一種緩解咳嗽的組合物及軟膠囊的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種緩解咳嗽的組合物及軟膠囊，該緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分：苯佐那酯30～100％；聚乙二醇0～60％；多元醇0～50％。該軟膠囊，包括有軟膠囊膠皮和包裹在所述軟膠囊膠皮中的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物按重量百分比包括以下組分：苯佐那酯；聚乙二醇；多元醇；其中所述的軟膠囊膠皮由以下組分組成：明膠；增塑劑；純化水；著色劑。本發(fā)明的目的是提供一種組分簡單，穩(wěn)定有效，溶出吸收快速的緩解咳嗽的組合物；本發(fā)明另一個目的提供一種含有上述抗緩解咳嗽的組合物的軟膠囊。適用于急性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、陣咳等，作纖維支氣管鏡檢及喉鏡檢查時，可用其預(yù)防咳嗽。
【專利說明】一種緩解咳嗽的組合物及軟膠囊
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種緩解咳嗽的組合物，本發(fā)明還涉及一種包含該組合物的軟膠囊。【背景技術(shù)】
[0002]咳嗽是呼吸系統(tǒng)疾病的一個主要癥狀。咳嗽是一種保護(hù)性反射，具有促進(jìn)呼吸道的痰液和異物排出，保持呼吸道清潔與通暢的作用。
[0003]對于劇烈無痰的咳嗽，例如上呼吸道病毒感染所致的慢性咳嗽或者經(jīng)對因治療后咳嗽未見減輕者，為了減輕病人的痛苦，防止原發(fā)疾病的發(fā)展，避免劇烈咳嗽引起的并發(fā)癥，應(yīng)該采用鎮(zhèn)咳藥物進(jìn)行治療。
[0004]用以止咳的藥物。分為兩種類型:
[0005]①中樞性鎮(zhèn)咳藥。直接抑制延髓咳嗽中樞，使其對外周傳來的刺激不敏感，對于各種原因引起的咳嗽都有一定效果。多用于癌癥、急性肺梗塞、左心衰竭引起的咳嗽。②末梢性鎮(zhèn)咳藥。抑制咳嗽反射弧中除咳嗽中樞以外的環(huán)節(jié)的藥物，對刺激性干咳或陣咳效果較好。
[0006]而且現(xiàn)有的鎮(zhèn)咳藥過程中，中樞性鎮(zhèn)咳是通過藥物抑制咳嗽反射從而達(dá)到鎮(zhèn)咳的作用，也存在對中樞的興奮等副作用，甚至有的還可以成癮；故此現(xiàn)有的抗組胺和促進(jìn)睡眠的組合物有待于進(jìn)一步改善。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足之處，提供一種組分簡單，穩(wěn)定有效，溶出吸收快速的緩解咳嗽的組合物；
[0008]本發(fā)明另一個目的是提供一種含有上述抗緩解咳嗽的組合物的軟膠囊。本發(fā)明軟膠囊適用于急性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、陣咳等，作纖維支氣管鏡檢及喉鏡檢查時，可用其預(yù)防咳嗽。
[0009]為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下方案:
[0010]一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比包括以下組分:
[0011]苯佐那酯 30~100%
[0012]聚乙二醇 O~60%
[0013]多元醇 O~50%。
[0014]如上所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比包括以下組分:
[0015]苯佐那酯 30~90%
[0016]聚乙二醇0.1 ~60%
[0017]多元醇0.1 ~50%。
[0018]如上所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比還包括O~5%的抗氧化劑。
[0019]如上所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述的聚乙二醇為聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一種或兩種以上的混合物。
[0020]如上所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述的多元醇為丙二醇、甘油中一種或兩種。
[0021]如上所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述的抗氧化劑為2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羥基茴香醚、維生素C、焦亞硫酸鈉、甘氨酸、檸檬酸中一種或兩種以上的混合物。
[0022]一種軟膠囊，其特征在于:包括有軟膠囊膠皮和包裹在所述軟膠囊膠皮中的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物按重量百分比包括以下組分:
[0023]苯佐那酯 30~100%
[0024]聚乙二醇 O~60%
[0025]多元醇 O~50%;
[0026]其中所述的軟膠囊膠皮按重量百分比由以下組分組成:
[0027]
明膠40~90%
增響Λ5-55%
純化水5~15%
15色劑O~3 % s
[0028]如上所述的軟膠囊，其特征在于:包括有軟膠囊膠皮和包裹在所述軟膠囊膠皮中的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物按重量百分比包括以下組分:
[0029]苯佐那酯 30~90%
[0030]聚乙二醇0.1 ~60%
[0031]多元醇0.1 ~50%; [0032]其中所述的軟膠囊膠皮按重量百分比由以下組分組成:
[0033]
明膠40~雜％
增塑劑5~55%
純化水5-15%
著色劑O~3% α
[0034]如上所述的一種軟膠囊，其特征在于所述的增塑劑為甘油、山梨醇、部分脫水山梨醇、麥芽糖醇、甘露醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一種或兩種以上的混合物。
[0035]如上所述的一種軟膠囊，其特征在于所述的著色劑為D&C Yellow N0.10、FD&C BlueN0.1中的一種或兩種。
[0036]綜上所述，本發(fā)明的有益效果:
[0037]本發(fā)明化學(xué)結(jié)構(gòu)與丁卡因相似，故具有較強(qiáng)的局部麻醉作用。吸收后分布于呼吸道，對肺臟的牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢有明顯抑制作用，抑制肺-迷走神經(jīng)反射，從而阻斷咳嗽反射的傳入沖動，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。本品鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)度略低于可待因，但不抑制呼吸，支氣管哮喘病人用藥后，反能使呼吸加深加快，每分鐘通氣量增加?？诜?0~20分鐘開始產(chǎn)生作用，持續(xù)2~8小時。常用于急性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、陣咳等。
[0038]將苯佐那酯制成軟膠囊有助于其在人體內(nèi)溶出釋放，加快起效速度。另外，軟膠囊劑型外形美觀，能增加服藥者順應(yīng)性。
