一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉及制備方法，涉及到藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】。該凍干粉針含有福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。本發(fā)明采用乙醇水溶液作為凍干制劑溶媒，極大的縮短了凍干時間，節(jié)約能耗，降低生產(chǎn)成本。
【專利說明】—種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉及制備方法
[0001]【技術(shù)領(lǐng)域】:本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及到福沙匹坦二甲葡胺凍干粉及制備方法，尤其是使用乙醇水溶液作為溶媒，極大的縮短凍干時間的制備方法。
【背景技術(shù)】:
[0002]75%以上的化療藥物均會導(dǎo)致不同程度的惡心、嘔吐，自1987年高選擇性5_羥色胺3受體拮抗劑的問世揭開了止吐治療嶄新的一頁，一批衍生物相繼應(yīng)用于臨床，化療所致的惡心嘔吐已得到較大程度的緩解，但由于臨床上對其重視程度不夠，往往存在治療不足或治療過度的情況。因懼怕藥物引起的惡心嘔吐目前仍為患者拒絕化療的重要因素之一。嚴(yán)重惡心嘔吐除了導(dǎo)致患者的依從性差外，水電解質(zhì)失衡、營養(yǎng)缺乏，厭食等引起的機(jī)體機(jī)能的降低，將加重疾病進(jìn)展。因此采用規(guī)范化處理化療引起的惡心嘔吐，十分必要。
[0003]福沙吡坦二甲葡胺是阿瑞吡坦的前體，屬于神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體阻斷藥，通過與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來阻斷P物質(zhì)的作用。注射后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化成阿瑞吡坦并起效。其特點是增加了溶解性，并用于臨床上口服止吐藥困難的患者。福沙吡坦二甲葡胺于2008年2月被FDA批準(zhǔn)用于與其他止吐藥聯(lián)用適用于防治中等和大劑量催吐抗癌化療藥(包括大劑量順鉬)初始和反復(fù)用藥等引起的急性和遲后期惡心和嘔吐。

【發(fā)明內(nèi)容】
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[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉及制備方法，為癌癥化療患者提供一種治療藥物，并在生產(chǎn)制造過程中縮短凍干時間，降低生產(chǎn)成本。
[0005]本發(fā)明通過以下方式實現(xiàn):
[0006]所述一種福沙匹坦二 甲葡胺凍干粉，含有以下組分:福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。
[0007]所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的福沙匹坦二甲葡胺為活性成分。
[0008]所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的乙醇水溶液其濃度為10%-90%。
[0009]所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的乙醇水溶液其濃度為10%-90%，配制用水為注射用水。
[0010]所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:乳糖占主藥百分比為20%-200% ;聚山梨酯80占主藥百分比為5%-50% ；
[0011]所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉其制備方法，其特征在于，步驟為:
[0012]a):將福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解，并攪拌均勻；
[0013]b):上述溶液用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值，加入0.05%活性炭，攪拌15_30min ;濾除活性炭，藥液再經(jīng)過0.45um和0.22um微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌裝。[0014]c):灌裝完畢，半加塞，送入冷凍干燥箱中，預(yù)凍_45°C，保溫1.5h。緩慢升溫至(TC，再升溫至30°C，保溫2h。凍干過程結(jié)束，出箱。
[0015]所述制備方法其凍干時間不超過15小時。
【具體實施方式】:
[0016]下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明，以助于理解本發(fā)明的內(nèi)容。
[0017]實例一、福沙匹坦二甲葡胺凍干粉的制備，以1000支計。
[0018]1、處方
[0019]
【權(quán)利要求】
1.一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，含有以下組分:福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。
2.如權(quán)利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的福沙匹坦二甲葡胺為活性成分。
3.如權(quán)利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的乙醇水溶液其濃度為 10%-90%。
4.如權(quán)利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:所述的乙醇水溶液其濃度為10%-90%，配制用水為注射用水。
5.如權(quán)利要求1中福沙匹坦二甲葡胺凍干粉，其特征在于:乳糖占主藥百分比為20%-200% ;聚山梨酯80占主藥百分比為5%-50%。
6.如權(quán)利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺凍干粉其制備方法，其特征在于，步驟為: a):將福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解，并攪拌均勻； b):上述溶液用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值，加入0.05%活性炭，攪拌15-30min ;濾除活性炭，藥液再經(jīng)過0.45um和0.22um微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌裝。 c):灌裝完畢，半加塞，送入冷凍干燥箱中，預(yù)凍_45°C，保溫1.5h。緩慢升溫至0°C，再升溫至30°C，保溫2h。凍干過程結(jié)束，出箱。
7.)如權(quán)利要求書6所述制備方法其凍干時間不超過15小時。
【文檔編號】A61P1/08GK103565760SQ201310576217
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年11月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月18日
【發(fā)明者】王雪根, 何凌云, 張用杰, 田春梅, 楊振偉 申請人:南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司