專利名稱：甘草鋅滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是甘草鋅滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
甘草的抗?jié)兂煞帜茉黾游葛つぜ?xì)胞的“己糖胺”成分，提高胃黏膜的防御力，延長胃上皮細(xì)胞的壽命，加速潰瘍愈合，鋅也有促進(jìn)黏膜再生和加速潰瘍愈合的作用。
鋅在十二指腸與小腸吸收，貯存于紅、白細(xì)胞及肌肉、骨、皮膚等組織，入血后60％與血清蛋白結(jié)合，90％由糞便排出，微量經(jīng)尿、汗、皮膚脫屑、毛發(fā)脫落排出?？诜什蒌\2-4小時血鋅即達(dá)最高濃度，6小時后恢復(fù)正常，不會造成蓄積。臨床上用于鋅缺乏引起的兒童厭食、異食癖、生長發(fā)育不良，亦用于口腔、胃及十二指腸潰瘍。
甘草鋅在水中極微溶解。味微甜，略帶澀。目前上市銷售的只有甘草鋅膠囊，不但劑型單一，而且甘草鋅膠囊崩解時間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了甘草鋅治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成甘草鋅滴丸劑，從而克服甘草鋅膠囊的以上缺陷，使甘草鋅的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的甘草鋅滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與膠囊及相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的甘草鋅細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法1.崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)，以0.25％十二烷基硫酸鈉溶液900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)5、10、20、30和45分鐘時，取溶液10ml，濾過，作為供試品溶液。另取甘草酸單胺對照品約7mg，精密稱定，置50ml量瓶中，用0.25％十二烷基硫酸鈉溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述二種溶液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IVA)，在250nm的波長處測定吸收度，計算甘草酸的溶出量。
二、市售甘草鋅膠囊檢測結(jié)果1.崩解時間50分鐘2.溶出速率時間(分鐘)510203045溶出度(％)19.2 31.5 42.3 60.5 73.4三、實(shí)例1樣品檢測結(jié)果1.溶散時間10分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 1020 30 45溶出度(％)66.585.2 98.698.7 99.2四、實(shí)例2樣品檢測結(jié)果
1.溶散時間9分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 3045溶出度(％)63.485.699.7100.6 99.0五、實(shí)例3樣品檢測結(jié)果1.溶散時間12分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10203045溶出度(％)53.478.5 98.6 99.9 99.4六、實(shí)例4樣品檢測結(jié)果1.溶散時間13分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10203045溶出度(％)55.3 72.5 89.2 96.4 97.6七、實(shí)例5樣品檢測結(jié)果1.溶散時間11分鐘2.溶出速率時間(分鐘)510203045溶出度(％)56.3 86.2 98.9 99.4 99.8八、實(shí)例6樣品檢測結(jié)果1.溶散時間18分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10203045溶出度(％)50.3 76.5 89.4 95.2 98.6
具體實(shí)施例方式
一、實(shí)例1處方甘草鋅 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的甘草鋅細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方甘草鋅 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的甘草鋅細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方甘草鋅5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的甘草鋅細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方甘草鋅 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的甘草鋅細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方甘草鋅5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的甘草鋅細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方甘草鋅5g單硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取甘草鋅和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.甘草鋅滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的甘草鋅細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
3.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的甘草鋅滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61K31/56GK1490012SQ0315911
公開日2004年4月21日 申請日期2003年9月8日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月8日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 李孝樂, 錢 進(jìn) 申請人:南昌弘益科技有限公司