口腔護理組合物的制作方法
【專利說明】口腔護理組合物
[0001] 發(fā)明背景 氟化胺Olaf Iur (N, N, Ν' -二(2-輕乙基)-Ν' -十八烷基丙-1,3-二胺二氫氟化物)已 知作為保護牙齒對抗齲齒形成的劑。認(rèn)為OlafIur在牙齒表面上形成層,其允許氟離子結(jié) 合進(jìn)入牙釉質(zhì)。這樣的層也認(rèn)為提供了對酸侵蝕的防護。
[0002] 然而,認(rèn)為這層水溶性氟化胺經(jīng)稀釋并由攻擊酸在相對短的時間之后從牙齒去 除。
[0003] 因此,在本領(lǐng)域中需要提供可提供增加的酸侵蝕防護和在更長的時間內(nèi)有效的組 合物。
[0004] 發(fā)明概述 本發(fā)明應(yīng)用的其它領(lǐng)域在下文提供的詳述中變得顯而易見。應(yīng)理解詳述和具體的實施 例,雖然說明本發(fā)明的優(yōu)選實施方案,但旨在僅為說明目的,而不旨在限制本發(fā)明的范圍。
[0005] 本發(fā)明的第一方面提供一種口腔護理組合物,其包含:(a)包含氟化胺的第一組 分;和(b)包含酸性聚合物的第二組分;其中氟化胺和酸性聚合物具有相應(yīng)的第一和第二 反應(yīng)基團,當(dāng)所述組合物施用于口腔時,其布置為共同反應(yīng)以形成氟化胺和酸性聚合物的 交聯(lián)共聚物。
[0006] 任選地,氟化胺包含作為第一反應(yīng)基團的羥烷基基團。任選地,羥烷基基團為羥乙 基基團O
[0007] 任選地,氟化胺包含至少一個Cltl-C24的碳鏈。任選地,所述碳鏈具有偶數(shù)鏈長。任 選地,所述碳鏈為癸基、十二烷基(月桂基)、十四烷基(肉豆蔻基)、十六烷基(鯨蠟基、 棕櫚基)、十八烷基(硬脂基)、二十烷基、9_順-十八碳稀-1-基(油基)、9_反-十八碳 稀-1-基(反油基)、順,順-9, 12-十八碳二稀-1-基(亞油基)、順,順,順-9, 12, 15-十八 碳三烯-1-基(亞麻基)或9-順-二十碳烯-1-基(鱈油基)。任選地,碳鏈為C18碳鏈。
[0008] 任選地,氟化胺包含以下的至少之一:Ν,Ν,Ν'-三(2-羥乙基)-N'_十八烷基 丙 _1,3-二胺二氫氟化物;N, N-二(2-輕乙基)油胺氫氟化物;和N, N-二(2-輕乙基) 十八烷基胺氫氟化物。N, N, Ν' -二(2-輕乙基)-Ν' -十八烷基丙-1, 3-二胺二氫氟化物在 下文中稱作"Olaflur"。Ν,N-二(2-羥乙基)油胺氫氟化物在下文中稱作"Xidecaflur"。 N,N-二(2-羥乙基)十八烷基胺氫氟化物在下文中稱作"Steraflur"。
[0009] 任選地,氟化胺為Olaflur和第一組分還包含9-十八烷基胺氫氟化物。9-十八烷 基胺氫氟化物在下文中稱作"Dectaflur"。任選地,Olaflur與Dectaflur在第一組分中的 比率為20:1-1:1,任選地為15:1-5:1,進(jìn)一步任選地為10.6:1。
[0010] 任選地,酸性聚合物包含作為第二反應(yīng)基團的羧酸基團。
[0011] 任選地,酸性聚合物包含馬來酸或馬來酸酐的單體。任選地,酸性聚合物為馬來酸 或馬來酸酐與烷基乙烯基醚的共聚物。任選地,烷基乙烯基醚為甲基乙烯基醚。
[0012] 任選地,酸性聚合物包含丙烯酸單體。任選地,酸性聚合物為聚丙烯酸。
[0013] 任選地,所述氟化胺存在的濃度為0. 1重量%_22重量%,基于所述口腔護理組合物 的總重量;任選地為1重量%-12重量%,基于所述口腔護理組合物的總重量;任選地為6重 量%-10重量%,基于所述口腔護理組合物的總重量。
[0014] 任選地,所述酸性聚合物存在的濃度為0. 1重量%_30重量%,基于所述口腔護理組 合物的總重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述口腔護理組合物的總重量;任選地為 5重量%-12重量%,基于所述口腔護理組合物的總重量。
[0015] 任選地,氟化胺與酸性聚合物在口腔護理組合物中的濃度比為1:1000-1:1 ;任選 地為 1:100-1:2 ;任選地為 1:20-1:3。
[0016] 任選地,口腔護理組合物還包含氧化錫SnO2。優(yōu)選,氧化錫為納米顆粒氧化錫。
[0017] 任選地,氧化錫在口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_3重量%,基于所述 口腔護理組合物的總重量;任選地為0. 3重量%-2重量%,基于所述口腔護理組合物的總重 量;任選地為〇. 5重量%-1重量%,基于所述口腔護理組合物的總重量。
