專利名稱：一種果糖二磷酸鈉顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及果糖二磷酸鈉改進藥物劑型，提供了一種治療心腦血管疾病的
藥物制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
果糖二磷酸鈉(FDP)是具有生物活性的生化制品，它是人體組織細胞糖代 謝和能量代謝中的生化活性物質(zhì)。在它的分子結(jié)構(gòu)中，有兩個生物高能磷酸鍵， 能有效地提供生物能量，促進生物組織細胞的代謝活動。它能調(diào)節(jié)葡萄糖代謝 中多種酶系的活性。外源性果糖二磷酸鈉能激活磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的 活性，使細胞內(nèi)ATP的濃度增加，促進鉀離子的內(nèi)流，有利于缺血性缺氧狀態(tài) 下細胞能量代謝和葡萄糖的利用，從而對損傷的細胞和器官起保護和恢復(fù)的作 用。
在臨床上，它作為恢復(fù)和改善細胞代謝的分子水平的藥物，主要用于冠心 心絞痛和腦梗塞的治療，是急性心肌梗塞、心肌炎、冠心病、心肌缺血發(fā)作、 休克等癥的急救良藥。據(jù)報道，近年來果糖二磷酸鈉的應(yīng)用研究更加廣泛，可 用于慢性重型肝炎，突發(fā)性耳聾的輔助治療。果糖二磷酸鈉具有擴張支氣管的 作用和改善血流動力學(xué)的效應(yīng)，可配合哮喘急性發(fā)作期的治療。此外，果糖二 磷酸鈉還可以拮抗慶大霉素的腎毒性。
但目前市面上的果糖二磷酸鈉口服劑型存在著被吸收慢、口感不好的不足 之處，不易被患者接受。

發(fā)明內(nèi)容
為了客服上述不足之處本發(fā)明公開了一種果糖二磷酸鈉顆粒及其制備方
法；本發(fā)明的果糖二磷酸鈉顆粒含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料， 其特征在于所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是 可壓性淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡 咯烷酮K3。、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴 甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種；其各種藥用輔料 的重量比為果糖二磷酸鈉稀釋劑粘合劑矯味劑=100 : 30 200 : 1~30 : 1~30。
如果按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮
K:,(,、阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的用量為
果糖二磷酸鈉 100克
甘露醇 50-150克
聚乙烯吡咯烷酮3。 1-15克
阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 1-10克；
如果按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮 K3(1、阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的更優(yōu)選用量為-果糖二磷酸鈉 100克
甘露醇 150克
聚乙烯吡咯垸酮3。 6克 阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 10克。
本發(fā)明還提供了果糖二磷酸鈉顆粒的制備方法，包括以下步驟
(1) 將果糖二磷酸鈉粉碎后，過100目篩后備用；稀釋劑、嬌味劑分別過 80目篩后備用；
(2) 取粘合劑用75%乙醇溶液配制成5%濃度的溶液后備用；
(3) 先將嬌味劑混合均勻，再用等量遞加法與稀釋劑混合均勻，再加入果 糖二磷酸鈉混合均勻；
(4) 在步驟(3)中的混合物里加入步驟(2)中已配制好的溶液，制成軟 材，20目篩制粒；
(5) 干燥顆粒在4(TC-55'C干燥3-4小時；
(6) 整粒14目篩整粒，加入檸檬香精。
本發(fā)明的有益效果是該果糖二磷酸鈉顆粒較之膠囊劑具有易于服用、生
物利用度高的特點，且由于加入矯味劑，可矯正果糖二磷酸鈉的咸味，口味香 甜，老少皆宜，患者較易接受。另外，口服的果糖二磷酸鈉較之于注射用果糖 二磷酸鈉制劑，則有利于保持均衡的血藥濃度，確保療效，且大大降低成本的
特點
具體實施例方式
下面的實施例是對本發(fā)明的進一步說明 實施例。
實施例l:制備1000袋的處方及用量 果糖二磷酸鈉 甘露醇
聚乙烯吡咯烷酮K-30
阿斯巴甜
檸檬酸
檸檬香精
但本發(fā)明不意味僅僅局限于以下
1000. Og(以C晶,Na:A^計) 1500.0 g 60.0 g
15.0 g
30.0 g
15ml
制備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎后，過100目篩；輔料甘露醇、檸檬酸及 阿斯巴甜分別過80目篩，備用；稱取聚乙烯吡咯垸酮K-30，用75%乙醇溶液配 制成5%濃度的溶液備用；先將檸檬酸和阿斯巴甜混合均勻，再用等量遞加法與 甘露醇混合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然后加入已配制好的粘合劑， 制成軟材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC干燥3-4小時，14目篩整粒，加入
檸檬香精，即得。
實施例2:制備1000袋的處方及用量
磷酸鈉
1000. Og(以GHnNa,0,JU十)
