專利名稱：用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療眼免疫性疾病的藥物，具體來說涉及一種以中草藥為主要原料制備的外用藥，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
背景技術(shù)：
眼免疫性疾病包括眼表疾病及眼球疾病，主要有虹膜睫狀體炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎、VKH綜合癥、Behcet病、視神經(jīng)炎、Graves眼病等，目前在眼免疫性疾病的治療上，治療周期長(zhǎng)，一般達(dá)6-8個(gè)月，多采用糖皮質(zhì)激素靜脈沖擊或局部注射長(zhǎng)效激素，口服強(qiáng)的松片、火把花根片、雷公藤片等治療。但上述各種治療價(jià)格昂貴，口服藥物對(duì)胃粘膜刺激大，易導(dǎo)致體內(nèi)鉀和鈣的丟失，患者長(zhǎng)期應(yīng)用感到痛苦，特別是長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素，將產(chǎn)生不少比較嚴(yán)重的副作用，如肥胖、高血壓、體型改變，同時(shí)會(huì)帶來電解質(zhì)淆亂、全身內(nèi)分泌失調(diào)等，也容易出現(xiàn)繼發(fā)感染，針對(duì)眼部，可能導(dǎo)致眼壓增高，出現(xiàn)白內(nèi)障、青光眼等眼部疾病。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療效果好，能促進(jìn)粘膜層的浸透和吸收，避免藥物對(duì)胃的刺激，長(zhǎng)期使用安全的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供該藥物的制備方法。
本發(fā)明藥物組分的用量也是經(jīng)過發(fā)明人進(jìn)行大量摸索總結(jié)得出的，各組分用量為在下述重量份范圍都具有較好療效半枝蓮20-40份菊花10-30份十大功勞10-30份夏枯草10-30份谷精珠10-30份 草決明10-30份密蒙花10-20份當(dāng)歸10-20份川芎10-20份赤芍10-30份 香附子10-30份。
優(yōu)選為半枝蓮30份 菊花20份 十大功勞20份夏枯草20份 谷精珠20份 草決明20份密蒙花15份 當(dāng)歸15份 川芎15份赤芍20份 香附子20份。
本發(fā)明的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，它包括的步驟如下
(1)按比例稱取各藥材；(2)取川芎、當(dāng)歸加10倍量水，蒸餾3小時(shí)，提取揮發(fā)油，備用；(3)藥渣與剩余各藥加水煎煮二次，每次2小時(shí)，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，合并煎液，濾過，濾液即為藥物的活性成份。
上述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中將藥物的活性成份減壓濃縮，原料藥以克為單位，則所述配比制備的活性成份濾液濃縮至500ml，加入制得的揮發(fā)油或防腐劑，封裝即得灌腸劑。
上述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中藥物的活性成份濾液減壓濃縮成50℃測(cè)相對(duì)密度為1.28～1.30稠膏(50℃測(cè))，混勻，真空干燥或噴霧干燥，粉碎，過篩，制成顆粒，備用；然后噴入上制得的揮發(fā)油，即得干膏粉，密封。
上述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中原料藥以克為單位，按配方量制得的干膏粉平分為兩份封裝于一個(gè)帶有灌腸管的一次性容器內(nèi)，得顆粒劑。
