專利名稱：：亞胺吡啶衍生物和它們作為殺微生物劑的用途的制作方法亞胺吡吱4汙生物和它們作為殺微生物劑的用途本發(fā)明涉及新型殺微生物活性的，特別是殺真菌活性的吡啶基脒化合物。本發(fā)明還涉及用于制備這些化合物的中間體，涉及包含這些化合物的組合物和涉及它們在農業(yè)或園藝中防治或預防優(yōu)選真菌的致植物病微生物侵染植物的用途。某些苯基脒衍生物已在文獻中提出，用作農藥中的殺微生物活性成分。例如，W000/46184和W003/093224公開了苯基脒，其可用作殺真菌劑。然而，這些已知化合物的生物特性對于防治或預防植物致病微生物侵染植物不是完全令人滿意，正因如此存在提供具有殺微生物特性的其它化合物的需要?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)具有殺微生物活性的新型吡啶基脒。因此，本發(fā)明涉及式I化合物。其中aa)Rt和R2彼此獨立地是氫、氰基、甲?；⑾趸?、C廣C7烷基、C廣C6烯基、C2-Ce炔基、C廣C7烷基羰基、CfC烯基羰基、C廠C,環(huán)烷基羰基、d-C6烷氧基-C廣C6烷基、C廣C6烷硫基-C廣"烷基、C廣C烷基羰基-C廣G烷基、C3-C6烯氧基-d-C6烷基、C廣C6炔氧基-C廣C6烷基、芐氧基-d-G烷基、CfC8環(huán)烷基-d-Ce烷基、C廣C7烷氧基羰基、CrC烯氧基羰基、CrC，炔氧基羰基、Cr^環(huán)烷氧基羰基、C廣G烷基磺酰基、C「C618200880012009.7鹵代烷基磺?；?、C,-C6烷基亞磺酰基或d-C6囟代烷基亞磺?；?；或ab)R!和R2彼此獨立地是-Si(IU)(R52)(R53)，其中R51、R52、R"彼此獨立地是卣素、氰基、d-Ce烷基、C廣Ce烯基、C廣Cs環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基、C廣C6炔基、d-Ce烷氧基、節(jié)基或苯基；或ac)Ri和R2彼此獨立地是-Si(0R")(OR55)(OR56)，其中R"、R55、R56彼此獨立地是C廣&烷基、C「C6烯基、C廣Cs環(huán)烷基、C廣C6炔基、節(jié)基或苯基；或ad)R,和112彼此獨立地是苯基磺?；⒈交鶃喕酋；?、苯基羰基、苯氧基羰基、節(jié)基、節(jié)基羰基或芐氧基羰基；或ae)R:和R2彼此獨立地是苯基磺酰基、苯基亞磺酰基、苯基羰基、苯氧基羰基、芐基、芐基羰基、芐氧基羰基，被下述取代基單到多取代ael)所述取代基獨立選自羥基、巰基、卣素、氰基、疊氮基、硝基、-SF5、氨基、d-"烷基、C,-C6卣代烷基、C3-"環(huán)烷基、C廣Cs鹵代環(huán)烷基、C廣C6烯基、C2-C6囟代烯基、C廣C6炔基、C廣C6卣代炔基、C「C6烷氧基、C廣"卣代烷氧基、C,-C6烷氧基C廣C6烷基、d-C6烷硫基C廣"烷基、C「C6烯氧基、C3-C6鹵代烯氧基、C廠C6炔氧基、C「C6烷硫基、C「"鹵代烷硫基、C廣Cs烷基亞磺?；?、C「。鹵代烷基亞磺酰基、C「。烷基磺酰基、d-"鹵代烷基磺?；?、節(jié)氧基、苯氧基、芐基和苯基，其中芐氧基、苯氧基、芐基和苯基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自卣素、氰基、羥基、C「C6烷基、C「C6卣代垸基和d-C6烷氧基；或ae2)所述取代基獨立選自羧基、-C(-0)-Cl、-C(-O)-F、C廣C烷氧基羰基、C2-G烷硫基羰基、C廠C7鹵代烷氧基羰基、C「C7烯氧基羰基、C3-C7囟代烯氧基羰基、C3-C7炔氧基羰基、芐氧基羰基和苯氧基羰基，其中芐氧基羰基和苯氧基羰基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C廣"烷基、d-C6鹵代烷基和d-Ce烷氧基；或ae3)所述取代基獨立選自甲?；?、C廠C7烷基羰基、C2-C7卣代烷基羰基、C「C7烯基羰基、苯基羰基和節(jié)基羰基，其中苯基羰基和千基羰基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、d-Cs烷基、d-C6卣代烷基和C廣C6烷氧基；或ae4)所述取代基獨立選自氨基磺?；-C6烷基氨基磺?；，N-二(d-C^烷基)氨基磺?；?、-C(-0)NR57R58、-C(=S)NRHNR57R58，其中1157和1158彼此獨立地是氫、d-C6烷基、d-Ce卣代烷基、c廣a烯基、C廣C6卣代烯基、C3-C6炔基、CfC8環(huán)烷基、C廣C8卣代環(huán)烷基、苯基或千基，其中苯基、千基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自卣素、氰基、羥基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和d-C6垸氧基，或者R"和R58與相互連接它們的氮原子一起是氮雜環(huán)丙烷代(aziridino)、氛雜環(huán)丁坑4戈(azetidino)、p比峻淋fC(pyrazolino)、p比峻坑4戈(pyrazolidino)、p比略淋4戈(pyrrolino)、p比p各坑4戈(pyrrolidine))、咪峻啉代(inddazolino)、咪唾烷代(imidazolidino)、三哇啉代(triazolino)、四喳啉代(tetrazolino)、旅嚷代(piperazino)、旅咬代(piperidino)、嗎啉代(謹pholino)、硫代嗎啉代(thio畫pholino),它們各自還可以被取代基單或多取代，所述取代基選自曱基、卣素、氰基和硝基；和在環(huán)系中氮原子上的取代基不是鹵素；或af)R!或R2是afl)羥基、氨基、d-"烷氧基、C廣C,烯氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基、C3-C6炔氧基或千氧基；或af2)C廣"烷氧基、CfCs烯氧基、C3-G環(huán)烷氧基、C廣C6炔氧基、節(jié)氧基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自囟素、氰基、羥基、d-C6烷基、d-C6面代烷基、C廣C6烷氧基和d-C6鹵代烷氧基；或ag)l和R2彼此獨立地是C廣C7烷基、C2-G烯基、C廣C6炔基、C廣C7烷基羰基、C3-C，烯基羰基、C廣C,環(huán)烷基羰基、C廣C6烷氧基-C「C6烷基、C廣C6烷硫基-d-C6烷基、C3-C6烯氧基-C廣C6烷基、C廣C6烷基羰基-d-C6烷基、C廠C6炔氧基-C廣C6烷基、千氧基-d-G烷基、C廣C8環(huán)烷基-d-C6烷基、C2-C烷氧基羰基、CrC7烯氧基羰基、C廣C7炔氧基羰基或C4-C9環(huán)烷氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、d-a烷基、d-Ce卣代烷基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、d-"烷硫基、d-C6烷基亞磺?；-C6烷基磺?；廠C7烷氧基羰基、甲酰基、c2-c,烷基羰基、-Si(R51)(R52)(R53)和-Si(OR54)(OR55)(OR56);或ah)K和R2彼此獨立地是基團A-；其中A是三-到十-元單環(huán)或稠合二環(huán)系，其可以是芳族、部分飽和或完全飽和的并且可以包含1到4個雜原子，所述雜原子選自氮、氧和硫，各環(huán)系不能包含多于2個的氧原子和多于2個的疏原子，和所述三-到十-元環(huán)系本身可以被取代基單-或多取代Al)所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、硝基、疊氮基、甲?；?、羧基、-C(-0)-Cl、=0、=S、-C(=0)-F、C廣Cs烷基、C廣C6烯基、C「C6炔基、C廣Cs環(huán)烷基、C廣Cs環(huán)烯基、Cs-C8環(huán)炔基、d-"鹵代烷基、C廣C6鹵代烯基、CfC6卣代炔基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C5-C8鹵代環(huán)烯基、C5-C8鹵代環(huán)炔基、C廣C6烷氧基、C「C6卣代烷氧基、C廣C6烯氧基、CfC6鹵代烯氧基、C3-Ce炔氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基、C3-Cs鹵代環(huán)烷氧基、Cf"環(huán)烯氧基、CfCs囟代環(huán)烯氧基、爺氧基和苯氧基，其中芐氧基和苯氧基還可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、氨基、-SF5、d-。烷基、d-C6鹵代烷基、d-C6烷氧基、d-Cs卣代烷氧基、d-C6烷氧基C「C6烷基、d-C6烷硫基、C-C6烷基亞磺?；蚫-a烷基磺?；?；或A2)所述取代基獨立選自HC(=NOR59)-、(C廣C6烷基)C(-NORs9)-、卣代烷基)C(=NOR59)-、(C廣"烷基)C(-NOR59)C廣C6烷基-和(C,-Cs卣代烷基)C(=NOR59)C廣G烷基21-，其中R"是氫、d-Cs烷基、C「C6鹵代烷基、CfC6烯基、C「C6鹵代烯基、C廣C6炔基、C廣Cs環(huán)烷基、CfCs卣代環(huán)烷基、千基和苯基，和節(jié)基和苯基，被卣素、氰基、幾基、C「C6烷基、C-Cs卣代烷基或d-Ce烷氧基單到多取代；或A3)所述取代基獨立選自C廣Cs烷硫基、d-Ce卣代烷硫基、C廣C6烷基亞磺?；「C6烷基磺?；?、(R14)S(=0)(-NRJ-和(R")(RJS(-O)-N-，其中R"是氫、C廣Cs烷基、C「C6鹵代烷基、C3-a烯基、CfC6鹵代烯基、C廣C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C「C8卣代環(huán)烷基、苯基或節(jié)基，或是苯基或千基，其被卣素、氰基、羥基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基或C廣C6烷氧基單到多取代，和R"和R"彼此獨立是d-Ce烷基、C廠Cs環(huán)烷基、C!-C6卣代烷基、c3-c8卣代環(huán)烷基、C廠C6烯基、C廠C6鹵代烯基、C廣C6炔基、芐基或苯基，或節(jié)基或苯基彼此獨立地被取代基取代，所述取代基選自卣素、氰基、羥基、C「C6烷基、d-C6卣代烷基和C「C6烷氧基；或A4)所述取代基獨立選自-NR57R58、-C(-0)NR57R5s和-C(-S)NR57R58;或A5)所述取代基獨立選自甲酰基、C廣C7烷基羰基、C2-C7卣代烷基羰基、C廣C7烯基羰基、C3-C7鹵代烯基羰基、Cr。環(huán)烷基羰基、CrC9由代環(huán)烷基羰基、C廠C7烷氧基羰基、C2-C7卣代烷氧基羰基、C「C7烯氧基羰基、C廣C7炔氧基羰基、C4-C9環(huán)烷氧基羰基、C廠C,烷硫基羰基和芐氧基羰基，和芐氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自囟素、氰基、羥基、d-C6烷基、C廣C6閨代烷基和C廣C6烷氧基；或A6)所述取代基獨立選自-Si(R51)(R52)OU和-Si(0R54)(OR55)(OR56);或A7)所述取代基獨立選自氨基亞磺酰基、(C廣C6烷基)氨基磺?；?、N，N-二(C「C6烷基)氨基-磺?；⒍?d-Ce烷基)氨基、(d-C6烷基)氨基、苯基、苯氧基、芐基和芐氧基，其中苯基、苯氧基、芐基和芐氧基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自卣素、氰基、羥基、氨基、硝基、疊氮基、巰基、甲?；?SF5、C廣C6烷基、C-C6卣代烷基、C廠Ce烯基、C廣C6卣代烯基、C廣C6炔基、C廣Ce烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、d-C6烷硫基、C-C6卣代烷硫基、C廣C6烯硫基、c3-c6鹵代烯碌基、C3-C6炔硫基、d-C3烷氧基-C廣C3烷硫基、C廠C6烷基羰基-C廣C3烷硫基、C2-C6烷氧基羰基-C「C36烷疏基、氰基-C廠C6烷硫基、C「C6烷基亞磺?；?、C廣C6卣代烷基亞磺?；?、C廣C6烷基磺?；-Cs鹵代烷基磺?；?、氨基磺?；?、(d-C6烷基)氨基磺酰基、N，N-二(d-C6烷基)氨基磺?；?、二(d-C6烷基)氨基和(d-G烷基)氨基；或ai)R,和112彼此獨立地是-C(=0)NR57R58;或aj)^和R2—起形成C廣C6亞烷基橋，其可以被鹵素、氰基、d-C6烷基或d-C6囟代烷基單到多取代；或ak)R:和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、p底"秦代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自彼此獨立地可以被曱基、卣素、氰基和硝基單到多取代；或al)片段<formula>formulaseeoriginaldocumentpage23</formula>或0;其中所述片段的各含義可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自囟素、氰基、C廣C6烷基、C「C6卣代烷基和C廣C6烷氧基；ba)R3、114和117彼此獨立地是bal)氫、鹵素、氰基、硝基、巰基、羥基、疊氮基、-SF5、-NR64R65，其中R"和R"彼此獨立地是氫、d-C6烷基、C廣C6卣代烷基、C「C6烯基、C廣C6卣代烯基、CfC6炔基、C廣C8環(huán)烷基、C「Cs閨代環(huán)烷基、苯基或芐基，其中苯基、芐基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所迷取代基獨立地選自卣素、氰基、羥基、C廣C6烷基、C「C6卣代烷基和C廣C6烷氧基，或L和R"與相互連接它們的氮原子一起是氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，它們各自還可以被取代基單或多取代，所述取代基選自甲基、卣素、氰基和硝基；和在環(huán)系中氮原子上的取代基不是囟素；或R"l和R7彼此獨立地是-C(-S)NH2、-N=C=0、-N-C=S、氨基、(R51)(R52)(R53)Si-、(R")(R52)(R53)Si-(C「C6烷基)-、(R51)(R52)(R53)Si-(C2-C6炔基)-、(OR54)(OR55)(OR56)Si-或(OR214)(OR215)(0!U)Si-(C「C6烷基)-;其中R川、R"5和Rm彼此獨立地是鹵素、氰基、C「Ce烷基、C廣C6烯基、C廣Cs環(huán)烷基、C廣Cs環(huán)烯基、C廣C6炔基、爺基或苯基；或R"114和117彼此獨立地是ba2)C廣a烷硫基、C廣Ce烷基亞磺酰基、C廣G烷基磺?；「C6卣代烷硫基、C「C6卣代烷基亞磺?；?、C廣C6卣代烷基磺?；?、氨基亞磺酰基、氨基磺?；?、d-Cs烷氧基、C「Ce卣代烷氧基、C3-Cs烯氧基、C廠"卣代烯氧基、C廣C6炔氧基、(C廣C6烷基)氨基磺?；?、二(d-C6烷基)氨基磺?；?、d-G烷氧基、C2-Ce烯氧基、C「C6炔氧基、C「C6烷基-S(-0)(R14)=N-、(R14)S(-0)(=N-R13)-、(R")(R15)S,(=0)-N-、-S-C3-C6-烯基、-S-C3-C6-炔基、-S-c廣c「環(huán)烷基、s-爺基或-s-c3-c6-烯基、-s-c3-c廣炔基、-3-(:3_(:8-環(huán)烷基或s-節(jié)基；其全部可以被取代基單到多取代，所述取代基選自卣素、氰基、C廣C6-烷基、d-C廣g代烷基、d-C廣烷氧基；或R3、R,和R7彼此獨立地是ba3)C廣Cs烷基、C2-Ce烯基或C廣C6炔基或被取代基單到多取代的C廣Ce烷基、C2-C6烯基或C廣C6炔基，所述取代基獨立選自卣素、羥基、巰基、氰基、硝基、C廣"烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6烷氧基、d-C6羥基烷基、三(烷基)甲硅烷基、d-Cs囟代烷氧基、C,-C6烷硫基、d-C6卣代烷硫基、d-C6烷基亞磺?；-C6卣代烷基亞磺?；「Cs烷基磺?；蚫-C6卣代烷基磺酰基；或l、1和117彼此獨立地是ba4)甲酰基、C廣C7烷氧基羰基、C2-C7卣代烷氧基羰基、C廣C7烯氧基羰基、CfC7卣代烯氧基羰基、C廣C烷基羰基、羧基、-C(-O)-Cl、-C(-0)-F、C「C7囟代烷基羰基、C3-C7烯基羰基或C廣C7卣代烯基羰基；或R3、R^和R,彼此獨立地是ba5)苯基、苯氧基、節(jié)基或千氧基或被取代基單到多取代的苯氧基、芐基或芐氧基，所述取代基獨立選自囟素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、氨基、-SF5、C廣"烷基、C廣"鹵代烷基、C「"烷氧基、d-C6卣代烷氧基、C廣"烷硫基、d-Cs烷基亞磺?；蚫-C6烷基磺?；换騜b)R3、R^和R7彼此獨立是基團A-、A-0-或A-(C廣C6烷基)-，其中所述基團A如上述ah)中所定義；ca)Rs是氫、C廣Cu烷基、C廣d2烯基、CfCu炔基、d-C,2烷基磺?；?、C2-Cu烯基磺酰基、苯基磺?；蚱S基磺酰基，或是d-Cu烷基、C廣Cu烯基、C「Cu炔基、C廣Cu烷基磺?；?、C2-C"烯基磺?；?、苯基磺酰基或節(jié)基磺?；?，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、甲酰基、C廣C烷基羰基、C2-C7鹵代烷基羰基、C!-C6烷基、C!-C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6鹵代烷氧基、C「C6烷硫基、C廣C6烷基亞磺?；虲廣G烷基磺?；换騝cbl)"Rs是甲?；?、C廣Cu烷基羰基、C廣d2烯基羰基、C3-C"炔基羰基、CrCu環(huán)烷基羰基、千基羰基、苯基羰基、C廠Cu烷氧基羰基、C廣Cu烯氧基羰基、C廣d2炔氧基羰基、CrCu環(huán)烷氧基羰基、千氧基羰基或苯氧基羰基，或是cb2)C廣Cu烷基羰基、C廣Cu烯基羰基、C廣d2炔基羰基、CrCu環(huán)烷基羰基、節(jié)基羰基、苯基羰基、C廣Cu烷氧基羰基、C4-Cu烯氧基羰基、C廣Cu炔氧基羰基、c4-c12環(huán)烷氧基漿基、節(jié)氧基羰基或苯氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、d-Cs烷基、C-C6卣代烷基和C廣C6烷氧基；或cc)R5是(R51)(R52)(R53)Si-、(R51)(R52)(R53)Si-(C廣C12烷基)-、(R51)(R52)(R53)Si-(C3-C8環(huán)烷基)-、(R"O)(R550)(R560)Si-、(R540)(R550)(R560)Si-(C廣d2烷基)-或(R540)(R"O)(R560)Si-(C3-C8環(huán)烷基)-;或cd)R5是d-C6烷基-B-d-Cu烷基-、C2-C6烯基-B-d-Cu烷基-、C2-C6炔基-B-d-d;烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-d-C12烷基-、芐基-B-C廣Cu烷基-、苯基-B-d-Cu烷基-、C廣C6烷基-B-C廣C"烯基-、C2-G烯基-B-C廣Cu烯基-、C2-C6炔基-B-C2-C12烯基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C廣C"烯基-、芐基-B-C廣Cu烯基-、苯基-B-C2-d2烯基-、d-C6烷基-B-C廣Cu炔基-、C2-C6烯基-B-C「Cn炔基-、C2-C6炔基-B-C廣Cu炔基-、C「Cs環(huán)烷基-B-C2-C12炔基-、芐基-B-C廣Cu炔基-、苯基-B-C廣d2炔基-、d-C6烷基-B-C廠C8—環(huán)烷基-、C廣C6烯基-B-C廠C8環(huán)烷基-、C2-C6炔基-B-C一C8環(huán)烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C廣C8環(huán)烷基-、芐基-B-C3-C12環(huán)烷基-或苯基-B-CfC12環(huán)烷基-，其中基團B是-C(-O)-、-C(-S)-、-C(-廳")-、-COU-NO-、-ON-C(R6。)-、-O-C(-O)-、-C(-O)-O-、-O-、-S-、-S(=0)-、-S(-0)2-、-S(-O)(=NR13)-、-S(-O)(R")-N-、-N=S(=0)(R")-、-N(R62)-C-0)-、-C=0)-N(R62)-、-N(R62)-SO廣或-SO廣N(R62)一；cdl)其中1。是氫、C「C6烷基、C廣C8環(huán)烷基、C「C6鹵代烷基、C3-C8卣代環(huán)烷基、C廣C6烯基、C廣"鹵代烯基、C廣"炔基、芐基或苯基，或千基或苯基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自面素、氰基、羥基、C「C6烷基、C廣C6鹵代烷基和C廣a烷氧基，和26cd2)R"是氫、C「C6烷基、C廣Cs環(huán)烷基、C「Cs鹵代烷基、C3-C8卣代環(huán)烷基、C廣C6烯基、CfC6炔基、節(jié)基或苯基，或千基或苯基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和d-C6烷氧基；或ce)R5是d-C6垸基-B-d-d2烷基-、C廣Ce烯基-B-d-C12烷基-、C2-C6炔基-B-C廣Cu烷基-、C廣Cs環(huán)烷基-B-d-Cu烷基-、節(jié)基-B-C「C2烷基-、苯基-B-C「C〗2烷基-、C,-C6烷基-B-C廣d2烯基-、C廣Ce烯基-B-C廣d2烯基-、C廣Ce炔基-B-C廣Cu烯基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C廣Cu烯基-、千基-B-C廣C,2烯基-、苯基-B-C2-Cu烯基-、C廣C6烷基-B-C廣d2炔基-、C2-C6烯基-B-Crd2炔基-、C2-C6炔基-B-C2-Cu炔基-、C3-Cs環(huán)烷基-B-C2-C12炔基-、芐基-B-C廣Cu炔基-、苯基-B-C2-Cu炔基、d-&烷基-B-C廠Cs環(huán)烷基-、C2-C6烯基-B-C廣Cs環(huán)烷基-、C廣C6炔基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C3-Cs環(huán)烷基-B-C3-C,環(huán)烷基-、千基-B-C廣Cu環(huán)烷基-、苯基-B-CfCu環(huán)烷基-，其全部還可被取代基取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、巰基、d-C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、甲?；廣"烷基羰基、C「C6烷硫基、d-C6烷基亞磺?；蚫-C6烷基磺?；?；或cf)R5是A-、A-(d-C6烷基)-、A-0-(C廣C6烷基)-、A-(C2-C6烯基)-、A-0-(C廣C6烯基)-、A-(C廣C6-炔基)-、A-0-(C廣C6炔基)-、A-(C廣Cs環(huán)烷基)-或A-0-(C廠C8環(huán)烷基)-；其中所述基團A如上述ah)中所定義；或eg)R5表示基團-N-C(Rs)R9;Cgl)其中Rs和IU彼此獨立地是氫、卣素、氰基、C「C!2烷基、CfC'2烯基、C廣"炔基、d-C2烷氧基、甲?；?、C廠Cu烷基羰基、C-C"烯基羰基、羧基、C廠Cu烷氧基羰基或CrCu烯氧基羰基，或C「Cu烷基、C廣Cu烯基、C廠Cu炔基、C廣Cu烷氧基、C廣d2烷基羰基、CfCu烯基羰基、C廣Cu烷氧基羰基或CrCu烯氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6烷氧基、d-C6自代烷氧基、C「C6烷硫基、C廣&烷基亞磺酰基和C廠Ce烷基磺?；换?，27地被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自g素、氰基、d-Ce烷基和d-C6卣代烷基；或cg3)Rs和R9彼此獨立地是基團A-、A-O-或A-(CrC6烷基)-;其中所述基團A如上述ah)中所定義；d)l是氫、卣素、氰基、甲酰基、d-。烷基、d-C6卣代烷基、-SH、-S-C廣C6烷基、-S-C,-C6卣代烷基、-S-C廣C6卣代烷基、C廣C6烯基、C廣C6卣代烯基或C廣C6炔基；和這些化合物的農業(yè)上可接受的鹽/金屬配合物/準金屬配合物/異構體/結構異構體/立體異構體/非對映體/對映體/互變異構體/N-氧化物。氮原子上的取代基總是不為卣素。羥基、巰基或氨基取代基不位于核心片段雜原子的a-碳上。在取代基定義中出現(xiàn)的烷基可以是直鏈或支鏈，以及是例如，曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基和辛基及其支化的異構體。烷氧基、烯基和炔基基團衍生自該提及的烷基基團。該烯基和炔基基團可是是單-、或多不飽和的。取代基定義中出現(xiàn)的環(huán)烷基基團是，例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基。鹵素通常是氟、氯、溴或碘，優(yōu)選氟、溴或氯。相應地，這也適用于與其它含義結合的卣素，比如卣代烷基或面代烷氧基。鹵代烷基基團優(yōu)選具有1到4個碳原子的鏈長。卣代烷基是，例如氟曱基、二氟甲基、三氟曱基、氯甲基、二氯曱基、三氯曱基、2，2，2_三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2,2-三氯乙基；優(yōu)選三氯甲基、二氟氯甲基、二氟曱基、三氟甲基和二氯氟甲基。適宜的鹵代烯基是例如被卣素單-或多取代的烯基，g素是氟、氯、溴和碘特別是氟和氯，例如2，2-二氟-1-甲基乙烯基、3-氟丙烯基、3-氯丙烯基、3-溴丙烯基、2，3，3-三氟丙烯基、2，3，3-三氯丙烯基和4，4，4-三氟丁-2-烯-l-基。適宜的卣代炔基是例如被卣素單-或多取代的炔基卣素是溴和碘特別是氟和氯，例如3-氟丙炔基、3-氯丙炔基、3-溴丙炔基、3，3，3-三氟丙炔基和4，4,4-三氟丁-2-炔-1-基。烷氧基是，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基；優(yōu)選甲氧基和乙氧基。卣代烷氧基是，例如，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1,1，2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2_二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基；優(yōu)選二氟曱氧基、2-氯乙氧基和三氟曱氧基。烷氧羰基是，例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、異丙氧羰基、正丁氧羰基、異丁氧羰基、仲丁氧羰基或叔丁氧羰基；優(yōu)選甲氧羰基或乙氧羰基。卣代烷氧基優(yōu)選具有1到6個碳原子的鏈長。鹵代烷氧基是，例如，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟曱氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基；優(yōu)選二氟曱氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。烷硫基基團優(yōu)選具有1到6個碳原子的鏈長。烷氧基烷基是，例如，甲氧甲基、甲氧乙基、乙氧甲基、乙氧乙基、正丙氧曱基、正丙氧乙基、:異丙氧曱基或異丙氧乙基。烷硫基是，例如，甲硫基、乙硫基、丙疏基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基或叔丁疏基，優(yōu)選甲硫基和乙硫基。烷基亞磺?；?，例如，甲基亞磺?；⒁一鶃喕酋；?、丙基亞磺?；?、異丙基亞磺?；?、正丁基亞磺?；?、仲丁基亞磺?；惗』鶃喕酋；?、叔丁基亞磺?；粌?yōu)選曱基亞磺?；鸵一鶃喕酋；?。烷基磺?；?，例如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、異丙基磺?；?、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、異丁基磺?；蚴宥』酋；?；優(yōu)選甲基磺酰基或乙基磺?；?。C廣C6烷基羰基是例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基或正戊基羰基和它們的分支異構體，優(yōu)選甲基羰基和乙基羰基。卣代烷基羰基衍生自提及的烷基部分。在本發(fā)明上下文中，在取代基定義中的"單到多取代"，根據(jù)取代基化學結構，一般表示單取代到七取代，優(yōu)選單取代到五取代，更優(yōu)選單、雙或三取代。按照本發(fā)明，取決于環(huán)成員的個數(shù)，三-到十-元的單環(huán)或稠合二環(huán)系可以是芳族、部分飽和或完全飽和的，例如選自<formula>formulaseeoriginaldocumentpage30</formula>環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基，其中所述環(huán)烷基，就它們而言，可以優(yōu)選未取代或被d-C6烷基或囟素取代，或是苯基、節(jié)基、萘基或下述雜環(huán)基團吡咯基；吡啶基；吡唑基；嘧啶基；吡溱基；咪唑基；漆二唑基；喹唑啉基；呋喃基；噁二唑基；吲咮喚基；吡喃基；異苯并呋喃基；噻吩基；萘啶基；(l-甲基-lH-吡唑-3-基)-;(l-乙基-1H-吡唑-3-基)-；(l-丙基-lH-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-3-基)-;(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)-;(4-氯-l-甲基-lH-吡唑-3-基)-;(1H-吡唑-l-基)-;(3-甲基-lH-吡唑-l-基)-；(3，5-二甲基-lH-吡唑-l-基)-;(3-異噁唑基)-;(5-甲基-3-異噁唑基)-;(3-甲基-5-異噁唑基)-;(5-異噁唑基)-;(1H-吡咯-2-基)-;(l-甲基-lH-吡咯-2-基)-;(1H-吡咯-l-基)-;(l-曱基-lH-吡咯-3-基)-;(2-呋喃基)-；(5-甲基-2-呋喃基)-;(3-呋喃基)-；(5-甲基-2-噻吩基)-;(2-噻吩基)-；(3-噻吩基)-;(l-甲基-lH-咪唑-2-基)-;(1H-咪唑-2-基)-;(l-甲基-IH-咪唑-4-基)-；(l-甲基-lH-咪唑-5-基)-;(4-甲基-2-噁唑基)-;(5-甲基-2-噁唑基)-;(2-噁唑基)-；(2-甲基-5-噁唑基)-;(2-曱基-4-噁唑基)；(4-甲基-2-噻唑基)-;(5-甲基-2-噻唑基)-；(2-噻唑基)-；(2-甲基-5-噻唑基)；(2-甲基-4-噻唑基)-;(3-甲基-4-異噻唑基)-;(3-曱基-5-異噻唑基)-；(5-曱基-3-異噻唑基)-;(1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-;(2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-基)-;(4-曱基-2H-1，2，3-三唑-2-基)-；(1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-；(1，5-二甲基-lH-l，2，4-三唑-3-基)-;(3-甲基-lH-l，2，4-三唑-l-基)-;(5-甲基-lH-l，2，4-三唑-l-基)-;(4，5-二曱基-4H-l，2，4-三唑-3-基)-;(4-曱基-4H-l，2，4-三唑-3-基)-;(4H-1，2，4-三唑-4-基)-;(5-曱基-l，2，3-噁二唑-4-基)-；(1，2，3-噁二唑-4-基)-;(3-甲基-l，2,4-噁二唑-5-基)-;(5-甲基-l，2，4-噁二唑-3-基)-;(4-曱基-3-呋咱基)-;(3-呋咱基)-;(5-甲基-l，2,4-噁二唑-2-基)-;(5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基)-；(1，2,3-噻二唑-4-基)-;(3-甲基-1,2,4-噢二唑-5-基)-;(5-曱基-l，2，4-噻二唑-3-基)-;(4-甲基-l，2，5-噻二唑-3-基)-;(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)-;(l-甲基-lH-四哇-5-基)-;(1H-四唑-5-基)-；(5-甲基-lH-四唑-l-基)-;(2-甲基-2H-四唑-5-基)-;(2-乙基-2H-四唑-5-基)-;(5-甲基-2H-四唑-2-基)-;(2H-四唑-2-基)-;(2-吡啶基)-;(6-曱基-2-吡啶基)-;(4-吡啶基)-;(3-吡啶基)-;(6-曱基-3-噠嗪基)-；(5-甲基-3-噠嗪基)-;(3-噠嘹基)-;(4，6-二甲基-2-嘧啶基)-;(4-甲基-2-嘧啶基)-;(2-嘧啶基)-;(2-甲基-4-嘧啶基)-;(2-氯-4-嘧啶基)-;(2，6-二甲基-4-嘧啶基)-;(4-嘧啶基)-;(2-曱基-5-嘧啶基)-;(6-曱基-2-吡，秦基)-;(2-吡嗪基)-;(4，6-二曱基-1，3，5-三嗪-2-基)-;(4，6-二氯-l，3，5-三喚-2-基)-;(1，3，5-三嗪-2-基)-;(4-甲基-l，3，5-三嗪-2-基)-;(3-甲基-1，2，4-三嗪-5-基)-;(3-曱基-1，2，4-三嗪-6-基)-；<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula>其中各R"是甲基，各Rn和各Ru獨立地是氫、d-C3烷基、d-C;烷氧基、C-C3烷硫基或三氟甲基，Xa是氧或疏以及r是l、2、3或4。在那些定義中沒有指明自由化合價時，比如在?！怪?，連接位置位于標記為"CH"的碳原子上，或者在比如，例如,n的情況下，位于左下方表示的連鍵位置。優(yōu)選化合物是那些，其中ba)R3、R4和R,彼此獨立地是bal)氫、閨素、氰基、硝基、巰基、羥基、疊氮基、-SF5、-N-C-O、-N-C-S、氨基、(R")(R")(RjSi-、(R51)(R")(R")Si-(C「Ce烷基)-、(R")(R")(R")Si-(C廣C6炔基)-、(OR54)(OR55)(OR56)Si_或(0")(0Rm)(0!U)Si-(C廣C6烷基)-,其中Rm、Ru5和Rm彼此獨立地是鹵素、氰基、d-Ce烷基、C廣C6烯基、CfC8環(huán)烷基、C5-G環(huán)烯基、CfC6炔基、芐基或苯基；或R"^和l彼此獨立地是ba2)d-Ce烷硫基、C,-C6烷基亞磺?；廣Cs烷基磺?；廣。o丄>c、sI:>33鹵代烷硫基、d-Ce卣代烷基亞磺?；?、C廣C6卣代烷基磺?；被鶃喕酋；?、(C「C6烷基)氨基磺?；⒍?C「C6烷基)氨基磺?；r"C6烷基-S(-0)(R")-N-、(R")S(-O)(=N-R13)-或(R")(R15)S(=0)-N-;或R3、R4和117彼此獨立地是ba3)CfC6烷基、C廣C6烯基或C廣C6炔基，或d-C6烷基、C廣Cs烯基或C「C6炔基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、羥基、巰基、氰基、硝基、d-"烷基、C廣C6卣代烷基、C廣&烷氧基、d-C6羥基烷基、三(烷基)甲硅烷基、d-C6卣代烷氧基、C廣Cs烷硫基、C!-C6鹵代烷硫基、d-C6烷基亞磺?；「C6囟代烷基亞磺?；?、C廣C6烷基磺酰基和d-C6卣代烷基磺?；?；或R3、^和R7彼此獨立地是ba4)甲?；2-C7烷氧基羰基、C2-C7卣代烷氧基羰基、C廣C7烯氧基羰基、C廣C7卣代烯氧基羰基、C2-C烷基羰基、羧基、-C(-O)-Cl、-C(-O)-F、C廣C7卣代烷基羰基、C廣C7烯基羰基或CfC7卣代烯基羰基；或l、1和117彼此獨立地是ba5)苯基、苯氧基、千基或千氧基，或苯氧基、芐基或芐氧基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、氨基、-SF5、d-"烷基、d-C6卣代烷基、d-Ce烷氧基、C廣Cs卣代烷氧基、C廣。烷硫基、C-Ce烷基亞磺?；虲廣C6烷基磺酰基；或bb)R3、114和117彼此獨立是基團A-、A-0-或A-(C「"烷基)-，其中所述基團A如上述ah)中所定義；d)R6是氫、卣素、氰基、曱?；?、C「C6烷基、d-C6卣代烷基、C廣C6烯基、C廣C6卣代烯基或C「C6炔基。和這些化合物的農業(yè)上可接受的鹽/金屬配合物/準金屬配合物/異構體/結構異構體/立體異構體/非對映體/對映體/互變異構體/N-氧化物。在化合物的優(yōu)選組中，R!和R2彼此獨立是氫、氰基、CrC6烷基、Cf。環(huán)烷基、C2-"烯基、C廣C6炔基、芐基或C廣C7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、d-"烷基、C廣C6囟代烷基、d-C6烷硫基和d-G烷氧基；或和R2—起形成C2-G亞烷基橋，其可以被曱基單或多取代；或l和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌溱代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自彼此獨立地可以被甲基單或多取代；或H是氫、氰基、C「"烷基、C「。環(huán)烷基、C廣C6烯基、C廠C6炔基、千基或C廠C7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、C廣Ce烷基、C「C6卣代烷基、d-C6烷硫基和C「C6烷氧基和R2是羥基、氨基、d-Ce烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基或C廣C6炔氧基；或R2是氫、氰基、C「C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C廣C6烯基、(V"C6炔基、千基或C廠C7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、C廣"烷基、c「a卣代烷基、C「C6烷硫基和C「"烷氧基和R!是羥基、氨基、C「C6烷氧基、C廣C6烯氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基或Cr"C6炔氧基。優(yōu)選其它式I化合物，其中Rs是氫、氟、氟、溴、氰基、C「"烷基、d-C6鹵代烷基或CH0;R是氫、d-C廣烷基、C「C廣鹵代烷基、鹵素或氰基；R^是氫、C「C廣烷基、C廣C6-鹵代烷基、C廣C7環(huán)烷基、鹵素、氰基、羥基、C廣C6烷氧基、氨基、疊氮基、巰基、Cr"C6烷疏基、CrC6烷基亞磺?；?、C「Ce烷基磺酰基、CH0、C廣C7烷基羰基、氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嚷代、哌"定代、嗎啉代、》克代嗎啉代；或氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自還被取代基單或多取代，所述取代選自甲基、卣素；或R4是苯基，或苯基，其被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、C「"烷基、d-C6鹵代烷基和d-Ce烷氧基；l是氫、C「C「烷基、C2-C6烯基、C廣C6炔基、C廣C7環(huán)烷基、鹵素、氰基、疊氮基、硝基、-N=C=0、-N=C=S、-C(=0)NH2、-C(=S)NH2、-C(-0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(-0)N(CH3)2、-SO萬、-S02NH(CH3)、-S02N(CH3)2、-C(=S)N(CH3)2、-COOH、三(C廣C4烷基)甲硅烷基、三(C-C,烷氧基)甲硅烷基、羥基、C「C6烷氧基、氨基、疊氮基、巰基、C「C6烷基氨基、C廣Cu二烷基氨基、C3-Ce烯基氨基、C廣d2二烯基氨基、d-C6烷基C廠C6烯基氨基、d-C6烷硫基、d-C6烷基亞磺酰基、C「Ce烷基磺酰基、d-C6卣代烷硫基、d-C6卣代烷基亞磺?；?、d-C6囟代烷基磺?；H0、C廣C7烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C廣C6烯氧基羰基、c3-c6炔氧基羰基、苯基、氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌溱代、哌啶代、嗎啉代或硫代嗎啉代；或R3是氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌噪代、哌。定代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自甲基、鹵素和苯基，或被苯基取代，所述苯基被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基和d-C6烷氧基；或R3是C「C廣烷基、C廣C6烯基、C廣C6炔基、C廣C7環(huán)烷基、C「C6烷氧基、C2-C,烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、C「C6烯氧基羰基、c3-c6炔氧基羰基或苯基，或是苯基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、d-C6烷基、C「C6卣代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和苯基，該苯基還可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、C廣Ce烷基、C廣C6卣代烷基和Rs是苯基、苯基-d-Cu烷基、苯基-CfC12環(huán)烷基、苯基-C「Cu烯基，或苯基、苯基-C廣Cu烷基、苯基-C廠"環(huán)烷基、苯基-CfCu烯基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、氨基、疊氮基、羥基、巰基、三烷基曱硅烷基、三烷氧基甲硅烷基、CH(kC00H、,'d-Ce烷基、C廣C6卣代烷基、CfCs羥基烷基、C廣Cs環(huán)烷基、C3-Cs卣代環(huán)烷基、C廠C6烯基、C廠C6囟代烯基、C廣C6炔基、C廣C6卣代炔基、c「c6烷氧基、d-C6閨代烷氧基、C廣C6烯氧基、C3-Cs離代烯氧基、C廣C6炔氧基、C廠C6環(huán)烷氧基、C「C6卣代環(huán)烷氧基、C「C6烷硫基、C廣C6烷基亞磺酰基、d-C6烷基磺酰基、C廣C6卣代烷硫基、d-C6卣代烷基亞磺酰基、C「C6卣代烷基磺?；?、-CH))肌、-C(=S)NH2、-C(=0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(=0)N(CH3)2、-S02NH2、-S02NH(CH3)、-S02N(CH3)2和-C(=S)N(CH3)2。還應特別強調這些式I化合物，其中R5是氫、(R51)(R")(R")Si-(C廣d2烷基)-、三C廣C6烷基甲硅烷基、苯基-二C-Ce烷基甲硅烷基、C〗-Cu烷基、C3-Cu烯基、C3-C!2炔基、C3_C12環(huán)烷基、C3-Cu環(huán)烷基-C廣Cu烷基、Cs-Cu環(huán)烯基、C廣Cn烷氧基-CrCn烷基、d-Cu烯氧基-d-Cu烷基、C!-Cu炔氧基-d-Cu烷基、C廣Cu烷硫基-CrCu烷基、C廣Cu烷基亞磺?；?sulfenyl)-C廣d2烷基、d-C12烷基磺?；?C。-Cu烷基、C廣d2烷基羰基-C。-d2烷基、C廣d2烯基羰基-C。-Cu烷基、C廣Cu烷氧基羰基-C。-d2烷基、C3-C12烯氧基羰基-C。-d2烷基或C「d2炔氧基羰基-C。-Cu烷基，或Rs是C「Cu烷基、C3-C,2烯基、C3-Cu炔基、C3-Cu環(huán)烷基、C3-Cu環(huán)烷基-d-Cu烷基、C廣Cu環(huán)烯基、d-d2烷氧基-d-d2烷基、C廣Cu烯氧基-d-d2烷基、d-Cu炔氧基-d-C2烷基、C「d2烷硫基-C廣d2烷基、C「Cu烷基亞磺?；?sulfenyl)-C「C12烷基、C「Cu烷基磺?；?C。-Cu烷基、C2-d2烷基羰基-C。-d2烷基、C廠Cu烯基羰基-C。-Cu烷基、C2-Cu烷氧基羰基-C。-C"烷基、CfCu烯氧基羰基-C。-Cu烷基、C廣d2炔氧基羰基-C。-Cu烷基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、氨基、羥基、巰基、CHO、C00H、C廣C6三烷基甲硅烷基、三C「C6烷氧基甲硅烷基、C廣G烷基、C廣Cs鹵代烷基、C廣C8環(huán)烷基、CfCs卣代環(huán)烷基、C「C6烯基、d-C6卣代烯基、C《烷氧基、"自代烷氧基、C廣C7烷基羰基、C「G烷氧基羰基、C廣C烯氧塞羰基、C一C7炔氧基羰基、C廣Ce烷硫基、Ct-G烷基亞磺離基、d-C6烷基磺?；?、-C(=0)NH2、-C(=S)NH2、-C(=0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(-0)N(CH3)2和-C(-S)N(CH3)2和R51、{152和1153如上所定義。另一種優(yōu)選小組由式I化合物代表，其中R,和l彼此獨立是C,-C6烷基、CfC6炔基、氫或吡啶；或Id和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；R3是氫、d-C6卣代烷基、C廣C6烷基、囟素、氰基、硝基、d-C4烷氧基、苯基、被鹵素取代的苯基、(R5)0U(R")Si-(C廣"炔基)-，其中R"、Rw和1153如上所定義；特別是氫、C「己烷基、卣素、氰基、硝基、C廣C4烷氧基、苯基、被卣素取代的苯基、(R")(R")(R")Si-(C2-C6炔基)-，其中R"、Rs2和R"如上所定義；l是氫、卣素、苯基、咪唑基、氨基、C「C6烷氧基或d-"烷基；Rs是d-Cu烷基或基團A，其中A是三-到十-元單環(huán)或稠合二環(huán)系，其可以是芳族、部分飽和或完全飽和的并且可以包含1到4個雜原子，所述雜原子選自氮、氧和硫，各環(huán)系不能包含多于2個的氧原子和多于2個的硫原子，和所迷三-到十-元環(huán)系自身可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、d-C6烷基、d-C6鹵代烷基、d-a烷氧基和d-C6烷硫基；l是氫；和R，是氫或d-"烷基。