一種吉非替尼分散片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物領域,具體涉及一種吉非替尼分散片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 吉非替尼最早公開于國際專利W096/33980中,是表皮生長因子受體(EGFR)酪氨 酸激酶抑制劑,結構如下:
[0003]
【主權項】
1. 一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的分散片由以下重量份的原料組成:吉非 替尼:40?60 ;輔料:35?60。
2. 根據(jù)權利要求1所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的吉非替尼的重量 份為50。
3. 根據(jù)權利要求1所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的輔料包括:填充 劑,崩解劑和潤滑劑。
4. 根據(jù)權利要求3所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的填充劑包括微晶 纖維素。
5. 根據(jù)權利要求3所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的填充劑還包括淀 粉、乳糖中的一種或它們的組合。
6. 根據(jù)權利要求3所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的崩解劑為交聯(lián)羧 甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中一種或它們的組 合。
7. 根據(jù)權利要求3所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的崩解劑為交聯(lián)羧 甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉中的一種或它們的組合。
8. 根據(jù)權利要求3所述的一種吉非替尼分散片,其特征在于,所述的潤滑劑為微粉硅 膠和硬脂酸鎂的組合。
9. 一種吉非替尼分散片的制備方法,其特征在于,它包括以下步驟:
51. 按上述比例稱取各原料;
52. 吉非替尼過100目篩,輔料過80目篩,將其混合均勻,直接壓片成型,得到分散片。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種吉非替尼分散片及其制備方法,該分散片由以下重量份的原料組成:吉非替尼:40~60,輔料:35~60;所述的輔料包括填充劑,崩解劑和潤滑劑;制備過程包括:備料,混合壓片。該分散片能快速完全崩解,增加藥物的達峰峰度,縮短達峰時間,提高藥物的吸收度,具有成分簡單,服用方便,藥效釋放快,利用率高的特點;其制備工藝簡單,操作方便,易于控制,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【IPC分類】A61P35-04, A61K47-38, A61K9-20, A61P35-00, A61K31-5377
【公開號】CN104586798
【申請?zhí)枴緾N201510002027
【發(fā)明人】朱德其, 邱銀
【申請人】成都恒瑞制藥有限公司
【公開日】2015年5月6日
【申請日】2015年1月4日