眼科用組合物試劑盒的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供將含有香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物收容于眼科用容器的眼科用組合物試劑盒，該眼科用容器的至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的容器材料構(gòu)成，該眼科用組合物試劑盒的眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率或濃度的降低極小。
【專利說明】眼科用組合物試劑盒

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及在眼科用容器中收容有包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物的眼科用組合物試劑盒。

【背景技術(shù)】
[0002]替普瑞酮(衛(wèi)材公司)是以3:2的重量比含有5E，9E，13E香葉基香葉基丙酮(以下有時(shí)稱為“全反式體”)和5Z，9E, 13E香葉基香葉基丙酮(以下有時(shí)稱為“5Z單順式體”)的混合物。替普瑞酮作為口服用的消化性潰瘍治療劑被廣泛使用。
[0003]此外，還提出了將替普瑞酮在眼科領(lǐng)域使用的方案。例如專利文獻(xiàn)I教導(dǎo)了使用替普瑞酮作為干眼癥、眼疲勞或眼干澀的預(yù)防或治療劑的有效成分。
[0004]此外，專利文獻(xiàn)2公開了包含替普瑞酮、磷脂質(zhì)、合成表面活性劑及水的澄清滴眼劑。
[0005]但是，由于香葉基香葉基丙酮容易吸附于容器內(nèi)壁，因此具有容易因保存而使含有率降低的缺點(diǎn)。
[0006]現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0007]專利文獻(xiàn)
[0008]專利文獻(xiàn)1:日本特開平8-133967
[0009]專利文獻(xiàn)2:日本特開2000-319170


【發(fā)明內(nèi)容】

[0010]發(fā)明所要解決的問題
[0011]本發(fā)明的課題在于提供在眼科用容器中收容有包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物的眼科用組合物試劑盒，其為可以抑制眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率降低的試劑盒。
[0012]用于解決問題的方法
[0013]本發(fā)明人為了解決上述問題而反復(fù)進(jìn)行了研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn):通過采用與眼科用組合物的接觸部分由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、2，6-萘二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂、聚氯乙烯、聚酰胺、ABS樹脂、AS樹脂、聚縮醛、改性聚苯醚、聚芳酯、聚砜、聚酰亞胺、纖維素乙酸酯、可以被鹵素原子取代的烴、鋁及玻璃組成的組中的至少I種材料構(gòu)成的容器作為收容含有香葉基香葉基丙酮(以下有時(shí)稱為“GGA”)的眼科用組合物的眼科用容器，可以顯著地抑制眼科用組合物中的GGA的含有率的降低。
[0014]本發(fā)明基于上述見解而完成，其提供下述的眼科用組合物試劑盒。
[0015]第I項(xiàng).一種眼科用組合物試劑盒，其是在眼科用容器中收容有包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用容器的至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成。
[0016]第2項(xiàng).如第I項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，容器材料為選自由聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、聚四氟乙烯及玻璃組成的組中的至少I種。
[0017]第3項(xiàng).如第I項(xiàng)或第2項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物的香葉基香葉基丙酮的含量相對(duì)于組合物的總量為0.00001?10重量％。
[0018]第4項(xiàng).如第I?3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物的pH值為6?8。
[0019]第5項(xiàng).如第I?4項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物還包含磷酸緩沖劑。
[0020]第6項(xiàng).如第I?5項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物還包含脂溶性抗氧化劑。
[0021]第7項(xiàng).如第I?6項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物為液體狀、流動(dòng)狀或半固體狀。
[0022]第8項(xiàng).如第I?6項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物為滴眼劑，眼科用容器為滴眼容器。
[0023]第9項(xiàng).一種抑制眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率降低的方法，其包括將含有香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物收容于眼科用容器的步驟，并且，通過使用使至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成的容器作為眼科用容器，從而抑制眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率降低。
[0024]第10項(xiàng).一種抑制香葉基香葉基丙酮向眼科用容器壁吸附的方法，其包括將包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物收容于眼科用容器的步驟，并且，通過使用使至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成的容器作為眼科用容器，從而抑制香葉基香葉基丙酮向眼科用容器壁吸附。
[0025]發(fā)明效果
[0026]本發(fā)明的眼科用組合物試劑盒中的眼科用容器與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由特定的材料構(gòu)成，因此，眼科用組合物中的GGA的含有率或濃度的降低極小。含有率的變化存根據(jù)容器材質(zhì)而存在差異，因此認(rèn)為，通過采用特定的容器材料，可以顯著地抑制GGA向容器壁的吸附。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0027]圖1是表示GGA的殘留率試驗(yàn)N0.2中使用的滴眼容器的外觀的圖。

