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      乙型肝炎病毒共價閉合環(huán)狀dna形成的抑制劑及其使用方法_2

      文檔序號:8500256閱讀:來源:國知局
      組成的組; R11IPRllb連同其結(jié)合的原子一起形成環(huán)丙基環(huán); 并且y為O或1。
      11. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物,其具有式(IIa):
      包括其水合物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥以及復(fù)合物。
      12. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物,其具有式(IIb):
      包括其水合物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥以及復(fù)合物。
      13. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物,其具有式(III):
      包括其水合物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥以及復(fù)合物。
      14. 一種化合物,其具有式(IV):
      包括其水合物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥以及復(fù)合物。
      15. -種化合物,其具有式(V):
      包括其水合物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥以及復(fù)合物。
      16. -種化合物,其選自由以下組成的組: 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[ (2-氯-5-三氟甲基-苯基)-(甲苯-4-磺?;?氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙 酰胺; 2- [ (2-氯-5-三氟甲基-苯基)-(4-氟-苯磺?;?氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙 酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)丙酰胺; 4-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)丁酰胺; 2-(4-氯-N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙酰 胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-甲氧基苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙 酰胺; 2_ (N- (5-氯-2-氟苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲 基)乙酰胺; 2-(2-氯-N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺基)-N-(吡 啶-4-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-3-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(嘧啶-5-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(嘧啶-4-基甲基)乙酰胺; N- (2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-N- (2- (3, 4-二氫-2, 6-萘啶-2 (IH)-基)-2-氧乙 基)苯磺酰胺; 4-((2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)甲基)哌啶-1-羧 酸叔丁酯; (2-(2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)乙基)氨基甲酸叔 丁酯; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(哌啶-4-基甲基)乙酰胺;N-(2-氨基乙基)-2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)乙 酰胺; 4-((2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)甲基)-1,1-二甲基 哌啶_1_鐵氣化物; 2-[苯磺酰基-(2-溴-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氟-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-丙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N- (2-甲基-苯并噻唑-5-基)-乙 酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-芐基-乙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基)-芐 基]-乙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-[3- (4-甲基-哌嗪-1-基)-芐 基]-乙酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺?;?N-(2-甲基-苯并噻唑-5-基)-苯甲酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺?;?N-(2-甲基-IH-吲哚-5-基)-苯甲酰胺; N-苯并噻唑-6-基-4-(芐基-甲基-氨磺?;?苯甲酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺酰基)-N-(2-甲基-苯并噻唑-6-基)-苯甲酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺?;?N-(2-甲基-IH-吲哚-5-基)-苯甲酰胺; N-苯并噻唑-6-基-4-(芐基-甲基-氨磺?;?苯甲酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺?;?N-(2-甲基-苯并噻唑-6-基)-苯甲酰胺; 4-(芐基-甲基-氨磺?;?N-(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-苯甲酰胺; 4_(芐基-甲基-氨磺酰基)-N-吡啶-4-基甲基-苯甲酰胺; 1- 苯磺?;?吡咯烷-2-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺; 1_(苯磺?;?N-(吡啶-4-基甲基)-lH-吲哚-2-甲酰胺; 或其藥學(xué)上可接受的形式。
      17. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      18. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      19. 一種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      20. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      21. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求9所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      22. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      23. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      24. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      25. -種組合物,其包含有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物和至少一種 藥學(xué)上可接受的賦形劑。
      26. -種組合物,其包含至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑和有效量的至少一種選自由 以下組成的組的化合物: 2- [苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[ (2-氯-5-三氟甲基-苯基)-(甲苯-4-磺?;?氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙 酰胺; 2- [ (2-氯-5-三氟甲基-苯基)-(4-氟-苯磺?;?氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙 酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)丙酰胺; 4-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)丁酰胺; 2-(4-氯-N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙酰 胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-甲氧基苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙 酰胺; 2_ (N- (5-氯-2-氟苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-4-基甲 基)乙酰胺; 2-(2-氯-N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺基)-N-(吡 啶-4-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(吡啶-3-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(嘧啶-5-基甲基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(嘧啶-4-基甲基)乙酰胺; N- (2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-N- (2- (3, 4-二氫-2, 6-萘啶-2 (IH)-基)-2-氧乙 基)苯磺酰胺; 4-((2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)甲基)哌啶-1-羧 酸叔丁酯; (2-(2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)乙基)氨基甲酸叔 丁酯; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-(哌啶-4-基甲基)乙酰胺;N-(2-氨基乙基)-2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺; 2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)乙 酰胺; 4-((2-(N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)苯磺酰胺基)乙酰胺基)甲基)-1,1-二甲基 哌啶_1_鐵氣化物; 2-[苯磺酰基-(2-溴-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[苯磺酰基-(2-氟-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-乙酰胺; 2-[苯磺酰基-(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-吡啶-4-基甲基-丙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N- (2-甲基-苯并噻唑-5-基)-乙 酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-芐基-乙酰胺; 2-[苯磺?;?(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-氨基]-N-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基)-芐 基]-乙酰胺; 2-[苯磺酰
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