一種阿奇沙坦晶體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種阿奇沙坦晶體及其制備方法。晶體為單斜晶系，空間群為P2(1)/c，晶胞參數(shù)為α＝90°，β＝90.383(5)°，γ＝90°，晶胞體積為苯并咪唑環(huán)與相鄰苯環(huán)間的二面角為68.42°，兩個(gè)相連苯環(huán)間的二面角為59.84°，5-氧代-1,2,4-噁二唑環(huán)與相連苯環(huán)間的二面角為71.83°。本發(fā)明將阿奇沙坦和無水甲醇混合后，加熱回流溶解，然后放到穩(wěn)定環(huán)境中10-30℃下緩慢結(jié)晶，得到阿奇沙坦晶體。該晶體制備方法簡單，晶型單一，對純化阿奇沙坦效果明顯。
【專利說明】一種阿奇沙坦晶體及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種阿奇沙坦晶體及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 阿奇沙坦（Azilsartan，化學(xué)名：1-[[2' -(4,5-二氫-5-氧代-1，2,4-惡二 唑-3-基）[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-IH-苯并咪唑-7-羧酸），是日本武 田公司研發(fā)的新一代血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓癥。該藥物已于2012年 1月在日本批準(zhǔn)上市，商品名：Azilva。阿齊沙坦是新一代選擇性ATl亞型血管緊張素II受 體拮抗劑（ARBs)類抗高血壓藥，它與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI)類降壓藥物相比，具 有平穩(wěn)降壓、不會引起干咳的優(yōu)點(diǎn)，市場前景十分廣闊。該化合物的結(jié)構(gòu)如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種阿齊沙坦的晶體，其特征在于：所述的晶體為單斜晶系，空間群為P2(l)/ c，晶胞參數(shù)為：a = 9.718(2) A，b= Π ·319(3) A, c = 20.074(5) A, α = 90 °，β = 90.383(5)°，γ = 90。，晶胞體積為 2208·0(8)Α',
2. 如權(quán)利要求1所述的阿奇沙坦晶體，其特征在于：所述的晶體中，苯并咪唑環(huán)與相鄰 苯環(huán)間的二面角為68.42°，兩個(gè)相連苯環(huán)間的二面角為59.84°，5-氧代-1，2, 4-噁二唑 環(huán)與相連的苯環(huán)間的二面角為71.83°。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的阿奇沙坦晶體的制備方法，其特征在于：所述的制備方法 為，先將阿齊沙坦在無水甲醇中加熱至回流，溶解，然后將體系置于10_30°C下緩慢結(jié)晶，通 過溶劑緩慢揮發(fā)法制得晶體。
【文檔編號】C07D413/10GK104262334SQ201410472624
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月16日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月16日
【發(fā)明者】李正義, 劉蓉, 劉大偉, 錢紀(jì)生, 陳亮, 孫小強(qiáng) 申請人:常州大學(xué)