苯基硫）-3-碘-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮的制備（化合物7b)
[0061] 使用如上例7方法，以4-對甲基苯巰基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮（化合物6b) 為反應(yīng)物得化合物7b，為白色固體，收率92 %，熔點216-218°C。
[0062] HRMS (ESI)m/z ：448. 0224 [M+H]+ ；
[0063] 1H NMR (400MHz，CDCl3) : δ ppml3· 11 (s，1H，NH)，7· 20-7. 42 (m，10H，aryl)， 5. 32 (s，1H，C-5-H)，2. 88-2. 92 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2. 69-2. 73 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2. 46 (s，3H， Ph-CH3)；
[0064] 13C NMR(101MHz，CDCl3) : δ ppml61· 86(C-4)，161. 35(C-2)，147. 55, 140. 04， 135. 70,130. 78,128. 71，128. 41，126. 93 (aryl)，140. 60 (C-6)，126. 24 (C-5)，103. 93 (C-3)， 35. 31 (CH2CH2-Ph)，34. 99 (CH2CH2-Ph)，21. 49 (Ph-CH3) ·
[0065] 實施例8 :4-苯基硫-3-溴-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮的制備（化合物8a)
[0066] 0· 61g(2mmol)4_苯巰基-6-苯乙基-2(1H)_批陡酮（化合物6a)溶于IOml無水 四氫呋喃后，加入〇. 37g (2. lmmol) NBS，避光常溫攪拌12h后，旋干溶劑，柱層析分離得到目 標(biāo)化合物8a，為白色固體，收率95%，熔點204-207°C。
[0067] HRMS (ESI) m/z ：386. 0204 [M+H]+ ；
[0068] 1H NMR(400MHz，CDC13) : δ ppml3· 04(s，ΙΗ,ΝΗ)，7· 18-7. 55(m，10H，aryl)，5· 32(s， 1H, C-5-H), 2. 86-2. 90 (t, 2H, CH2CH2-Ph), 2. 69-2. 73 (t, 2H, CH2CH2-Ph)；
[0069] 13C NMR(101MHz，CDCl3) : δ ppml60· 41(C-2)，156. 30(C-4)，146. 45, 135. 88， 130. 75, 130. 22, 129. 95, 129. 36, 128. 64, 128. 53 (aryl)，139. 91 (C-6)，126. 26 (C-5)， 103. 73 (C-3), 35. 38 (CH2CH2-Ph), 34. 95 (CH2CH2-Ph).
[0070] 4-(4'-甲基苯基硫）-3-溴-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮的制備（化合物8b)
[0071] 使用如上例8方法，以4-對甲基苯巰基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮（化合物6b) 為反應(yīng)物得化合物8b，為白色固體，收率96 %，熔點209-211°C。
[0072] HRMS (ESI)m/z ：400. 0370[M+H]+ ；
[0073] 4匪1?(4001泡，0)(：13):3??1117.18-7.41(111，10!1，&巧1)，5.33(8，1!1，（：-5-!1)， 2· 86-2. 90 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2· 69-2. 73 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2· 46 (s，3H，Ph-CH3);
[0074] 13C NMR(101MHz，CDCl3) : δ ppml60· 19(C-2)，156. 98(C-4)，146. 26, 139. 84， 135. 84,130. 77,128. 60,128. 43,126. 29 (aryl)，140. 68 (C-6)，125. 62 (C-5)，103. 84 (C-3)， 35. 25 (CH2CH2-Ph)，34. 87 (CH2CH2-Ph)，21. 46 (Ph-CH3).
[0075] 實施例9 :4-苯基氮-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯的制備（化合物9a)
[0076] IOml乙醇中加入3. 9g (13. Ommol) 4-氯-6-苯乙基-2 (IH)-批陡酮-3-羧酸乙酯 (化合物4)和Iml (13. 5mmol)苯胺，攪拌均勻后，逐滴加入1ml三乙胺，加熱回流2天，冷卻 后，旋干溶劑。柱層析分離得到化合物9a，為白色固體，收率73%，熔點190-192°C。
[0077] MS (ESI) m/z ：385. 48[M+Na]+ ；
[0078] 1H NMR(400MHz，CDC13) : δ ppmlO. 88(s，ΙΗ,ΝΗ)，7· 05-7. 37(m，10H，aryl)，5· 70(s， 1H，C-5-H)，4. 31-4. 37 (m，2H，OCH2CH3)，3. 86 (s，1H，Ph-NH)，2. 98-3. 03 (t，2H，CH2CH2-Ph)， 2. 78-2. 82 (t，2H，CH2CH2-Ph)，I. 30-1. 34 (t，3H，OCH2CH3);
[0079] 13C 匪R(101MHz，CDCl3) : δ 卯m170. 20(⑶OEt)，164. 39(C-4)，159. 43(C-2)， 151. 86,140. 03,129. 44,128. 54,128. 44,126. 27,125. 99,125. 37 (aryl),138.23 (C-6), 125. 26 (C-5)，94. 72 (C-3)，60. 46 (⑶OCH2CH3)，35. 16 (CH2CH2-Ph)，34. 13 (CH2CH2-Ph)， 14. 34 (COOCH2CH3).