[0018] 任選地,氟化胺和酸性聚合物在口腔護理組合物中彼此保持分離。
[0019] 任選地,第一組分為第一口腔護理組合物和第二組分為第二口腔護理組合物,第 一和第二口腔護理組合物彼此保持分離。任選地,第二組合物為嗽口水或牙膠。
[0020] 任選地,所述氟化胺在第一口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_20重量%, 基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第一 口腔護 理組合物的重量;任選地為5重量%-12重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選 地為9重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量。
[0021] 任選地,所述酸性聚合物在第二口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_30重 量%,基于所述第二口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第二口 腔護理組合物的重量;任選地為5重量%-12重量%,基于所述第二口腔護理組合物的重量。
[0022] 任選地,氧化錫存在于第一組合物中。備選地,氧化錫可存在于第二組合物中。優(yōu) 選,氧化錫為納米顆粒氧化錫。
[0023] 本發(fā)明的第二方面提供了處理或防止口腔疾病或狀況的方法,其包含將本發(fā)明的 口腔護理組合物施用于口腔。
[0024] 任選地,口腔的疾病或狀況為酸侵蝕、齲齒形成、脫礦化的一個或多個。
[0025] 本發(fā)明的第三方面提供了保護牙齒表面免受酸侵蝕的方法,所述方法包含將本發(fā) 明的口腔護理組合物施用于牙齒表面。
[0026] 本發(fā)明的第四方面提供了處理或防止口腔疾病或狀況的方法,其包含以下步驟: (a)使口腔表面與氟化胺接觸;和隨后(b)使口腔表面與酸性聚合物接觸;其中氟化胺和酸 性聚合物具有相應(yīng)的第一和第二反應(yīng)基團,其布置為共同反應(yīng)以在口腔表面上形成氟化胺 和酸性聚合物的交聯(lián)共聚物。
[0027] 任選地,口腔的疾病或狀況為酸侵蝕、齲齒形成、脫礦化的一個或多個。
[0028] 任選地,氟化胺包含作為第一反應(yīng)基團的羥烷基基團。任選地,羥烷基基團為羥乙 基基團O
[0029] 任選地,氟化胺包含至少一個Cltl-C24碳鏈。任選地,所述碳鏈具有偶數(shù)鏈長。任選 地,所述碳鏈為癸基、十二烷基(月桂基)、十四烷基(肉豆蔻基)、十六烷基(鯨蠟基、棕櫚 基)、十八烷基(硬脂基)、二十烷基、9-順-十八碳稀-1-基(油基)、9_反-十八碳稀-1-基 (反油基)、順,順-9, 12-十八碳二烯-1-基(亞油基)、順,順,順-9, 12, 15-十八碳三 烯-1-基(亞麻基)或9-順-二十碳烯-1-基(鱈油基)。任選地,碳鏈為C18的碳鏈。
[0030] 任選地,氟化胺包含Olaf Iur、Xidecaflur和Steraflur的至少之一。
[0031] 任選地,氟化胺為Olaflur和在步驟a)中使口腔表面還與Dectaflur接觸。任 選地,Olaflur與Dectaflur的比率為20:1-1: 1,任選地為15:1-5:1,進(jìn)一步任選地為 10.6:1〇
[0032] 任選地,酸性聚合物包含作為第二反應(yīng)基團的羧酸基團。
[0033] 任選地,酸性聚合物包含馬來酸或馬來酸酐的單體。任選地,酸性聚合物為馬來酸 或馬來酸酐與烷基乙烯基醚的共聚物。任選地,烷基乙烯基醚為甲基乙烯基醚。
[0034] 任選地,酸性聚合物包含丙烯酸單體。任選地,酸性聚合物為聚丙烯酸。
[0035] 任選地,氟化胺與酸性聚合物的濃度比為1:1000-1:1 ;任選地為1:100-1:2 ;任選 地為 1:20-1:3。
[0036] 任選地,口腔表面還與氧化錫SnO2接觸。優(yōu)選,氧化錫為納米顆粒氧化錫。
[0037] 任選地,氟化胺和酸性聚合物在與口腔表面接觸之前彼此保持分離。
[0038] 任選地,氟化胺存在于第一口腔護理組合物中和酸性聚合物存在于第二口腔護理 組合物中,第一和第二口腔護理組合物在與口腔表面接觸之前彼此保持分離。任選地,第二 口腔護理組合物為嗽口水或牙膠。
