專利名稱：一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑組合物，特別是涉及一種注射用制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
氨芐西林屬于β_內(nèi)酰胺類抗生素，為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類。其抗菌作用機制與青霉素G相同，系通過與細菌的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦鈉為半合成的內(nèi)酰胺酶抑制劑。它除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β_內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。當藥物進入細菌體后，舒巴坦鈉與細菌體內(nèi)的
內(nèi)酰胺酶(或胞外酶)產(chǎn)生不可逆的結(jié)合，可保護內(nèi)酰胺類抗生素不受內(nèi)酰胺酶水解，增強β_內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用。舒巴坦鈉與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用，不僅可保護氨芐西林免受酶的水解破壞，增強其抗菌作用，而且還擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性，具有廣譜、耐酶的特點。氨芐西林舒巴坦鈉對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。對銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無作用。目前為了增強氨芐西林的活性，臨床已出現(xiàn)氨芐西林與舒巴坦鈉組合運用，達到協(xié)同作用的療效，但是溶解速度難以令人滿意。此外，生產(chǎn)過程中采用氨芐西林與舒巴坦鈉兩種原粉物理混合，導(dǎo)致pH值易波動，具有不穩(wěn)定性，同時溶解速度不理想。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種雜質(zhì)含量低、溶解度高、穩(wěn)定性好、不易變色的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，該藥物組合物注射劑由氨芐西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉和磷酸二氫鈉組成。本發(fā)明的另一目的在于提供一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的制備方法。本發(fā)明涉及的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其制備方法，通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)本發(fā)明提供一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，以重量份計，該藥物組合物注射劑的配方如下氨芐西林1-10份；舒巴坦鈉O. 5_5份乳糖O. 4-8 份；氯化鈉O. 4-8份；
磷酸二氫鈉適量，用于將溶液pH值調(diào)節(jié)至7. O。本發(fā)明所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，以重量份計，該藥物組合物注射劑的配方為氨節(jié)西林 10份；舒巴坦鈉 5份；乳糖8份；氯化鈉 8份；磷酸二氫鈉適量，用于將溶液pH值調(diào)節(jié)至7. O。本發(fā)明所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的pH值保持在6. 9-7. 3。·本發(fā)明還提供一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的制備方法，包括以下步驟按量稱取氨芐西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，采用注射用水溶解，使用適量磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)溶液PH值為7. 0，再用注射用水定容至5000ml，然后經(jīng)過濾膜濾過，干燥，無菌粉碎，灌裝，即得氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。本發(fā)明所述干燥方法為噴霧干燥。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點I、本發(fā)明使用了磷酸二氫鈉使氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的pH值保持在6. 9-7. 3波動范圍極小，保證其穩(wěn)定性。2、采用乳糖使溶解速度加快，使用氯化鈉保證其在使用時放置較長時間也不會有變化，保證其穩(wěn)定性。3、本發(fā)明提供的注射用氨芐西林藥物組合物，具有穩(wěn)定性好、溶解迅速、不變色、使用方便等多項優(yōu)點，極大的滿足患者的需要。
具體實施例方式以下通過實施例進一步說明本發(fā)明，但不作為對本發(fā)明的限制。實施例I氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑配方的篩選本發(fā)明所述的藥物組合物注射劑，包含氨芐西林和舒巴坦鈉，分別加入乳糖、氯化鈉或磷酸二氫鈉中的一種或幾種，以溶解時間為指標，進行本發(fā)明藥物組合物注射劑配方的篩選實驗，結(jié)果見表I。表I :以溶解時間為指標的配方篩選實驗
權(quán)利要求
1.一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特征在于，以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為 氨節(jié)西林 1-10份； 舒巴坦鈉 O. 5-5份； 乳糖O. 4-8份； 氯化鈉 O. 4-8份； 磷酸二氫鈉適量，用于將溶液PH值調(diào)節(jié)至7. O。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特征在于，以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為 氨節(jié)西林 10份； 舒巴坦鈉 5份； 乳糖8份； 氯化鈉 8份； 磷酸二氫鈉適量，用于將溶液PH值調(diào)節(jié)至7. O。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特征在于，所述藥物組合物注射劑的PH值保持在6. 9-7. 3。
4.一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟 (1)按量稱取氨芐西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，采用注射用水溶解，使用適量磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)溶液PH值為7. 0，再用注射用水定容至5000ml，得到藥物水溶液； (2)將上述藥物水溶液經(jīng)過濾膜濾過，干燥，無菌粉碎，灌裝，即得氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的制備方法，其特征在于，所述藥物組合物注射劑的pH值保持在6. 9-7. 3。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的制備方法，其特征在于，所述干燥方法為噴霧干燥。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其制備方法。以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為氨芐西林1-10份；舒巴坦鈉0.5-5份；乳糖0.4-8份；氯化鈉0.4-8份；磷酸二氫鈉適量，用于將溶液pH值調(diào)節(jié)至7.0。該藥物組合物的制備方法為按量稱取氨芐西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，采用注射用水溶解，使用適量磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)溶液pH值為7.0，再用注射用水定容至5000ml，然后經(jīng)過濾膜濾過，干燥，無菌粉碎，灌裝，即得氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。本發(fā)明制備的氨芐西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑具有溶解度高、穩(wěn)定性好等優(yōu)點。
文檔編號A61K47/26GK102940607SQ20121042913
公開日2013年2月27日 申請日期2012年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月1日
發(fā)明者孫志嘉, 楊新春, 王喜軍, 陳桂芹 申請人:哈藥集團制藥總廠