[0080] 4-環(huán)己基氮-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯的制備（化合物9b)
[0081] 使用如上例9方法，以環(huán)己胺為反應(yīng)物得化合物9b，為白色固體，收率75%，熔點 213-215。。。
[0082] MS (ESI) m/z ：369. 45 [M+H]+, 391. 38 [M+Na]+ ；
[0083] 1H NMR (400MHz, CDCl3) ： δ ppmll. 93(s,lH, NH),9.36-9.37(d,lH, cyclohexyl-NH), 7. 17-7. 30 (m, 5H, aryl), 5. 44 (s, 1H, C-5-H), 4. 25-4. 31 (m, 2H, OCH2CH3), 3. 26-3. 28 (m，1H，NH-CH)，3. 02-3. 06 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2. 83-2. 87 (t，2H，CH2CH2-Ph)， I. 26-1. 86 (m, 13H, COOCH2CH3, cyclohexyl)；
[0084] 13C 匪R(101MHz，CDCl3) : δ 卯m170. 44(C-4)，164. 40(⑶OEt)，159. 74(C-2)， 151. 52,128. 53,128. 40,126. 25 (aryl)，140. 20 (C-6)，93. 23 (C-5)，91.54 (C-3)， 59. 95 (C00CH2CH3)，51. 05,32. 78,25. 50,24. 44(cyclohexyl)，35. 07 (CH2CH2-Ph)， 34. 15 (CH2CH2-Ph)，14. 38 (COOCH2CH3) ·
[0085] 4-環(huán)戊基氮-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯的制備（化合物9c)
[0086] 使用如上例9方法，以環(huán)戊胺為反應(yīng)物得化合物9c，為白色固體，收率76%，熔點 190-192°C。
[0087] MS(ESI)m/z ：355. 70 [M+H]+, 377. 64[M+Na]+ ；
[0088] 1H NMR (400MHz, CDCl3) ： δ ppml2. 04(s,lH, NH),9.35-9.37(d,lH, cyclohexyl-NH), 7. 19-7. 30 (m, 5H, aryl), 5. 51 (s, 1H, C-5-H), 4. 24-4. 30 (m, 2H, OCH2CH3), 3. 75-3. 80 (m，1H，NH-CH)，3. 03-3. 07 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2. 84-2. 88 (t，2H，CH2CH2-Ph)， I. 48-1. 97 (m, 8H, cyclohexyl), I. 25-1. 29 (t, 3H, OCH2CH3)；
[0089] 13C NMR(101MHz，CDCl3) : δ ppml70· 41 (C-4)，164. 28 (COOEt)，160. 28 (C-2)， 151. 63, 128. 51，128. 41，126. 26 (aryl)，140. 20 (C-6)，93.71 (C-5)，91.62 (C-3)， 59.97 (COOCH2CH3) ,54.03,33. 56,23.93 (cyclopentyl),35. 12 (CH2CH2-Ph), 34. 14 (CH2CH2-Ph), 14. 36 (COOCH2CH3).
[0090] 4-鄰甲基環(huán)己胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯的制備（化合物9d)
[0091] 使用如上例9方法，以2-甲基環(huán)己胺為反應(yīng)物得化合物9d，為白色固體，收率 70%，熔點 177-180°〇。
[0092] MS(ESI)m/z ：383. 46 [M+H]+, 405. 47[M+Na]+ ；
[0093] 1H NMR (400MHz, CDCl3) ： δ ppml2. 11 (s, 1H, NH) , 9. 33-9. 35 (d, 1H, cyclohexyl-NH)，7· 17-7. 28 (m, 5H, aryl)，5· 41-5. 46 (d, 1H, C-5-H)，4· 24-4. 32 (m, 2H， OCH2CH3)，3· 48-3. 52 (m，1H，NH-CH)，3· 03-3. 07 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2· 83-2. 87 (t，2H， CH2CH2-Ph), 0. 87-1. 85 (m, 16H, cyclohexyl, cyclohexyl-CH3, OCH2CH3)；
[0094] 13C NMR(101MHz，CDCl3) : δ ppml70· 55 (C-4)，164. 51 (COOEt)，160. 34 (C-2)， 140. 27,128. 55,128. 37,126. 22 (aryl)，151.50 (C-6)，93. 18(C-5)，91.36 (C-3)， 59. 89 (COOCH2CH3) ,57. 86,53. 00,38. 44,33. 22,25. 48,25. 18, 19. 42 (cyclopentyl, cyclopentyl-CH3), 35. 07 (CH2CH2-Ph), 34. 15 (CH2CH2-Ph), 14. 37 (COOCH2CH3).
