專利名稱：一種法可林眼用藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種眼用藥物制劑，特別是涉及一種法可林的眼用藥物制劑。
背景技術(shù)：
法可林，英文名Phacolin，化學(xué)名稱為5，12-二氫-5，7，12，14-四氮戊省2，9-二磺酸鈉。
結(jié)構(gòu)式為 分子式C18H10N4Na2O6S2分子量488.41法可林為蛋白分解酶激活劑，有激活蛋白分解的作用，作為滴眼液，可以預(yù)防白內(nèi)障，法可林滴眼后能滲透到晶狀體內(nèi)，使變性的蛋白分解并被吸收，具有維持晶狀體透明，改善眼組織的新陳代謝，可阻止白內(nèi)障病情發(fā)展?，F(xiàn)有法可林產(chǎn)品采用溶液劑配方，由于其中加入了一些助溶劑，穩(wěn)定劑，是產(chǎn)品具有一定的刺激性，同時由于法可林本身在水中易分解，導(dǎo)致產(chǎn)品穩(wěn)定性不高，影響了產(chǎn)品的質(zhì)量。
本發(fā)明提供一種將藥物活性成分法可林制成獨(dú)立的固體制劑，與溶解法可林的溶劑分離開，分別包裝，解決了上述問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種活性成分和溶劑分立的眼用藥物制劑，該制劑是將藥物活性成分法可林制成獨(dú)立的固體制劑，與溶劑分離，包裝時將固體制劑和溶劑分開包裝，再一同放到一個大的包裝盒中，使一個包裝盒中有即有固體制劑，也有溶劑，使用時將固體制劑溶解到溶劑中，現(xiàn)配現(xiàn)用，起到了穩(wěn)定制劑的作用。
本發(fā)明的眼用藥物制劑，其中所述的固體制劑，可以是干粉劑，可以是片劑，也可以是顆粒劑。其活性成分是法可林，該制劑需要時可以加入適當(dāng)?shù)妮o料，起支撐和助溶作用。這些輔料可以是常規(guī)的，但有優(yōu)選。
本發(fā)明優(yōu)選的固體制劑是片劑，其配方組成如下1、處方

2、工藝(1)粉碎將法可林、填充劑、硼酸分別粉碎過60～100目篩；(2)取乙醇，加注射用水使其稀釋成40％～60％乙醇液，作為粘合劑；(3)混和取法可林、填充劑、硼酸加入混合制粒機(jī)內(nèi)混和。先干混8～15分鐘，然后加粘合劑濕混2～5分鐘，制成軟材；(4)制粒將軟材過10～14號篩制粒；(5)干燥40～75℃，干燥3～8小時；(6)整粒干燥完成后過12～16號篩整粒；(7)總混5～20分鐘；(8)壓片；(9)鋁塑泡罩包裝藥片，1片/個。
本發(fā)明的眼用藥物制劑，其中所述溶劑是用于溶解本發(fā)明固體制劑的，其要求是，溶解快，容量小，無副作用。所述溶劑基本上是由水組成的，必要時加入一些滲透壓調(diào)節(jié)劑，緩沖劑，防腐劑等，還可加入增稠劑。
本發(fā)明溶劑，優(yōu)選的配方組成如下1、處方


2、工藝(1)注射用水20L，溶解防腐劑，用鈦棒過濾加入稀配罐中；(2)注射用水20L，溶解透明質(zhì)酸鈉或其它增稠劑，加入稀配罐；(3)注射用水20L，溶解緩沖體系及滲透壓調(diào)節(jié)劑，用鈦棒過濾加入稀配罐中；(4)在稀配罐中加注射用水至100L，調(diào)節(jié)溫度22±4℃，攪拌20～25分鐘；(5)0.22、0.45μm微孔濾膜過濾器過濾；(6)循環(huán)10分鐘；(7)灌裝，10ml/支；(8)外包裝每小盒內(nèi)裝說明書一張+鋁塑包裝藥片1片+溶劑1支，1支/小盒×10小盒/中盒×20中盒/箱。
其中本發(fā)明的溶劑最優(yōu)選的配方組成列在本發(fā)明實(shí)施例中。
本發(fā)明的制劑，優(yōu)選的包裝組合是含有1.5mg活性成分的固體制劑，和10ml溶劑。
由于采用本發(fā)明的技術(shù)，使藥物的穩(wěn)定性大大提高，放置周期達(dá)2年，而且現(xiàn)配現(xiàn)用，使藥劑保持新鮮。
本發(fā)明的制劑，其配方組成是經(jīng)過大量篩選得到的，其制備也經(jīng)過了優(yōu)化處理，使達(dá)到最佳，為使達(dá)到優(yōu)化，本發(fā)明人做了大量的工作，經(jīng)過了比較實(shí)驗(yàn)，篩選實(shí)驗(yàn)，并經(jīng)過動物實(shí)驗(yàn)，臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本發(fā)明的制劑與現(xiàn)有技術(shù)相比具有突出的實(shí)質(zhì)性特定和顯著的進(jìn)步。
本發(fā)明的藥劑易于吸收，制劑方法簡單，效果優(yōu)良，副作用少，吸收好，舒適度高，無刺激性，對有關(guān)人群使用后的反饋表明，深受人們的歡迎。
具體實(shí)施例方式以下通過實(shí)施例進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不作為對本發(fā)明的限制。
實(shí)施例11、片劑處方

