專(zhuān)利名稱：：一種含有阿奇霉素的陰道用藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本i明涉及一種用于治療陰道感染的藥物組合物，具體涉及一種含有阿奇'霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物。
背景技術(shù)：
：阿奇霉素是一種半合成的15元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性需氧菌、革蘭氏陽(yáng)性需氧菌和厭氧菌引起的感染均有很好的療效。但是，阿奇霉素的水溶性差，在水中幾乎不溶，因此，抗生素的吸收不佳。將阿奇霉素制成藥學(xué)上可接受的鹽，水溶性大大提高，有利于藥物的吸收。阿奇霉素的藥學(xué)上可接受的鹽對(duì)由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的盆腔炎、陰道炎有很好的療效。CN101077352A公開(kāi)了一種乳糖酸阿奇霉素的眼用制劑。CN1081037C公開(kāi)了一種阿奇霉素栓及乳膏的組成和制備方法。作為局部用藥，可直接發(fā)揮藥效，避免胃腸刺激，減少藥物對(duì)肝臟的毒性和副作用。但阿奇霉素的溶解性差，吸收不佳。同時(shí)，采用普通的栓劑基質(zhì)，融化快，藥效持續(xù)時(shí)間短。治療過(guò)程中需反復(fù)多次用藥，使用較繁瑣。因此，尋找有效的途徑，增加藥物的吸收，提供使用方便的陰道用藥物治療盆腔炎和陰道炎迫在眉睫。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明制備了一種阿奇霉素的藥用鹽的陰道用藥物組合物，有效地解決了現(xiàn)有制劑的不足。本發(fā)明制備的栓劑采用親水性的基質(zhì)，同時(shí)加入親水性的骨架材料，有效提高的了融程，使藥物的釋放時(shí)間延長(zhǎng)，作用效果更佳，無(wú)需多次給藥便可達(dá)到治療目的。同時(shí)，本發(fā)明還將阿奇霉素的藥用鹽制備成乳膏和軟膠囊的形式，均能起到較好的局部治療效果。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽和其它藥學(xué)上可接受的載體。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，可3以以栓劑、軟膠囊和乳膏的形式存在。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中阿奇霉素的藥學(xué)上可接受的鹽包括乳糖酸鹽、鹽酸鹽和富馬酸鹽。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的栓劑采用的藥學(xué)上可接受的載體包括聚乙二醇系列、甘油、明膠、吐溫-60、硬脂酸聚烴氧酯中的一種或幾種。'本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的栓劑采用的藥學(xué)上可接受的載體還包括羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的乳膏劑采用的藥學(xué)上可接收的載體包括硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)醇、凡士林、皂類(lèi)、月桂醇硫酸鈉、聚山梨酯類(lèi)。本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素藥學(xué)上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的軟膠囊采用的藥學(xué)上可接受的載體包括植物油、pH調(diào)節(jié)劑、非離子表面活性劑、助懸劑、抗氧劑、表面活性劑。附圖l為本發(fā)明的藥物組合物的溶出曲線。樣品1小時(shí)釋放在40%左右，2小時(shí)釋放在50%左右，4小時(shí)釋放在60%左右，6小時(shí)釋放在70%左右，8小時(shí)釋放在80%以上。具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，但并不局限于下述的實(shí)施例。實(shí)施例l(此實(shí)施例的存在形式為栓劑)組分用量乳糖酸阿奇霉素490g硬脂酸聚烴氧酯1460g羧甲基纖維素鈉，g甘油250g制成1000粒4制備方法將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，加入羧甲基纖維素鈉，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質(zhì)。加入乳糖酸阿奇霉素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實(shí)施例2(此實(shí)施例的存在形式為栓劑)組分用量鹽酸阿奇霉素，g聚乙二醇4000，g聚乙二醇6000，g羥乙基纖維素，g甘油250g制成1000粒制備方法將處方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置60°C的水浴中加熱熔融，加入羥乙基纖維素，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質(zhì)。加入鹽酸阿奇霉素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實(shí)施例3(此實(shí)施例的存在形式為栓劑)組分用量富馬酸阿奇霉素，g聚乙二醇4000960g聚乙二醇6000,g甲基纖維素，g甘油250g制成1000粒制備方法將處方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，加入甲基纖維素，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質(zhì)。加入富馬酸阿奇霉素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實(shí)施例4(此實(shí)施例的存在形式為軟膠囊)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制備方法'將處方量的乳糖酸阿奇霉素、羥丙甲基纖維素和聚乙二醇400混勻，得藥物溶液；取明膠、甘油、山梨醇和水配成得明膠溶液，放入鋪展箱內(nèi)備用；將藥物溶液與明膠液用自動(dòng)旋轉(zhuǎn)軋囊機(jī)制成膠丸。實(shí)施例5(此實(shí)施例的存在形式為乳膏)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制備方法取硬脂醇與白凡士林在水浴上熔化，加熱至75X:，加入預(yù)先溶在水中并加熱至75'C的其它成分，攪拌至冷凝即得。對(duì)比實(shí)施例l(此實(shí)施例的存在形式為栓劑)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制備方法-將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，作為栓劑基質(zhì)。加入阿奇霉素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。對(duì)比實(shí)施例2(此實(shí)施例的存在形式為栓劑)__用量乳糖酸阿奇霉素490g硬脂酸聚烴氧酯1460g甘油250g制成1000粒制備方法將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，作為栓劑基質(zhì)。加入乳糖酸阿奇霉素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。將實(shí)施例1和對(duì)比實(shí)施例1、對(duì)比實(shí)施例2做體外的溶出度比較。該曲線給出實(shí)施例1在1小時(shí)釋放在40%左右，2小時(shí)釋放在50%左右，4小時(shí)釋放在60%左右，6小時(shí)釋放在70%左右，8小時(shí)釋放在80%以上。對(duì)比實(shí)施例1中的樣品的8小時(shí)釋放均在25%以下。對(duì)比實(shí)施例2中的樣品的1小時(shí)溶出基本完全。權(quán)利要求1.一種陰道用藥物組合物，其特征在于含有阿奇霉素和其它藥學(xué)上可接受的載體。2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于為栓劑、軟膠囊或乳膏的形式。3.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的阿奇霉素為乳糖酸鹽、鹽酸鹽和富馬酸鹽的形式。4.如權(quán)利要求l-3所述的藥物組合物，其特征在于其為栓劑，并含有聚乙二醇、甘油、明膠、吐溫、硬脂酸聚烴氧酯中的一種或幾種。5.如權(quán)利要求1-3所述的藥物組合物，其特征在于其為栓劑，包含有羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種。6.如權(quán)利要求l-3所述的藥物組合物，其特征在于其為乳膏劑，并含有硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)醇、凡士林、皂類(lèi)、月桂醇硫酸鈉或聚山梨酯。7.如權(quán)利要求l-3所述的藥物組合物，其特征在于其為軟膠囊，并含有植物油、pH調(diào)節(jié)劑、非離子表面活性劑、助懸劑、抗氧劑或表面活性劑。全文摘要本發(fā)明公開(kāi)了一種含有阿奇霉素及其藥學(xué)可接受的鹽的陰道用藥物組合物，用于陰道炎癥的治療。文檔編號(hào)A61K9/06GK101559067SQ20081010413公開(kāi)日2009年10月21日申請(qǐng)日期2008年4月16日優(yōu)先權(quán)日2008年4月16日發(fā)明者箏袁申請(qǐng)人:北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司