專利名稱：一種雙核有機金屬釕化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種雙核有機金屬釕化合物及制備方法和用途，更具體地是二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)及制備方法和用途。
背景技術(shù)：
目前，順鉬已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國的年銷售額達到近5億美元。但順鉬的使用也存在有一定的不足，它對某些腫瘤沒有抑制作用，且易與其他鉬制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。此外，順鉬有多種副作用，如腎毒性、外周神經(jīng)毒性、骨髓毒性、血液學毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點。其中一個重要的研究思路是，用其他金屬元素代替鉬作為配合物的中心金屬，降 低金屬配合物的毒性。由于釕與鉬在周期表中同屬VDI族，化學性質(zhì)比較相似，所以科研工作者對釕配合物的抗腫瘤性質(zhì)研究也較為活躍。研究表明，金屬釕能夠模仿鐵元素來與血清蛋白等生物大分子結(jié)合，這使得釕配合物相對于鉬類藥物，其毒性顯著降低。釕配合物也因此被認為是最有前途的抗腫瘤藥物之一。氨基硫脲由于其配位點眾多，易于與金屬以多種配位模式形成配合物。近來，由于多種氨基硫脲配合物被發(fā)現(xiàn)具有廣譜藥理學活性，如抗腫瘤、抗瘧疾、抗真菌等特性而令人注目。本發(fā)明以胺基硫脲為主配體制備得到一種雙核有機金屬釕化合物，具有較強抗腫瘤活性，目前未見相關(guān)報導。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種雙核有機金屬釕化合物及制備方法和用途。本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下I. 一種雙核有機金屬釕化合物I)該雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II);結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種雙核有機金屬釕化合物，其特征在于 1)該雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基 硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II); 結(jié)構(gòu)式
2.二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟 1)將O.366g釕重量含量37%的RuCl3 · χΗ20和3ml純度95%的Y -松油烯溶于IOml無水乙醇，加熱回流攪拌6小時。靜置析出得到產(chǎn)物A ； 2)稱取O.091g氨基硫脲和O. 12ml對羥基苯甲醛共同溶于10ml50% (體積濃度)的乙醇溶液，加熱到80°C，4小時后，靜置析出得到對羥苯甲醛縮氨基硫脲； 3)將21mg，0.Immol對輕基苯甲醒縮氨基硫脲和32mg, O. 05mmol產(chǎn)物A溶于6ml丙酮，加熱45°C，攪拌回流6小時，析出紅色固體，即為產(chǎn)物一二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)。
3.二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)的用途，其特征在于，通過體外腫瘤細胞抑制活性實驗表明，本發(fā)明的二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)對胃癌MGC-803腫瘤細胞株具有顯著的抑制作用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種雙核有機金屬釕化合物及其制備方法和用途。雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)；其制備方法步驟如下1)將RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于乙醇，加熱回流攪拌6小時。得到產(chǎn)物A。2)氨基硫脲和對羥基苯甲醛共同溶于乙醇溶液，加熱到80℃，4小時后，靜置析出得到對羥苯甲醛縮氨基硫脲。3)將步驟1)和步驟2)得到的產(chǎn)物溶于丙酮，加熱45℃，攪拌回流6小時，得到產(chǎn)物—二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)。本發(fā)明的有益效果本發(fā)明的制備方法簡單，原料易得，具有成本低的優(yōu)勢。得到的產(chǎn)物是制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的劑型使用。
文檔編號C07F15/00GK102964386SQ20121051093
公開日2013年3月13日 申請日期2012年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月30日
發(fā)明者蘇煒, 李培源, 錢全全 申請人:廣西師范學院