2、工藝(1)粉碎將法可林、填充劑、硼酸分別粉碎過60～100目篩；(2)取乙醇，加注射用水使其稀釋成40％～60％乙醇液，作為粘合劑；(3)混和取法可林、填充劑、硼酸加入混合制粒機(jī)內(nèi)混和。先干混8～15分鐘，然后加粘合劑濕混2～5分鐘，制成軟材；(4)制粒將軟材過10～14號篩制粒；(5)干燥40～75℃，干燥3～8小時；(6)整粒干燥完成后過12～16號篩整粒；(7)總混5～20分鐘；(8)壓片；(9)鋁塑泡罩包裝藥片，1片/個。
溶劑配方3、處方

4、工藝(1)注射用水20L，溶解防腐劑，用鈦棒過濾加入稀配罐中；(2)注射用水20L，溶解透明質(zhì)酸鈉或其它增稠劑，加入稀配罐；(3)注射用水20L，溶解緩沖體系及滲透壓調(diào)節(jié)劑，用鈦棒過濾加入稀配罐中；(4)在稀配罐中加注射用水至100L，調(diào)節(jié)溫度22±4℃，攪拌20～25分鐘；(5)0.22、0.45μm微孔濾膜過濾器過濾；(6)循環(huán)10分鐘；(7)灌裝，10ml/支；外包裝每小盒內(nèi)裝說明書一張+鋁塑包裝藥片1片+溶劑1支，1支/小盒×10小盒/中盒×20中盒/箱。
實(shí)施例2溶劑配方

制備方法與實(shí)施例1相同。
權(quán)利要求
1.一種法可林的眼用藥物制劑，其特征在于，將活性成分法可林制成獨(dú)立的固體制劑，與溶劑分離，包裝時將固體制劑和溶劑分開包裝，再一同放到一個大的包裝盒中，使一個包裝盒中有即有固體制劑，也有溶劑，使用時將固體制劑溶解到溶劑中，現(xiàn)配現(xiàn)用。
2.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，是其中所述固體制劑是干粉劑，片劑或顆粒劑。
3.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，是其中所述固體制劑片劑。
4.權(quán)利要求3的藥物制劑，其特征在于，其中所述片劑，其配方組成如下
5.權(quán)利要求3的藥物制劑，其特征在于，其中所述填充劑是牛磺酸。
6.權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于，是其中所述溶劑是水溶液。
7.權(quán)利要求6的藥物制劑，其特征在于，是其中所述水溶液其配方組成如下
8.權(quán)利要求7的藥物制劑，其特征在于，是其中所述緩沖體系是磷酸鹽緩沖系或硼酸鹽緩沖系，其中所述滲透壓調(diào)節(jié)劑是氯化鈉或葡萄糖，其中所述防腐劑是硫柳汞鈉或羥苯酯類或苯扎溴銨或苯扎氯銨或苯氧醇類，其中所述增稠劑是透明質(zhì)酸鈉或羥丙甲纖維素或聚維酮K30或纖維素及其衍生物。
9.權(quán)利要求6的藥物制劑，其特征在于，溶劑包裝成10ml/支，固體制劑每片含有1.5mg活性成分法可林。
10.權(quán)利要求6的藥物制劑，其特征在于，溶劑和固體制劑包裝到一個小包裝盒內(nèi)，裝有說明書一張+鋁塑包裝藥片1片+溶劑1支。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種法可林眼用藥物制劑，該制劑是活性成分法可林和溶劑分立的眼用藥物制劑，該制劑是將藥物活性成分法可林制成獨(dú)立的固體制劑，與溶劑分離，包裝時將固體制劑和溶劑分開包裝，再一同放到一個大的包裝盒中，使一個包裝盒中既有固體制劑，也有溶劑，使用時將固體制劑溶解到溶劑中，現(xiàn)配現(xiàn)用，起到了穩(wěn)定制劑的作用。
文檔編號A61K9/20GK1775206SQ20051012357
公開日2006年5月24日 申請日期2005年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月21日
發(fā)明者范先甲, 范新蘭 申請人:武漢五景藥業(yè)有限公司