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      一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用的制作方法

      文檔序號(hào):1002496閱讀:317來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,特別是一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的 應(yīng)用。
      背景技術(shù)
      凌霄花為我國(guó)傳統(tǒng)使用的具有行血去癖功效的中藥。凌霄花Flos Capsis為紫 葳科植物凌霄 Campsis grandiflora(Thunb.)K.sehum.和美洲凌霄 C.radicans(L) Seem.的干
      燥花。性味甘、酸、寒,歸肝、心包經(jīng),有涼血,化癖,祛風(fēng)之功效,主要用于月經(jīng)不 調(diào),經(jīng)閉癥痕,產(chǎn)后乳腫,風(fēng)疹發(fā)紅,皮膚痰癢,座瘡等。現(xiàn)代研究報(bào)道凌霄花含三萜類(齊墩果烷型三萜、烏索烷型三萜、苯丙醇苷 類)、黃酮類、花色素類、生物堿類、揮發(fā)油類等。凌霄花可抑制人酞基輔酶A-膽固醇 酞基轉(zhuǎn)移酶-1活性凌霄花中的阿江欖仁酸、山檀酸、23-羥基熊果酸及可樂(lè)蘇酸,具 有相對(duì)高的人?;o酶A-膽固醇酸基轉(zhuǎn)移酶-l(h-ACAT,)的抑制活性??梢种莆丛?子宮收縮、增強(qiáng)孕子宮收縮凌霄花和美洲凌霄花水煎液能非常顯著地抑制未孕小鼠子 宮收縮;凌霄花乙醇浸膏中的丙酮甲醇(1 1)部位可以極顯著的增強(qiáng)離體孕小鼠子宮 肌條的收縮強(qiáng)度。具有抗氧化、抗炎及鎮(zhèn)痛止癢作用凌霄花50%乙醇提取物可以對(duì)抗 過(guò)氧化氫,對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞具有顯著的保護(hù)作用,還可以顯著抑制過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的 乳酸脫氫酶釋放和DNA斷裂。凌霄花制成噴霧劑,外涂給藥對(duì)組胺致小鼠皮膚毛細(xì)血管 通透性增加有顯著抑制作用,灌胃給藥能使熱板法小鼠慢性疼痛模型痛閡值有顯著的提 高,具有輕度抑制小鼠自主活動(dòng)的作用??筛纳蒲貉h(huán),降低血流量,抑制血栓凌 霄花水煎液經(jīng)乙醇醇沉后離心蒸干,溶于0.9%氯化鈉注射液中制成2%粗提物溶液,灌 胃給藥,能加快老齡大鼠血流速度,增加毛細(xì)血管網(wǎng)交叉點(diǎn),擴(kuò)張小血管管徑,抑制紅 細(xì)胞聚集。凌霄花甲醇提取物對(duì)卵白溶菌酶致敏小鼠血流量降低有顯著的改善作用。凌 霄花水煎液對(duì)離體豬冠狀動(dòng)脈條具有抑制收縮的用;50%凌霄花、葉煎劑對(duì)福氏痢疾桿 菌和傷寒桿菌有抑制作用。腦缺血屬于中醫(yī)“缺血中風(fēng)”的范圍缺血性腦血管疾病,是威脅人類健康與生 存的主要疾病之一,是中老年人常見(jiàn)病,具有高發(fā)病率、高患病率、高死亡率、高致殘 率、高復(fù)發(fā)率的特點(diǎn),是目前重點(diǎn)防治的一種疾病。腦梗死時(shí)血管狹窄或閉塞,導(dǎo)致 腦組織局部的缺血或壞死,其發(fā)病機(jī)理屬中醫(yī)“血瘀”范疇,中醫(yī)長(zhǎng)期以來(lái)采用補(bǔ)腎法 (清除自由基、改善血流變),活血化瘀法(祛風(fēng)活血、祛瘀生新、活血祛瘀),化痰通腑 法為主的治則來(lái)治療本病,應(yīng)用相應(yīng)方藥治療腦缺血取得了較好的效果,得到了廣泛的 肯定。但至今未見(jiàn)有用凌霄花提取物治療腦缺血的公開(kāi)報(bào)導(dǎo)或相關(guān)資料。

