一種1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，包括如下步驟：將二價(jià)銅鹽、醋酸鈉、N-乙酰甘氨酸、脂肪胺以及對(duì)甲基苯磺酰腙加入到有機(jī)溶劑中，加熱至100～110℃進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完全后，后處理得到所述的1-烷基取代的三氮唑化合物。該制備方法步驟簡(jiǎn)單，原料廉價(jià)易得，且反應(yīng)無需在無水無氧條件下進(jìn)行，另外也無需用到有毒且易于爆炸的疊氮化物，還可以通過設(shè)計(jì)合成出不同位點(diǎn)取代的三氮唑化合物，便于操作的同時(shí)拓寬了此方法的應(yīng)用性。
【專利說明】一種1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，尤其涉及一種1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 1，2, 3-三氮唑化合物作為一種重要的含氮五元雜環(huán)，廣泛存在于各種具有生物活 性分子結(jié)構(gòu)中（Chem. Rev. 2013. 113, 4905-4979)，許多藥物以及功能分子都含有三氮唑結(jié) 構(gòu)的骨架，例如雙官能團(tuán)二茂鐵的三唑衍生物作為一種中性的拮抗劑對(duì)于多巴胺受體D 3 和D4有著獨(dú)特的活性；另外，含有六氫吡啶環(huán)的三氮唑衍生物作為良好的配體可以高效促 進(jìn)組織胺H3和H4受體的活性：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將二 價(jià)銅鹽、醋酸鈉、N-乙酰甘氨酸，脂肪胺以及對(duì)甲基苯磺酰腙加入到有機(jī)溶劑中，加熱至 100?110°C進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完全后，后處理得到所述的1-烷基取代的三氮唑化合物； 所述的芳香胺的結(jié)構(gòu)如式（II)所示： R「NH2 (II)； 所述的對(duì)甲基苯磺酰腙的結(jié)構(gòu)如式（III)所示：
所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的結(jié)構(gòu)如式（I )所示：
式（I )?（III)中，R1為取代或者未取代的烷基，所述烷基上的取 代基為芳基或者雜芳基； R2為氫*、G?C5燒基、Q?C5燒氧基或齒素； R3為氫、Q?C5烷基或苯基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，R1為 Q?C6烷基或芐基。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于， R2為氫、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或酯基。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于， R3為氫、甲基、乙基、丁基或苯基。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，以摩 爾量計(jì)，脂肪胺：對(duì)甲基苯磺酰腙：二價(jià)銅鹽：醋酸鈉=1?2:1:1?2:1?2。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，反應(yīng) 的時(shí)間為10?12小時(shí)。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，所述 的有機(jī)溶劑為甲苯。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，所述 的二價(jià)銅鹽為醋酸銅或一水醋酸銅。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制備方法，其特征在于，所述 的1-烷基取代的三氮唑化合物為式（1-1)-式（1-5)所示化合物中的一種：
【文檔編號(hào)】C07D249/06GK104098518SQ201410335764
【公開日】2014年10月15日 申請(qǐng)日期:2014年7月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月15日
【發(fā)明者】張玉紅, 陳錚凱 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)