一種基于鄰苯二胺環(huán)化的苯并咪唑類(lèi)化合物制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于精細(xì)化工領(lǐng)域，涉及一種苯并咪唑化合物的合成方法改進(jìn)及相關(guān)化學(xué)技術(shù)。其特征在于：使用鄰苯二胺和1,3-二羰基化合物為原料，在質(zhì)子酸催化下合成苯并咪唑化合物。本發(fā)明主要是提供一種新的合成苯并咪唑化合物的方法，該方法具有反應(yīng)條件溫和、方法步驟簡(jiǎn)單、原料易得、官能團(tuán)兼容性好等優(yōu)點(diǎn)。由于苯并咪唑是一種重要的生物活性基團(tuán)，在藥學(xué)領(lǐng)域有著非常廣泛的應(yīng)用；因此，本發(fā)明具有較大的使用價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種基于鄰苯二胺環(huán)化的苯并咪唑類(lèi)化合物制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥化工中間體的制備方法，尤其是苯并咪唑類(lèi)化合物的制備方法?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]苯并咪唑類(lèi)化合物是一類(lèi)重要的生物活性分子或有機(jī)合成中間體，在多個(gè)領(lǐng)域有著非常廣泛的應(yīng)用。關(guān)于苯并咪唑化合物的合成，通常采用如下兩種方法:
[0003]( I)鄰笨二胺類(lèi)化合物與羧酸或醛的縮合反應(yīng)
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種基于鄰苯二胺環(huán)化的苯并咪唑類(lèi)化合物制備方法，其特征在于，以鄰苯二胺和1，3- 二羰基化合物為原料，加入有機(jī)溶劑，通過(guò)質(zhì)子酸催化環(huán)化反應(yīng)，合成一系列苯并咪唑類(lèi)化合物，其特征是合成路線(xiàn)如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，鄰苯二胺與1，3-二羰基化合物的物質(zhì)的量比為1:1-4。
3.根據(jù)權(quán)利要求書(shū)I或2的制備方法，其特征在于，所述質(zhì)子酸催化劑選自脂肪羧酸、芳香羧酸、脂肪基磺酸或芳基磺酸；其中，鄰苯二胺與質(zhì)子酸催化劑的物質(zhì)的量比為1: 0.05-0.5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的制備方法，其特征還在于，所述有機(jī)溶劑選自苯、甲苯、1，4-二氧六環(huán)、二甲基亞砜、乙醇、甲醇、叔丁醇、異丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、正丁醚、四氯化碳、己二酸二甲酯、乙酸乙酯、石油醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、丙酮、乙腈、環(huán)己烷或正己烷中一種或兩種以上的混合溶劑，所述有機(jī)溶劑的加入量為鄰苯二胺質(zhì)量的10-100倍。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的制備方法，其特征還在于，所述有機(jī)溶劑選自苯、甲苯、1，4-二氧六環(huán)、二甲基亞砜、乙醇、甲醇、叔丁醇、異丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、正丁醚、四氯化碳、己二酸二甲酯、乙酸乙酯、石油醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、丙酮、乙腈、環(huán)己烷或正己烷中一種或兩種以上的混合溶劑，所述有機(jī)溶劑的加入量為鄰苯二胺質(zhì)量的10-100倍。
6.根據(jù)權(quán)利要求1、2或5所述的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)溫度為20-150°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)溫度為20-150°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)溫度為20-150°C。
【文檔編號(hào)】C07D235/08GK103910682SQ201410123703
【公開(kāi)日】2014年7月9日 申請(qǐng)日期:2014年3月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月28日
【發(fā)明者】于曉強(qiáng), 包明, 馮秀娟, 周曉玉, 穆罕默德謝里夫馬祐 申請(qǐng)人:大連理工大學(xué)