專利名稱：一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
糖尿病(Diabetes mellitus)是由于胰島素不足或胰島素的細胞代謝作用缺陷所引起的葡萄糖、蛋白質(zhì)及脂質(zhì)代謝紊亂的一種綜合癥隨著糖尿病得病時間的延長，身體內(nèi)的代謝紊亂如得不到很好地控制，可導致眼、腎、神經(jīng)、血管和心臟等組織、器官的慢性并發(fā)癥，以致最終發(fā)生失明、下肢壞疽、尿毒癥、腦中風或心肌梗死，甚至危及生命。糖尿病是一種常見病，隨著生活水平的提高，糖尿病的發(fā)病率逐年增加。發(fā)達國家糖尿病的患病率已高達5％-10％，我國的患病率已達3％。
2型糖尿病也叫成人發(fā)病型糖尿病，多在35-40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90％以上。2型糖尿病病友體內(nèi)產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失，有的患者體內(nèi)胰島素甚至產(chǎn)生過多，但胰島素的作用效果卻大打折扣，因此患者體內(nèi)的胰島素是一種相對缺乏。
鹽酸吡格列酮為一種新型胰島素增敏劑，它不刺激胰島素分泌，而是通過增強靶組織對胰島素的敏感性而起效，降糖作用比曲格列酮強十倍。主要激活脂肪組織中的過氧化物酶體增殖物活化受體-γ。能促進脂肪組織表達葡萄糖轉(zhuǎn)運子glut4，增加葡萄糖攝??；還能抑制腫瘤壞死因子α的產(chǎn)生，減少游離脂肪酸的釋放，增加骨骼肌和肝臟對胰島素的敏感性，減少肝糖輸出，增加骨骼肌對糖的利用，從而增加胰島素的敏感性，降低血糖。
格列美脲為第二代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖可以通過某些口服藥物刺激體內(nèi)胰島素的分泌。但到后期仍有部分病人需要像1型糖尿病那樣進行胰島素治療。
本藥用組合物是以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的復方組合物，它可以通過增加胰島素的分泌量和提高靶組織對胰島素的敏感性，具有良好的協(xié)同效應，用于治療2型糖尿病，極具開發(fā)意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供了一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物及其用途。本發(fā)明為一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是鹽酸吡格列酮和格列美脲形成的活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
上述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其中鹽酸吡格列酮的用量為每單位劑量為5mg-45mg。優(yōu)選為10mg-30mg。
上述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的格列美脲的用量為每單位劑量為0.25mg-10mg。優(yōu)選為0.5mg-5mg。。
上述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸吡格列酮和格列美脲的重量比為60∶1-7.5∶1。
所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸吡格列酮和格列美脲的藥用組合物為口服制劑。
所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、滴丸劑等。
具體實施例方式
通過以下實例來對本發(fā)明的鹽酸吡格列酮和格列美脲制劑做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。
實施例1 鹽酸吡格列酮和格列美脲片劑處方組分用量鹽酸吡格列酮15g格列美脲1g微晶纖維素 82gCMS-Na 4g硬脂酸鎂3g90％乙醇適量共制成 1000片制備方法將鹽酸吡格列酮、格列美脲、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻后，加入90％乙醇適量制軟材，24目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得。
實施例2鹽酸吡格列酮和格列美脲膠囊劑處方組分用量鹽酸吡格列酮12g格列美脲2g微晶纖維素 90g80％乙醇溶液適量硬脂酸鎂3g制備方法將鹽酸吡格列酮、格列美脲、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻后，加入80％乙醇溶液適量制軟材，24目篩制粒，干燥，24目篩整粒，加入處方量的硬脂酸鎂，混合均勻后裝入適宜的膠囊殼中即得。
實施例3鹽酸吡格列酮和格列美脲咀嚼片劑處方組分 用量鹽酸吡格列酮 15g格列美脲 2g木糖醇 105甘露醇 250薄荷腦 8g甜橙香精 6g阿斯巴甜 6g
2％PVP-k30乙醇溶液適量硬脂酸鎂 2g制備方法將鹽酸吡格列酮、格列美脲、木糖醇、甘露醇、甜橙香精、阿斯巴甜分別過80目篩，混合均勻后，加入2％PVP-k30乙醇溶液適量制軟材，16目篩制粒，干燥，12目篩整粒，外加薄荷腦、硬脂酸鎂，混合均勻后壓片，即得。
實施例4鹽酸吡格列酮和格列美脲分散片劑處方組分用量鹽酸吡格列酮15g格列美脲1g微晶纖維素 154gPPVP12gL-HPC 3g甜菊苷 4g甜橙香精10g微粉硅膠1g75％乙醇溶液適量制備方法將鹽酸吡格列酮、格列美脲、微晶纖維素、約1/3量PPVP和L-HPC分別過80目篩，混合均勻后，加入75％乙醇溶液適量制軟材，16目篩制粒，干燥，12目篩整粒，加入余量PPVP和L-HPC、甜菊苷、甜橙香精、微粉硅膠，充分混合均勻后，壓片，即得。
實施例5鹽酸吡格列酮和格列美脲口腔崩解片處方組分用量鹽酸吡格列酮15g格列美脲1g硅酸鋁鎂10gL-HPC 16g甘露醇 95g蛋白糖 5.0g菠蘿香精5.0g硬脂酸鎂3.0g制備方法取以上各原輔料，均過120目篩，備用。取格列美脲，按照等量遞加法與硅酸鋁鎂混合均勻后，再加入鹽酸吡格列酮相互混合均勻，再依次加入L-HPC、甘露醇、蛋白糖、菠蘿香精、硬脂酸鎂，充分混合均勻后，采用粉末直接壓片法進行壓片，即得。
實施例6鹽酸吡格列酮和格列美脲滴丸劑處方組分用量鹽酸吡格列酮15g格列美脲1gPEG6000 30gPloxamer 18814g共制成 1000粒制備方法將鹽酸吡格列酮和格列美脲過80目篩，備用；另將PEG6000、Ploxamer 188混合后加熱至約60℃使熔融；將鹽酸吡格列酮和格列美脲加熱至熔融液中攪拌均勻，移至滴斗中，保溫約60℃，調(diào)節(jié)滴頭大小，以-25℃的二甲基硅油為冷卻相，進行滴制，過濾，洗滌、選丸，即可。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是鹽酸吡格列酮和格列美脲形成的活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
2.如權(quán)利要求1所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸吡格列酮的用量為每單位劑量為5mg-45mg。優(yōu)選為10mg-30mg。
3.如權(quán)利要求1所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的格列美脲的用量為每單位劑量為0.25mg-10mg。優(yōu)選為0.5mg-5mg。
4.如權(quán)利要求1所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸吡格列酮和格列美脲的重量比為60∶1-7.5∶1。
5.如權(quán)利要求1所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸吡格列酮和格列美脲的藥用組合物為口服制劑。
6.如權(quán)利要求4所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、滴丸劑等。
7.權(quán)利要求1-6所述的一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物，可用于飲食控制及運動仍不能適當控制的2型糖尿病的治療。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以鹽酸吡格列酮和格列美脲為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途。它是以鹽酸吡格列酮和格列美脲為藥用活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用于飲食控制及運動仍不能適當控制的2型糖尿病的治療。以鹽酸吡格列酮和格列美脲為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發(fā)明所說明的技術(shù)手段制備開發(fā)成片劑、膠囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、滴丸劑等口服制劑。
文檔編號A61K9/20GK1857264SQ200610075609
公開日2006年11月8日 申請日期2006年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2006年4月14日
發(fā)明者陳瑞晶 申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司