微晶纖維素
1500. 0 g
乙基纖維素
60.0 g
甜菊苷
20.0 g
檸檬酸
25.0 g
桔子香精
制備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎后，過100目篩；輔料甘露醇、擰檬酸及 阿斯巴甜分別過80目篩，備用，稱取乙基纖維素，用75%乙醇溶液配制成5%濃 度的溶液備用；先將檸檬酸和甜菊苷混合均勻，再用等量遞加法與微晶纖維素 混合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然后加入已配制好的粘合劑，制成 軟材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC干燥3-4小時，14目篩整粒，加入桔子 香精，即得。
實施例3:制備1000袋的處方及用量
果糖二磷酸鈉 1000.0g(以C6HuNa:A^計) 可壓性淀粉 1500. 0 g
聚乙烯吡咯烷酮K3。 60.0 g
阿斯巴甜 15.0 g
檸檬酸 30. 0 g
檸檬香精 15ml 制備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎后，過100目篩；輔料可壓性淀粉、擰檬 酸及阿斯巴甜分別過80目篩備用；稱取聚乙烯吡咯烷酮K3 ，用水配制成5%濃 度的溶液備用；先將檸檬酸和阿斯巴甜混合均勻，再用等量遞加法與甘露醇混 合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然后加入已配制好的粘合劑，制成軟 材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC干燥3-4小時，14目篩整粒，加入檸檬香
精，即得。
權(quán)利要求
1、一種果糖二磷酸鈉顆粒，含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料，其特征在于所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是可壓性淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮K30、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特征在于其藥用輔 料的重量比為果糖二磷酸鈉:稀釋劑:粘合劑:矯味劑=100 : 30 200 : 1 30 : 1~30。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1、 2所述一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特征在于按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯垸酮K,阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的用量為果糖二磷酸鈉 100克甘露醇 50-150克聚乙烯吡咯烷酮3 1-15克阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 1-10克。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特征在于按果糖二磷 酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮Kw)、阿斯巴甜、檸檬 酸、檸檬香精的用量為果糖二磷酸鈉 100克甘露醇 150克 聚乙烯吡咯烷酮3() 6克阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 10克。
5、權(quán)利要求1所述的一種果糖二磷酸鈉顆粒的制備方法，其特征在于由 以下步驟組成(1)將果糖二磷酸鈉粉碎后，過IOO目篩后備用；稀釋劑、嬌味劑分別過 80目篩后備用；(2) 取粘合劑用75%乙醇溶液配制成5%濃度的溶液后備用；(3) 先將嬌味劑混合均勻，再用等量遞加法與稀釋劑混合均勻，再加入果 糖二磷酸鈉混合均勻；(4) 在步驟(3)中的混合物里加入步驟(2)中已配制好的溶液，制成軟 材，20目篩制粒；(5) 干燥顆粒在4(TC-55"C干燥3-4小時；(6) 整粒14目篩整粒，加入檸檬香精。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種果糖二磷酸鈉顆粒及其制備方法，本發(fā)明的果糖二磷酸鈉顆粒含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料，所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是可壓性淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮K₃₀、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種；其各種藥用輔料的重量比為果糖二磷酸鈉∶稀釋劑∶粘合劑∶矯味劑＝100∶30～200∶1～30∶1～30；本發(fā)明還提供了所述果糖二磷酸鈉顆粒的制備方法。本發(fā)明的優(yōu)點在于服用方便，生產(chǎn)成本低，不需要特殊設(shè)備，攜帶、運輸方便及穩(wěn)定等。
文檔編號A61K9/16GK101190187SQ20061016345
公開日2008年6月4日 申請日期2006年12月1日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月1日
發(fā)明者晶 何 申請人:晶 何