上述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中將栓劑基質(zhì)料水浴融化，待冷卻到50℃以下時(shí)，加入上述干膏粉，混勻、灌模、凝固后脫膜、包裝即得栓劑。
上述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中栓劑基質(zhì)采用混合脂肪酸甘油酯，基質(zhì)與干膏粉的比例為1∶5-1∶9。
本發(fā)明的藥物，與現(xiàn)有技術(shù)相比，直腸給藥是利用直腸吸收的物理過程和生理過程，通過藥物的溶化彌散和濃度差造成的分子擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)，移向腸壁，而被直腸粘膜緩慢吸收入血。據(jù)研究報(bào)導(dǎo)，直腸上皮與腸道其它部位均為類脂性膜，故能優(yōu)先通過非離子型藥物的分子。為此，直腸吸收的生理結(jié)構(gòu)，奠定了長(zhǎng)效性與速效性這兩個(gè)基本條件。通過直腸粘膜吸收，有50-75％的藥物不通過肝臟而直接進(jìn)入循環(huán)，這樣既可以防止和減少藥物在肝臟的生物化學(xué)變化，同時(shí)也相應(yīng)地減輕了藥物對(duì)肝臟的毒副作用。同時(shí)，灌腸治療直接使用溶液制劑，一方面增加了藥物與直腸粘膜的接觸面積，加強(qiáng)了藥物吸收效果，同時(shí)，隨著溶液排出，直腸內(nèi)大量廢棄物隨之排出，也起到了清除毒素的作用。另外，栓劑采用的油溶性基質(zhì)(混合脂肪酸甘油酯)，除有緩和藥物刺激性的作用外，尚有潤腸作用，栓劑產(chǎn)生療效后，殘留物隨著糞便排出體外，無疑又起到了自凈作用。
綜合起來，中草藥腸道給藥有如下優(yōu)點(diǎn)(1)促進(jìn)毛細(xì)血管的擴(kuò)張，增加血循環(huán)，加速炎癥的吸收；(2)促進(jìn)體內(nèi)毒素滲透到腸道中，達(dá)到清除腸道毒素的作用。
(3)避免藥液對(duì)胃粘膜的刺激，減輕患者痛苦。
(4)中草藥制劑價(jià)格便宜，長(zhǎng)期應(yīng)用患者容易接受。
具體實(shí)施例方式
以下通過試驗(yàn)例來進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述藥物的有益效果。
試驗(yàn)例本發(fā)明藥物針對(duì)Graves眼病的臨床觀察(1)一般資料全部病例30例，其中病史最長(zhǎng)2年，最短4月，平均年齡32.8歲，雙盲法隨機(jī)抽樣分為2組，進(jìn)行療效觀察。
治療組一共15例，其中男性4例，女性11例，最大年齡72歲，最小18歲。
治療組二共15例，男性4例，女性11例，年齡最大70歲，最小20歲。
(2)疾病分布疾病診斷標(biāo)準(zhǔn)為(1)眼部表現(xiàn)眼瞼退縮，上瞼遲落，眶周充血，眼球突出，眼外肌運(yùn)動(dòng)障礙；(2)CT檢查或B超檢查顯示眼外肌肥厚；(3)甲狀腺疾病史。
全部病例30例，單眼發(fā)病25例，雙眼發(fā)病5例，其中18例患者伴有眼瞼閉合不全，5例伴有角膜炎。
(3)治療方法治療組一每天使用灌腸劑側(cè)臥灌腸或使用栓劑一次，治療組二每天使用灌腸劑側(cè)臥灌腸或使用栓劑二次，在治療過程中白天均給倍然眼液滴眼，晚上給予四環(huán)素眼膏；所有病倒定期復(fù)查甲狀腺功能，內(nèi)分泌科隨診以保持甲狀腺功能正常或穩(wěn)定。15天為一個(gè)療程，連續(xù)3-5個(gè)療程，視病情恢復(fù)狀況增加療程。隨訪6個(gè)月。
使用時(shí)，灌腸劑溫?zé)岷罂芍苯颖Ａ艄嗄c，保留1小時(shí)；顆粒劑每個(gè)包裝用250ml溫水溶解后即可進(jìn)行保留灌腸，保留1小時(shí)。栓劑每晚塞1粒至肛門內(nèi)2cm左右，保留過夜即可。
(4)治療效果1)療效判斷標(biāo)準(zhǔn)瞼裂減小，逐漸恢復(fù)正常；上瞼遲落逐漸減小至自然位；眼外肌運(yùn)動(dòng)改善，至恢復(fù)正常眼位；B超檢查眼腫脹吸收，眼肌肉回聲寬度縮小至正常寬度。
