專利名稱：2,7–二取代芴酮衍生物及其制備方法與應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及2，7_ 二取代芴酮衍生物及其制備方法與應用，屬于藥物化學領域。
背景技術：
2,7- (2-二乙胺基乙氧基)芴酮(藥品名:替洛隆)作為第一種合成小分子干擾素誘導化合物，具有廣闊藥用效果，如抗真菌，抗病毒以及抗動物腫瘤的作用，也能增強機體的體液免疫能力，臨床用于抗黑色素瘤，抑制矽肺病變，以及病毒性皮膚病和帶狀皰疹、傳染性軟疣等。替洛隆毒性較低，但可引起惡心、嘔吐、乏力、眩暈、頭痛等癥狀，劑量過大時對心臟有一定毒性。現(xiàn)有的構效關系研究所涉及的化合物基本都保留了烷基側鏈和兩個叔胺官能團的結構特點，并且藥效團成對稱分布。相關抗腫瘤活性研究結果顯示，大多數(shù)合成的衍生物活性與替洛隆差別不大或低于替洛隆，并且不少化合物具有較強毒性。因此，對稱性結構，烷基側鏈和叔胺官能團可能限制了該類化合物在抗腫瘤方面的應用。活性篩選用到的三株腫瘤細胞分別為!fep3B (人肝癌細胞)，HeLa (人宮頸癌細胞)以及A549 (人肺腺癌細胞)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的問題是提供2，7- 二取代芴酮衍生物及其制備方法，制得的化合物可以作為潛在的抗腫瘤藥物。本發(fā)明所提供的技術方案是:2，7-二取代芴酮衍生物，其結構式為:
權利要求
1.2,7- 二取代芴酮衍生物，其結構式為:
2.權利要求1所述化合物的中間體，其結構式為:
3.權利要求1所述化合物的中間體，其結構式為:
4.權利要求1所述2，7-二取代芴酮衍生物的制備方法，其特征是包括如下步驟: (I)當 R1 為 CH2CH3, R2 為
5.權利要求1所述的2，7- 二取代芴酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及2，7-二取代芴酮衍生物及其制備方法與應用，其結構式為其中R為鹵代烴基，2-羥基-3-胺基丙基，2-胺基。本發(fā)明制備方法簡單，產(chǎn)率高。本發(fā)明多數(shù)化合物具有很好的體外抗腫瘤活性。
文檔編號C07D295/088GK103204781SQ20131008188
公開日2013年7月17日 申請日期2013年3月14日 優(yōu)先權日2013年3月14日
發(fā)明者胡先明, 周丁山, 庹偉, 劉鵬, 肖玉玲, 周小菊 申請人:武漢大學