      發(fā)明內(nèi)容
      針對(duì)上述情況,為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷,本發(fā)明目的就是提供一種凌霄花提取 物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用,可有效解決腦缺血的治療問(wèn)題,其解決的技術(shù)方案是將凌霄花加10倍重量的、質(zhì)量濃度為60% 90%的乙醇,浸泡30分鐘,提取1 小時(shí),過(guò)濾得藥液;藥渣再加入凌霄花重量的8倍的、質(zhì)量濃度為60% 90%的乙醇, 提取1小時(shí),過(guò)濾得藥液;合并兩次藥液,水浴濃縮、真空干燥,得凌霄花提取物,有 效用于制備治療抗腦缺血藥物,本發(fā)明凌霄花提取物制備簡(jiǎn)單,成本低,是治療抗腦缺 血藥物上的創(chuàng)新。
      具體實(shí)施例方式以下結(jié)合實(shí)施例和具體情況,對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
      作詳細(xì)說(shuō)明。在具體實(shí)施中,本發(fā)明凌霄花提取物是取凌霄花干燥品(干燥花)10g,加10倍 重量質(zhì)量濃度為70% (或60%、80%, 90%均可)的乙醇IOOg(或100ml),浸泡30分 鐘,提取1小時(shí),過(guò)濾得藥液;藥渣再加入8倍凌霄花重量質(zhì)量濃度為70% (或60%、 80%, 90%均可)的乙醇80g(或80ml),提取1小時(shí),過(guò)濾得藥液;合并兩次藥液,放 置蒸發(fā)皿中在水浴鍋中濃縮,真空干燥,得凌霄花提取物,有效用于制備治療抗腦缺血 藥物,該提取物經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn),充分證明具有抗腦缺血的功效,可用于制備治療抗腦缺血 藥物中,有關(guān)實(shí)驗(yàn)資料如下1、實(shí)驗(yàn)材料1.1藥品試劑A、本發(fā)明凌霄花提取物凌霄花Flos Capsis 為紫葳科植物凌霄 Campsis grandiflora (Thunb.) K.sehum.,
      的干燥花;取凌霄花藥材,加10倍量70% (或60%、80%, 90%均可)的乙醇,浸泡 30min,提取lh,回收藥液;藥渣再加8倍量70% (或60%、80%, 90%均可)的乙醇, 浸泡30min,提取lh。合并第一次和第二次的藥液,將合并后的藥液放置蒸發(fā)皿中在水 浴鍋中濃縮、真空干燥,得凌霄花提取物;B、地塞米松磷酸鈉注射液生產(chǎn),批號(hào)0907183;江蘇漣水制藥有限公司生 產(chǎn),養(yǎng)血清腦顆粒,由天津天士力制藥股份有限公司生產(chǎn),批號(hào)Z10960082 ; NOS測(cè) 試盒,南京建成生物工程研究所提供,批號(hào)20100626; NO測(cè)試盒,南京建成生物工 程研究所提供,批號(hào)20100626; ATP檢測(cè)試劑盒,由南京建成生物工程研究所提供, 批號(hào)20100114,20100613 ;考馬斯亮藍(lán)測(cè)試盒,南京建成生物工程研究所提供,批號(hào) 20100626 ;尼莫地平片,西安博愛(ài)制藥有限責(zé)任公司提供,批號(hào)090117;華佗再造丸, 廣州奇星藥業(yè)有限公司提供,批號(hào)7438。12實(shí)驗(yàn)動(dòng)物小白鼠,清潔級(jí),昆明種,由河北省實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供,18 22g,雌雄各 半,合格證號(hào)912102;動(dòng)物合格證編號(hào)28 32g,雄性,合格證號(hào)1006019。1.3實(shí)驗(yàn)儀器自動(dòng)血液流變儀(LBY-N6B&LBY-N6K),北京普利生儀器有限公司生產(chǎn); UV-2000紫外可見(jiàn)分光光度計(jì),尤尼柯(上海)儀器有限公司生產(chǎn);TGL-16G臺(tái)式離心 機(jī),上海安亭科學(xué)儀器廠生產(chǎn);電子分析天平,奧豪斯(上海)公司生產(chǎn);DZKW-4型 電子恒溫水浴鍋,北京永光明醫(yī)療儀器廠生產(chǎn);DY89-1型電動(dòng)玻璃勻漿機(jī),寧波新芝生 物科技有限公司生產(chǎn);可調(diào)式移液器,上海雷勃分析儀器有限公司生產(chǎn)。