【具體實(shí)施方式】
[0028]以下對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。
[0029]本發(fā)明的眼科用組合物試劑盒是在眼科用容器中收容有含有香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物的試劑盒，其中，眼科用容器的至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、2，6-萘二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂、聚氯乙烯、聚酰胺、ABS樹脂、AS樹脂、聚縮醛、改性聚苯醚、聚芳酯、聚砜、聚酰亞胺、纖維素乙酸酯、可以被鹵素原子取代的烴、鋁及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成。
[0030]香葉基香葉基丙酮
[0031](I)幾何異構(gòu)體的種類
[0032]GGA存在8種幾何異構(gòu)體。具體為如下8種:
[0033](5E，9E，13E)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5E, 9E, 13EGGA)(全反式體)、
[0034](5Z，9E，13E)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5Z, 9E, 13EGGA) (5Z 單順式體)、
[0035](5Z，9Z，13E)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5Z, 9Z, 13EGGA) (13E 單反式體)、
[0036](5Z，9Z，13Z)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5Z, 9Z, 13ZGGA)(全順式體)、
[0037](5E，9Z，13E)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5E, 9Z, 13EGGA) (9Z 單順式體)、
[0038](5E，9Z，13Z)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5E, 9Z, 13ZGGA) (5E 單反式體)、
[0039](5E，9E，13Z)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5E, 9E, 13ZGGA) (13Z 單順式體)、以及
[0040](5Z，9E，13Z)-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-十九碳四烯 _2_ 酮(5Z, 9E, 13ZGGA) (9E 單反式體)。
[0041]在本發(fā)明中，GGA可以為這些幾何異構(gòu)體中的I種或任意2種以上的組合。在2種以上的組合的情況下，混合比率并無特別限定。
[0042]其中，優(yōu)選全反式體、單順式體(尤其是5Z單順式體)及它們的混合物。
[0043]在GGA為全反式體與單順式體(尤其是5Z單順式體)的混合物時(shí)，全反式體的比率優(yōu)選為80重量％以上、更優(yōu)選為82重量％以上、進(jìn)一步優(yōu)選為84重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為86重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為88重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為90重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為92重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為94重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為96重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選為98重量％以上、更進(jìn)一步優(yōu)選僅由全反式體構(gòu)成。若為上述范圍，則可以抑制低溫下的白濁。
[0044]此外，在GGA為全反式體與單順式體(尤其是5Z單順式體)的混合物時(shí)，還優(yōu)選單順式體(尤其是5Z單順式體)的比率非常高的GGA。
[0045](2)全反式體和5Z單順式體
[0046]5E, 9E, 13E香葉基香葉基丙酮(全反式體)為以下的結(jié)構(gòu)式所示的化合物。
[0047]

【權(quán)利要求】
1.一種眼科用組合物試劑盒，其是在眼科用容器中收容有包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用容器的至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成。
2.如權(quán)利要求1所述的眼科用組合物試劑盒，其中，容器材料為選自由聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、聚四氟乙烯及玻璃組成的組中的至少I種。
3.如權(quán)利要求1或2所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物的香葉基香葉基丙酮的含量相對(duì)于組合物的總量為0.0OOOl?10重量％。
4.如權(quán)利要求1?3中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物的pH值為6?8。
5.如權(quán)利要求1?4中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物還包含磷酸緩沖劑。
6.如權(quán)利要求1?5中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物還包含脂溶性抗氧化劑。
7.如權(quán)利要求1?6中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物為液體狀、流動(dòng)狀或半固體狀。
8.如權(quán)利要求1?6中任一項(xiàng)所述的眼科用組合物試劑盒，其中，眼科用組合物為滴眼齊U，眼科用容器為滴眼容器。
9.一種抑制眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率降低的方法，其包括將含有香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物收容于眼科用容器的步驟，并且，通過使用使至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成的容器作為眼科用容器，從而抑制眼科用組合物中的香葉基香葉基丙酮的含有率降低。
10.一種抑制香葉基香葉基丙酮向眼科用容器壁吸附的方法，其包括將包含香葉基香葉基丙酮的眼科用組合物收容于眼科用容器的步驟，并且，通過使用使至少與眼科用組合物接觸的面的一部分或全部由選自由聚烯烴、丙烯酸樹脂、對(duì)苯二甲酸酯、聚碳酸酯、聚甲基萜烯、含氟樹脂及玻璃組成的組中的至少I種容器材料構(gòu)成的容器作為眼科用容器，從而抑制香葉基香葉基丙酮向眼科用容器壁吸附。
【文檔編號(hào)】A61K9/10GK104136019SQ201380011340
【公開日】2014年11月5日 申請(qǐng)日期:2013年2月25日 優(yōu)先權(quán)日:2012年2月27日
【發(fā)明者】宮野貴之, 黑瀨孝弘 申請(qǐng)人:日本樂敦制藥株式會(huì)社