2)結(jié)果所有病例治療1月后均有好轉(zhuǎn)，其中以每天灌腸2次的患者改觀更明顯。
瞼裂大小變化第一組治療6周后瞼裂逐漸減小，治療至6月時(shí)瞼裂恢復(fù)自然高度；第二組治療3周后瞼裂逐漸減小，治療4-5月時(shí)瞼裂恢復(fù)自然高度。
上瞼遲落第一組治療6周后上瞼遲落逐漸減輕，治療至6月時(shí)眼瞼位置恢復(fù)正常；第二組治療3周后上瞼遲落逐漸減輕，治療至4-5月時(shí)眼瞼位置恢復(fù)正常。
眼外肌運(yùn)動(dòng)情況每一組第1月眼外肌運(yùn)動(dòng)無改善，第2月逐月增加活動(dòng)度，5-6月恢復(fù)正常眼位；第二組第1月眼肌運(yùn)動(dòng)較治療前改善，逐月增加活動(dòng)度，4月左右恢復(fù)正常眼位。
B超每一組，治療3月時(shí)眼肌腫脹較前吸收，眼肌肌肉回聲寬度縮小，5-6月達(dá)正常寬度；第二組，2月時(shí)眼肌腫脹較前吸收，眼肌肌肉回聲寬度縮小，4月達(dá)正常寬度。
3)不良反應(yīng)(治療期間及隨訪期)有1例出現(xiàn)低鉀血癥。
(5)結(jié)論本方采用中草藥水劑灌腸，有效率達(dá)93％，治療率93％，其中每天用藥二次的患者在癥狀和體征改善上優(yōu)于每天用藥一次的患者。
實(shí)施例1灌腸劑的制備(1)稱取下列各藥材半枝蓮30g、菊花20g、十大功勞20g、夏枯草20g、谷精珠20g、草決明20g、密蒙花15g、當(dāng)歸15g、川芎15g、赤芍20g、香附子20g。
(2)取川芎、當(dāng)歸加10倍量水，蒸餾3小時(shí)，提取揮發(fā)油，備用；(3)藥渣與剩余各藥加水煎煮二次，每次2小時(shí)，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮，濃縮至500ml，加入制得的揮發(fā)油或防腐劑，封裝即得灌腸劑。
實(shí)施例2顆粒劑的制備(1)稱取下列各藥材半枝蓮20g、菊花10g、十大功勞10g、夏枯草10g、谷精珠10g、草決明10g、密蒙花10g、當(dāng)歸10g、川芎10g、赤芍10g、香附子10g。
(2)取川芎、當(dāng)歸加10倍量水，蒸餾3小時(shí)，提取揮發(fā)油，備用；(3)藥渣與剩余各藥加水煎煮二次，每次2小時(shí)，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮，濃縮成50℃測(cè)相對(duì)密度為1.28～1.30稠膏(50℃測(cè))，混勻，真空干燥或噴霧干燥，粉碎，過篩，制成顆粒，備用；然后噴入上制得的揮發(fā)油，即得干膏粉，密封。
(4)制得的干膏粉平分為兩份封裝于一個(gè)帶有灌腸管的一次性容器內(nèi)，得顆粒劑。
實(shí)施例3栓劑的制備(1)稱取下列各藥材半枝蓮40g、菊花30g、十大功勞30g、夏枯草30g、谷精珠30g、草決明30g、密蒙花20g、當(dāng)歸20g、川芎20g、赤芍30g、香附子30g。
(2)取川芎、當(dāng)歸加10倍量水，蒸餾3小時(shí)，提取揮發(fā)油，備用；(3)藥渣與剩余各藥加水煎煮二次，每次2小時(shí)，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮，濃縮成50℃測(cè)相對(duì)密度為1.28～1.30稠膏(50℃測(cè))，混勻，真空干燥或噴霧干燥，粉碎，過篩，制成顆粒，備用；然后噴入上制得的揮發(fā)油，即得干膏粉，密封。
(4)將栓劑基質(zhì)料混合脂肪酸甘油酯水浴融化，待冷卻到50℃以下時(shí)，加入上述干膏粉，基質(zhì)與干膏粉的比例為1∶5-1∶9?；靹?、灌模、凝固后脫膜、包裝每粒重約2克得成藥即得。