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      2.實(shí)驗(yàn)方法與結(jié)果2.1對(duì)小鼠常壓耐缺氧的影響取昆明種小鼠50只,雌雄各半,體重19 22g,隨機(jī)分為5組,每組10 只,分別灌服大、中、小劑量的凌霄花醇提物混懸液(0.2g/ml,O.lg/ml、0.05g/ ml, 0.2ml/10g),養(yǎng)血清腦顆粒混懸液(0.lg/ml,0.2ml/10g)及同體積的生理鹽水 (0.2ml/10g)。每天給藥1次,連續(xù)給藥5天。末次給藥1小時(shí)后,將小鼠置于經(jīng)容量標(biāo)定 的150mL廣口瓶中,瓶?jī)?nèi)置IOg鈉石灰用以吸附二氧化碳,瓶蓋迅速涂以凡士林密封, 使之不漏氣,立即計(jì)時(shí),以呼吸停止為指標(biāo),記錄小鼠在密閉磨口瓶?jī)?nèi)的存活時(shí)間。結(jié) 果見(jiàn)表1。表1凌霄花醇提取物對(duì)小鼠常壓耐缺氧的影響()
      權(quán)利要求
      1.一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用,所述的凌霄花提取物是, 將凌霄花加10倍重量的、質(zhì)量濃度為60% 90%的乙醇,浸泡30分鐘,提取1小時(shí), 過(guò)濾得藥液;藥渣再加入凌霄花8倍重量的、質(zhì)量濃度為60% 90%的乙醇,提取1小 時(shí),過(guò)濾得藥液;合并兩次藥液,水浴濃縮、真空干燥,得凌霄花提取物。
      2.一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用,所述的凌霄花提取物是, 將凌霄花加10倍重量的、質(zhì)量濃度為70%的乙醇,浸泡30分鐘,提取1小時(shí),過(guò)濾得 藥液;藥渣再加入凌霄花8倍重量的、質(zhì)量濃度為70%的乙醇,提取1小時(shí),過(guò)濾得藥 液;合并兩次藥液,水浴濃縮、真空干燥,得凌霄花提取物。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種凌霄花提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用,可有效解決腦缺血的治療問(wèn)題,其解決的技術(shù)方案是將凌霄花加10倍重量的、質(zhì)量濃度為60%~90%的乙醇,浸泡30分鐘,提取1小時(shí),過(guò)濾得藥液;藥渣再加入凌霄花重量的8倍的、質(zhì)量濃度為60%~90%的乙醇,提取1小時(shí),過(guò)濾得藥液;合并兩次藥液,水浴濃縮、真空干燥,得凌霄花提取物,有效用于制備治療抗腦缺血藥物,本發(fā)明凌霄花提取物制備簡(jiǎn)單,成本低,是治療抗腦缺血藥物上的創(chuàng)新。
      文檔編號(hào)A61K133/00GK102008521SQ20101057649
      公開(kāi)日2011年4月13日 申請(qǐng)日期2010年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月7日
      發(fā)明者方曉艷, 苗明三, 苗艷艷 申請(qǐng)人:河南中醫(yī)學(xué)院
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