含水化妝品制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種含水化妝品制劑，其包括至少一種含有至少一種神經(jīng)酰胺類似物的含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒，該顆粒的體積平均粒徑為2nm-150nm，所述顆粒以油相組分分散于水相中，和具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽。所述含水化妝品制劑滿足下述條件中的至少一個：pH是5.5或更大或電導(dǎo)率是5.0mS/cm或更小。
【專利說明】含水化妝品制劑及其制備方法
[0001]本申請是是申請日為2009年9月30日和申請?zhí)枮?00980136331.5的中國專利
申請的分案申請。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及一種含水化妝品制劑和制備這種含水化妝品制劑的方法。
【背景技術(shù)】
[0003]神經(jīng)酰胺存在于皮膚的角質(zhì)層中并構(gòu)成保持水分所需的脂質(zhì)屏障，從而起到保濕的重要作用。角質(zhì)層中的神經(jīng)酰胺是由稱作腦苷脂酶的酶降解腦苷脂制得的。已知一部分神經(jīng)酰胺用稱作神經(jīng)酰胺酶(ceramidase)的酶轉(zhuǎn)變成植物鞘氨醇和鞘氨醇，并且它們是調(diào)節(jié)細胞增殖和分化的重要試劑。在人體皮膚內(nèi)存在七種神經(jīng)酰胺，并且分別起不同作用。
[0004]然而，由于神經(jīng)酰胺是一種可結(jié)晶性高的物質(zhì)，并且在其他油溶液中的溶解度低，在低溫下沉淀結(jié)晶，因此當將其加入到化妝品中時難以保持穩(wěn)定性。而且，含水神經(jīng)酰胺分散液可以使用表面活性劑分散，但是難以使分散液的粒徑足夠小，因此在一些情況下會制得透明度差的分散液。
[0005]作為含有神經(jīng)酰胺的組合物，公開了一種乳化組合物，它含有一組特定的具有增濕效果、防止對裂 開皮膚的影響和乳化效果的鞘糖脂(例如，參見日本專利申請?zhí)亻_(JP-A) N0.2000-51676)。
[0006]公開了一種組合有神經(jīng)酰胺的化妝品添加劑，它含有膽留醇、脂肪酸和水溶性聚合物(例如，參見JP-A N0.7-187987)。作為一種外用組合物，且在快速變化的溫度條件下穩(wěn)定性優(yōu)異并具有良好的用后感，公開了一種使用鞘氨醇和與特定脂肪酸形成的鹽作為乳化劑并添加特定比例的油溶性抗氧化劑獲得的一種油包水型乳化組合物(例如，參見JP-AN0.2006-335692)。
[0007]作為藥物制備技術(shù)，公開了一種制備化妝用添加劑的方法，其中使用特定噴射流使鞘糖脂的粗分散液微粒化以便足以呈現(xiàn)鞘糖脂的潤膚效果(例如，參見JP-AN0.11-310512)。
[0008]另一方面，作為透明溶解并穩(wěn)定混合神經(jīng)酰胺的技術(shù)，公開了一種混合特定脂肪酸和特定表面活性劑的方法(例如，參見JP-A Nos.2001-139796和2001-316217)。然而，由于神經(jīng)酰胺具有如上所述的高結(jié)晶性，即使制得穩(wěn)定的水分散的分散液，當其與常規(guī)化妝組分混合時其在很多情況下變混濁并產(chǎn)生沉淀。當神經(jīng)酰胺經(jīng)特定脂肪酸穩(wěn)定時，僅有限量的化妝組分可以混合在一起。因此，化妝品中最終的混合濃度必定減小。
[0009]至于脂肪酸和神經(jīng)酰胺與化妝品的混合，目前，還沒有提供以高濃度將含神經(jīng)酰胺的顆粒(以粒徑小的狀態(tài))混合到化妝品中的技術(shù)/配方的指導(dǎo)原則。
[0010]另一方面，作為透明溶解神經(jīng)酰胺并穩(wěn)定混合的技術(shù)，公開了一種混合特定脂肪酸和特定表面活性劑的方法(例如，參見JP-A Nos.2001-139796和2001-316217)。然而，所述神經(jīng)酰胺具有如上所述的高結(jié)晶性，因此，即使制得穩(wěn)定的水乳化的分散液，當其與常規(guī)化妝組分混合時其在很多情況下變混濁或產(chǎn)生沉淀。當所述神經(jīng)酰胺由特定脂肪酸穩(wěn)定時，待混合在一起的化妝組分有限。因此，化妝品中最終的混合濃度必定減小。
[0011]至于脂肪酸和神經(jīng)酰胺與化妝品混合的情形，目前，還沒有提供以高濃度將含神經(jīng)酰胺的顆粒(以粒徑小的狀態(tài))混合到化妝品中的技術(shù)/配方的指導(dǎo)原則。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0012]本發(fā)明是鑒于上述情況完成的。本發(fā)明提供了一種含水化妝品制劑，其中穩(wěn)定分散有粒徑非常小的含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒并且相對時間具有優(yōu)異的穩(wěn)定性(隨時間穩(wěn)定性)，并提供了其制備方法。
[0013]根據(jù)本發(fā)明的第一方面，提供了一種含水化妝品制劑，其包括含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒，所述顆粒含有至少一種神經(jīng)酰胺類似物并且體積平均粒徑為2nm-150nm，所述顆粒以油相組分分散在水相中；和具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽，所述含水化妝品制劑滿足下述條件中的至少一個:pH是5.5或更大或電導(dǎo)率是5.0mS/cm或更小。
[0014]根據(jù)本發(fā)明的第二方面，提供了第一方面的含水化妝品制劑，其中所述pH和電導(dǎo)率(mS/cm)滿足下式(A)表示的關(guān)系:
[0015]電導(dǎo)率(mS/cm)≤2.2XpH_7 [式(A)]。
[0016]根據(jù)本發(fā)明的第三方面，提供了第一或第二方面的含水化妝品制劑，其中所述pH是5.5或更大且所述電導(dǎo)率是5.0mS/cm或更小。
[0017]根據(jù)本發(fā)明的第四方面，提供了第一至第三方面任一項的含水化妝品制劑，其中所述顆粒的體積平均粒徑是5nm_100nm。
[0018]根據(jù)本發(fā)明的第五方面，第一至第四方面任一項的含水化妝品制劑還包括多元醇。
[0019]根據(jù)本發(fā)明的第六方面，第一至第五方面任一項的含水化妝品制劑還包括聚合物。
[0020]根據(jù)本發(fā)明的第七方面，提供了第一至第六方面任一項的含水化妝品制劑，其中所述具有10-30個碳原子的脂肪酸在30°C下處于液態(tài)。
[0021]根據(jù)本發(fā)明的第八方面，提供了第一至第七方面任一項的含水化妝品制劑，其中所述具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽選自至少一種下述化合物:月桂酸、異硬脂酸、油酸、Y-亞麻酸、α-亞麻酸及它們各自的鹽。
[0022]根據(jù)本發(fā)明的第九方面，提供了一種制備本發(fā)明的第一至第八方面任一項的含水化妝品制劑的方法，其包括:通過在40°C或更低溫度下混合含至少一種神經(jīng)酰胺類似物的油相組分和水相組分制備神經(jīng)酰胺分散液；并將混合所述神經(jīng)酰胺分散液和含水組合物。
[0023]根據(jù)本發(fā)明的第十方面，第九方面的制備含水化妝品制劑的方法還包括溶解所述神經(jīng)酰胺類似物。
[0024]根據(jù)本發(fā)明的第十一方面，提供了第十方面的制備含水化妝品制劑的方法，其中所述神經(jīng)酰胺類似物的良好溶劑是水溶性有機溶劑。
[0025]根據(jù)本發(fā)明的第十二方面，提供了第九至第十一方面任一項的制備含水化妝品制劑的方法，其中使所述油相組分和水相組分獨立地通過最窄部分的橫截面積為I μ Hi2-1mm2的微流路(micro path)，之后將所述油相組分和水相組分組合并混合。【專利附圖】

【附圖說明】
[0026]圖1是作為微混合器的一個實例的微型裝置的分解透視圖；
[0027]圖2是顯示具有T-型微反應(yīng)器的混合機械的一個實例的T-型微反應(yīng)器的示意性截面圖；
[0028]圖3是顯示具有T-型微反應(yīng)器的混合機械的一個實例的T-型微反應(yīng)器的原理圖；和
[0029]圖4的圖中沿水平軸繪制實施例1-10和對比實施例1的含水化妝品制劑的pH，并沿垂直軸繪制含水化妝品制劑的電導(dǎo)率(mS/cm)。
具體實施方案
[0030]1.含水化妝品制劑
[0031]本發(fā)明的含水化妝品制劑包括至少一種含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒，所述顆粒含有至少一種神經(jīng)酰胺類似物并且體積平均粒徑為2nm-150nm，所述顆粒以油相組分分散于水相中；和具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽；且所述含水化妝品制劑滿足下述條件中至少一個:pH是5.5或更大或電導(dǎo)率是5.0mS/cm或更小。
[0032]本發(fā)明的含水化妝品制劑的pH和電導(dǎo)率滿足下式(A)的關(guān)系，更優(yōu)選滿足下式 (B)的關(guān)系，再優(yōu)選滿足下式(C)的關(guān)系。
[0033]電導(dǎo)率(mS/cm)( 2.2XpH_7 式(A)
[0034]電導(dǎo)率(mS/cm)( 2.2XpH_9 式(B)
[0035]電導(dǎo)率(mS/cm)( 2.2 XpH-1 I 式(C)
[0036]而且，特別優(yōu)選的實施方案是本發(fā)明的含水化妝品制劑的pH為5.5或更大且電導(dǎo)率為5.0mS/cm或更小。
[0037]在具有這些特征的本發(fā)明的含水化妝品制劑中，含神經(jīng)酰胺的顆粒穩(wěn)定地分散在體系內(nèi)，并可以呈現(xiàn)出良好的隨時間穩(wěn)定性。
[0038]當體系的pH低時，含有含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒和脂肪酸組分作為必要成分的含水化妝品制劑(例如本發(fā)明的含水化妝品制劑)的隨時間穩(wěn)定性會受到影響。這被認為是由于所述含水化妝品制劑中所含的脂肪酸組分起到含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散劑的作用，并顯示優(yōu)異的分散性能；然而，含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散性和穩(wěn)定性受該體系中所含的脂肪酸組分的增加的影響，當PH低時它處于未離解狀態(tài)(-C00H)。因此，當在低PH區(qū)域電解濃度高時，穩(wěn)定性往往被進一步破壞。因此，化妝品中的鹽濃度必須保持盡可能低。
[0039]另一方面，處于未離解狀態(tài)(-COCO的本發(fā)明的含水化妝品制劑中所含的脂肪酸組分在高PH區(qū)域增加。為此，含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的靜電斥力增加并且分散液穩(wěn)定性趨于改善。因此，當含水化妝品制劑的PH處于高區(qū)域時，即使含水化妝品制劑中的鹽濃度高至一定程度，也可以預(yù)期含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散性和穩(wěn)定性。因此，可以說含有含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒和脂肪酸組分的含水化妝品制劑的PH和電解濃度對含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散性和穩(wěn)定性的影響很大。
[0040]至于含水化妝品制劑中所含的電解質(zhì)，當電解質(zhì)的含量高時化妝品的電導(dǎo)率變聞ο
[0041 ] 在這種情況下，本發(fā)明人集中對含有含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒和脂肪酸組分的含水化妝品制劑的PH和電導(dǎo)率進行了研究。結(jié)果本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的特定pH和電導(dǎo)率與含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散性和其穩(wěn)定性相關(guān)，并獲得一種含水化妝品制劑，其中含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒穩(wěn)定分散并具有優(yōu)異的隨時間穩(wěn)定性。
[0042]下面進一步描述本發(fā)明的含水化妝品制劑中具有上述關(guān)系的pH和電導(dǎo)率。
[0043]當本發(fā)明的含水化妝品制劑顯示5.5或更大的pH時，pH優(yōu)選是6.0或更大，并最優(yōu)選6.5或更大。當pH是5.5時，因含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒聚集而粗化引起的化妝品中沉淀和懸浮物的產(chǎn)生以及混濁的產(chǎn)生，更有效地得到抑制，這是優(yōu)選的。從化妝品涂敷到皮膚上時刺激減小的角度來看，PH的上限優(yōu)選是10.0或更小，更優(yōu)選9.0或更小，并最優(yōu)選
8.5或更小。
[0044]本發(fā)明的含水化妝品制劑的pH可以用堿或酸調(diào)節(jié)。當調(diào)節(jié)含水化妝品制劑的pH時，可以通過調(diào)節(jié)酸(如化妝品常用的鹽酸、檸檬酸、乳酸或谷氨酸)和堿(如氫氧化鈉或精氨酸)的量進行。本發(fā)明的PH是通過玻璃電極法測定的值。
[0045]當本發(fā)明的含水化妝品制劑顯示5.0mS/cm或更小的電導(dǎo)率(mS/cm)時，電導(dǎo)率更優(yōu)選是3.0mS/cm或更小，并最優(yōu)選2.0mS/cm或更小。當電導(dǎo)率是5.0mS/cm或更小時，因含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒聚集而粗化引起的化妝品中沉淀和懸浮物的產(chǎn)生以及混濁的產(chǎn)生，更有效地得到抑制，這是優(yōu)選的。
[0046]本發(fā)明的電導(dǎo)率是AC兩電極法測定的值。
[0047]在這方面，本發(fā)明的含水化妝品制劑具有含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒以油相組分分散于水相中的結(jié)構(gòu)。這里，本發(fā)明中的含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒以油相組分存在，所述顆粒在室溫下可以處于液態(tài)或固態(tài)或者可以處于溶解或分散于其他油性組分中的狀態(tài)，只要顆粒的粒徑在本發(fā)明所述的范圍內(nèi)。
[0048]作為水相，它是分散有含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒的分散介質(zhì)，可以使用含有含水載體如水作為主要組分的含水溶液。除了水之外，還可以在不影響本發(fā)明的效果的范圍內(nèi)加入多元醇和水溶性功能組分(如水溶性抗氧化劑或植物提取物)。
[0049]下面，更詳細地描述本發(fā)明的含水化妝品制劑中所含的各組分。
[0050]1-1.含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒
[0051]本發(fā)明的含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒至少含有神經(jīng)酰胺類似物并且體積平均粒徑為2nm-150nm，它以油相組分分散于水相中。
[0052] 本發(fā)明的神經(jīng)酰胺類似物包括神經(jīng)酰胺及其衍生物，它可以得自合成化合物或提取產(chǎn)物。這里所用的術(shù)語“神經(jīng)酰胺類似物”包括下面所述的天然神經(jīng)酰胺、具有天然神經(jīng)酰胺作為基本骨架的化合物和可以由這些化合物得到的前體，其為天然神經(jīng)酰胺、糖基化的神經(jīng)酰胺(例如鞘糖脂)、合成神經(jīng)酰胺、鞘氨醇、植物鞘氨醇及其衍生物總稱。下面詳細描述本發(fā)明的神經(jīng)酰胺類似物。
[0053](天然神經(jīng)酰胺)
[0054]這里所用的術(shù)語“天然神經(jīng)酰胺”是指具有與人皮膚的角質(zhì)層中存在的神經(jīng)酰胺結(jié)構(gòu)相同的神經(jīng)酰胺。而且，天然神經(jīng)酰胺的更優(yōu)選實施方案是不含鞘糖脂并且在分子結(jié)構(gòu)中含有三個或更多羥基。[0055]下面詳細描述本發(fā)明中所用的天然神經(jīng)酰胺。
[0056]可以優(yōu)選用于本發(fā)明的天然神經(jīng)酰胺的基本結(jié)構(gòu)式的實例示于(1-1)至(1-10)。(1-1)稱之為神經(jīng)酰胺1，(1-2)稱之為神經(jīng)酰胺9，(1-3)稱之為神經(jīng)酰胺4，(1-4)稱之為神經(jīng)酰胺2，(1-5)稱之為神經(jīng)酰胺3，(1-6)稱之為神經(jīng)酰胺5，(1-7)稱之為神經(jīng)酰胺6，(1-8)稱之為神經(jīng)酰胺7，(1-9)稱之為神經(jīng)酰胺8，(1-10)稱之為神經(jīng)酰胺3B。
[0057]
【權(quán)利要求】
1.含水化妝品制劑，其包含:含有至少一種神經(jīng)酰胺類似物的含神經(jīng)酰胺類似物的顆粒，該顆粒的體積平均粒徑為5nm-150nm，所述顆粒以油相組分分散在水相中；具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽；和電解質(zhì)；所述含水化妝品制劑滿足下述條件:pH是6.0或更大，并且電導(dǎo)率是3.0mS/cm或更小。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑，其中所述pH和電導(dǎo)率(mS/cm)滿足下式(A)表不的關(guān)系: 電導(dǎo)率(mS/cm)≤ 2.2XpH_7 [式(A)]
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑，其還包含多元醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑，其還包含大分子化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑，其中所述具有10-30個碳原子的脂肪酸在30 °C下處于液態(tài)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑，其中所述具有10-30個碳原子的脂肪酸或其鹽是選自月桂酸、異硬脂酸、油酸、Y-亞麻酸、α-亞麻酸及它們各自的鹽中的至少一種化合物。
7.制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的含水化妝品制劑的方法，其包括: 通過在40°C或更低溫度下混合含有至少一種神經(jīng)酰胺類似物的油相組分和水相組分來制備神經(jīng)酰胺分散液；并 混合所述神經(jīng)酰胺分散液和含水組合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備含水化妝品制劑的方法，其還包括將所述神經(jīng)酰胺類似物溶解在神經(jīng)酰胺類似物的良好溶劑中。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備含水化妝品制劑的方法，其中所述神經(jīng)酰胺類似物的良好溶劑是水溶性有機溶劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備含水化妝品制劑的方法，其中使所述油相組分和水相組分獨立地通過在其最窄部分的橫截面積為Iym2-1mm2的微流路，之后將所述油相組分和水相組分組合并混合。
【文檔編號】A61Q19/00GK103919687SQ201410185996
【公開日】2014年7月16日 申請日期:2009年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2008年9月30日
【發(fā)明者】田代朋子, 森久容, 芹澤慎一郎, 中村善貞 申請人:富士膠片株式會社