[0095] 實施例10 :4-苯胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮的制備（化合物10a)
[0096] 向1〇11112~!1(：1中加入5.(^(16.4_〇1)4-苯胺基-6-苯乙基-2(1!1)-吡啶酮-3-羧 酸乙酯（化合物9a)，加熱回流2天，反應(yīng)完成后，冷卻，加入適量的碳酸鈉調(diào)節(jié)反應(yīng)液PH值 為7左右，析出白色固體，過濾，乙醇重結(jié)晶，得到化合物10a，為白色固體，收率70%，熔點 268-270 °C。
[0097] MS (ESI) m/z :291. 26 [M+H]+ ;
[0098] 1H NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppmlO. 91 (s，1H，NH)，8· 60 (s，1H，Ph-NH)， 7. (Π-7. 34 (m，10H，aryl)，5. 70 (s，1H，C-3-H)，5. 52 (s，1H，C-5-H)，2. 85-2. 89 (t，2H， CH2CH2-Ph), 2. 62-2. 66 (t, 2H, CH2CH2-Ph)；
[0099] 13C 匪R(101MHz，DMS0-d6) : δ ppml64· 75(C-2)，154. 15(C-4)，148. 45,141. 14， 129. 65, 128. 85, 128. 78, 126. 52, 123. 28, 121. 57 (aryl) , 140. 74(C-6) ,97. 14(C-5), 92. 50 (C-3)，34. 77 (CH2CH2-Ph)，34. 56 (CH2CH2-Ph).
[0100] 4-環(huán)己胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮的制備（化合物10b)
[0101] 使用如上例1〇方法，以4-環(huán)己胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯（化 合物9b)為反應(yīng)物得化合物10b，為白色固體，收率72%，熔點290-292°C。
[0102] MS (ESI) m/z ：297. 25 [M+H]+ ；
[0103] 1H NMR(400MHz, DMS〇-d6) ： δ ppmlO. 37 (s, 1H, NH) , 7. 16-7. 30 (m, 5H, aryl), 6. 22-6. 25 (d，1H，cyclohexyl-NH)，5. 48(s，1H，C-5-H)，4. 94(s，1H，C-3-H)，3. 08-3. 10(m， 1H，NH-CH)，2· 80-2. 85 (t，2H，CH2CH2-Ph)，2· 52-2. 57 (t，2H，CH2CH2-Ph)，I. 07-1. 85 (m，10H， cyclohexyl)；
[0104] 13C 匪R(101MHz，DMS0-d6) : δ ppml56· 31 (C-4)，147. 14(C-2)，141. 22,128. 66， 126. 38, 113. 32(aryl)，128. 72(C-6)，102. 49(C-5)，96. 10(C-3)，50. 54,32. 56,25. 82， 24. 88 (cyclohexyl), 34. 79 (CH2CH2-Ph), 34. 59 (CH2CH2-Ph).
[0105] 4-環(huán)戊胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮的制備（化合物10c)
[0106] 使用如上例10方法，以4-環(huán)戊胺基-6-苯乙基-2 (IH)-吡啶酮-3-羧酸乙酯（化 合物9c)為反應(yīng)物得化合物10c，為白色固體，收率75%，熔點143-145°C。
[0107] MS(ESI)m/z ：283. 26[M+H]+ ；
[0108] 1H NMR(400MHz, DMS〇-d6) ： δ ppmlO. 39 (s, 1H, NH) , 7. 17-7. 31 (m, 5H, aryl), 6. 35-6. 37(d，1H，cyclopentyl-NH)，5. 48(s，1H，C-5-H)，4. 94(s，1H，C-3-H)，3.51-3.64 (m， 1H，NH-CH) ,2.81-2. 85 (t，2H，CH2CH2-Ph) ,2.53-2. 58 (t，2H，CH2CH2-Ph) ,1.22-1. 90 (m，8H， cyclopentyl)；
[0109] 13C NMR(101MHz，DMS0-d6) : δ ppml64· 70 (C-4)，156. 74 (C-2)，141. 30， 128. 77, 126. 48 (aryl)，146. 99 (C-6