專利名稱：索拉非尼在治療蛛網膜下腔出血后發(fā)生的早期腦損傷的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物新用途技術領域，具體涉及一種索拉非尼在治療動脈瘤性自發(fā)性蛛網膜下腔出血后早期腦損傷的應用。
背景技術：
自發(fā)性蛛網膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)的年發(fā)病率約6 16/100 000人，約占腦卒中總發(fā)病率的6 8%，顱內動脈瘤破裂是自發(fā)性SAH的主要原因。隨著研究的深入，人們逐漸認識到早期腦損傷(earlybrain injury, EBI)可能是引起 SAH患者不良預后的首要原因，對EBI機制的探討或許是未來SAH研究的主要方向。所謂 EBI是指SAH后72hr以內整個腦組織發(fā)生的直接損傷，包括腦組織細胞死亡，血腦屏障的破壞，腦水腫，急性CVS，微血管功能障礙等等。目前關于EBI的研究尚不多，其具體病理機制尚待闡明。深入研究SAH后EBI的發(fā)病機制，尋找合適的治療途徑，可能對改善SAH患者的整體預后有積極的意義。本發(fā)明因此而來。索拉非尼(Sorafenib，BAY-43-9006)，分子式為C21H16ClF3N4O3,分子量為 464. 8294，化學名為 4-[4-[3-[4-Chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl]-ureido]phenoxy] -N-methylpyridine-2-carboxamide, CAS No.為 284461-73-0，其結構如式(I)所示，
權利要求
1. 一種式(I)的索拉非尼
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述早期腦損傷為自發(fā)性蛛網膜下腔出血后發(fā)生的早期腦損傷。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述早期腦損傷為動脈瘤性自發(fā)性蛛網膜下腔出血后早期腦損傷。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述藥物組合物包含藥學上有效量的索拉非尼和藥學上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種式(I)的索拉非尼在制備用于治療蛛網膜下腔出血后發(fā)生的早期腦損傷的藥物組合物中的應用。使用索拉非尼可以抑制Raf-1/ERK1/2和Raf-1/NF-κB信號通路的活化，減輕腦水腫、血腦屏障通透性增加和細胞凋亡的程度，顯示出一定的治療效果，可以為SAH后EBI的防治提供新的途徑。
文檔編號A61P9/10GK102283836SQ20111017524
公開日2011年12月21日 申請日期2011年6月27日 優(yōu)先權日2011年6月27日
發(fā)明者周岱, 張健, 王中, 陳罡 申請人:蘇州大學附屬第一醫(yī)院