所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R1為苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基基選自下列基團(tuán)中一種或~■種以上 C1 C5支鏈或直鏈鏈烷基，C1 C5支鏈或直鏈含氟烷基，鹵素，C1 C3烷氧基，C1 C3含氟烷氧，硝基，R3_I__kH3e—丨.取代基個(gè)數(shù)為I 5的整數(shù)； 其中&為(^ C3烷氧基。
3.如權(quán)利要求2所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，所述取代苯基的取代基基選自下列基團(tuán)中一種或二種以上 甲基，叔丁基，三氟甲基，F(xiàn)，Cl，Br,三氟甲氧基，硝基，H3oJ—取代基個(gè)數(shù)為I 3的整數(shù)。
4.如權(quán)利要求3所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R1為苯基、鄰氟苯基、間氟苯基、對(duì)氟苯基、鄰氯苯基、間氯苯基、對(duì)氯苯基、鄰溴苯基、間溴苯基、對(duì)溴苯基、對(duì)硝基苯基、對(duì)三氟甲基苯基、間三氟甲基苯基、對(duì)三氟甲氧基苯基、對(duì)叔丁基苯基、3，4-二氟苯基、3-氣_4_甲基苯基、3_氣_6_甲基苯基、3_甲基-4-氣苯基、3_ 二氣甲基-4-氣苯基、3- 二氟甲基-4-溴苯基、3, 5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2-甲基-4-溴苯基、
5.如權(quán)利要求I所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R2為H，或C1 C6的烷基或含氟烷基。
6.如權(quán)利要求5所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R2為H，或C1 C3的烷基或含氟烷基。
7.如權(quán)利要求6所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，R2為H，甲基，乙基或三氟乙基。
8.如權(quán)利要求4或7所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，所述的吡咯烷酮衍生物為下列化合物中一種
9.一種農(nóng)藥組合物,其包括權(quán)利要求I 8中任意一項(xiàng)所述的化合物，和農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體。
10.如權(quán)利要求I 8中任意一項(xiàng)所述的化合物在制備植物抗病激活劑中的應(yīng)用。
11.如權(quán)利要求9所述的農(nóng)藥組合物作為植物抗病激活劑的應(yīng)用。
12.如權(quán)利要求10或11所述的應(yīng)用，其特征在于，其中所述植物包括黃瓜、水稻、番茄或玉米。
13.如權(quán)利要求12所述的應(yīng)用，其特征在于，其中植物病害包括水稻稻瘟病、水稻紋枯病、黃瓜白粉病、黃瓜炭疽病、黃瓜赤霉病、黃瓜蔓枯病、黃瓜褐斑病、黃瓜細(xì)菌性角斑病、番茄晚疫病或玉米小斑病。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物及其用途。本發(fā)明綜合運(yùn)用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、藥物化學(xué)和分子生物學(xué)方法和技術(shù)，設(shè)計(jì)并合成了一系列吡咯烷酮類化合物(其結(jié)構(gòu)如式式I所示)，其中一些化合物具有較好的植物抗病激活活性，具備良好的應(yīng)用前景。式I中，R1為芳環(huán)基，芳雜環(huán)基、取代芳環(huán)基或取代芳雜環(huán)基；R2為H，烷基或含氟烷基。
文檔編號(hào)C07D207/277GK102827056SQ20121032142
公開日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2012年9月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月3日
發(fā)明者徐玉芳, 趙振江, 朱維平, 徐崢, 朱浩駿, 李洪林, 曹賢文, 李寶聚, 石延霞, 錢旭紅 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué)