皮膚外用劑組合物及降低來自茶樹的皂苷分餾物的毒性的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及皮膚外用劑組合物及降低來自茶樹的皂苷分餾物的毒性的方法，具體 地，涉及含有經(jīng)酶處理的來自茶樹根的皂苷分餾物的皮膚外用劑組合物，更具體地，涉及采 用將茶樹根提取物進行酶處理后分離出的皂苷分餾物，與從現(xiàn)有茶樹根中提取的皂苷分餾 物相比，能夠因降低細(xì)胞毒性而提高對皮膚的安全性，并且能夠在組合物中加入更多的如 此獲得的皂苷分餾物而提供更優(yōu)異的改善皮膚狀態(tài)效果的組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 人的皮膚作為人體的第一道防御膜，具有在溫度和濕度的變化、紫外線、公害物質(zhì) 等外部環(huán)境的刺激中保護體內(nèi)器官的功能，隨著年齡的增長，皮膚因多種內(nèi)在、外在的因素 而經(jīng)歷變化。即，內(nèi)在的是調(diào)節(jié)新陳代謝的各種激素分泌減少，免疫細(xì)胞的功能和細(xì)胞活性 下降，從而生物體所需的免疫蛋白質(zhì)和生物體結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的生物合成減少，外在的是因臭 氧層破壞，太陽光中到達(dá)地表的紫外線含量增加，并且隨著環(huán)境污染越發(fā)嚴(yán)重，自由基和活 性有害氧等增加，從而皮膚會引起多種變化，即，不僅厚度變薄，皺紋增多，彈性降低，而且 皮膚氣色變暗，經(jīng)常發(fā)生皮膚問題，斑點、雀斑以及老年斑也會增多，氣色變差且膚色變暗。
[0003] 為了防止這種皮膚因內(nèi)在和外在因素的皮膚狀態(tài)變化，并維持健康的皮膚狀態(tài)， 一直做的努力是將從現(xiàn)有公知的各種動物、植物、微生物等中獲取的生理活性物質(zhì)添加至 化妝品中而使用，從而改善皮膚狀態(tài)。
[0004] 另外，綠茶采用了茶樹（Camellia sinensis)的葉子，綠茶被作為醫(yī)學(xué)飲料和健康 飲料而進行消費，綠茶的醫(yī)學(xué)效果主要取決于綠茶的黃酮類成分。從綠茶葉提取的多數(shù)三 砲阜苷被公開為苦味素 （bitter principle)，在綠茶的其他部位，即，籽、花蕾、根等中也可 以提取出三萜皂苷。
[0005] 特別是從茶樹根提取的三萜皂苷能夠提供抗老化、皮膚美白、皮膚保濕等優(yōu)異的 皮膚改善功能，但是因其自身的毒性，大量使用時存在皮膚安全性方面的問題，因此，目前 需要降低這種從茶樹根提取的皂苷的毒性。
[0006] 現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0007] 專利文獻(xiàn)
[0008] (專利文獻(xiàn)1)韓國專利申請第2011-0099527號

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明人為了提高皮膚安全性，從而提供一種毒性降低的來自茶樹根的皂苷，并 且發(fā)現(xiàn)當(dāng)對茶樹根提取物進行酶處理時，能夠顯著地降低皂苷分餾物的毒性，從而完成了 本發(fā)明。
[0010] 因此，本發(fā)明的目的在于提供一種降低來自茶樹根的皂苷分餾物的毒性的方法， 以及與現(xiàn)有的組合物相比能夠含大量的通過上述方法降低毒性的來自茶樹根的皂苷分餾 物的組合物。
[0011] 為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供一種含有經(jīng)酶處理的來自茶樹根提取物的皂苷分 餾物作為有效成分的皮膚外用劑組合物。
[0012] 另外，本發(fā)明提供一種降低來自茶樹根提取物的皂苷分餾物的毒性的方法。
[0013] 根據(jù)本發(fā)明的方法，能夠有效地降低來自茶樹根提取物的皂苷分餾物的毒性，通 過這種方法毒性已降低的皂苷分餾物因細(xì)胞毒性降低而皮膚安全性提高，因此與現(xiàn)有的來 自茶樹根提取物的皂苷分餾物相比，能夠大量地包含于組合物中。此外，因能夠更多地包含 于組合物中，從而能夠較有效地提供皮膚改善效果，因此，能夠顯示出更優(yōu)異的皮膚皺紋改 善效果、皮膚美白改善效果、皮膚保濕和過敏性皮膚改善效果、痤瘡和皮膚問題改善效果以 及皮膚氣色改善效果。
【附圖說明】
[0014] 圖1是示出經(jīng)酶處理的來自茶樹根提取物的皂苷分餾物和未經(jīng)酶處理的來自茶 樹根提取物的皂苷分餾物的細(xì)胞毒性比較結(jié)果的圖。
【具體實施方式】
[0015] 根據(jù)本發(fā)明的皮膚外用劑組合物含有經(jīng)酶處理的來自茶樹根的提取物作為有效 成分，具體地，含有皂苷分餾物，更具體地，含有三萜皂苷。
[0016] 本發(fā)明中使用的皂苷分餾物是包括來自茶樹根的10種三萜皂苷，更具體地，是從 茶樹根的甲醇、乙醇等醇類提取物中分離的三萜皂苷，在本發(fā)明中，將所述三萜皂苷分別稱 為"來自茶樹根的皂苷Rl至Rio"。該來自茶樹根的皂苷Rl至Rio分別具有以下化學(xué)式1 至10的結(jié)構(gòu)。
[0017] 化學(xué)式1





[0037] 上述來自茶樹根的皂苷自身具有毒性，因此大量使用時具有的問題是因其細(xì)胞毒 性會對皮膚產(chǎn)生刺激。
[0038] 為了解決這種問題，本發(fā)明中使用對來自茶樹根的提取物進行酶處理后的皂苷分 餾物。具體地，在本發(fā)明中，在處理來自茶樹根的提取物時，可以采用由葡萄糖苷酶、木糖苷 酶、木聚糖酶、半乳糖苷酶、柚皮苷酶、果膠酶、纖維素酶、半纖維素酶以及阿拉伯糖酶構(gòu)成 的組中選擇一種以上的酶，更優(yōu)選地，可以采用由果膠酶、纖維素酶、半纖維素酶以及阿拉 伯糖酶構(gòu)成的組中選擇一種以上的酶。此外，利用上述酶進行的處理中，PH為3. 5~5. 0， 優(yōu)選為pH為4. 2~4. 7,并且優(yōu)選在30~50°C的溫度下進行1~48小時。在如上經(jīng)酶處 理的提取物中，采用公知的分離方法分離出來自茶樹根的皂苷分餾物時，能夠獲得毒性降 低的皂苷分餾物。
[0039] 優(yōu)選地，在本發(fā)明的組合物中，作為有效成分的所述皂苷分餾物在所述組合物的 總重量中含有0. 1~50重量％。這是因為當(dāng)有效成分的含量不足0. 1重量％時，上述成分 的功能、效果會微弱，當(dāng)超過50重量％時，會產(chǎn)生皮膚安全性或者劑型上的問題。
[0040] 由于本發(fā)明的組合物含有經(jīng)酶處理的來自茶樹根的皂苷分餾物作為有效成分，因 此本發(fā)明的組合物能夠有效地提供多種皮膚狀態(tài)改善效果。
[0041] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為抗老化的皮膚外用劑組合物，其增強皮膚彈性且改善 皺紋的效果顯著。
[0042] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為保濕的皮膚外用劑組合物，其能夠強化皮膚障壁效果 并誘導(dǎo)角質(zhì)形成細(xì)胞的分化。因此，能夠有效地應(yīng)用為預(yù)防或改善因表皮分化不完全而產(chǎn) 生的皮膚干燥癥、過敏性皮膚炎、接觸性皮膚炎或者牛皮癬等的皮膚外用劑組合物。
[0043] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為痤瘡改善的皮膚外用劑組合物，其抗菌效果優(yōu)異，特 別是對痤瘡致病菌的抗菌效果優(yōu)異，并且還提供抗炎效果。
[0044] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為氣色和膚色改善的皮膚外用劑組合物，當(dāng)其用于皮膚 上時，能夠擴張毛細(xì)血管且促進血液循環(huán)，從而向皮膚不斷地供給營養(yǎng)且抑制皮膚老化，因 此其改善氣色和膚色的效果突出。