[0039]本發(fā)明中苯佐那酯屬于末梢性鎮(zhèn)咳藥是一些具有局部麻醉作用的藥物，其作用機(jī)理是對呼吸道感受器產(chǎn)生局麻醉作用，抑制咳嗽反射的向心沖動，即抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢的興奮性，對于刺激性干咳或陣咳的效果較好。
[0040]本發(fā)明苯佐那酯軟膠囊中內(nèi)容物配比合理，設(shè)計巧妙,穩(wěn)定性好,療效好。
【具體實施方式】
[0041]下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明做進(jìn)一步描述:
[0042]實施例1
[0043]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0044]苯佐那酯 85%
[0045]聚乙二醇15%
[0046]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇400和聚乙二醇600的混合物。
[0047]實施例2
[0048]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0049]苯佐那酯 85%
[0050]聚乙二醇5.0%
[0051]多元醇 10%
[0052]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇200 ;所述的多元醇為甘油和丙二醇的混合物。
[0053]實施例3
[0054]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0055]苯佐那酯 90%
[0056]多元醇 10%
[0057]其中所述的多元醇為甘油。
[0058]實施例4
[0059]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0060]本佐那酷 90% [0061]聚乙二醇 5%
[0062]多元醇 5%
[0063]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇400 ;所述的多元醇為丙二醇。
[0064]實施例5
[0065]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0066]苯佐那酯 75%[0067]聚乙二醇 5%
[0068]多元醇 20%
[0069]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇200和聚乙二醇400的混合物；所述的多元醇為甘油和丙二醇的混合物。
[0070]實施例6
[0071]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0072]苯佐那酯 80%
[0073]聚乙二醇10%
[0074]多元醇 10%
[0075]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇400。所述的多元醇為丙二醇和甘油的混合物。
[0076]實施例7
[0077]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0078]苯佐那酯 80%
[0079]聚乙二醇10%
[0080]多元醇 10%
[0081]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇600 ;所述的多元醇為丙二醇和甘油的混合物。
[0082]實施例8
[0083]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0084]苯佐那酯 50%
[0085]聚乙二醇30%
[0086]多元醇 20%
[0087]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇600 ;所述的多元醇為丙二醇和甘油的混合物。
[0088]實施例9
[0089]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0090]
苯佐那酯90%聚乙二醇
5%多元醇
3%
抗氧化劑2%
[0091]其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇200、聚乙二醇400和聚乙二醇600的混合物。所述的多元醇為丙二醇。所述的抗氧化劑為2，6- 二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羥基茴香醚的混合物。
[0092]實施例10
[0093]本發(fā)明緩解咳嗽的組合物，按重量百分比包括以下組分:
[0094]
【權(quán)利要求】
1.一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比包括以下組分: 苯佐那酯 30~100% 聚乙二醇 O~60% 多元醇 O~50%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比包括以下組分: 苯佐那酯 30~90% 聚乙二醇 0.1~60% 多元醇 0.1~50%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于按重量百分比還包括O~5%的抗氧化劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述的聚乙二醇為聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一種或兩種以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述的多元醇為丙二醇、甘油中一種或 兩種。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種緩解咳嗽的組合物，其特征在于所述抗氧化劑為2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羥基茴香醚、維生素C、焦亞硫酸鈉、甘氨酸、檸檬酸中一種或兩種以上的混合物。
7.一種軟膠囊，其特征在于:包括有軟膠囊膠皮和包裹在所述軟膠囊膠皮中的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物按重量百分比包括以下組分: 苯佐那酯 30~100% 聚乙二醇 O~60% 多元醇 O~50% ； 其中所述的軟膠囊膠皮按重量百分比由以下組分組成:明膠40~90%
增塑劑5~55%
純化水5-15%著色劑O~3% 0
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種軟膠囊，其特征在于所述的增塑劑為甘油、山梨醇、部分脫水山梨醇、麥芽糖醇、甘露醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一種或兩種以上的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種軟膠囊，其特征在于所述的著色劑為D&CYellow N0.10、FD&C Blue N0.1中的一種或兩種。
【文檔編號】A61P11/14GK104013608SQ201410209286
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年5月16日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月16日
【發(fā)明者】余凱琳, 賈衛(wèi)東 申請人:安士制藥（中山）有限公司