專利名稱：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦組合物的新應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及3-甲基-I-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦組合物在制備預(yù)防和/或治療銀屑病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
銀屑病(psoriasis)是一種較常見的、具有遺傳傾向的慢性炎癥性皮膚疾患，目前認(rèn)為是一種多基因控制，與環(huán)境因素密切相關(guān)的免疫性炎癥疾病。臨床癥狀以皮疹上覆蓋銀白色鱗屑、剝開后有薄膜現(xiàn)象和點(diǎn)狀出血為主要特征，部分患者伴有關(guān)節(jié)病變。其組織病理學(xué)主要表現(xiàn)為角質(zhì)形成細(xì)胞的過度增生、炎癥細(xì)胞聚集和真皮乳頭部血管增生擴(kuò)張等，而且其皮損中多種細(xì)胞因子表達(dá)增加，約1/3受累患者伴有進(jìn)行性關(guān)節(jié)炎。本病在臨床上治療都以暫時(shí)緩解為目的，難以根治，也不能制止復(fù)發(fā)，嚴(yán)重影響了患者的生活質(zhì)量。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),全球范圍內(nèi)該病患者數(shù)量近2000萬(wàn)，國(guó)內(nèi)已逾300萬(wàn)，且發(fā)病率近年來仍呈繼續(xù)升高趨勢(shì)。目前對(duì)于銀屑病的治療手段主要包括傳統(tǒng)藥物治療、常規(guī)藥物治療、生物治療、物理治療、心理治療等。傳統(tǒng)藥物治療包括使用免疫抑制劑(如甲氨喋林、環(huán)孢菌素)、糖皮質(zhì)類固醇激素、焦油類(如煤焦油、松餾油)。常規(guī)藥物治療包括抗感染治療、維A酸類藥物、維生素D3類似物、復(fù)方甘草甜素等。生物治療包括使用英利昔單抗(Infliximab)、依那西普(Etanercept)、阿法西普(Alefacept)、依法利珠單抗(Efalizumab)、他克莫司(Tacrolimus)和匹美克莫司(Pimercrolimus)等。物理治療包括光療法、礦泉水浴療法。精神因素在尋常性銀屑病的發(fā)病中起重要作用，部分研究表明心理治療有助于預(yù)防銀屑病復(fù)發(fā)。3-甲基-I-苯基-2-卩比唑啉-5-酮,又稱依達(dá)拉奉,其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦的組合物在制備預(yù)防和/或治療銀屑病藥物中的應(yīng)用。
2.權(quán)利要求I中所述的應(yīng)用，其特征在于所述龍腦選自天然冰片、艾片、合成龍腦。
3.權(quán)利要求I中所述的應(yīng)用，其特征在于所述龍腦為含量超過98.0%的2-莰醇。
4.權(quán)利要求I中所述的應(yīng)用，其特征在于所述龍腦為含量超過98.0%的(+)-2-莰醇。
5.權(quán)利要求I中所述的應(yīng)用，其特征在于所述龍腦為含量超過98.0%的(-)-2-莰醇。
6.權(quán)利要求1-5中任ー項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物中3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦的質(zhì)量比為20: f 1:4。
7.權(quán)利要求1-5中任ー項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物中3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦的質(zhì)量比為10: f 1: 2。
8.權(quán)利要求1-5中任ー項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物中3-甲基-1-苯基-2-卩比唑啉-5-酮與龍腦的質(zhì)量比選自8:1或7:1或6:1或5:1或4:1或3:1或2:1或1:1。
9.權(quán)利要求1-5中任ー項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物中3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦的質(zhì)量比選自5:1或4:1或3: I。
10.權(quán)利要求1-5中任ー項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物還可以包括其他可藥用非活性組分。
全文摘要
本發(fā)明涉及3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮與龍腦組合物的一種新應(yīng)用，即在制備預(yù)防和/或治療銀屑病藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K31/045GK102648908SQ20111004667
公開日2012年8月29日 申請(qǐng)日期2011年2月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月26日
發(fā)明者華垚, 楊士豹 申請(qǐng)人:江蘇先聲藥物研究有限公司