專利名稱：靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊生產(chǎn)新工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物特定載體-在回盲腸部崩解、釋放藥物，對(duì)靶向結(jié)腸給藥的空心膠囊生產(chǎn)新工藝。
目前國內(nèi)腸溶空心膠囊生產(chǎn)工藝是處于摸索階段，尤其是指定在回盲腸部位崩解，在靶向結(jié)腸給藥的空心膠囊生產(chǎn)工藝，根據(jù)聯(lián)機(jī)檢索，查取國內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)19篇，尚未發(fā)現(xiàn)相關(guān)文獻(xiàn)所報(bào)導(dǎo)的有關(guān)制備腸溶膠囊的工藝方法與本發(fā)明相同(見付件天津情報(bào)所，文獻(xiàn)查新檢索報(bào)告)，如應(yīng)用褐藻膠為原料生產(chǎn)出來的腸溶膠囊，它是在小腸崩解，加上褐藻膠本身易吸濕，質(zhì)脆，生產(chǎn)出來的腸溶膠囊厚薄不均勻，不能適應(yīng)半自動(dòng)化及自動(dòng)化藥物填充機(jī)，填充藥物。若用苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)制造出來的腸溶空心膠囊也只適合小腸崩解，加上它易產(chǎn)生化學(xué)變化，析出結(jié)晶體，在體內(nèi)崩解不穩(wěn)定。若用聚丙稀酸樹脂腸溶型(Ⅱ、Ⅲ號(hào))、蒸餾水、藥用明膠、增塑劑、用無機(jī)鹼調(diào)溶，制成的腸溶空心膠囊，它在體內(nèi)崩解不穩(wěn)定，不能滿足準(zhǔn)確地在特定點(diǎn)靶向結(jié)腸給藥要求，也不適用于自動(dòng)化填充藥物。上面所述腸溶空心膠囊的生產(chǎn)工藝均未達(dá)到藥典和機(jī)械化填充藥的要求，更不適合為靶向結(jié)腸給藥的載體。
本發(fā)明針對(duì)目前世界上尚未有靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品，經(jīng)長期研究，解決一系列技術(shù)難關(guān)，終于研究出一種能穩(wěn)定地在回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥的腸溶空心膠囊，它厚薄均勻，能大規(guī)模自動(dòng)化生產(chǎn)，它滿足機(jī)械填充藥物的要求，是目前生產(chǎn)在回盲腸崩解，靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊的工藝。
本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的將聚丙烯酸樹脂腸溶型Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)、增塑劑，加入丙酮、藥用乙醇進(jìn)行溶解，調(diào)勻，形成透明回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液。把這些靶向結(jié)腸給藥溶液放在胃溶膠囊生產(chǎn)線中，胃溶膠液在模具上成膜之后的生產(chǎn)環(huán)節(jié)上，生產(chǎn)線送來的胃溶膠囊再蘸靶向結(jié)腸給藥溶液，進(jìn)行脫模、切口、套合、即成靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊。
在這生產(chǎn)過程，本發(fā)明攻克二個(gè)技術(shù)難題1、胃溶膠囊中蛋白質(zhì)、在正常情況下，它碰到乙醇，就要起化學(xué)作用，使膠囊質(zhì)地變脆，本發(fā)明用增塑劑來解決這一問題。
2、靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊切口處，有一絲環(huán)形胃溶明膠表露，這一絲環(huán)形胃溶明膠和酸性胃液要發(fā)生微量溶解，這時(shí)靶向結(jié)腸給藥的膠囊帽薄膜包衣層與膠囊體薄膜包衣層互相粘合，阻止繼續(xù)溶解而成保護(hù)層。
本發(fā)明在回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液的工藝配方是聚丙烯酸樹脂腸溶型Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)各2份，增塑劑6份、丙酮20份、三者混合，然后用藥用乙醇調(diào)溶液濃度28%而成。
在制造在回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液中，本發(fā)明攻克一道難關(guān)，即在膠粘液體中，如何測量它的濃度？為保證靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊崩解穩(wěn)定、準(zhǔn)確，嚴(yán)格保證其濃度28%，故必須研制成功“粘液濃度儀”，這種儀器目前國內(nèi)尚未出現(xiàn)，它將在另一發(fā)明專利中詳細(xì)描述。
實(shí)施例回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液制備工藝聚丙烯酸樹脂腸溶型Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)各2份，增塑劑6份、丙酮20份，用藥用乙醇溶解、調(diào)勻，用粘液濃度儀調(diào)靶向結(jié)腸給藥溶液濃度為28%，這時(shí)所得溶液即是在回盲腸崩解，靶向結(jié)腸給藥溶液。
把回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液放到胃溶膠囊生產(chǎn)線中，胃溶膠液在模具上成膜后再蘸一下回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥溶液，然后再進(jìn)行脫模、切口、套合，即成回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊。
本發(fā)明回盲腸崩解靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊生產(chǎn)新工藝，國內(nèi)外尚未出現(xiàn)，適合于自動(dòng)化大批量生產(chǎn)，產(chǎn)品厚薄均勻，質(zhì)量穩(wěn)定，崩解點(diǎn)準(zhǔn)確。它解決了急、慢性結(jié)腸炎，糖尿病、便秘和其他生化藥品的給藥。
權(quán)利要求
1.一種靶向結(jié)腸給藥空心膠囊的生產(chǎn)新工藝，其特征是將胃溶空心膠囊蘸靶向結(jié)腸給藥腸溶溶液，再進(jìn)行脫模、切口、套合而成靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的靶向結(jié)腸給藥腸溶溶液的生產(chǎn)工藝，其特征是用聚丙烯酸樹脂腸溶型Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)各2份，增塑劑6份，丙酮20份，然后用藥用乙醇調(diào)至粘液濃度28%，即成靶向結(jié)腸給藥腸溶溶液。
全文摘要
本發(fā)明屬生產(chǎn)對(duì)靶向結(jié)腸給藥的腸溶空心膠囊。這種膠囊用于盛裝藥品，定于回盲腸部位崩解、釋放藥物，在靶向結(jié)腸給藥的藥物載體。它是用聚丙烯酸樹脂腸溶型II號(hào)、III號(hào)、增塑劑，調(diào)勻，溶解于丙酮、乙醇中，即成靶向結(jié)腸給藥腸溶膠囊溶液。然后將胃溶空心膠囊蘸靶向結(jié)腸給藥腸溶膠囊溶液便成靶向結(jié)腸給藥腸溶空心膠囊。用本發(fā)明生產(chǎn)出來空心膠囊，厚薄均勻，質(zhì)量穩(wěn)定，崩解點(diǎn)準(zhǔn)確，適合于制藥工業(yè)大批量生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61J3/07GK1084386SQ93105769
公開日1994年3月30日 申請(qǐng)日期1993年4月19日 優(yōu)先權(quán)日1993年4月19日
發(fā)明者李加海, 陳坤昭 申請(qǐng)人:李加海