[0039] 任選地,所述氟化胺在第一口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_20重量%, 基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第一 口腔護 理組合物的重量;任選地為5重量%-12重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選 地為9重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量。
[0040] 任選地,所述酸性聚合物在第二口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_30重 量%,基于所述第二口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第二口 腔護理組合物的重量;任選地為5重量%-12重量%,基于所述第二口腔護理組合物的重量。
[0041] 任選地,氧化錫存在于第一組合物中。備選地,氧化錫可存在于第二組合物中。優(yōu) 選,氧化錫為納米顆粒氧化錫。
[0042] 本發(fā)明的第五方面提供了保護牙齒表面免受酸侵蝕的方法,其包含以下步驟:(a) 使牙齒表面與氟化胺接觸;和隨后(b)使牙齒表面與酸性聚合物接觸;其中氟化胺和酸性 聚合物具有相應(yīng)的第一和第二反應(yīng)基團,其布置為共同反應(yīng)以在牙齒表面上形成氟化胺和 酸性聚合物的交聯(lián)共聚物。
[0043] 任選地,氟化胺包含作為第一反應(yīng)基團的羥烷基基團。任選地,羥烷基基團為羥乙 基基團O
[0044] 任選地,氟化胺包含至少一個Cltl-C24碳鏈。任選地,所述碳鏈具有偶數(shù)鏈長。任選 地,所述碳鏈為癸基、十二烷基(月桂基)、十四烷基(肉豆蔻基)、十六烷基(鯨蠟基、棕櫚 基)、十八烷基(硬脂基)、二十烷基、9-順-十八碳稀-1-基(油基)、9_反-十八碳稀-1-基 (反油基)、順,順-9, 12-十八碳二烯-1-基(亞油基)、順,順,順-9, 12, 15-十八碳三 烯-1-基(亞麻基)或9-順-二十碳烯-1-基(鱈油基)。任選地,碳鏈為C18的碳鏈。
[0045] 任選地,氟化胺包含Olaf Iur、Xidecaflur和Steraflur的至少之一。
[0046] 任選地,氟化胺為Olaflur和在步驟a)中使牙齒表面還與Dectaflur接觸。任 選地,Olaflur與Dectaflur的比率為20:1-1: 1,任選地為15:1-5:1,進(jìn)一步任選地為 10.6:1〇
[0047] 任選地,酸性聚合物包含作為第二反應(yīng)基團的羧酸基團。
[0048] 任選地,酸性聚合物包含馬來酸或馬來酸酐的單體。任選地,酸性聚合物為馬來酸 或馬來酸酐與烷基乙烯基醚的共聚物。任選地,烷基乙烯基醚為甲基乙烯基醚。
[0049] 任選地,酸性聚合物包含丙烯酸單體。任選地,酸性聚合物為聚丙烯酸。
[0050] 任選地,氟化胺與酸性聚合物在口腔護理組合物中的濃度比為1:1000-1:1 ;任選 地為 1:100-1:2 ;任選地為 1:20-1:3。
[0051] 任選地,牙齒表面還與氧化錫SnO2接觸。優(yōu)選,氧化錫為納米顆粒氧化錫。
[0052] 任選地,氟化胺和酸性聚合物在與牙齒表面接觸之前彼此保持分離。
[0053] 任選地,氟化胺存在于第一口腔護理組合物中和酸性聚合物存在于第二口腔護理 組合物中,第一和第二口腔護理組合物在與牙齒表面接觸之前彼此保持分離。任選地,第二 組合物為嗽口水或牙膠。
[0054] 任選地,所述氟化胺在第一口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_20重量%, 基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第一 口腔護 理組合物的重量;任選地為5重量%_12重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量;任選 地為9重量%,基于所述第一口腔護理組合物的重量。
[0055] 任選地,所述酸性聚合物在第二口腔護理組合物中存在的濃度為0. 1重量%_30重 量%,基于所述第二口腔護理組合物的重量;任選地為1重量%_15重量%,基于所述第二口 腔護理組合物的重量;任選地為5重量%_12重量%,基于所述第二口