本發(fā)明屬于植物藥用有效成分提取技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種黃花蒿中提取青蒿素的方法。
背景技術(shù)：
黃花蒿，是菊科蒿屬的一年生草本植物，廣泛分布在全國(guó)省內(nèi)，作為中國(guó)傳統(tǒng)中草藥，在我國(guó)中藥歷史中，黃花蒿常被用作解熱、退燒、抗瘧疾。青蒿素是黃花蒿的主要藥用成分之一，由于其特殊的結(jié)構(gòu)，對(duì)于抗惡性瘧和腦型瘧有特效，且低毒高效，被世界衛(wèi)生組織稱為世界上唯一有效的瘧疾治療藥物。
在青蒿素的基礎(chǔ)上，研發(fā)出許多衍生物，都具有較好的生物活性，如雙氫青蒿、青蒿琥酯、蒿甲、蒿乙醚等。目前青蒿素及其衍生物已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、生命科學(xué)等領(lǐng)域，主要用于抗瘧、抗纖維化、抑制腫瘤毒性和抗血吸蟲，尤其在腫瘤方面，青蒿素及其衍生物對(duì)多種腫瘤有抑制或殺傷作用，且毒性小，不良反應(yīng)少。目前研究發(fā)現(xiàn)對(duì)肝癌、肺癌、胃癌、直腸癌、軟巢癌等都有一定的抑制或者殺害作用。
目前工業(yè)上青蒿素主要來源于植物的提取物。從植物中提取的青蒿素含量受很多外部條件的影響，如種植地理環(huán)境、海拔、氣溫、降水、采集時(shí)間、部位等，不同產(chǎn)地的青蒿素含量相差也較大。提取青蒿素一般采用溶劑提取的方法，但是傳統(tǒng)溶劑提取方法時(shí)間長(zhǎng)、提取率低、純度低，采用超臨界萃取技術(shù)等成本高、操作復(fù)雜，不利于工業(yè)化。近年來報(bào)道的大孔樹脂法、微波輔助萃取法等，依舊存在成本高、提取率低、提取時(shí)間長(zhǎng)等缺點(diǎn)。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的是提供一種青蒿素的提取方法，該方法能有效提高從黃花蒿中提取青蒿素的提取率和純度。
本發(fā)明解決技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為：一種黃花蒿中提取青蒿素的方法，包括以下步驟：
(1)將干燥黃花蒿用機(jī)械碾碎成碎屑，過10～60目篩，稱取黃花蒿粉置于反應(yīng)容器中，加入增溶劑和溶劑，在20～60℃下提取2～13h；
(2)將提取液趁熱過濾，濾渣重新加入增溶劑和溶劑再次提取，重復(fù)步驟(1)操作提取2～4次，合并數(shù)次提取所得濾液，用活性炭脫色30min，濾液減壓回流至浸膏狀，干燥后，碾碎，用NaHCO3溶液洗滌三至五遍，再用水洗滌三至五遍，干燥后得青蒿素粗品。
作為優(yōu)選，所述溶劑為乙醚、石油醚、乙醇、氯仿或正己烷。
作為優(yōu)選，步驟(1)中所述增溶劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、愈創(chuàng)木酚、厚樸酚、麝香草酚、丁香酚和香芹酚中的至少一種。
作為優(yōu)選，步驟(1)中所述黃花蒿、增溶劑和溶劑的質(zhì)量比為1:0.01-0.13:1.3-20。
作為優(yōu)選，步驟(2)中所述濾渣、增溶劑和溶劑的質(zhì)量比為1:0.01-0.13:1.3-20。
作為優(yōu)選，步驟(2)中所述活性炭與濾液合并液的比值為0.5～2.5mg：1ml。
在對(duì)青蒿素提取的深入研究中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)中藥中有效成分與加入的增溶劑之間形成氫鍵時(shí)，可以對(duì)該中藥有效成分進(jìn)行選擇性提取，有效縮短中藥有效成分的提取時(shí)間，增加提取率。青蒿素中存在羰基，可以作為質(zhì)子接受體，選擇相應(yīng)的增溶劑，對(duì)青蒿素進(jìn)行提取。
其中增溶劑，廣義上的定義是指加入第三種物質(zhì)，使原本物質(zhì)加速溶解溶入溶劑中或者增加難溶解物質(zhì)在溶劑中的溶解性。本發(fā)明利用增溶劑與目標(biāo)中藥有效成分的結(jié)合，依靠分子間相互作用力，與目標(biāo)中藥有效成分結(jié)合，使中藥有效成分加速溶入到溶劑中，縮短提取時(shí)間，減少提取時(shí)所需要消耗的溶劑的量，提高中藥中有效成分提取率。
青蒿素的結(jié)構(gòu)式如下式所示
青蒿素上的羰基可以作為質(zhì)子接受體，可以與含有酚羥基的增溶劑化合物通過氫鍵結(jié)合。所選增溶劑化合物應(yīng)該無毒或者低毒，能溶于溶劑中，且與青蒿素不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，處理后較易除去。
本發(fā)明的有益效果為：本發(fā)明所提供的青蒿素提取方法，操作簡(jiǎn)便，設(shè)備常規(guī)，提取率高，所得青蒿素純度高達(dá)40.6％，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實(shí)施方式
為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點(diǎn)更加清楚明白，以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步詳細(xì)說明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體實(shí)施例僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。
實(shí)施例1
(1)將干燥黃花蒿用機(jī)械碾碎成碎屑，過60目篩，準(zhǔn)確稱取黃花蒿粉末20.0g于三口燒瓶中，加入0.4g尼泊金甲酯作為增溶劑，加入40mL(26.4g)石油醚做提取液，在恒定水浴溫度為40℃下提取3h。
(2)將提取液趁熱過濾，濾渣重新加入增溶劑和石油醚再次提取，提取3次。合并濾液，用0.2g活性炭脫色30min。濾液減壓回流至浸膏，干燥后，碾碎，用NaHCO3溶液洗滌3～5遍，再用水洗滌3～5遍，干燥后得青蒿素粗品。
實(shí)施例2-7
采用與實(shí)施例1相同的操作方法，不同的是增溶劑的種類和用量不同。
比較例1
采用與實(shí)施例1相同的操作方法，不同的是不加增溶劑提取木青蒿素。
將實(shí)施例1-7和比較例1所得青蒿素稱重計(jì)算收率，經(jīng)HPLC檢測(cè)青蒿素純度，所得結(jié)果見表1：
表1：
由表1可以看出，添加增溶劑組較空白對(duì)照組對(duì)青蒿素的提取率和純度均有提高，其中尼泊金乙酯最佳，其次為尼泊金乙酯、厚樸酚、愈創(chuàng)木酚、麝香草酚、香芹酚、丁香酚。將添加增溶劑組的收率較空白對(duì)照組的收率對(duì)比，發(fā)現(xiàn)添加增溶劑可以對(duì)相應(yīng)形成氫鍵的中藥有效成分加速提取，縮短提取時(shí)間。
以上所述，僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例，并非對(duì)本發(fā)明做任何形式上的限制，凡是依據(jù)本發(fā)明的技術(shù)實(shí)質(zhì)對(duì)以上實(shí)施例所做的任何簡(jiǎn)單修改、等同變化，均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。