在其它優(yōu)選式I化合物中，R6是-SH、-S-d-C6烷基或-S-d-C6鹵代烷基。在式I化合物的突出組中1^和R2彼此獨立是CfC7環(huán)烷基、C「"烷基、C「C6炔基、氫或吡啶；或id和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；特別是38Ri和R2彼此獨立是C「C6烷基、C2-G炔基、氬或吡啶；或R,和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；R3是氫、C廣C6烷基、d-C6烷氧基、C「C6卣代烷基、卣素、氰基、苯基、被卣素取代的苯基、(R")(R52)(R")Si-(C2-C6炔基)-，其中R51、Rs2和1153如上所定義；特別是氫、d-C6烷基、囟素、氰基、苯基、被S素取代的苯基、(R51)(R52)(R")Si-(C廣C6炔基)-，其中R"、Ra和1153如上所定義；R4是氫、卣素、d-C6烷氧基或d-C6烷基；特別是氫或d-C6烷基；Rs是d-C6烷基、苯基或吡啶基，或d-Ce烷基、苯基或吡啶基，被卣素、CfC6烷基、d-C6面代烷基、C「C6烷氧基、d-C6烷硫基單或二取代，特別是d-G烷基、苯基或吡啶基，或苯基或吡啶基，被鹵素、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6烷氧基、C廣C6烷硫基單或二取代，Rs是氫；和R7是氫或d-a烷基。本發(fā)明的進一步優(yōu)選實施方式是實施方式ei到E151,其被定義為由選自下述式Tl到T151的一種化學式代表的式I化合物，其中在Tl到T151，取代基RhR2、l和R6的含義具有上述提及的優(yōu)選含義。例如，式T1代表實施方式E139<formula>formulaseeoriginaldocumentpage40</formula>(Tl),其中R,和R2彼此獨立是氫、氰基、C廣G烷基、C3-G環(huán)烷基、C廣Ce烯基、C廣C6炔基、節(jié)基或C廣C7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、C廣C6烷硫基和d-C6烷氧基；或R!和R2—起形成C廣C6亞烷基橋，其可以被甲基單或多取代；或Id和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌，秦代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自彼此獨立地可以被曱基單或多取代；或Ri是氫、氰基、C廣C6烷基、CfC6環(huán)烷基、C廣C6烯基、C2-Ce炔基、千基或CfC7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、C「C6烷基、Ci-"卣代烷基、d-C6烷硫基和G-C6烷氧基和l是羥基、氨基、d-Cs烷氧基、C廣C6烯氧基、C3-Cs環(huán)烷氧基或C廣C6炔氧基；或R2是氫、氰基、C廣Ce烷基、C廣C6環(huán)烷基、C廣G烯基、C廣C6炔基、節(jié)基或C廣C7烷基羰基，其各自可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、CrC6烷基、C廣"鹵代烷基、C廣"烷硫基和C廣C6烷氧基和Ri是羥基、氨基、d-C6烷氧基、C3-"烯氧基、C廠Cs環(huán)烷氧基或C廠C6炔氧基；Rs是氫、氟、氯、溴、氰基、C廣"烷基、d-C6鹵代烷基或CH0;和Rs是苯基、苯基-C廣Cu烷基、苯基-C廣C12環(huán)烷基、苯基-C廣d2烯基，或苯基、苯基-d-Cu烷基、苯基-C廣Cu環(huán)烷基、苯基-CfCu烯基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、氨基、疊氮基、羥基、巰基、三烷基甲硅烷基、三烷氧基甲硅烷基、CH0、C00H、C廣Cs烷基、d-Ce鹵代烷基、d-"羥基烷基、CfC8環(huán)烷基、C廣G鹵代環(huán)烷基、C廣C6烯基、C廣C6鹵代烯基、CfC6炔基、C廣G鹵代炔基、d-Cs烷氧基、C廣C6囟代烷氧基、C廣C6烯氧基、C3-C6卣代烯氧基、C3-C6炔氧基、C廣C6環(huán)烷氧基、C廣C6卣代環(huán)烷氧基、C「C6烷硫基、d-C6烷基亞磺?；「"烷基磺?；?、d-C6卣代烷疏基、C廣C6卣代烷基亞磺?；-C6卣代烷基磺?；?C(-0)NH2、-C(-S)NH2、-C(-0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(=0)N(CH3)2、-S02NH2、-S02NH(CH3)、-S02N(CH3)2和-C(=S)N(CH3)2。還應特別強調實施方式El的化合物，其中Rs是氫、三C廣C6烷基甲硅烷基、苯基-二d-C6烷基甲硅烷基、C廣d2坑基、C3-C12蹄基、C3-C12塊基、C3-Cu環(huán)坑基、C3-C12環(huán)坑基-C廣Ci2燒基、CrCu環(huán)烯基、d-C,2烷氧基-Ci-d2烷基、C廣d2烯氧基-C廣d2烷基、C廣Cu炔氧基-C)-C!2烷基、d-Cu烷硫基-C廣d2烷基、d-Cu烷基亞磺酰基(sulfenyl)-C廣Cu烷基、d-C12烷基磺酰基-C。-d2烷基、C-C12烷基羰基-C。-Cu烷基、C廣Cu烯基羰基-C。-C12烷基、C2-Cu烷氧基羰基-C。-Cu烷基、C廣Cu烯氧基羰基-C。-"烷基或C3-C12炔氧基羰基-C。-C,2烷基，或Rs是C「Cu烷基、C廣d2烯基、C3-C〗2炔基、C廣d2環(huán)烷基、C3-C12環(huán)烷基-C廣Cu烷基、C廣Cu環(huán)烯基、d-Cu烷氧基-d-Cu烷基、d-C工2烯氧基-C廣Cu烷基、C廣d2炔氧基-C廣C,2烷基、C廣Cu烷硫基-d-Cu烷基、d-Cu烷基亞磺?；?sulfenyl)-C「Cu烷基、C廣C12烷基磺酰基-C。-Cu烷基、C2-Cu烷基羰基-C。-Cu烷基、C廣d2烯基羰基-C。-Cu烷基、C2-C12烷氧基羰基-C。-C,2烷基、CfCi2烯氧基羰基-C。-Cu烷基、Cfd2炔氧基羰基-c。-"烷基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、巰基、CHO、COOH、C廣C6三烷基曱硅烷基、三C廣Cs烷氧基甲硅烷基、C廣C6烷基、d-"卣代烷基、C廣C8環(huán)烷基、CfCs卣代環(huán)烷基、C廣C6烯基、C廣C6卣代烯基、C廣C6烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-Cr烯氧基羰基、c2-c7炔氧基羰基、C,-C6烷硫基、d-C6烷基亞磺?；?、C「C6烷基磺酰基、-C(=0)NH2、-C(-S)NH2、-C(=0)NH(CH3)、-C(-S)NH(CH3)、-C(=0)N(CH3)2和-C(-S)N(CH3)2。在實施方式El化合物的其它優(yōu)選組中，1是-SH、-S-d-G烷基或-S-C廣Ce囟代烷基。在實施方式El化合物的突出組中，R,和R2彼此獨立是d-Ce烷基、C廣C6炔基、氫或吡啶；或R,和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；R5是d-C6烷基、苯基或吡啶基，或苯基或吡啶基，被取代基單或二取代，所述取代基選自卣素、C,-C6烷基、C「C6閨代烷基、C6烷氧基和C廣C6烷硫基；和Re是氬。相應地定義實施方式E2到E151的取代基R,、R2、Rs和R"式I化合物以及所使用的中間體和試劑可以通過本領域技術人員已知的方法以各種方式來制備，或者它們可商購。式I化合物可以通過許多已知方法制備自式II氨基化合物。這種方法包括下述流程a)下述流程1:式0UC(=0)-N(RJ(R2)酰胺或式HC(-0)-N(IU(R2)曱酰胺用試劑如P0C13、PC13、S0Ch、C0Ch、Ph-S02Cl、Me2N-S02C1、(CF3CO)20來處理，然后用式11氨基化合物處理。b)下述流程l:將式II氨基衍生物，其中l(wèi)、R5和R如前文對式I所定義，與式RfC(0R)廣N(R)(IU化合物,其中R,、R2和R6如前文對式I所定義，或與式R6-C(0R)(NR義)2化合物，其中R優(yōu)選是烷基或苯基而Ri、R2和R6如前文對式I所定義，來反應，或者對前一種試劑，兩個R—起形成亞烷基片段。上述轉化描述于文獻中，例如BashkirskiiKhimicheskiiZh畫al(2000)，7(2)，5-9;IndianJournalofChemistry,SectionB:OrganicChemistryIncludingMedicinal42Chemistry(1981)，20B(12)，1075-7;ARKIVOC(GainesvilleFL，UnitedStates)(2004)，(10)，20-38中。流程c)下述流程2:式II氨基衍生物可以被轉化為酰胺，酰胺還可以通過兩步過程轉化為式I最終化合物1)活化(使用例如PCh或Ph3P0與(CF3SO》20—起)，隨后2)通過與式HN(R,)OU胺的反應，其中l(wèi)和l如前文對式I所定義。上述方法描述于文獻中，例如JournalofOrganicChemistry(1989),54(5)，1144-9;ZhurnalOrganicheskoiKhimii(1989)，25(2)，357-67中。流程2(i)d)下述流程3:式II氨基衍生物可以首先被轉化為相應的異氰酸酯。所述異氰酸酯，隨后還與通式Hc(-o)-N(iuau甲酰胺反應，其中R]和R2如前文對式I所定義，獲得式I甲脒。上述方法可見于文獻中，例如JournalofPharmaceuticalSciences(1964)，53(12)，1539-40;JournalftirPraktischeChemip(Leipzig)(1961)，13，265-71中。流程3(II)R4R/R7、R2(I)e)下述流程4:通式(IJ和(IJ化合物是通式(I)所描述化合物的子集。通式(IJ化合物可以通過將通式(IJ化合物與式HN(RJ(R2e)胺在適宜條件下反應來獲得。式-N(U(Rw)片段是式-N0Uoy片段的子集，從而式HN(U(Rw)化合物形成式HNR^的子集。上述過程可見于文獻中，例如TetrahedronLetters(1989)，30(1),47-50;KhimicheskiiZhurnal(2000)，7(2)，5-9中。,瓦程4f)下述流程5:通式If，是式I化合物的子集，可以通過酰基化或烷基化式In化合物來制備。上述程序可見于文獻中，例如Chemical&PharmaceuticalBulletin(1983)，31(10)，3534-43;ZhurnalOrganicheskoiKhimii(1989)，25(2)，357-67;Tetrahedron(2000)，56(39)，7811-7816;JournaloftheChemicalSociety,Transactions(1923)，123，3359—75中。44流程5式R和Rf取代基是式R,(或112)取代基的子集，式11化合物可以通過各種還原過程制備自相應的式11I硝基衍生物。g)下述流程6:所述還原方法包括，在催化劑例如基于Pd、Ni或Pt的催化劑和分子氫存在下，在適宜溶劑中于環(huán)境溫度或升高的溫度下，在常壓或更高的壓力下，轉化式III硝基化合物，其中R3、R4、Rs和l如前文對式I所定義，或者所述還原可以通過幾種金屬還原方法之一來進行，例如使用金屬比如Fe、Sn、Zn或試劑比如SnCl"在酸性和/或質子介質中。流程6(川)(II)式III硝基化合物可以以許多方式來制備。它們包括下述流程h)下述流程7:式III化合物可以自式IV化合物獲得，其中R3、l和R如上文對式I所定義，具有離去基團Rm，其中Rm是SH-、硝基、卣素、咪唑基、三唑基、d-Ce烷硫基、C廣C6烷疏基或d-C6烷基磺?；瑑?yōu)選囟素、C「C6烷硫基、C廣C6烷硫基、d-C6烷基磺?；貏e是F、Cl、Br、I、MeS-、MeS0-或MeS0廣;或R，是咪唑基、三唑基、PhS0廣、CF3S02-0-、對MeC6H4S020-、02N-),通過與R5-OH反應，其中Rs如前文對式I所定義，在堿存在下。上述轉化可以通過使用預先形成的R50H鹽來實施。流程7:(IV)(V)i)下述流程8:式IIIi化合物可以通過將式IVi前體與親電前體Rsi-X反應來獲得，Rsi是R5的適宜子集且X是離去基團比如卣素或MeS020或對MeC晶S020來獲得，所述反應優(yōu)選在堿存在下進行?；蛘?，另選地，化合物IVi可以與式Rsi-OH醇在Mitsunobu條件下反應，使用例如Pti3P、EtO-C-N-N_CO-OEt，在溶劑比如二氧六環(huán)、THF或甲苯中。上述方法描述于文獻中，例如JournalofMedicinalChemistry(2006)，49(15)4455-4458;TetrahedronLetters(2006)，47(28)，4897-4901中。流程8j)下迷流程9:式nij硝基化合物，是式in化合物的子集，可以通過使用具有基團Y的前體Vj來獲得，所述Y是例如卣素或基團CF3S020,這可以用來引入R3j，R3,是R3的子集。對于上迷轉化已確立許多方法并且描述于文獻中(例如S謹ki、S畫ki-Miyaura、Negishi、Stille偶聯(lián)反應，或Heck和Sonogashira反應)流程9例如或/Rjjd)Rw,li化和Rw是這樣.使得所得片段R在取代基R,片段的定義中.k)下述流程10:式IIIk化合物，是式III所描述化合物的子集，可以按照流程10中的描述通過使用已確立的方法來獲得。這包括例如Suzuki-Miyaura和Stille偶聯(lián)反應，使用親電物質(R3kl)-X，X是離去基團，特別是C1、Br或I。在流程10所給定義中，Rw是常用于在此可能的反應中的許多分子骨架的一部分。(U-X包括基于芳基、雜芳基或乙烯基的卣化物。此處所描述的方法還包括與前體(U-H反應，形成親核物質，在適宜條件下與片段(K)的吡啶核片段連接。在后一情況中是例如胺化反應或與前體羰基化合物反應(對所述羰基顯示CH酸性)。在兩種情況中，文獻中存在描述的許多催化體系來實施轉化。流程ioR「O--(R1k2〉-H(Hlk)U是基于金屬的片段(例如B(OH)2或SnBvi3)R3ka,K3k都是這樣'使得R^在式&片段的定義內。1)下述流程ll:式IIL化合物，是式in化合物的子集，可以通過在適宜條件下將式(R3u)-X親電化合物(X是離去基團，比如鹵素或MeS020)與用堿產生自式VL化合物的陰離子反應來荻得，如文獻中所詳述。47H-V是這樣的片段，其在與堿反應時提供陰離子片段V-,而H-V和(RJ是這樣，使得式R^-V-片段是通式R;r片段的子集.m)下述流程12:式IIL化合物，是式III化合物的子集，還可以通過將前體官能團R^轉化為基團l來制備。式L片段是式l所定義片段的子集，式!Ua前體片段是使得在進行轉化之后式L定義成立。舉例來說(U-可以是HC0-,它可以用試劑比如DAST或SF,轉化為F2CH-，或(Rw)可以是H3C-H2C-S-，它可以用文獻中詳述的標準方法氧化轉化為H3C-H2C-S(-0)-和H3C-H2C-S(=0)2-;或(Rw)可以是-C-S)NH2，它可以用文獻中描述的標準方法轉化為可選取代的噻唑基片段。n)上文介紹的方法，即j)到m)中的方法，涉及引入和轉化取代基R"也可以適用于取代基R4的R的情況。o)下述流程13:上文在j)到m)中提及的方法還可以適當形式用于制備式III?；衔铮枋鍪絀II化合物的子集化合物。在該情況下，取代基R^被轉化為取代基R5。，取代基115。是取代基1的子集。流程13<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>p)下述流程14:上文在g)到o)部分中描述的方法還可以用于這種情況，其中硝基被氫或被氨基，或被經適當保護的氨基(比如例如-NH-C(=0)-CH3、-NH-C(-o)-叔丁基、-NH-苯甲?；?N(C(=0)-CH3)2、-鄰苯二甲酰基、-n(節(jié)基)2、-nh-c(-o)-o-叔丁基)，或被某種脒基團-N-C(R6)-N(R,)(R》取代。然而，本領域技術人員了解，這不是普遍原理，但是適用于具有適當官能團的情況。舉例來說，該情況表示于流程14，描述上文m)部分所描述的轉化用于其中脒基團代替硝基官能團存在的情況(式X)。參見上文m)部分R^和l的定義且R，如上文h)部分中所定義。式X化合物，其中R"R2、R3、R"R6和R7如權利要求1中對式I所定義且R南是SH-、硝基、卣素、咪唑基、三唑基、d-G烷硫基、d-C6烷硫基或C)-C6烷基磺酰基，是新穎的并由此代表本發(fā)明的另一對象。流程m<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>q)下述流程15:式III化合物可以通過直接硝化適宜的前體來制備，條件是所述硝化程序適用于所述原料。所述硝化可以用許多已確立的方式來進行。例如使用HN03與H2S0,混酸體系。沿此程序，前體VI可以首先溶于H2S04和與混酸體系反應，或者可以在各種條件下將其直接用混酸體系處理。此外，所述硝化還可以在惰性溶劑體系中進行，所用硝化劑是比如BF4N04。硝化還可以用冊03在合適溶劑比如H20、AcOH、乙酸酐中進行。相同方法還可以用于式VII適宜前體以提供式IV化合物。X是如上文h)部分所定義的離去基團。流程15r)下述流程16:式VII化合物可以通過許多確立的方法來合成。特別是通過轉化式VIII或IX前體。X是如上文h)部分所定義的離去基團。rl)如果式VIII化合物是前體，所述方法包括通常在加熱下于惰性溶劑中，不在或在適宜堿存在下，用試劑比如PCh、P0C13、S0C12或C1C0-C0C1轉化為其中X是C1的化合物。如果X是Br，優(yōu)選試劑包括P0Br3、PBr3和NBS與Ph3P—起。如果X是CF3S020，優(yōu)選制備方法在堿例如Et3N或2，6-二甲基吡啶存在下使用試劑比如(CF3S02)20。r2)如果式(IX)化合物是前體，優(yōu)選包括下述過程。如果X等于Cl或Br,可以使用Sandmeyer類程序，即重氮化，隨后與氟化亞銅或溴化亞銅反應。或者，X是F，在這種情況下，重氮化之后，產生氟硼酸重氫総鹽，然后將其轉化為氟化衍生物。所述氟硼酸鹽還可以用有機亞硝酸鹽與BF廣醚合物產生<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>s)下述流程17:許多式VIII和IX化合物或許多為其潛在前體的化合物是可商購的。此外，存在許多方式來達成通式VIII和IX的吡啶結構單元的合成，如文獻中所大量記載。舉例來說，我們在下述流程18到20中提及式IX化合物一般定義內的3種合成。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>流程20廠oH3CSynthesis(2005)，(8)，1269-1278產生式I化合物的反應在非質子惰性有機溶劑中有利地進行。這種溶劑是烴類如苯、甲苯、二甲苯或環(huán)己烷，氯化經類如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷或氯苯，醚類如二乙基醚、乙二醇二曱醚、二乙二醇二甲醚、四氫呋喃或二氧六環(huán)，腈類如乙腈或丙腈，酰胺類如N，N-二甲基甲酰胺、二乙基曱酰胺或N-甲基吡咯烷酮。反應溫度有利地處于-2(TC到+12(TC。反應一般是少量放熱的，它們通?？梢栽谑覝剡M行。為減少反應時間，或開始反應，可以短暫加熱混合物至該反應混合物的沸點。反應時間還可以通過加入幾滴堿作為反應催化劑來減少。適宜的堿是，特別地，叔胺如三甲胺、三乙胺、喹核堿、1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷、1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯或1，5-二氮雜二環(huán)[5.4.O]癸-7-烯。然而，也可以使用無機堿，比如氫化物，例如氬化鈉或氫化鉤，氫氧化物，例如氫氧化鈉或氫氧化鉀，碳酸鹽，比如碳酸鈉和碳酸鉀或者碳酸氫鹽，比如碳酸氫鉀和碳酸氫鈉作為堿。所述堿可以如上使用，或者與催化劑量的相轉移催化劑，例如冠醚，特別是18-冠-6,或者四烷基銨鹽一起使用。式I化合物可以以慣用方式通過濃縮和/或通過蒸發(fā)溶劑來分離，隨后通過在其不易溶解的溶劑中重結晶或研磨固體殘余物來純化，所述不易溶解的溶劑如醚類、芳香烴類或氯化烴類。構型和/或取決于分子中出現(xiàn)的非芳香性雙鍵的構型，式I化合物以及適當時其互變異構體，能夠以可能異構體之一的形式或者以其混合物的形式存在，例如以純異構體形式，比如對映體和/或非對映體，或作為異構體混合物，比如結構異構體、立體異構體、非對映體、對映體混合物，例如外消旋體，非對映體混合物或外消旋體混合物；本發(fā)明涉及該純異構體并且也涉及全部可能異構體混合物，而且在上下文中所有情況下都應如此理解，即使立體化學細節(jié)未在所有情況下明確提及?？筛鶕?jù)所選擇原料和方法獲得的化合物I的非對映體混合物或外消旋體，可基于組分的物理化學差異以已知的方式分離為純非對映體或外消旋體，例如通過分步結晶、蒸餾和/或色鐠法。能夠以類似方式得到的對映體混合物，比如外消旋體能通過已知方法拆分為旋光對映體，例如從旋光溶劑中重結晶，通過在手性吸附劑上色譜分離，例如乙酰纖維素上的高效液相色譜法(HPLC)，借助適宜微生物，通過特異性固定化酶分裂，通過形成包合物，例如使用只配合一種對映體的手性冠醚，或通過轉化為非對映體鹽，例如通過將堿性終產物的外消旋體與光學活性酸反應，比如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸，例如樟腦磺酸，接著分離以此方式可獲得的非對映體，例如通過基于其不同溶解度的分步結晶，產生非對映體，通過合適試劑如堿性試劑的作用可使希望的對映體從中游離出來。按照本發(fā)明，純非對映體或對映體不僅能通過分離適宜的異構體混合物得到，還能通過通常已知的非對映選擇性或對映選擇性合成得到，例如通過用適宜的立體化學原料實施本發(fā)明的方法。在各情況下，如果該單個組分具有不同的生物活性，分離或合成生物上更有效的異構體是有利的，例如，對映體或非對映體，或異構體混合物，例如對映體混合物或非對映體混合物?；衔颕以及適當時其互變異構體，如果適當，還可以以水合物和/或包括其它溶劑的形式獲得，所述溶劑例如是用于結晶以固體形式存在的化合物的那些。發(fā)現(xiàn)本發(fā)明式I化合物具有，出于實用性的，保護有用植物對抗如真菌、細菌或病毒的致植物病微生物的很有利的活性譜。本發(fā)明涉及防治或預防致植物病微生物侵染有用植物的方法，其中式I化合物作為活性成分被施用至植物、至其部分或其所在地。本發(fā)明式I化合物的特征在于低施用率下有優(yōu)異活性、被植物良好耐受和對環(huán)境安全。它們具有非常有用的治療、預防和內吸性質，并被用于保護大量有用植物。式I化合物可以被用于抑制或消滅在有用植物的不同作物的植物或植物部分(果實、花卉、葉、莖、塊莖、根)上發(fā)生的病害，同時還保護以后生長的那些植物部分例如對抗致植物病微生物。還可以將式I化合物用作拌種試劑來處理植物繁殖材料，特別是種子(果實、塊莖、小硬粒)和植物插條(例如稻)，以保護對抗真苗侵染以及對抗土壤中存在的致植物病真菌。此外，本發(fā)明的式I化合物可以用于在相關領域防治真菌，例如在包括木材和木材相關工業(yè)產品的工業(yè)材料的保護中，在食物儲存中或在衛(wèi)生管理中。式I化合物有效對抗例如下述綱的致植物病真菌半知菌類(Fungiimperfecti)(例如葡萄孢屬(Botrytis)、梨孢屬(P"idiilaria)、長蠕孢屬(Helminthosporium)、鐮孢屬(Fusarium)、殼針孢屬(Septoria)、尾孢屬(Cercospora)和鏈格孢屬(AUernaria))和擔子菌綱(Basidiomycetes)(例如絲核菌屬(Rhizoctonia)、乾抱錄菌屬(Hemileia)、柄銹菌屬(Puccinia))。另外，它們還是對抗子嚢菌綱(Ascomycetesclasses)(例如黑星菌屬(Venturia)和白粉菌屬(Erysiphe)、叉絲單嚢殼屬(Podosphaera)、鏈核盤菌屬(Monilinia)、鉤絲殼屬(Uncinula))和其它卵菌綱(Oomycetesclasses)(例如疫霉屬(Phytophthora)、腐霉屬(Pythium)、單軸霉屬(Plasmopara))有效的。觀察到對抗白粉病(白粉菌屬(Erysiphespp.))的顯著活性。此外，所述新型式I化合物有效對抗致植物病細菌和病毒(例如對抗黃單胞桿菌屬(Xanthomonasspp)、假單胞桿菌屬(Pseudomonasspp)、梨火疫病菌(Erwiniaamylovora)以及煙草花葉病毒)。〗!見察到對抗亞洲大豆銹病(Asiansoybeanrust)(豆薯層銹(Phakopsorapachyrhizi))的良好活性。在本發(fā)明范圍內，要保護的有用植物通常包含下述植物種谷物(小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米、高梁和相關種)；甜菜(糖用甜菜和飼料甜菜)；梨果、核果和漿果(蘋果、梨、李、桃、扁桃、櫻桃、草莓、覆盆子和歐洲黑莓)；豆科植物(菜豆、小扁豆、豌豆、大豆)；油用植物(油菜、芥末、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、落花生)；黃瓜植物(南瓜、黃瓜、甜瓜)；纖維植物(棉花、亞麻、大麻、黃麻)；柑橘類水果(橙、檸檬、葡萄柚、柑)；蔬茱(菠菜、萵苣、蘆筍、巻心茱、胡蘿卜、蒜、西紅柿、馬鈴薯、辣椒)；樟科(鱘梨、肉桂、樟腦)或植物如煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、忽布、香蕉和天然橡膠植物，以及觀賞植物。術語"有用植物，，應理解為還包括由于常規(guī)育種方法或基因工程方法使其耐受除草劑如溴笨腈或多類除草劑(比如，例如，HPPD抑制劑，ALS抑制劑，例如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆，EPSPS(S-烯醇-丙酮?！姑Р菟醎3-磷酸-合成酶)抑制劑，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制劑)的有用植物。已通過常規(guī)育種方法(誘變)使其耐受咪唑啉酮類如甲氧咪草煙的作物的實例是Clearfield⑧夏季油菜(蕓苦(Canola))。通過基因工程方法使之耐除草劑或除草劑類的作物的實例包括抗草甘膦和抗草銨膦的玉米，該品種可#■據(jù)商品名RoundupReady和LibertyLink⑧購得。術語"有用植物"應理解為還包括已通過使用重組DNA技術轉化使其能合成一種或多種選擇性作用毒素的有用植物，所述毒素如已知來自于毒素產生細菌，特別是芽孢桿菌屬的那些細菌。含有一個或多個編碼殺蟲劑抗性和表達一種或多種毒素的基因的轉基因植物是已知的，其中一些是可購得的。所述植物的實例是YieldGard(玉米品種，表達CryIA(b)毒素)；YieldGardRootworm(玉米品種，表達CryIIIB(bl)毒素)；YieldGardPlus(玉米品種，表達CryIA(b)和CryIIIB(bl)毒素)；Starlink(玉米品種，表達Cry9(c)毒素)；HerculexI(玉米品種，表達CryIF(a2)毒素和phosphinothricineN-乙酰轉移酶(PAT)，獲得對除草劑草銨膦的耐受性)；NuC0TN33B(棉花品種，表達CryIA(c)毒素)；BollgardI(棉花品種，表達CryIA(c)毒素)；BollgardII(棉花品種，表達CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；VIPC0T(棉花品種，表達VIP毒素)；NewLeaf(馬鈴薯品種，表達CryIIIA毒素)；NatureGardAgrisureGTAdvantage(GA21草甘膦耐受特征)，AgrisureCBAdvantage(BUI玉米螟(CB)特征)和Protecta⑧。術語"有用植物，，應理解為還包括已通過使用重組DNA技術轉化使其能合成選擇性作用抗病原物質，比如，例如所謂的"致病相關蛋白"(PRPs，見例如EP-A-0392225)的有用植物。所述抗病原物質和能合成所述抗病原物質的轉基因植物的實例已知于例如EP-A-0392225、柳95/33818和EP-A-0353191。所述轉基因植物的制造方法是本領域技術人員通常已知的，并且描述于例如上述出版物中。文中使用的術語有用植物的"所在地"意在涵蓋有用植物生長的地點、有用植物的植物繁殖材料播種的地點或有用植物的植物繁殖材料放入土壤中的地點。這種所在地的實施例是作物植物生長的大田。術語植物"繁殖材料"應理解為表示植物的生殖部分，比如可以用于后者繁殖的種子，以及植物材料，比如插條或塊莖，例如馬鈴薯?？梢蕴峒袄绶N子(嚴格意義)、根、果實、塊莖、鱗莖、根莖和植物部分。還可提及，發(fā)芽后或從土壤中出苗后要移植的發(fā)芽植物和幼苗。在移植前通過整體或部分浸漬處理可以保護這些幼苗。優(yōu)選地"植物繁殖材料"應理解為表示種子。式I化合物可以以未修飾的形式使用或優(yōu)選與制劑領域慣用的栽體和助劑一起使用。所以本發(fā)明還涉及防治或保護對抗致植物病微生物的組合物，包含式I化合物和惰性載體，以及防治或預防有用植物被致植物病微生物侵染的方法，其中將包含式I化合物作為活性成分和惰性載體的組合物施用至植物、至其部分或其所在地。為此，式I化合物和惰性載體以已知方式方便地制劑為乳油、可包衣糊劑、直接可噴霧或可稀釋溶液劑、稀釋乳劑、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉劑、顆粒劑以及例如在聚合物質中膠嚢化。與組合物的類型類似，根據(jù)目標對象和主要環(huán)境來選擇施用方法，比如噴霧、霧化、噴粉、撒播、被覆或澆注。該組合物還可以包含其它助劑比如穩(wěn)定劑、消泡劑、粘度調節(jié)劑、粘合劑或增粘劑以及肥料、微量營養(yǎng)素供體或其它用來獲得特殊效果的制劑。57適宜的栽體和助劑可以是固體或液體并且是制劑技術中有用的物質，例如天然或再生礦物質、溶劑、分散劑、濕潤劑、增粘劑、增稠劑、粘合劑或肥料。這些栽體例如描迷于WO97/33890。式I化合物或組合物，包含式I化合物作為活性成分和惰性載體，這些其它化合物可以是例如肥料或微量營養(yǎng)素供體或其它影響植物生長的制劑。它們還可以是選擇性除草劑和殺蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或幾種這些制劑的混合物，視需要還有制劑領域慣用的其它栽體、表面活性劑或施用促進助劑。施用式I化合物或組合物的優(yōu)選方法是葉面施用，所述組合物包含作為活性成分的式I化合物和惰性載體。施用頻率和施用率將取決于被相應病原菌侵染的風險。然而，通過用液體制劑浸透植物所在地或將該化合物以如顆粒形式的固體形式施用至土壤(土壤施用)，式I化合物可以經由土壤通過根透入植物(內吸作用)。在水稻作物中，這種顆粒劑可以被施用至淹灌的稻田。也可以通過用殺真菌劑液體制劑浸漬種子或塊莖或用固體制劑將它們包衣，從而將式I化合物施用至種子(包衣)。制劑，即包含式I化合物和根據(jù)需要的固體或液體助劑的組合物，是以已知方式制備的，通常通過將該化合物與增容劑緊密混合和/或研磨，所述增容劑如溶劑、固體栽體和可選的表面活性化合物(表面活性劑)。農業(yè)化學制劑通常包括0.1到99%重量、優(yōu)選0.1到"。/。重量的式I化合物，99，9到1%重量、優(yōu)選99.8到5%重量的固體或液體助劑，以及0到25%重量、優(yōu)選0.1到25%重量的表面活性劑。盡管優(yōu)選將商業(yè)產品制劑為濃縮物，但終端用戶一般使用稀釋制劑。有利的施用率通常是5g到2kg的活性成分(a.i.)每公項(ha)，優(yōu)選10g到lkga.i./ha，最優(yōu)選20g到600ga.i./ha。當用作種子處理試劑時，適宜的施用率是10mg到lg活性成分每kg種子。希望作用的施用率可以通過實驗確定。其取決于例如作用類型、有用植物的發(fā)育階段和施用(地點、時間、施用方法)，并且因為這些參數(shù)施用率在寬范圍內變化。所述方法特別有效地對抗真菌界(尸w^/)、擔子菌門(^S"/咖/COf)、銹菌綱(^/^//0瓜^7"<^)、銹菌亞綱(Vred//7icw/ce〃￡fae)和銹菌目(^ed/z^/es)(通常稱為銹菌)的致植物病生物。農業(yè)上具有特別大范圍影響的銹菌種包括層銹菌科(Phakopsoraceae)的那些，特別是層銹菌屬(Phakopsora)的那些，例如豆薯層銹(Phakopsorapachyrhizi)，其也稱為亞洲大豆銹病，和柄銹科(Pucciniaceae)的那些，特別是柄銹菌屬(Puccinia)的那些，如禾柄銹菌(Pucciniagraminis)，也稱為桿銹病或者黑銹病，其在谷物作物中是問題病害以及隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita),也稱為褐銹病。所述方法的一個實施方式是保護有用植物作物對抗致植物病生物和/或處理被致植物病生物侵染的有用植物作物的方法，所述方法包含將草甘膦，包括其鹽或酯，和至少一種式I化合物同時施用，所述式I化合物具有對抗選自植物、植物部分和植物所在地的至少一個成員的致植物病生物的活性。令人驚訝地，目前發(fā)現(xiàn)上述式I化合物或其藥物鹽還具有在動物中治療和/或預防微生物感染的有利活性譜。"動物"可以是任何動物，例如，昆蟲、哺乳動物、爬行動物、魚、兩棲動物，優(yōu)選哺乳動物，最優(yōu)選人。"治療"是指在被微生物感染的動物上的用途，目的是減少或減慢或停止感染的增加或散布，或減少感染或者治愈感染。"預防"是指在沒有明顯微生物感染跡象的動物上的用途，目的是預防任何可能的感染，或者減少或減慢任何可能感染的增加或散布。按照本發(fā)明，提供式I化合物在制藥中的用途，所述藥物用于在動物中治療和/或預防微生物感染。還提供式I化合物作為藥物試劑的用途。還提供式I化合物在動物治療中作為抗微生物劑的用途。按照本發(fā)明還提供藥物組合物，包含式I化合物或其可藥用的鹽作為活性成分和可藥用的稀釋劑或栽體。該組合物可以用于在動物中治療和/或預防抗微生物感染。該藥物組合物可以是適宜用于口服給藥的形式，比如片劑、錠劑、硬膠嚢劑、水懸浮劑、油懸浮劑、乳劑可分散粉劑、可分散顆粒劑、糖漿劑和酏劑?？蛇x地，該藥物組合物可以是適宜用于局部施用的形式，比如噴霧劑、霜劑或洗劑。可選地，該藥物組合物可以是適宜用于腸胃外施用的形式，例如注射劑?？蛇x地，該藥物組合物可以是可吸入形式，例如氣霧噴霧劑。式I化合物有效對抗各種能在動物中導致微生物感染的微生物種。這些微生物種的實例是引起曲霉病(^per^7/05"/力的那些，比如煙曲霉"^er#/7/"s尸咖/^s""、黃曲霉(丄/7fl7i/《)、土曲霉(丄ferr^)、構巢曲菌(A"/^//a/^)和黑曲霉(A"&er);引起芽生菌病(^^〃0/z/7Cos")的那些，比如皮炎芽生菌(5/a"咖yces^r則〃"V");引起念珠菌病(Candidiasis)的那些，比如白色念珠菌(Ca/^/c^"6/ca/7力、C.g/a6ra"、熱帶念珠菌(C."op/cs7/力、近平滑念珠菌(C.psra;^/7os")>克魯斯念珠菌(C.irr"se/)和葡萄牙念珠菌(C.7"s/""/ae);引起球孢子菌病(Coccidioidomycosis)的那些，比如粗球孢子菌(Cocc/c^'o/cfes//m/〃s入引起隱球菌病(Cryptococcosis)的夷卩些，t匕3口新生瞎、球菌(Ctt/^ococcws/7eofor邁a/2》；引起組織月包漿菌病(Histoplasmosis)的那些，比如莢膜組織孢漿菌("'W0/7/a^aca;^w/a^邁)以及引起接合菌病(Zygomycosis)的那些，比如傘枝犁頭霉04&/f//<3corjra76/尸era)、微小才艮毛審(W力j'zo邁i/cor/i/s27/i/s)和少才艮才艮審(///zopi/sarrA/zi/s人其它實例是鐮孢屬(FusariumSpp)，比如尖孢鐮孢(Fusariumoxysporum)和葙病鐮孢(Fusariumsolani)和賽多孢屬(ScedosporiumSpp),比如尖端賽多孑包(5^edospor/咖a/7/c^/ei7Z7"/z7)和多育賽多孢(Scecf啡or油pro///7ca/2s)。其它實施例是小孢子菌屬(MicrosporumSpp)、毛蘚菌屬(TrichophytonSpp)、表皮蘚菌屬(EpidermophytonSpp)、毛霉屬(MucorSpp)、孢子絲菌屬(SporothorixSpp)、瓶霉屬(PhialophoraSpp)、支孢屬(CladosporiumSpp)、Petriellidiumspp、畐'j球孢子菌屬(ParacoccidioidesSpp)和組織孢漿菌屬(HistoplasmaSpp)。下述非限制性實施例以更多的細節(jié)舉例說明上述發(fā)明，而不是對其限制。制備實施例實施例Pl:制備N'-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氣基)-5-(4-氟-苯基)-2-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備3，5-二溴-6-甲基-吡啶-2-醇在配有機械攪拌器的1.51五頸反應燒瓶中，用鋁箔避光，將30.0g6-甲基-吡啶-2-醇懸浮于300ml無水乙腈，在環(huán)境溫度下攪拌。在冰水冷卻浴冷卻下，分批緩慢加入97.9gN-溴-琥珀酰亞胺(NBS)，在25分鐘的時間間隔內。觀察到輕微放熱(溫度高至29'C)。因為懸浮液攪拌困難，另加入300ml無水乙腈，攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1.75小時。此后，過濾懸浮液，濾餅用甲醇充分洗滌以除去琥珀酰亞胺，干燥，給出64.1g化合物，是白色固體(m.p.>225aC)。b)制備3-溴_6-甲基-吡啶-2-醇在1.51五頸反應燒瓶(火焰干燥)中，將63.1g3，5-二溴-6-曱基-吡啶-2-醇懸浮于300ml無水THF,在氬氣下于環(huán)境溫度下攪拌。將反應混合物冷卻至-78到-80°C(Et20/干冰冷卻浴)。將295ml的1.6M的正丁基鋰的己烷溶液在2.5小時加入，此時觀察到冷卻增加至-74°C(黃色-橙色懸浮液)。攪拌在-78到-8(TC繼續(xù)1小時。然后，在15分鐘內緩慢加入42.6ml水。在-78。C攪拌20分鐘后，使溫度達到環(huán)境溫度過夜。第二天，真空濃縮混合物，給出黃色濕潤固體。加入200mlNaCl水溶液后，用AcOEt在pH值為9下完成萃取，有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮后給出37.2g(膠狀物)，水相真空濃縮得到70.1g固體。合并如此獲得的各批次，通過快速色譜法[硅膠(柱子h=25cm，0=12cm)，使用叔丁基甲基醚和1體積%的AcOH]純化。合并主要包含化合物的餾分(共29.7g)，在環(huán)境溫度下懸浮于Et20，攪拌混合物，然后過濾，濾餅用Et20洗滌給出14.7g化合物，干燥后是白色固體(m.p.-212-213'C)。^NMR(400MHz,CDC13):52.35(s，3H)，5.97(d，1H)，7.71(d，1H)，12.35(寬，1H)。62在500ml單頸圓底燒瓶中，加入230ml的65%肌03水溶液，在冷卻下(冰水冷卻浴)攪拌。在環(huán)境溫度下分批引入7.00g3-溴-6-甲基-吡啶-2-醇。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)3.5iJt?；旌衔飪A入200ml的冰水混合物(pH1)中后，水相用AcOEt萃取。有機相用水洗滌兩次，通過加入NaOH水溶液使pH為4(pH計)，然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮，給出7.52g黃色固體。將此粗物質懸浮于二乙醚，在環(huán)境溫度下攪拌1小時，過濾，用同樣的溶劑洗滌，千燥，給出3.89g化合物，是黃色-橙色固體On,p.>220°C)。^NMR(400MHz,CDC13):52.86(s，3H)，8.66(s，1H)，12.75(寬，1H)。d)制備3-溴-2-氯-6-曱基-5-硝基-吡啶在配有冷凝器的100ml單頸圓底燒瓶中，將4.Mg吡叉酮引入17ml氯氧化磷(褐色懸浮液)。然后在加熱至回流下攪拌此混合物7小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，在5Q。C將其真空濃縮，隨后加入曱苯，真空濃縮三次，獲得褐色油狀膠狀物。此膠狀物用冰處理，隨后用過量飽和碳酸氫鈉水溶液。用AcOEt進行萃取。有機相在^危酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮，得到3.79g褐色固體。通過快速色譜法在固體沉積物的硅膠筒(50g，150ml)上用庚烷/乙酸乙酯95:5(v:v)純化，給出3.32g化合物，是淺黃色固體(m.p.=76-78'C)。^NMR(400MHz，CDCh):52.82(s,3H),8.55(s,1H)。c):制備3-溴-6-甲基-5-硝基-吡啶-2-醇:e)制備3-溴-2-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-6-曱基-5-硝基-他在氬氣氛下于環(huán)境溫度下，在50raL單頸圓底燒瓶中，將0.13ml六曱基二硅胺烷和1.21g4-氯-3-三氟甲基-苯酚溶解并在3.Gml無水二氧六環(huán)中攪拌。向此混合物，小心地加入270mg55%氫化鈉懸浮液(氣體產生)，攪拌繼續(xù)30分鐘。此后，用注射器滴加1.55g3-溴-2-氯-6-曱基-5-硝基-吡啶的4.Qml無水二氧六環(huán)溶液，攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)22小時。反應然后通過加入過量稀NaOH水溶液(水相pH=12)淬滅，用環(huán)己烷萃取。有機相在疏酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮，獲得橙色油狀物。通過快速色譜法在硅膠筒上(50g，150ml)用庚烷/乙酸乙酯95:5(v:v)作洗脫液來純化，給出480mg化合物，形式為濕潤固體。NMR(400MHz,CDCh):52.65(s，3H)，7.07(dd，1H)，7.55(d，1H)，7.58(d，1H)，8.65(s，1H)。f)制備2-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-3-(4-氟-苯基)-6-甲基-5-硝基-吡啶在環(huán)境溫度下于氬氣氛下，在配有冷凝器的50mL單頸圓底燒瓶中，將260rag3-溴-2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-6-甲基-5-硝基-吡啶和97mg對氟苯基硼酸溶解并在1.7ml二氧六環(huán)中攪拌(黃色溶液)。然后加入228mgK3P(^的0.85mlH20溶液?；旌衔锿ㄟ^在氬氣下攪拌15分鐘脫氣。此時加入4.3rag三環(huán)己基膦和3.6mg二(亞芐基丙酮H巴。此后，溶液在IOO'C下激烈攪拌6.5小時。深褐色懸浮液然后冷卻至環(huán)境溫度，隨后加入10ml飽和NH4C1水溶液。此混合物用AcOEt萃取。有機相在Na2S04上干燥，過濾，真空濃縮，給出340mg深褐色油狀物。通過快速色譜法[固體沉積物的硅膠筒(20g,60ml)，用庚烷/乙酸乙酯95:5(v:v)，然后9:1(v/v)]純化后，獲得120mg化合物，是黃色油狀物。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v);化合物Rf=0.50。g)制備6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-5_(4-氟-苯基)-2-甲基-吡咬-3-基胺在配有冷凝器的50mL單頸圓底燒瓶，將mg原料在0.50ml甲醇中攪拌(淺黃色懸浮液)。在冰冷卻下，用注射器滴加0.50ml的濃HC1水溶液(更多沉淀)。除去冰浴，緩慢加入27Gmg無水SnCl2(淺黃色懸浮液)。在加熱至回流下攪拌繼續(xù)6.5小時(淺黃色溶液)。然后，所得混合物真空濃縮給出米色濕潤固體。加入AcOEt之后，加入5ml的4MNaOH水溶液。萃取后，有機相在Na2S(h上干燥，過濾(燒結玻璃濾器)，真空除去溶劑，給出110mg化合物，是不純形式(淺黃色褐色油狀物)。通過快速色語法(固體沉積物的硅膠筒(20g，60mL)用庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v))完成純化，給出60mg化合物，是黃色油狀物。RPHPLC:化合物保留時間2.IO分鐘。h)制備N'-[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-5-(4-氟-苯基)-2-甲基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒在環(huán)境溫度下，在25inl單頸圓底燒瓶中，將30mg乙基曱基曱酰胺溶劑化于0.5ffll無水二氯甲烷(無色溶液)。在攪拌下，用注射器滴加50mg氯氧化磷。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1.5^i，此時獲得粉色-橙色溶液。此后，用注射器滴加將60mg原料溶于1ml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)2丄吐?；旌衔锶缓髢A至冰水上(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液，使pH為約11，攪拌繼續(xù)5分鐘?；旌衔锶缓笥脙煞?0ml二乙醚萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑，獲得80mg化合物，是不純形式，為黃色油狀物。RPHPLC:化合物保留時間1.55分鐘。實施例P2:制備N'-[5-溴-6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-2-甲基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備5-溴-6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2-甲基-吡啶-3-基胺:在配有冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶，將14Qmg粗3-溴-2-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-6-甲基-5-硝基-吡啶在0.50ml甲醇中攪拌(黃色懸浮液)。用冰水浴冷卻下，用注射器滴加0.50ml濃HC1水溶液(沉淀)。除去冰浴，分批加入322mg無水SnCh。攪拌在加熱至回流下繼續(xù)4.5M(黃色溶液)。將混合物冷卻至環(huán)境溫度，將其真空濃縮，給出黃色油狀物。加入AcOEt后，加入5ml的4MNaOH水溶液(pH12)。萃取后，AcOEt相在Na2S04上千燥，過濾，真空除去溶劑，給出l50mg黃色油狀物。通過快速色譜法[固體沉積物的硅膠筒(20g，60ml)用庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v)]完成純化，給出80mg化合物，形式為淺黃色固體。RPHPLC:化合物保留時間2.04分鐘。b)制備N'-[5-溴-6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2-甲基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-甲脒:'在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將36.Smg乙基曱基甲酰胺溶劑化于0.5ml無水二氯甲烷(無色溶液)。在攪拌下，用注射器滴加0.038ml氯氧化磷。攪拌在環(huán)堍溫度下繼續(xù)1.75小時，此時67獲得粉色-橙色溶液。向此溶液，用注射器滴加將80mg5-溴-6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2-甲基-吡啶-3-基胺溶于1.Qml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)45分鐘?；旌衔锶缓髢A入水水(水相pH-2)。然后加入2MNaOH水溶液，使pH為約ll，攪拌繼續(xù)10分鐘。混合物然后用兩份10ml二乙醚萃取。合并的有機相，然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，獲得80rag化合物，是黃色油狀物(E和Z異構體的混合物)。HNMR(400MHz，CDC13):51.15-1.35(寬，3H),2.34(s，3H)，3.03(s,3H)，3.25-3.60(寬，2H)，7.16和7.19(dd，1H)，7.35(s，1H)，7.42(m，1H)，7.45(m，1H)，7.30-7.55(寬,1H)。TLC:板MerckDC-Platrd，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v);化合物Rf-0.27。實施例P3:制備『-[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-2-曱基-5-三甲基甲硅烷基乙炔基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-6-甲基-5-硝基-3-三甲基甲硅烷基乙炔基-吡啶CH3CH，人CI在配有冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶中，將220mg3-溴-2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-6-甲基-5-硝基-吡啶溶于4.0ml二異丙基胺，在環(huán)境溫度下于氬氣氛下槺拌溶液。20分鐘后，加入lSmg碘化亞銅和S6mg二氯化二(三苯基膦)鈀。此后滴加0.081ml乙炔基三甲基硅烷。如此獲得的紅色溶液在7(TC攪拌5小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其真空濃縮，獲得490mg褐色固體。此粗產品的純化通過快速色譜法在固體沉積物的硅膠筒上(20g;60ml)，用庚烷/乙酸乙酯98:2(v:v)來進行，獲得40mg化合物，是褐色油狀物。TLC:板MerckDC-Platten，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v);化合物Rf-0.63。b)制備6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-乙炔基-2-曱基-吡啶-3-基胺CH,在配有冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶中，將35mg2-(卜氯-3-三氟甲基-苯氧基)-6-曱基-5-硝基-3-三曱基曱硅烷基乙炔基-吡啶在0.50ml甲醇中攪拌。在用水水浴冷卻下，用注射器滴加0.50ml濃HC1水溶液(觀察到一些沉淀)。除去水浴，分批加入77mg無水SnCl2。在加熱至回流下攪拌繼續(xù)2小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其真空濃縮給出褐色固體。加入AcOEt后，加入5ml的4MNaOH水溶液(pH12)。萃取后，AcOEt相在Na2S04干燥，過濾，真空除去溶劑，給出30mg褐色油狀物。通過快速色譜法[硅膠筒(5g，20ml)，用庚烷/乙酸乙酯3:l(v:v)]完成純化，給出7mg的第1種餾分(6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2-甲基-5-三曱基甲硅烷基乙炔基-吡啶-3-基胺)和15mg第2種餾分化合物，是褐色固體。RPHPLC:化合物保留時間1.87分鐘。69c)制備N'-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2-甲基-5-三甲基甲硅烷基乙炔基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-甲脒在環(huán)境溫度下，在10ml單頸圓底燒瓶中，將3.1mg乙基甲基甲酰胺溶劑化于0.25ml無水二氯曱烷(無色溶液)。在攪拌下，用注射器滴加0.0032ml氯氧化磷。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1.0小時，此時獲得粉色-橙色溶液。向此溶液，用注射器滴加將7.0mg6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-2-甲基-5-三甲基甲硅烷基乙炔基-吡啶-3-基胺溶于0.75ml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在室溫下繼續(xù)2.5小時。將混合物然后傾入冰水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液，使pH為約11和攪拌繼續(xù)15分鐘。混合物然后用兩批10ml二乙醚萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，獲得6.Qmg化合物，是黃色油狀物。RPHPLC:化合物保留時間1.61分鐘。實施例P4:M^l^iIlz^zlz^z^lii^z^JAlz!fe^zlz基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備3-溴-6-甲基-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶70在50ml單頸圓底燒瓶中，將1.00g3-溴-6-甲基-5-硝基-吡啶-2-醇溶于4.50ml無水二氧六環(huán)，在環(huán)境溫度下在氬氣下攪拌(黃色-橙色懸浮液)。將0.593ml4-甲基-1-戊醇與2.354g三苯基膦一起加入。然后，在10分鐘內，用注射器滴加0.801ml偶氮二甲酸二乙酯(DEAD),在此加入期間觀察到溫和;^欠熱。在環(huán)境溫度下繼續(xù)攪拌4.5小時。反應混合物然后通過加入10ml水(pH=5-6)淬滅，隨后用戊烷(3x20mL)萃取。合并的有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出1.87g化合物，是黃色-橙色油狀物。TLC:板MerckDC-Platten，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);化合物Rr=0.72。b)制備5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氣基)-吡啶-3-基胺在配有冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶，將1.36g粗3-溴-6-曱基-2-(4-曱基-戊氧基)-5-硝基-吡啶溶于3.15ml甲醇，攪拌所得溶液。在用水水浴冷卻下，用注射器滴加3.15ml濃HC1水溶液(觀察到沉淀)。除去冰浴，分批加入2.23g無水SnCl2。攪拌在加熱至回流下繼續(xù)5.5小時(黃色懸浮液)。在將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其真空濃縮給出黃色固體。加入二氯甲,烷后，加入10ral的4MNaOH水溶液(pH12)。萃取后，有機相在Na2S(h上干燥，過濾，真空除去溶劑，C3給出1.62g黃色油狀物。通過快速色譜法[固體沉積物的硅膠筒(50g，150ml),用庚烷/乙酸乙酯4:l(v:v)]完成純化，給出490mg化合物，形式是黃色油狀物。RPHPLC:化合物保留時間2.12分鐘。c)制備N'-[5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-曱脒在50ml單頸圓底燒瓶中，將182mg乙基曱基甲酰胺溶劑化于3.Oml無水二氯曱烷(無色溶液)。在攪拌下，在環(huán)境溫度下，用注射器滴加0.191ml氯氧化磷。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1.75小時，此時形成粉色-橙色溶液。然后用注射器滴加300mg5-溴-2-甲基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺的1.50ml無水二氯甲烷溶液，溶液變黃。在環(huán)境溫度下繼續(xù)攪拌5小時。溶液然后傾入冰水(水相pH=2)。加入2MNaOH水溶液，到pH為約11，攪拌混合物10分鐘?；旌衔锶缓笥脙煞軮Oml二乙醚萃取。合并的醚相在疏酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，獲得380mg化合物，是黃色油狀物。'HNMR(400MHz，CDC1》50.91(d，6H)，1.15-1.40(m，m，5小時)，1.61(m，lH)，1.78(m，2H)，2.38(s，3H)，3.04(寬，3H)，3.25-3.60(寬，2H)，4.30(t，2H)，7.28(s，lH)，7.30-7-50(寬，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);化合物Rf=0.48。實施例P5:制備N'-[5-(4-氯-苯基)-2-曱基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-曱脒在配有冷凝器的10ml單頸圓底燒瓶中(火焰干燥裝置)，將160mg粗N'-[5-溴-2-曱基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-甲脒和77.2mg對氯苯基硼酸溶于1.20ml二氧六環(huán)。向此溶液中，在環(huán)境溫度下于氬氣氛下加入162mgK3P0^的0.60ml水溶液。所得二相混合物在氬氣氛下脫氣20分鐘，此時加入3.Gmg三環(huán)己基膦和2.6mg二(亞節(jié)基丙酮)把。所得懸浮液在100。C的溫度下激烈攪拌5小時。使反應混合物達到環(huán)境溫度后，加入5.Oml飽和N仏C1水溶液。水相用AcOEt萃取。有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，得到220mg黃色油狀物。通過快速色譜法在固體沉積物的硅膠筒上(20g;60ml)用庚烷/乙酸乙酯9:1,然后4:1，然后3:2(v:v)純化，給出80mg化合物，是黃色油狀物。'H鍾(400MHz，CDCU:50.88(d，6H);1.20(t，3H),L23(m，2H)，L58(m，1H)，1.72(m，2H)，2.44(s，3H)，3.02(s，3H)，3.15-3.60(寬，2H)，4.29(t，2H)，7.06(s，1H)，7.34(d，2H)，7.42(寬，1H)，7.52(d，2H)。實施例P6:制備N-乙基-N-甲基-『-[2-曱基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-甲脒將150mgN'-[5-溴-2-甲基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒溶于1.Oml絕對THF，在氬氣氛下攪拌。將溶液冷卻至-82'C(干冰/丙酮冷卻浴)。在攪拌下，用注射器滴加0.263ml的1.6M正丁基鋰的己烷溶液。攪拌在-821C下繼續(xù)45分鐘。然后，用注射器滴加0.091ml三甲基氯硅烷，攪拌在-82。C下繼續(xù)3小時。在此階段后，使反應混合物溫熱至環(huán)境溫度。此后，反應通過加入0.02QmlAcOH淬滅，隨后加入5.0ml水。水相用二乙醚萃取，所得有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出30mg黃色油狀物。水相然后通過加入IOmlNaHC03飽和水溶液達到pH7。此后用二乙醚萃取，干燥有機相，過濾，真空濃縮，給出90mg黃色油狀物。合并2種油狀餾分，通過快速色傳法[硅膠筒(20g，60ml)用庚烷/乙酸乙酯95:5，然后9:1，然后4:1(v:v)]純化，給出30mg化合物，是黃色油狀物。'HNMR(400MHz，CDCh):50.90(d，6H)，1.20(t，3H)，1.33(m，2H)，1.60(m，1H);1.76(m，2H),2.41(s，3H)，2.99(s，3H)，3.20-3.50(寬，1H)，3.35(寬，1H),4.18(t，2H)，6.46(d，1H)，7.01(d，1H)，7.38(寬，1H)。RPHPLC:化合物保留時間1.26分鐘。實施例P7:制備N'-[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)_5-甲基-p比啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-曱脒:a)制備2-氯-3-甲基-5-硝基-吡啶:、N,、OHCH，》、N々、Cl(150ml)。滴加氯氧化磷(17ml)。向此混合物中在室溫下滴加DMF(11.5ml)。在攪拌下，反應混合物在7(TC加熱0.5小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其5(TC下真空濃縮，獲得褐色油狀膠狀物。通過快速色鐠法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯7:3(v:v)純化此膠狀物，給出23.34g化合物，是淺黃色固體(MP:40-42。C)。^NMR(400MHz，CDC1》52.55(s，3H，CH3),8.35(d，lH)，9.ll(d,1H)。b)制備2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-3-曱基-5-硝基-吡啶:配有磁子、溫度計和回流冷凝器的250ml二頸圓底燒瓶加料DMF(50ml)、4-氯-3-三氟曱基-苯酚(4.6g)、2-氯-3-曱基-5-硝基—比咬(4.0g)和碳酸鉀(6.4g)。反應混合物在IO(TC加入2.5小時。冷卻混合物至室溫后，將其然后傾入水(200ml)中?；旌衔锶缓笥靡宜嵋阴ポ腿?2x40ml)。合并的有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，獲得6.10g化合物，是黃色固體(MP:95-97匸)。NMR(400MHz，CDCU:52.50(s，3H，CH3)，7.30(dxd，1H)，7.49(d，lH),7.55(d，lH)，8.35(d，lH)，8.80(d，lH)。c)制備6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基胺向配有KPG-攪拌器、溫度計和回流冷凝器的250ml二頸圓底燒瓶中加料乙醇(100ml)、水(10ml)、鐵(3.llg)和鹽酸37%(0.3ml)。反應混合物在50。C下加熱。分批加入2-(4-氯-3-三氟甲基-笨氧基)-3-曱基-5-硝基-吡啶(5.81g)?；旌衔镌诨亓飨录訜?小時?；旌衔锢渲?0'C后，將其過濾通過C鹽。濾液傾入水(200ml)中，用乙酸乙酯萃取(2x50ml)。合并的有機層用鹽水洗滌(100ml)，在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，獲得4.20g化合物，是黃色固體(MP:92-94。C)。!HNMR(400MHz，CDC13):52.25(s，3H，CH3)，3.55(sbr,2H，NH2)，6.98(d，lH)，7.14(dxd，1H)，7.38(d，lH)，7.45(d，lH)，7.52(d，1H)。d)制備『-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-甲脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將乙基甲基甲酰胺(350mg)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.4ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時，此時獲得粉色-橙色溶液。向此溶液中，用注射器滴加將6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基胺(0.6g)溶于1.Gml無水二氯曱烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時?；旌衔锶缓髢A入水水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11，攪拌繼續(xù)10分鐘?；旌衔锶缓笥枚葧跬檩腿?2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯l:2(v:v)純化膠狀物，給出0.52g化合物，是黃色油狀物。76力NMR(400MHz，CDCU:51.19-1.24(t，3，CH3)，2.28(s，3H，CH3)3.00(s，3H，CH》，3.28-3.53(m，2H，CH2)，7.15-7.26(m，2H)，7.40(d，1H)，7.46(d，lH)，7.55(sbr，1H)，7.65(d，lH)。實施例P8:制備r-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-吡啶-2-基-曱脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將N-曱基-N-吡啶-2-基-甲酰胺(0.5ml)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(0.4ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。向此溶液中，用注射器滴加將6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-5-甲基-吡啶-3-基胺(0.6g)溶于1.Qml無水二氯曱烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。混合物然后傾入水水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11,攪拌繼續(xù)IO分鐘?；旌衔锶缓笥枚燃淄檩腿?2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯l:l(v:v)純化該膠狀物，給出0.33g化合物，是黃色油狀物。^NMR(400MHz，CDC13):52.34(t，3，CH3)，3.53(s，3H，CH3)，6.96(d,1H)，7.OO(dxd，1H)，7.21(dxd，1H)，7.38(d，lH)，7.45-7.51(m，2H)，7.68-7.72(m,1H)，7.79(d,1H)，8.33(dxd，1H)，9.11(s，1H)。實施例P9:制備[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基]-(l-吡咯烷-l-次甲基)-胺在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將吡咯烷-l-曱醛(0.4ml)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.4ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。向此溶液中，用注射器滴加將6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-5-甲基-吡啶-3-基胺(0.6g)溶于1.0ml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時?；旌衔锶缓髢A入冰水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11，攪拌繼續(xù)10分鐘。混合物然后用二氯甲烷萃取(2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。該膠狀物(0.7g)通過快速色語法在硅膠上用乙酸乙酯來純化，給出0.59g化合物，是黃色油狀物。^NMR(400MHz，CDCU:51.95(mbr，4H,2xCH2)，2.28(s，3H，CH3),3.50-3.55(m，4H，2xCH2)，7.17(dxd，1H)，7.23(d，lH)，7.39(d，lH),7.55(d，lH)，7.64(d，lH)，7.75(s，lH)。實施例P10:制備『-[6-(3，叔丁基-苯氧基)-5-甲基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備2-(3-叔丁基-苯氧基)-3-曱基-5-硝基-吡啶:向配有磁子、溫度計和回流冷凝器的50ml二頸圓底燒瓶中加料DMF(50ml)、3-叔丁基-苯酚(1.5g)、2-氯-3-甲基-5-硝基-吡啶(1.73g)和碳酸鉀(2.76g)。反應混合物在60。C下加熱2小時。將混合物冷卻至室溫后，然后將其傾入水中(200ml)?；旌衔锶缓笥靡宜嵋阴ポ腿?2x40ml)。合并的有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。該粗物質通過快速色鐠法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯4:l(v:v)純化，給出2.55g化合物，是黃色油狀物。力NMR(400MHz，CDC13):51.30(s，9H，3xCH3)，2.48(s，3H，CH3)，6.95(dxd，1H)，7.18(m，1H)，7.30-7.41(m，2H)，8.30(d，1H)，8.85(d，1H)。b)制備6-(3-叔丁基-苯氧基)-5-曱基-吡啶-3-基胺向配有KPG-攪拌器、溫度計和回流冷凝器的100ml二頸圓底燒瓶中加料乙醇(50ml)、^c(5ml)、鐵(1.43g)和鹽酸37%(0.2ml)。反應混合物在50。C加熱。分批加入2-(3-叔丁基-苯氧基)-3-曱基-5-硝基-吡啶(2.26g)。混合物在回流下加熱3小時。將混合物冷卻至50°C，將其過濾通過C鹽。濾液傾入水中(200ml),用乙酸乙酯萃取Qx50ml)。合并的有機層用鹽水洗滌(100ml),在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯l:l(v:v)純化，給出1.10g化合物，是呈褐色的固體(MP:83-84°C)。HNMR(400MHz，CDCh):51.32(s,9H，3xCH》，2.25(s，3H，CH3)，3.35(sbr，2H，NH2)，6.75(dxd，1H)，6.80(d，1H)，7.07-7.15(m，2H)，7.23(d，lH)，7.55(d，lH)。c)制備N'-[6-(3-叔丁基-苯氣基)-5-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-曱脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將乙基甲基曱酰胺(350mg)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.4ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)0.5小時，此時獲得粉色-橙色溶液。向此溶液中，用注射器滴加將6-(3-叔丁基-苯氧基)-5-甲基-吡啶-3-基胺(0.51g)溶于5.Oml無水二氯曱烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)2小時。混合物然后傾入水水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11,攪拌繼續(xù)10分鐘?；旌衔锶缓笥枚燃淄檩腿?2x50ml)。合并的有機相然后在疏酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。該膠狀物通過快速色譜法在硅膠上乙酸乙酯純化，給出0.56g化合物，是褐色油狀物。NMR(400MHz，CDCU:51.19-1.24(t，3，CH3)，1.30(s，9H，3xCH》，2.28(s，3H，CH3)，3.00(s，3H，CH3)，3.25—3.35(mbr，2H，CH2)，6.80(dxd,1H)，7.08-7.12(m，2H)，7.20—7.27(m，2H)，7.53(sbr,1H)，7.67(d，lH)。實施例Pll:制備r-[6-(3，4-二氯-苯氧基)-2,4-二異丙基-吡啶-3-基]-N,N-二曱基-甲脒<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>向配備回流冷凝器的25ml單頸圓底燒瓶中加料二甲基甲酰胺縮二甲醇(1.6g)、聽(固)和6-(3，4-二氯-苯氧基)-2，4-二異丙基-吡啶-3-基胺(l.70g)。反應混合物在回流下加熱，蒸除甲醇持續(xù)2.5小時?；旌衔锶缓笤?0r真空濃縮。粗物質結晶自己烷/甲苯乙酸酯(tolueneacetate)4:1(v:v),獲得1.41g化合物,是白色固體(MP:102-103。C)。!H腿(40隨z，CDCh):51.ll-l.17(2q，12H，4xCH3)，3.20(s，6H,2xCH3)，3.08-3.20(m，2H)，6.08(s，1H)，6.85(dxd，1H)，7.14(s，lH)，7.28(d,1H)，7.37(d，1H)。實施例P12:制備N，-[6-(2，4-二氯-苯氧基)-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將乙基曱基曱酰胺(350mg)溶劑化于無水二氯甲烷(4ral)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.4ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。向此溶液中，用注射器滴加將6-(2，4-二氯-苯氧基)-吡啶-3-基胺(O.5g)溶于1.0ml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。混合物然后傾入冰水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11，攪拌繼續(xù)IO分鐘?；旌衔锶缓笥枚燃淄檩腿?2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色譜法在珪膠上用己烷/乙酸乙酯3:4(v:v)純化，給出O.31g化合物，是黃色油狀物。^NMR(400MHz，CDCU:51.18—1.23(t，3H，CH3)，2.98(s，3H，CH3)，3.25-3.51(mbr,2H，CH2)，6.84-6.89(d，1H)，7.09(d，lH)，7.23(dxd，IH)，7.35(dxd,1H)，7.45(d，lH)，7.50(sbr，1H)，7.75(d，1H)。實施例PI3:制備『-[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-4-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基-曱脒a)制備2-氯-4-甲基-5-硝基-吡啶:向配有》茲子、溫度計、滴液漏斗和回流冷凝器的100ml三頸圓底燒瓶中加料4-曱基-5-硝基-吡啶-2-醇(5.Og)和1，2-二氯乙烷(30ml)。滴加氯氧化磷(3.6ml)。在環(huán)境溫度下向此混合物中滴加DMF(2.5ml)。在攪拌下于7(TC下加熱反應混合物0.5小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其在5(TC真空濃縮，獲得褐色油狀膠狀物。該膠狀物通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯7:3(v:v)純化，給出4.91g化合物，是淺黃色固體(MP:35-38°C)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage82</formula>b)制備2-(4-氯-3-^甲基-苯氧基)-4-甲基-5-硝基-吡啶:向的配有》茲子、溫度計和回流冷凝器250ml二頸圓底燒瓶中加料,(30ml)、4-氯-3-三氟甲基-苯酚(4.5g)、2-氯-4-甲基-5-辨基-吡啶(4.0g)和碳酸鉀(6.化)。反應混合物在環(huán)境溫度下攪拌1小時，傾入水中(300ml)，用5摩爾每升的HCl(15ml)酸化，然后用乙酸乙酯萃取("50ml)。合并的有機層用鹽水洗滌(100ml)，在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色語法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯7:3(v:v)純化，給出7.03g化合物，是紅色固體(MP:75-80。C)。^NMR(400MHz，CDC13):52.70(s，3H，CH3)，6.93(s，lH)，7.28(dxd，1H)，7.49(d，lH)，7.56(d，lH)，8.35(s，1H)。c)制備6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-4-甲基-吡啶-3-基胺向配有KPG-攪拌器、溫度計和回流冷凝器的100ml二頸圓底燒瓶中加料乙醇(50ml)、水(5ml)、鐵(1.29g)和鹽酸37%(0.2ml)。反應混合物在50。C下加熱。分批加入2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-4-曱基-5-硝基-吡啶(2.4g)。混合物在回流下加熱1小時。將混合物冷卻至50。C后，將其過濾通過C鹽。濾液傾入水中(100ml)，用乙酸乙酯萃取(2x50ml)。合并的有機層用鹽水洗滌(100ml),在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。通過快速色語法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯l:l(v:v)純化，給出1.90g化合物，是呈褐色的固體(MP:105-107。C)。!HNMR(400MHz，CDCU:52.23(s，3H，CH3)，3.50(sbr，2H，NH2)，6.75(s，lH),7.18(dxd,1H)，7.40(d，lH)，7.43(d,1H)，7.63(d，lH)。d)制備N'-[6-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-4-曱基-吡啶-3-基]-N-乙基-N-曱基-甲脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將乙基甲基甲酰胺(349mg)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.37ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時，此時獲得粉色-橙色溶液。向此溶液中，用注射器滴加將6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-4-甲基-吡啶-3-基胺(605mg)溶于1.Qml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時?；旌衔锶缓髢A入冰水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11，攪拌繼續(xù)10分鐘?；旌衔锶缓笥枚燃淄檩腿?2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。該膠狀物通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯1:l(v:v)純化，給出0.67g化合物，是呈褐色的油狀物。'HNMR(400MHz，CDC13):51.19-1.24(t，3，CH3)，2.30(s，3H，CH3)，3.00(s，3H，CH3),3.28-3.53(m，2H，CH2)，6.78(s，1H)，7.醇xd，1H)，7.39-7.45(m，3H)，7.54(s，lH)。實施例P14:制備fT-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氣基)-4-曱基-吡啶-3-基]-N-甲基-N-(1-甲基-丙-2-炔基)-曱脒a)制備N-甲基-N-(l-甲基-丙-2-炔基)-曱酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage84</formula>向配有^f茲子、溫度計、deanstark分水器和回流冷器的350ml三頸圓底燒瓶中加料曱基-(1-甲基-丙-2-炔基)-胺(8.31g)和甲苯(100ml)。滴加曱酸(6.9g)。反應混合物在回流下加熱2小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其在50。C真空濃縮，獲得褐色液體。在硅膠上用己烷/乙酸乙酯l:l(v:v)純化，給出4.83g化合物，是呈褐色的液體。^NMR(400MHz，CDC1》:51.38+1.49(2d，3H，CH3)，2.30+2.43(2d，1H，CH)，2.90+2.98(2s，3H,CH3)，4，62+5.38(2m，1H，CH)，6.78(s，lH)，7.99+8.16(2s，lH)。b)制備N'-[6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-4-曱基-吡啶-3-基]-N-甲基-N-(1-曱基-丙-2-炔基)-甲脒在環(huán)境溫度下，在25ml單頸圓底燒瓶中，將N-甲基-N-(l-甲基一丙-2-炔基)—甲酰胺(223mg)溶劑化于無水二氯甲烷(4ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.18ml)在二氯甲烷(lml)中的混合物。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1小時。向此溶液中，用注射器滴加將6-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-4-曱基-吡啶-3-基胺(303mg)溶于10ml無水二氯甲烷，給出黃色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)3小時。混合物然后傾入冰水(水相pH=2)。然后加入2MNaOH水溶液使pH為約11，攪拌繼續(xù)IO分鐘。混合物然后用二氯甲烷萃取(2x50ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑。該膠狀物通過快速色鐠法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯3:2(v:v)純化，給出198mg化合物，是呈褐色的油狀物。'HNMR(400MHz，CDC1》51.38+1.48(2d，3H，CH3)，2.20(s，3H，CH3)，2.30+2.40(2d，1H，CH)，2.89+2.98(2s，3H，CH3)，4.43+5.38(2m，lH,CH)，6.72(s，lH)，7.15(dxd，1H)，7.38(d，lH)，7.42(d，lH)，7.62(s,lH)，7.98+8.15(2s，1H)。RPHPLC方法HPLC來自Agilent:HP1100四元HPLC泵，HPllOOVariableWavelengthDetector,HP1100恒溫柱室和HP1100溶劑脫氣器。A-水和O.04%HCOOH,B=乙腈/甲醇(4:l，v/v)+0.05%HCOOH柱子Phe畫enexGeminiC18，3微米粒徑，110埃，30x3mm,溫度60°C。梯度時間表包括5個，其是時間A%B%C%D%流速('0.0095.05.00.00.01.7002.000.0100.00.00.01.7002.800.0100.00.00.01.7002.9095.05.00.00.01.7003.1095.05.00.00.01.700實施例P15:制備-2-(4-甲基-戊氣基)-5-硝基-吡啶在環(huán)境溫度下，在350ml5頸反應燒瓶(機械攪拌器、滴液漏斗、溫度計)中，將3-羥基-lH-吡啶-2-酮[CA登錄號626-06-2](35.0g)懸浮于水(120ml)。在攪拌下，在10分鐘內分批加入氫氧化鈉(13.48oog)，此時觀察到放熱反應?；旌衔锶缓蠼肜鋮s浴(普通鹽/碎水)，獲得的溫度為0'C。此后，在15分鐘內加入硫酸二曱酯(41.72g)，同時繼續(xù)冷卻并攪拌。此后，除去冷卻浴，混合物在室溫下攪拌過夜。混合物然后用乙酸乙酯萃取。有機相在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑，給出深褐色粘稠物質。此物質處理于112mol濃硫酸中，轉移至350ml5頸反應燒瓶。在冰水浴中攪拌并冷卻后，新鮮配制的混酸溶液[新鮮配制自硫酸(31.7ml)和發(fā)煙硝酸(31.8ml)]在1.5小時內滴加，同時保持溫度低于15。C。攪拌在低于10。C的溫度下再繼續(xù)45分鐘。然后，將混合物小心地轉移至冰上，然后加水(最后給出700ml水相)。攪拌所得沉淀40分鐘，然后過濾，濾餅用水洗滌，干燥后給出19.6g橙色固體。在室溫下，在配有冷凝器的350ml5頸反應燒瓶中，攪拌該中間體(5.00g)在無水二氧六環(huán)中的懸浮液(30.0ml)。首先，加入1-溴-4-曱基戊烷(5.82g),然后是氧化銀(13.62g)。所得懸浮液在加熱下攪拌至回流，持續(xù)13.5小時。冷卻至室溫后，加入乙酸乙酯(50ml),混合物過濾通過Hyflo墊，用乙酸乙酯(50ml)洗滌。有機相用水和鹽水洗滌，然后，在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑，給出4.00g橙色油狀物。該粗產品通過色譜法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯9:l(v:v))。這樣獲得1.49g標題化合物，形式為黃色固體(MP:48-49X:)。力NMR(400MHz，CDC1》50.92(d，6H)，1.32(m，2H)，1.62(m，1H)，1.86(m，2H)，3.96(s，3H)，4.48(t，2H)，7.76(d，1H)，7.68(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.08分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf=0.63。實施例P16制備2-溴-5-甲氣基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage88</formula>在配有冷凝器的50ml三頸圓底燒瓶，將5-曱氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺(70mg)溶于無水乙腈(0.50ml)，在室溫下攪拌。在攪拌下，加入N-溴琥珀酰亞胺(55mg)。攪拌在加熱下繼續(xù)1.25小時至回流。此后加入2M氫氧化鈉水溶液(20ml，pH為10)，萃取用乙醚(三次，用20ml)完成。有機層用10%亞硫酸氬鈉水溶液(20ml)洗滌。在硫酸鈉上干燥后，過濾有機層，真空除去溶劑，給出40mg褐色膠狀物。在硅膠上進行色語法之后(洗脫液己烷/乙酸乙酯2:l(v:v)，獲得6.3mg標題化合物，形式為紅色油狀物。NMR(400MHz，CDC1》50.90(d，6H)，1.29(m，2H)，1.60(m,1H)，1.79(m，2H)，3.67(s,3H)，3.81(s，3H)，4.26(t，2H)，6.61(s，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=1.94分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:2(v:v);標題化合物Rf=0.47。實施例P17:制備6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡咬-2-基胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage88</formula>A)在室溫下于氬氣下，在配有冷凝器和溫度計的100ml三頸圓底燒瓶，將氫化鈉(2.51g55%礦物油懸浮液)懸浮于無水四氫呋喃(15ml)中，加入六曱基二硅胺烷(O.60ml)，混合物攪拌W分鐘。在攪拌下，在10分鐘內用注射器滴加4-甲基-l-戊醇(7.23ml)，此時形成氣體，觀察到溫度增加至31'C。攪拌再繼續(xù)50分鐘。B)在室溫下于氬氣下，在200ml五頸反應燒瓶中，將6-氯-3-硝基-吡啶-2-基胺(5.00g，參見登錄號27048-04-0)懸浮于無水四氫呋喃(15ml)。在攪拌下，如A)中所描述獲得懸浮液，在15分鐘內分小批加入。不時用冰水浴冷卻，保持溫度低于3ox:。為使攪拌更容易，加入更多無水四氫呋喃(20ml)。攪拌繼續(xù)3.5小時。此后，淬滅通過小心加入過量水(50ml)進行。萃取通過用乙醚(6Gml，兩次)完成。有機相用鹽水洗滌，在硫酸鈉上干燥，過濾。溶劑然后真空除去，給出10.78g黃色-褐色油狀物。在硅膠上的色譜法(洗脫液己烷/乙酸乙酯97:3(v:v))然后給出6.89g標題化合物，形式為黃色固體(MP:57-58。C)。NMR(400MHz，CDCU:50.91(d，6H)，1.28(m，2H)，1.60(m，1H)，1.75(m，2H)，4.28(t，2H)，4.90-8.20(寬，2H)，6.ll(d,1H)，8.28(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=1.97分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rr=0.22。實施例P18:制備5-溴-6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基在室溫下于氬氣下，在配有冷凝器的50ml三頸圓底燒瓶，將6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基胺(1.83g)溶于無水乙腈(8.00ml)，攪拌。在攪拌下，加入N-溴琥珀酰亞胺(l.36g)。攪拌在加熱下繼續(xù)3.5小時至回流。此后加水(30ml)，萃取通過用乙醚完成(兩次，每次60ml)。有機層用10。/。亞疏酸氫鈉水溶液(40ml)洗滌。在硫酸鈉上干燥后，過濾有機層，真空除去溶劑，給出2.41g深紅色油狀物。在硅膠上進行色譜法之后(洗脫液己烷/乙酸乙酯94:6(v:v)，獲得1,87g標題化合物，形式為深紅色油狀物。^腿(400MHz，CDCU:50.92(d，6H)，L33(m，2H)，1.62(m，1H)，1.81(m，2H)，4.34"，2H)，4.70-8.40(寬，2H)，8.52(s，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.16分。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf=0.20。制備5-氯-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基胺該化合物能夠類似地用N-氯-琥珀酰亞胺得自6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基胺。^NMR(400MHz，CDCU:50.92(d,6H)，1.32(m，2H)，1.61(m，1H)，1.81(in，2H)，4.36"，2H)，4.80-8.30(寬，2H)，8.37(s，1H)。LC:UV檢測220認；Rt=2.13分。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rr=0.18。MP:53-54r。實施例P19:制備2,5-二溴-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡淀:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage90</formula>A)在25ml單頸圓底燒瓶中，在攪拌下將1.41ral的48%氫溴酸水溶液滴加至二甲亞砜(7.40ml)，用冰水浴冷卻，保持溫度為約室溫。