以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并非對(duì)本發(fā)明作任何形式上的限制，任何未脫離本發(fā)明技術(shù)方案內(nèi)容，依據(jù)本發(fā)明的技術(shù)實(shí)質(zhì)對(duì)以上實(shí)施例所作的任何簡(jiǎn)單修改、等同變化與修飾，均仍屬于本發(fā)明技術(shù)方案的范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑，其特征在于它是由下述重量配比的原料制備而成的藥劑半枝蓮20-40份菊花10-30份 十大功勞10-30份夏枯草10-30份谷精珠10-30份草決明10-30份密蒙花10-20份當(dāng)歸10-20份 川芎10-20份赤芍10-30份 香附子10-30份。
2.如權(quán)利要求1所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑，其特征在于半枝蓮30份 菊花20份 十大功勞20份夏枯草20份 谷精珠20份 草決明20份密蒙花15份 當(dāng)歸15份 川芎15份赤芍20份 香附子20份。
3.一種用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，它包括的步驟如下(1)按比例稱取各藥材；(2)取川芎、當(dāng)歸加10倍量水，蒸餾3小時(shí)，提取揮發(fā)油，備用；(3)藥渣與剩余各藥加水煎煮二次，每次2小時(shí)，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，合并煎液，濾過，濾液即為藥物的活性成份。
4.如權(quán)利要求3所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中將藥物的活性成份減壓濃縮，原料藥以克為單位，則所述配比制備的活性成份濾液濃縮至500ml，加入制得的揮發(fā)油或防腐劑，封裝即得灌腸劑。
5.如權(quán)利要求3所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中藥物的活性成份濾液減壓濃縮成50℃測(cè)相對(duì)密度為1.28～1.30稠膏，混勻，真空干燥或噴霧干燥，粉碎，過篩，制成顆粒，備用；然后噴入上制得的揮發(fā)油，即得干膏粉，密封。
6.如權(quán)利要求5所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中原料藥以克為單位，按配方量制得的干膏粉平分為兩份封裝于一個(gè)帶有灌腸管的一次性容器內(nèi)，得顆粒劑。
7.如權(quán)利要求5所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中將栓劑基質(zhì)料水浴融化，待冷卻到50℃以下時(shí)，加入上述干膏粉，混勻、灌模、凝固后脫膜、包裝即得栓劑。
8.如權(quán)利要求7所述的用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑的制備方法，其中栓劑基質(zhì)采用混合脂肪酸甘油酯，基質(zhì)與干膏粉的比例為1∶5-1∶9。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療眼免疫性疾病的中草藥灌腸制劑及其制備方法，它是以半枝蓮、菊花、十大功勞、夏枯草、谷精珠、草決明、密蒙花、當(dāng)歸、川芎、赤芍、香附子等中藥進(jìn)行組合，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥劑，這些藥物的組合使得各藥物功效產(chǎn)生協(xié)同作用，從而有效地治療眼免疫性疾病。是一種治療效果好，能促進(jìn)粘膜層的浸透和吸收，避免藥物對(duì)胃的刺激，長(zhǎng)期使用安全的外用藥物。
文檔編號(hào)A61K9/14GK1931299SQ200610051220
公開日2007年3月21日 申請(qǐng)日期2006年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月20日
發(fā)明者何元 申請(qǐng)人:何元