一種查爾酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種高等植物腎葉山螞蝗中的查爾酮類化合物及其制備方法和應(yīng)用。所述的查爾酮類化合物是從腎葉山螞蝗中分離得到，其分子式為C21H24O6，具有下述結(jié)構(gòu)：所述制備方法是以腎葉山螞蝗全株為原料，經(jīng)浸膏提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟，具體為：將腎葉山螞蝗全株粉碎后分次超聲提取，過(guò)濾，減壓濃縮成浸膏；浸膏用硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析；以體積配比為1∶0～1∶2的氯仿-丙酮溶液進(jìn)行梯度洗脫；洗脫液的8∶2部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的查爾酮類化合物。本發(fā)明經(jīng)試驗(yàn)證明，化合物對(duì)煙草花葉病毒具有較好的細(xì)胞活性。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，人工合成容易實(shí)現(xiàn)，化合物的活性好，可作為抗煙草花葉病毒的先導(dǎo)性化合物。
【專利說(shuō)明】一種查爾酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種從高等植物腎葉山螞蝗中分離得到的查爾酮類化合物，以及該查爾酮類化合物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]腎葉山螞蝗為豆科小灌木，主要分布于云南、陜西、四川、湖北、湖南、江西、福建、浙江、江蘇；在朝鮮，日本也有分布。腎葉山螞蝗為我國(guó)民間常用的中藥材，根及地上部分全株藥用，具有祛風(fēng)活血、利尿、殺蟲(chóng)等功效。國(guó)內(nèi)外研究表明，腎葉山螞蝗主要活性成分為黃酮類化合物，包括黃酮、異黃酮、查爾酮等。查爾酮是指分子中含有1，3-二苯基丙烯酮結(jié)構(gòu)的化合物。它們大量分布于多種藥用植物的根、葉和皮中。由于其分子結(jié)構(gòu)具有較大柔性，能與多種受體結(jié)合，呈現(xiàn)出廣泛的生物活性，如抗腫瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗寄生蟲(chóng)、抗病毒、抗?jié)兊?。同時(shí)已有研究證實(shí)，其藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，可進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā)更多的查爾酮類化合物，從中尋找有效的先導(dǎo)化合物和活性基團(tuán)。本發(fā)明從腎葉山螞蝗中分離得到了一種具有抗煙草花葉病毒活性的新查爾酮類化合物，該化合物至今尚未見(jiàn)到相關(guān)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的第一目的在于提供一種查爾酮類化合物；第二目的在于提供所述查爾酮類化合物的制備方法；第三目的在于提供所述查爾酮類化合物在制備抗煙草花葉病藥物中的應(yīng)用。
[0004]本發(fā)明的第一目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，所述化合物是從腎葉山螞蝗中分離得到，其分子式為C21H24O6，具有下述結(jié)構(gòu):
【權(quán)利要求】
1.一種查爾酮類化合物，其特征在于所述化合物是從高等植物腎葉山螞蝗中分離得至Ij，其分子式為C21H24O6，具有下述結(jié)構(gòu):H
2.—種權(quán)利要求1所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于以腎葉山螞蝗全株原料，經(jīng)浸膏提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟，具體為: A、浸膏提取:取腎葉山螞蝗樣品，粉碎至20-40目，用90-99%甲醇超聲提取3~5次，每次3(T60 min，合并提取液、過(guò)濾，減壓濃縮成浸膏； B、硅膠柱層析:浸膏用重量比2~3倍量的160-200目硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析；以體積配比為l:0~l:2的氯仿-丙酮溶液進(jìn)行梯度洗脫，合并相同的部分，收集各部分洗脫液并濃縮； C、高壓液相色譜分離:Β步驟洗脫液的8:2部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的查爾酮類化合物。
3.如權(quán)利要求2所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于所述的A步驟中甲醇濃度為95%。
4.如權(quán)利要求2所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于所述B步驟中浸膏在經(jīng)硅膠柱層析粗分前，用重量比1.5^3倍量的純甲醇溶解后用重量比0.8^1.2倍的80-100目硅膠拌樣。
5.如權(quán)利要求2所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于所述B步驟中氯仿-丙酮溶液體積配比為 1:0、20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、1:1、1:2。
6.如權(quán)利要求2所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于:所述的C步驟中高壓液相色譜分離純化是采用21.2 mm X 250 mm, 5μm的C18色譜柱,流速為20 mL/min,流動(dòng)相為58%的甲醇，紫外檢測(cè)器檢測(cè)波長(zhǎng)為285 nm,每次進(jìn)樣200μL,收集17.9 min的色譜峰，多次累加后蒸干。
7.如權(quán)利要求2所述的查爾酮類化合物的制備方法，其特征在于所述C步驟中高壓液相色譜分離純化后的物質(zhì)再次用純甲醇溶解，再以純甲醇為流動(dòng)相，用凝膠柱層析分離，以進(jìn)一步分離純化。
8.—種權(quán)利要求1所述的查爾酮類化合物在制備抗煙草花葉病毒藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07C45/78GK103896755SQ201410139049
【公開(kāi)日】2014年7月2日 申請(qǐng)日期:2014年4月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月9日
【發(fā)明者】吳玉萍, 盧秀萍, 孔光輝, 夏振遠(yuǎn), 師君麗, 李薇 申請(qǐng)人:云南省煙草農(nóng)業(yè)科學(xué)研究院