B)在配冷凝器的50ml三頸反應燒瓶，將5-溴-6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基胺(1.00g)溶于二甲亞砜(3.70ml)。在攪拌下，加入亞硝酸鉀(1.07g)和溴化亞銅(I)(90mg)。在攪拌下，保持溫度為35-38'C，在5分鐘內滴加A)中獲得的溶液。攪拌在相同溫度范圍內再繼續(xù)18小時，此時獲得深褐色懸浮液。冷卻至室溫后，將懸浮液加至飽和碳酸鈉水溶液(70ml,pH為8)。萃取用乙醚(三次，40ml)進行。合并的有機相在硫酸鈉上干燥然后在硅膠墊上過濾(在燒結玻璃濾器盤頂部)。用乙醚洗滌后，合并的乙醚相真空濃縮，給出790mg標題化合物，形式為黃色油狀物。)HNMR(400MHz，CDCU:50.93(d,6H)，1.35(m，2H)，1.63(m，1H)，1.84(m，2H)，4.47(t，2H)，8.43(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf=0.56。實施例P20:制備3-溴-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-6-苯基-吡<formula>formulaseeoriginaldocumentpage91</formula>于氬氣下，在配冷凝器的50ml三頸圓底燒瓶中，將2，5-二溴-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(200mg)溶于甲笨(6.00ml)與乙醇(O.75ml)的混合物。在攪拌下，加入碳酸鉀(159mg)水溶液(O."ml)，此時獲得黃色兩相混合物。加入苯基硼酸(63.8mg)。攪拌在室溫下繼續(xù)15分鐘，引導氬氣通過此混合物。此后加入四(三苯基膦)-把(18.1mg)，溶液在加熱下攪拌至回流，持續(xù)3.5小時?；旌衔锶缓笤谑覝叵聰嚢柽^夜。然后，加入氯化銨飽和水溶液(25ml)，萃取用乙醚(兩次，用30ml)進行。有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出220mg黃色油狀物。在硅膠上純化后(洗脫液己烷/乙酸乙酯的梯度為100:G到98:2)，獲得140mg黃色油狀物，包含標題化合物(43W與下屬副產物的混合物6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-2-苯基-吡啶36%2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-3,6-二苯基-吡啶21%該混合原樣用于后續(xù)還原步驟，獲得相應的苯胺,實施例P21:制備5-溴-6-(4-曱基-戊氧基)-2-苯基-吡啶-3-基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>在配冷凝器25ml三頸反應燒瓶，或上述混合物(140mg)(包含3-溴-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-6-苯基-吡啶(43%)、6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-2-苯基-吡啶(35%)和2-(4-曱基-戊氧基)-5-硝基-3，6-二苯基-吡啶(21%))溶劑化于曱醇(0.50ml)。在攪拌下且用冰水浴冷卻下，滴加37%鹽酸水溶液(O.15ml)。除去冷卻浴后，加入錫粉(88mg)。所得懸浮液然后在加熱下攪拌至回流，持續(xù)3.25小時。然后，使混合物達到室溫，真空除去甲醇。向所得橙色膠狀物中，加入2摩爾每升氫氧化鈉水溶液(10ml)。萃取用乙酸乙酯(兩次，20ml)進行。有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出130mg黃色膠狀物。粗物質通過色譜法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯97:3(v:v))。獲得50mg標題化合物，形式為黃色油狀物。NMR(400MHz，CDCi》50.91(d，6H),1.33(m，2H)，1.61(m，1H)，1.79(m，2H)，3.56(s，3H)，4.31(t，2H)，7.33(s，1H)，7.37(tt1H)，7.46(td，2H)，7.71(dt，2H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.30分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯3:l(v:v);標題化合物Rf=0.35。在此期間，還分離出下述兩種化合物的混合物，形式為黃色油狀物(53mg)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>6-(4-甲基-戊氧基)-2-苯基-吡啶-3-基胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>6-(4-甲基-戊氧基)-2，5-二苯基-吡啶-3-基胺該混合物直接用于后續(xù)步驟,實施例P22:制備N-乙基-N-曱基-N，-[6-4-曱基-戊氧基]-2，5-二苯基-吡啶-3-基]-甲脒<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>在環(huán)境溫度下，在8mlSupelco容器(由隔膜封閉)中，將乙基甲基甲酰胺(13.7mg)溶劑化于無水二氯甲烷(3.00ml)(無色溶液)。在攪拌下用注射器滴加氯氧化磷(O.37ml)。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)1.5小時，此時獲得淺橙色溶液。向此溶液中，用注射器滴加上述獲得的兩種副產物的36.2mg混合物[包含6-(4-甲基-戊氧基)-2，5-二苯基-吡啶-3-基胺和6-(4-甲基-戊氧基)-2-苯基-吡啶-3-基胺]，是無水二氯甲烷(2.00ml)溶液，給出淺褐色溶液。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)3.5小時?；旌衔锶缓髢A入冰水。然后加入2MNaOH水溶液(lOml)使pH為約12和攪拌繼續(xù)IO分鐘?；旌衔锶缓笥枚葧跬檩腿?2x20ml)。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑。黃色膠狀物通過快速色語法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯4:l(v:v)純化，給出17.1mg標題化合物，是黃色油狀物(66%)。^NMR(400MHz，CDC13):50.90(d，6H)，1.15(t，3H)，1.33(m，2H)，1.59(m，1H)，1.79(m，2H)，2.98(s，3H)，3.10-3.70(寬，2H)，4.41(t，2H)，7.33(mm，8H)，7.67(dd，2H)，8.18(dd，2H)。LC:UV檢測220nm;Rt=1.61分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯3:l(v:v);標題化合物Rf=0.18。實施例P23:制備2-溴-5-氯-6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶:A)在25ml單頸圓底燒瓶中，在攪拌下將1.40ml的48%氫溴酸水溶液滴加至二甲亞砜(7.30ffll)并用冰水浴冷卻保持溫度為約室溫。B)在室溫下，在配冷凝器的50ml三頸反應燒瓶中，將5-氯-6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-基胺(850mg)溶于二曱亞砜(3.70ml)。在攪拌下，加入亞硝酸鉀(l.06g)和溴化亞銅(I)(89mg)。在攪拌下，將溫度保持為35和38'C，同時在6分鐘內滴加在A)中獲得的溶液。攪拌在相同溫度范圍內再繼續(xù)20小時，此時獲得深褐色溶液。冷卻至室溫后，將懸浮液加至飽和碳酸鈉水溶液(50ml,pH為9)。萃取用乙醚進行(三次，用50ml)。合并的有機相在硫酸鈉上干燥然后在硅膠墊上過濾(在燒結玻璃濾器盤頂部)。用乙醚洗滌后，合并的乙醚相真空濃縮給出810mg標題化合物，形式為黃色油狀物。通過色譜法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯95:5(v:v))后，獲得870mg標題化合物，形式為黃色油狀物。力腿(400MHz，CDCh):50.93(d，6H)，1.35(m，2H)，1.63(m，1H),1.85(m，2H)，4.48(t，2H)，8.28(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf=0.55。實施例P24:制備5-曱氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺在配冷凝器的25ml三頸反應燒瓶中，將3-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶溶劑化于曱醇(2.00ml)。在攪拌下并用冰水浴冷卻下，加入37%鹽酸水溶液(Q.82ml)。除去冷卻浴后，加入錫粉(470mg)。所得懸浮液然后在加熱下攪拌至回流，持續(xù)3.5小時。然后，使混合物達到室溫和真空除去曱醇。向所得黃色膠狀物，加入2摩爾每升氫氧化鈉水溶液(25ml)。萃取用乙酸乙酯進行(兩次，30ml)。有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出350mg褐色油狀物。粗物質通過色鐠法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯2:l(v:v))。獲得170mg標題化合物(38.5%),形式為紅色油狀物。^NMR(400MHz，CDC13):50.90(d，6H)，1.30(m，2H)，1.59(m，1H)，1.81(m，2H)，3.36(s，2H)，3.82(s，3H)，4.27(t，2H)，6.56(d，1H)，7.21(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt-1.47分。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf=0.15。在此期間，還獲得兩種副產物的70mg混合物，形式為褐色油狀物。該混合物可以通過第二次硅膠上的色譜法(洗脫液甲苯/丙酮97:3(v:v))分離，給出下述化合物實施例P25:制備2-(4-曱基-戊氧基)-5-硝基-3，6-二-三氟曱基-吡咬在配有冷凝器的10ml單頸圓底燒瓶中，將2，5-二溴-6-(4-甲基化合物A2-氯-5-甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺35mg(86%,和14W化合物B)化合物B2,5-二甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺55%(92%,和8%化合物八)-戊氧基)-3-硝基-吡啶(150mg)溶于無水二氯甲烷(l.OOml)。向所得黃色溶液，加入2，2-二氟-2-(氟磺?；?-乙酸曱酯(377mg)、碘化亞銅(i)(90mg)和六曱基磷酰胺(HMPA)(350mg)。所得懸浮液在加熱下攪拌至回流，持續(xù)6小時。轉化過程通過19F-NMR(CDC13)跟蹤。攪拌在環(huán)境溫度下攪拌過夜。然后加入飽和氯化銨溶液(30ml)和混合物用乙醚(2x20ml)萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑。荻得的黃色油狀物(120mg)通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯98:2(v:v)純化，給出100mg標題化合物，是黃色油狀物。力賺(400MHz，CDCU:50.92(d，6H)，1.34(m，2H)，1.63(m，1H)，1.85(m，2H)，4.59(t，2H)，8.49(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，珪膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷；標題化合物Rf=0.11。實施例P26:制備5-氯-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶-2-腈在配有有效冷凝器的10ml單頸圓底燒瓶，將2-溴-5-氯-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(200mg)溶于無水乙腈(3.00ml)。向所得黃色溶液，加入氰化亞銅(I)(109mg)。所得懸浮液在加熱下攪拌至回流，持續(xù)6小時，此時獲得褐色溶液。轉化過程通過GC-MS跟蹤。使混合物達到環(huán)境溫度。然后加入飽和氯化銨溶液(20ml)和一些水，混合物用乙醚(2x20ml)萃取。合并的有機相然后在疏酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出150mg標題化合物，形式為黃色油狀物(89%)。0198TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf=0.28。實施例P27制備3-氯-2-(4-曱基-戊氧基)_5-硝基-6-三氟曱基-在配有有效冷凝器的10ml單頸圓底燒瓶中，將2-溴-5-氯-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(150mg)溶于無水二曱基甲酰胺(l.20ml)。向所得黃色溶液中，加入2，2-二氟-2-(氟磺?；?-乙酸曱酯(256mg)、碘化亞銅(i)(102mg)和六曱基磷酰胺(HMPA)(400mg)。所得懸浮液在加熱下攪拌至IOO'C，持續(xù)2小時。轉化過程通過GC-MS跟蹤。使反應混合物達到室溫。然后加入飽和氯化銨溶液(30ml,pH約3)，混合物用乙醚(2x30ml)萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，通過硅膠墊過濾和真空除去溶劑。獲得的黃色油狀物(120mg)通過快速色鐠法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯98:2(v:v)純化，給出120mg標題化合物，是黃色油狀物(83%)。^NMR(400MHz，CDC1》50.93(d，6H)，1.35(m，2H)，1.62(m，1H)，1.86(m，2H)，4.52(t，2H)，8.26(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷；標題化合物Rr=0.11。實施例P28:制備6-氯-2-甲氣基-3-硝基-吡啶:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage100</formula>A)在配有冷凝器和溫度計的50ml三頸圓底燒瓶中，于氬氣下將氬化鈉(2.26g的0.55%礦物油分散體)懸浮于無水二氧六環(huán)(IOml)。然后，加入六甲基二硅胺烷(O.Slml))。在攪拌下，用注射器滴加無水甲醇(2.10ml)(氣泡，氣體逸出)。通過使用水水浴將溫度保持低于34°C。加入后，攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)50分鐘。為了使懸浮液的后續(xù)轉移更容易，加入更多二氧六環(huán)(IOml)。B)在配有冷凝器、機械攪拌器、滴液漏斗和溫度計的200ral五頸反應燒瓶中，于氬氣下攪拌溶于無水二氧六環(huán)(40ml)的2，6-二氯-3-硝基-吡啶[CA登錄號136901-10-5](10.0g)。按A)所描述新鮮制備的懸浮液在12分鐘內緩慢加入(還是起泡且形成氣體)。用冰水浴保持溫度低于32°C。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)2小時。反應過程通過薄層色i瞽法監(jiān)測(見下文)。然后加水(50ml，pH約8-9)，混合物用乙醚UxSOml)萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出10.45g淺黃色固體。獲得的黃色油狀物(120ing)通過快速色譜法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯97:3(v:v)純化，給出8.00g標題化合物，是淺黃色固體(MP:73-74。C，收率82%)。^靈(400MHz，CDC1》54.14(s，3H)，7.05(d，1H)，8.28(d，1H)。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液己烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf-0.33，原料Rf-0.21。僅發(fā)現(xiàn)少量標題化合物異構體和二甲氧基-吡呢異構體。實施例P29:制備2-甲氮泉-6-(4-甲基-戊氣基)-3-硝基-吡啶:A)在配有冷凝器、機械攪拌器、滴液漏斗和溫度計的100ml五頸反應燒瓶中，于氬氣下將氫化鈉(1.16g的0.55%礦物油分散體)懸浮于無水二氧六環(huán)(20ml)。然后，加入六曱基二硅胺烷(O.44ml),攪拌繼續(xù)15分鐘。在攪拌下，在5分鐘內用注射器滴加4-曱基-1_戊醇(3.33ml)(氣泡，氣體逸出，輕微放熱)。溫度不超過25°C。攪拌在環(huán)境溫度下繼續(xù)60分鐘，此時獲得淺黃色懸浮液。B)此后，在8分鐘內加入溶于無水二氧六環(huán)(10ml)的6-氯-2-甲氧基-3-硝基-吡啶(氣泡，形成氣體)。用冰水浴冷卻，保持溫度低于28'C。加入更多無水二氧六環(huán)(10ml)，懸浮液在環(huán)境溫度下攪拌過夜。反應過程通過樣品(通過處理下述少量樣品獲得)^-NMR跟蹤，表示原料余下約30%。為了驅動反應進行，另再加入兩次4-甲基-l-戊醇醇化物，按照B)中所給出的程序對第一次加入，使用A)中所給量的0.5倍，攪拌繼續(xù)l小時。對第二次加入，使用A)中所給量的O.3倍，攪拌繼續(xù)2.5小時。然后加水(50ml，pH約10)，混合物用乙醚(2x80ml)萃取。合并的有機相然后在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出6.70g橙色-褐色油狀物。通過快速色鐠法在硅膠上用己烷/乙酸乙酯98:2(v:v)純化，給出2.70g標題化合物的混合物(15%)和6-曱氧基-2-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(85%，如下所示)。該混合物原樣用于下述硝基還原，獲得相應的苯胺衍生物。o6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶NMR(400MHz，CDC1》標題化合物:50.92(d，6H)，1.37(m，2H)，1.62(m，1H)，1.85(m，2H)，4.10(s，3H)，4.37(t，2H)，6.35(d，1H),8.33(d，1H)。卞NMR(400MHz，CDCU異構體:50.92(d，6H)，1.37(m,2H)，1.62(m，1H)，1.85(m，2H)，3.99(s，3H)，4.48(t，2H)，6.34(d，1H)，8.32(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.12分(兩種成分)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:1(v:v);標題化合物和異構體Rr=0.35，原料Rr=0.33。實施例P30:制備2-甲氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺和6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺:在配冷凝器的10ml單頸圓底燒瓶中，將包含2-曱氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(15%)和6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-3-olcNo.2o.O-No-o硝基-吡啶(85%)的400mg混合物懸浮于甲醇(l.50ml)。在攪拌下和用水水浴冷卻下，加入37%鹽酸水溶液(0.66ml)。除去冷卻浴后，加入錫粉(280mg)。所得懸浮液然后在加熱下攪拌至回流，持續(xù)3.5小時。然后，使混合物達到室溫和真空除去甲醇。向所得深綠色膠狀物中，加入2摩爾每升氫氧化鈉水溶液(10ml，pH約12)。萃取用乙酸乙酯進行(2x20ml)。有機層在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑，給出310mg黃色油狀物。粗物質通過色諳法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯，的梯度為1:0到98:2(v:v))。獲得30mg標題化合物(8.5%)，形式為褐色油狀物。標題化合物力NMR(400MHz，CDC1》50.90(d,6H)，1.31(m，2H)，1.60(m，1H)，1.75(m，2H)，3.37(寬，2H)，3.95(s，3H)，4.14(t，2H)，6.15(d1H)，6.93(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=1.69分。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf=0.10，原料Rf-0.35。與標題化合物一起，還分離出250fflg異構化的6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺，形式為橙色-褐色油狀物(71°/。)。力NMR(400MHz，CDCU:50.91(d，6H)，1.33(m，2H)，1.61(m，1H)，1.79(m，2H),3.38(寬，2H)，3.82(s，3H)，4.32(t,2H)，6.14(d1H)，6.94(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt-1.72分。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);Rf-0.15。實施例P31:制備3-氯-6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶和3-氯-2-甲氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-5_硝基-吡啶在配有冷凝器的10ml三頸圓底燒瓶中，將2-甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(15%)和6-曱氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶(85%)(250mg)溶于無水乙腈(l.00ml),在室溫下攪拌。