[0045] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為毛孔收縮、皮脂調(diào)節(jié)和皮膚問題改善的皮膚外用劑組 合物，當(dāng)將其用于皮膚上時，抑制皮脂過度分泌、促進活性氧的清除和膠原蛋白的合成，因 此，收縮毛孔、因致炎因子表達(dá)減少而抑制皮膚問題的效果顯著。此外，因優(yōu)異的抗氧化能 力，從而能夠防御皮膚刺激的產(chǎn)生。
[0046] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為過敏性皮膚改善的組合物，其能夠抑制引起瘙癢的蛋 白質(zhì)分解酶激活受體_2 (Proteinase-Activated Receptor-2, PAR-2)的活性，從而能夠提 供優(yōu)異的抗瘙癢效果，并且通過減少白細(xì)胞介素-8(Interleukin-8, IL-8)的分泌，從而能 夠提供抗炎癥效果。因此，本發(fā)明的所述皂苷能夠適用為使敏感性、刺激性或者過敏性皮膚 和頭皮穩(wěn)定，并且改善或者緩解瘙癢、熱疳和炎癥的皮膚外用劑組合物的有效成分。
[0047] 本發(fā)明的組合物能夠應(yīng)用為美白的組合物，其阻礙酪氨酸酶的活性且抑制黑色素 的生成，從而能夠提供優(yōu)異的美白效果。
[0048] 根據(jù)本發(fā)明的組合物可以含有化妝品學(xué)或者皮膚科學(xué)上允許的溶劑或基劑而劑 型化。其可以采用作為適合局部適用的所有劑型，例如，可以提供為溶液、凝膠、固體、攪拌 無水生成物、在液相中分散油相而獲得的乳液、懸濁液、微乳液、微膠囊、微顆粒球或者離子 型（脂質(zhì)體）和非離子性的囊泡分散劑的形式，或者也可以提供為面霜、化妝水、護膚乳、粉 底、軟膏、噴霧或者遮瑕膏等形式。此外，還可以使用為泡沫（foam)狀或者進一步含有壓縮 的推進劑的氣溶膠組合物的形式。這些組合物能夠通過本領(lǐng)域中通常方的法進行制造。
[0049] 另外，根據(jù)本發(fā)明的組合物可以含有脂肪物質(zhì)、有機溶劑、溶解劑、濃縮劑、凝膠化 劑、軟化劑、抗氧化劑、懸浮劑、穩(wěn)定劑、發(fā)泡劑（foaming agent)、芳香劑、表面活性劑、水、 離子型或非離子型柔化劑、填充劑、金屬離子封鎖劑、螯合劑、保鮮劑、維生素、阻斷劑、濕潤 劑、精油、染料、顏料、親水性或親油性活性劑、脂質(zhì)囊泡或者與化妝品中通常使用的任意的 其他成分相同的化妝品學(xué)或皮膚科學(xué)領(lǐng)域中通常使用的輔助劑。加入的所述輔助劑的量為 化妝品學(xué)或皮膚科學(xué)領(lǐng)域中一般使用的量。
[0050] 另外，本發(fā)明的組合物為了增強改善皮膚的效果，可以含有促進皮膚吸收的物質(zhì)。
[0051] 以下，通過實驗例和劑型例，較具體地說明本發(fā)明的結(jié)構(gòu)和效果。但是，這些試驗 例和劑型例作為例示僅用于幫助理解本發(fā)明，本發(fā)明的范疇和范圍不受下述例子的限制。
[0052] 實施例1
[0053] 經(jīng)酶處理的來自綠茶根的提取物的皂苷分餾物的制造
[0054] 從30年樹齡的藪北（Yabukita)品種的綠茶樹上摘取茶樹根（收集自濟州島西歸 浦市南元邑漢南里）。將IOkg的茶樹根切割成小塊兒，并浸泡在8L的80%水溶性MeOH(甲 醇）中，放置2天，重復(fù)兩次這種提取方法。采用0.5 μπι的過濾器過濾提取液，從而獲得 明亮的紅褐色液體。獲得的過濾液采用果膠酶FE(Multifect Pectinase FE)(制造商： Genencor Int.，Rochester，NY :果膠酶FE是包括果膠酶、纖維素酶、半纖維素酶以及阿拉 伯糖酶的高濃縮果膠酶混合體）在pH為4. 5、60°C下處理一天。