在攪拌下，加入N-氯琥珀酰亞胺(131mg)。在加熱下攪拌至回流繼續(xù)3.5小時。冷卻至室溫后加水(5ml，pH約6)萃取通過用乙醚(2X10ml)完成。有機層用10%亞硫酸氫鈉水溶液(10ml)洗滌。在疏酸鈉上干燥后，有機層過濾，真空除去溶劑，給出250mg黃色固體。在硅膠上進行色傳法之后(洗脫液己烷/乙酸乙酯99:l(v:v))，獲得230mg深紅色油狀物，具有下述組成3-氯-6-甲氧基_2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶11%<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>3-氯-2-甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶84%6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-3-硝基-吡啶5%標題化合物NMR(400匪z，CDCU:50.92(d，6H)，1.36(m，2H)，1.62(m，1H)，U5(m，2H)，4.10(s，3H),4.46(t，2H)，8.42(s，1H)。3-氯-2-甲氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-5-硝基-吡啶^NMR(400MHz，CDC13):50.92(d，6H)，1.36(m,2H)，1.62(m,1H)，1.85(m，2H)，4.08(s，3H)，4.47(t，2H)，8.41(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf和3-氯-2-曱氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶-0.43，原料Rf-0.35。實施例P32:制備5-氯-2-曱氣基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺，5-氯-6-甲氧基-2-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺和6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage105</formula>在配冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶中，將包含3-氯-6-曱氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶(11%)、3-氯-2_甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-吡啶(84%)和6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-3-賄基-吡啶(5%)的22Qmg混合物懸浮于甲醇(l.50ml)。在攪拌下和用冰水浴冷卻下，加入37%鹽酸水溶液(0.32ml)。除去冷卻浴后，加入錫粉(181mg)。所得懸浮液然后在加熱下攪拌至回流，持續(xù)2.5小時。通過薄層色鐠法跟蹤反應進程，發(fā)現(xiàn)無原料剩佘。然后使混合物達到室溫和真空除去曱醇。向所得黃色固體中，加入2摩爾每升氫氧化鈉水溶液(5ml，pH約12)。萃取用乙酸乙酯進行(2x10ml)。有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出170mg黃色油狀物。粗物質通過色譜法在硅膠上純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯97:3(v:v))。這樣給出170mg5-氯-6-甲氧基-2-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺，是純形式，還有5-氯-2-曱氧基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺(62%)與6-曱氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺(38%)的20mg混合物?；旌衔镌瓨佑糜谵D化，獲得相應的脒衍生物。標題化合物(5-氯-6-甲氧基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺)'H賜R(400MHz，CDC13):50.91(d，6H)，1.33(m，2H)，1.61(m，1H)，1.78(m，2H)，3.42(寬，2H)，3.91(s，3H)，4.31(t，2H)，6.99(s1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.07分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);異構體Rf-0.28，原料Rf-0.43。對包含下述物質的混合物來說5-氯-2-甲氧基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺(62%)^NMR(400MHz，CDC13):50.91(d，6H)，1.32(m,2H)，1.61(m，IH)，1.79(m，2H)，3.40(寬，2H)，3.93(s，3H),4，27(t，2H)，6.98(sIH)。LC:UV檢測220nm;Rt-2.09分。TLC:板MerckDC-Piates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rr-0.18，原料Rf-0.43。6-甲氧基-2-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基胺(38%)'HNMR(400MHz，CDC1》50.91(d，6H)，1.33(m,2H)，1.61(m，1H)，1.79(m，2H)，3.40(寬，2H)，3,82(s，3H)，4.32"，2H)，6,14(d，1H)，6.94(d，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=1.72分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯9:l(v:v);標題化合物Rf-0.15，原料Rr=0.35。實施例P33:制備3-硝基-2-苯基-吡啶在配有冷凝器的250mL單頸圓底燒瓶中，在氬氣下將10.Qg2-氯-3-硝基-吡啶(CA登錄號5470-18-8)溶于75.0ml甲苯和9.3ml乙醇。然后，加入19.18g碳酸鉀的12.0ml水溶液，隨后是7.69g苯基硼酸。在氬氣流下攪拌15分鐘后，加入2.19g四(三苯基膦)鈀。混合物然后在加熱至回流下攪拌20小時。將深褐色混合物然后冷卻至環(huán)境溫度，隨后加入100ml的NH4C1飽和水溶液。此混合物用AcOEt(2xl00ml)萃取。有機相在化2304上千燥，過濾，真空濃縮，給出15.26g深褐色油狀物。通過快速色語法[固體沉積物的硅膠筒(20g,60ml)用己烷/乙酸乙酯3:2(v:v)純化后，獲得12.23g標題化合物，是褐色油狀物。獲得標題化合物，是褐色油狀物。力NMR(400MHz，CDC1》57.46(m，4H)，7.56(m，2H)，8.13(dd，1H)，8.85(dd，1H)。LC:UV檢測220n瓜；Rt=1.54分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf=0.44，原料Rf-0.44。實施例P34:制備3-硝基-2-苯基-吡啶-l-氧化物在配有溫度計、滴液漏斗和冷凝器的250mL三頸圓底燒瓶中，將11.62g3-硝基-2-苯基-吡咬溶于58.Oml二氯甲烷。然后，加入13.65g&02尿素加合物。用水水浴冷卻下，在25分鐘內滴加16.40ml三氟乙酸酐(溫度低于12°C)。在l(TC下攪拌45分鐘后，除去冷卻浴，混合物在環(huán)境溫度下攪拌18小時。此后加水150ml(pH約1)，萃取用二氯曱烷(3xl00ml)進行。有機相用10%亞疏酸鈉水溶液洗滌后，將其在Na2S0,上干燥。通過色鐠法在硅膠墊上(洗脫液先二氯曱烷，后乙酸乙酯)純化后，獲得9.45g標題化合物，是黃色-綠色固體(MP:116-117X:)。'HNMR(400MHz，CDC1》57.42(m，3H)，7.50(m，3H)，7.64(dd1H)，8.50(dd，1H)。LC:UV檢測220nra;Rt-1.12分。TLC:板MerckDC-Plates，娃膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf-0.05，原料Rf=0.44。實施例P35:制備6-氯-3-硝基-2-苯基-吡啶在配有冷凝器的100ml單頸圓底燒瓶中，將5.00g3-硝基-2-苯基-吡啶-1-氧化物溶于25.Oml無水1，2-二氯乙烷。小心加入氯氧化磷(3.18ml)(黃色-橙色溶液)。此混合物然后在加熱下攪拌至回流，持續(xù)17小時。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后。然后加入冰水。萃取用二氯甲烷(2x50ml)進行。用鹽水洗滌后，有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮。通過快速色傳法在固體沉積物的硅膠筒上(25g，150ml)用己烷/乙酸乙酯4:l(v:v)純化，給出2.61g標題化合物，是黃色油狀物。'HNMR(400MHz，CDCh):57.46(m,4H)，7.56(m，2H)，8.10(d，1H)。LC:UV檢測220rnn;FU-1.78分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf-0.59,原料Rf=0.05。實施例P36:制備2-氯-6-甲基-5-硝基-煙堿腈在配有機械攪拌器、滴液漏斗、溫度計和冷凝器的200ml五頸反應燒瓶中，將IO.00g6-甲基-2-氧代-1，2-二氫-吡啶-3-腈(CA登錄號4241-27-4)緩慢加至75.0ml濃硫酸(放熱)。在攪拌和用水水浴冷卻的同時，在IO分鐘內滴加混酸試劑(新鮮制備自5.0ml濃硫酸和3.40邁1發(fā)煙硝酸)。首先使此混合物達到25*C，然后在大約此溫度下攪拌(在不時冷卻下，最初用冰水浴)4小時?；旌衔锶缓笮⌒膬A入冰中，然后加水(總體積250ml)。沉淀開始形成。過濾，用水洗滌，干燥后分離出750mg黃色固體，是6-甲基-5-硝基-2-氧代-l，2-二氫吡啶-3-腈(39%)與6-曱基-5-硝基-2-氧代-1，2-二氫吡啶-3-甲酸酰胺(61%)的混合物。這直接用于后續(xù)步驟。在配有冷凝器的50ml單頸圓底燒瓶中，將上述混合物懸浮于3.80ral氯氧化磷。在攪拌下此混合物在回流下加熱23.5小時(深褐色溶液)。將此混合物冷卻至環(huán)境溫度后，將其在5(TC真空濃縮。所得膠狀物用水處理，隨后是過量飽和碳酸氫鈉水溶液。萃取用AcOEt(3x20ral)萃取。有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮，得到600mg褐色固體。通過快速色語法在固體沉積物的硅膠筒上(20g，60ml)用己烷/乙酸乙酯9:l(v:v)純化，給出510mg標題化合物，是淺黃色固體(MP:94-95。C)。HNMR(400MHz,CDC1J:52.95(s,3H)，8.60(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯l:4(v:v);標題化合物Rf=0.68，原料Rf=0。實施例P37:制備2-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-6-甲基-5-硝基-煙酸腈在50ml單頸圓底燒瓶中，將990mg4-氯-3-三氟曱基-苯酚溶于5.00ml無水二氧六環(huán)。此后在攪拌下加入1.73mlHtinig堿，隨后是1.00g2-氯-6-甲基-5-硝基-煙酸腈，攪拌環(huán)境溫度下繼續(xù)24小時(深紫色懸浮液)。此后混合物在燒結玻璃濾器盤上通過硅膠墊過濾，隨后用二氯曱烷洗滌。合并的有機相真空濃縮，給出2.32§深紫色膠狀物。通過色譜法[硅膠筒(50g，150ml),洗脫液己烷/乙酸乙酯4:1(v:v)]純化后，獲得1.53g標題化合物，形式為橙色固體(MP:110-lll匸)。'HNMR(400MHz，CDCU:52.77(s，3H)，7.34(dd，1H)，7.60(m，2H),8.72(s，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt-2.08分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v);標題化合物Rf=0.54，原料Rf=0.52。實施例P38:制備6-甲基-2-(4-甲基-戊氧基)-5-硝基-煙酸腈在12mlSupelco容器中，向0.95ml4-曱基-戊-l-醇中加入1.00g2-氯-6-甲基-5-硝基-煙酸腈。在用隔膜封閉此容器后，混合物在加熱下攪拌至回流(油浴，溫度為130'C)。反應過程通過薄層色i普法監(jiān)測。46小時之后，另外加入0.53ml4-曱基-戊-l-醇，在所定條件下繼續(xù)攪拌。在118小時的總加熱時間后，使混合物達到環(huán)境溫度。然后，在50。C溫度下真空除去揮發(fā)物，給出1.08g褐色油狀物。通過色鐠法[硅膠筒(50g，100ml)，洗脫液己烷/乙酸乙酯95:5(v:v)]純化后，獲得690mg標題化合物，形式為黃色油狀物。'H固R(400MHz，CDCh):50.93(d，6H)，1.34(m，2H)，1.62(m,1H)，1.85(m，2H)，2.87(s，3H)，4.52(t，2H)，8.59(s，1H)。TLC:板MerckDC-Plates，硅膠F254,展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯2:l(v:v);標題化合物Rf=0.59，原料Rf=0.52。實施例P39:制備3-溴_4-甲基-5-硝基-lH-吡啶-2-酮在25ml單頸圓底燒瓶中，向保持于溫度5。C的1.72ml氯氧化磷，先后加入0.857ml會啉和3.40g3-溴-4-曱基-5-硝基-lH-吡咬-2-酮。所得米色懸浮液在加熱下攪拌至120°C,獲得此時褐色溶液。攪拌繼續(xù)2小時。此后將溶液冷卻至環(huán)境溫度，傾入水中。所得沉淀通過過濾收集，濾餅用水(4x)洗滌和干燥，給出3.15g標題化合物，形式為褐色固體(MP:60-62匸)。實施例P41:制備3-溴-2-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-4-甲基-5-硝基-吡咬在1000ml三頸圓底燒瓶，將5.00g4-甲基-5-硝基-lH-吡啶-2-酮(CA登錄號21901-41-7)懸浮于500ml水。在攪拌下，將混合物保持在溫度4(TC，通式滴加1.83ml單質溴。攪拌在40。C再繼續(xù)，4小時。此后將混合物冷卻至l(TC和所得沉淀通過過濾收集，用水洗滌(4x)。干燥后，獲得6.65g標題化合物，形式為米色固體(MP:237-240。C)。實施例P40:制備3-溴-2-氯-4-甲基-5-硝基-吡啶基]-甲酰亞胺酸曱酯:在250ml三頸圓底燒瓶中，將4.00g4-氯-3-三氟甲基-苯酚溶于80ml無水曱基-乙基-酮。加入3.85g碳酸鉀，隨后是4.70g3-溴-2-氯-4-甲基-5-硝基-吡啶。所得褐色懸浮液在攪拌下加熱至80C持續(xù)3小時。此后使該綠色懸浮液達到環(huán)境溫度，然后將其傾入水中?；旌衔镉靡宜嵋阴?3x50ml)萃取。合并的有機相用鹽水洗滌，在硫酸鈉上千燥，過濾，真空除去溶劑。粗產品在硅膠上用環(huán)己烷/乙酸乙酯19:l(v:v)純化后，獲得7.36g標題化合物，是淺黃色膠狀物，放置后固化(MP:73-74'C)。實施例P42:制備2-(4-氯-3-三氟曱基-苯氧基)-3，4-二曱基-5-硝基-吡啶PH，N'、QNOClCl實施例P43:制備N-[5-溴-2-甲基-6-(4-甲基-戊氡基)-吡啶-3-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage114</formula>9H3在50ml單頸圓底燒瓶中，將3.00g5-溴-2-甲基-6-(4-甲基-戊氧基)-吡啶-3-基胺溶于10ml原甲酸三曱酯。在攪拌下將溶液加熱至回流，持續(xù)8小時。此后使反應混合物達到環(huán)境溫度，揮發(fā)性組分在50。C真空除去，給出3.38g標題化合物，形式為褐色油狀物。'HNMR(400MHz，CDCh):50.91-0.94(d，6H，CH3)，1.31-1.41(m，2H，CH2)，1.56-1.73(m，1H，CH)，1.76-1.80(m，2H，CH2)，2.35(s，3H，CH3)，4.28(s，3H，CH3)，4.33-4.36(t,2H，CH2)，7.26(s，lH),7.75(s,lH)。TLC:板MerckDC-Platten，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液環(huán)己烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf=0.73。實施例P44:制備N-[5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N，-乙基-曱脒在50ml單頸圓底燒瓶中，將540mgN_[5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-曱酰亞胺酸曱酯溶于6.60ml無水二氯甲烷。在攪拌下于環(huán)境溫度下，加入214mg乙基胺鹽酸鹽和0.45mlHiinig堿。攪拌在室溫下繼續(xù)20小時。然后，在5(TC真空除去揮發(fā)物。硅膠上(洗脫液庚烷/乙酸乙酯8:l(v:v)和5y。三乙胺)純化后，給出530mg標題化合物，形式為褐色油狀物。]HNMR(400MHz，CDCU:50.88—0.89(d，6H，CH3)，1.22-1.28(t,3H，CH3)1.30-1.36(m，2H，CH2)，1.57-1.68(m，1H，CH)，1.75—1.82(m，2H，CH2)，3.32—3.40(寬，2H，CH2)2.35(s，3H，CH3)，4.30-4.34(t，2H，CH2)，4.34-4.71(寬，1H，NH)7.28(s，1H)，7.45(s，1H)。TLC:板MerckDC-Platten，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液環(huán)己烷/乙酸乙酯1:1+5%三乙胺(v:v);標題化合物Rf=0.24。實施例P45:制備N，[5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-N，N-二乙基-曱脒在50ml單頸圓底燒瓶中，將540mgN-[5-溴-2-曱基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-甲酰亞胺酸曱酯溶于6.60ml無水二氯曱烷。在攪拌下于環(huán)境溫度下，加入0.273ml二乙胺。攪拌在環(huán)境溫度下持續(xù)44小時。樣品LC指出還存在約40%原料。加入額外量的二乙胺，攪拌再繼續(xù)24小時。然后，在50。C真空除去揮發(fā)物。在硅膠上(洗脫液庚烷/乙酸乙酯8:l(v:v)和5%三乙胺)純化后，獲得53Qmg標題化合物，形式為黃色油狀物。^NMR(400MHz,CDCU:50.92-0.0.94(d，6H，CH3)，1.20-1.25(t，6H，CH"l.31-1.39(m，2H，CH2)，1.57-1.67(m，1H，CH)，1.74一1.82(m，2H，CH2)，2.34(s，3H，CH3)3.19-3.49(寬，4H，CH2)，4.28-4.34(t，2H，CH2)，7.30(s，lH)，7.36(s，lH)。TLC:板MerckDC-Platten，硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液環(huán)己烷/乙酸乙酯l:l(v:v);標題化合物Rf-0.66。實施例P46:制備3-溴-5-異硫氰基-6-曱基-2-(4-甲基-戊氣基)-吡啶在50ml單頸圓底燒瓶中，將800nig5-溴-2-甲基-6-(4-甲基_戊氧基)-吡啶-3-基胺置于1.OOmi無水二氯甲烷(淺黃色溶液)。在攪拌下于低于5。C的溫度下(水水浴)，首先滴加三乙胺(46.6ml)，隨后是二氯硫化碳(CICSCI)(28.5ml)。攪拌在相同溫度下繼續(xù)1.25小時。然后，加水(10ml)，萃取用二乙醚(2xl0ml)進行。用鹽水洗滌后，有機相在硫酸鈉上千燥，過濾，真空濃縮，給出130mg黃色油狀物。物質原樣用于后續(xù)步驟。實施例P47:制備3-[5-溴-2-甲基-6-(4-曱基-戊氧基)-吡啶-3-基]-l-異丙基-l-曱基-疏脲:在50ml單頸圓底燒瓶中，將920mg3-溴-5-異疏氰基-6-甲基-2-(4-甲基-戊氧基)-吡啶氧化物溶于1.00ml無水氯仿。在攪拌下，在環(huán)境溫度下滴加異丙基-乙基-胺(20.4mg)。攪拌在相同溫度下繼續(xù)45分鐘。然后，向所得橙色溶液加水5.OOml。萃取用二乙醚(2xl0ml)進行。用鹽水洗滌后，有機相在硫酸鈉上干燥，過濾，真空濃縮，給出140mg褐色油狀物。通過快速色譜法在固體沉積物的硅膠筒上(20g，60ml)用己烷/乙酸乙酯95:5(v:v)純化，給出60.0mg標題化合物，是黃色油狀物。tH麗R(400MHz,CDCU:50.92(d，6H)，1.24(d，6H)，1.34(m，2H)，1.63(m，1H)，1.80(m，2H)，2.34(s，3H)，3.08(s，3H)，4.34(t，2H)，5'48(寬，1H)，6.70(寬，1H)，7.70(s，1H)。LC:UV檢測220nm;Rt=2.19分。TLC:板MerckDC-Plates,硅膠F254，展開槽飽和氣氛，UV檢測，洗脫液庚烷/乙酸乙酯4:l(v:v);標題化合物Rf-0.22,原料Rf-0.67。實施例P48:制備5-氨基-2-咪唑-l-基-6-曱基-煙酸腈CH3HN117在5mlSupelco容器中，將200mg2-氯-6-甲基-5-硝基-煙酸腈(140mg)溶劑化于無水二氧六環(huán)(l.00ml)。加入138mg咪唑后，混合物在環(huán)境溫度下攪拌70小時。然后，懸浮液通過硅膠墊上過濾，濾餅用乙酸乙酯洗滌，合并的有機相真空濃縮，給出240mg橙色-褐色固體。在50ml單頸圓底燒瓶中，將此固體(240mg)溶于曱醇(1.OOml)。在攪拌下和用冰水浴冷卻下，滴加1.00mol的27%鹽酸水溶液。除去冷卻浴后，加入錫粉(186mg)。綠色-灰色懸浮液在加熱下攪拌至回流，持續(xù)2.45小時。此后除去熱浴，混合物在環(huán)境溫度下攪拌過夜。然后，真空除去揮發(fā)物，加入20ml的4摩爾每升氫氧化鈉水溶液。萃取用乙酸乙酯(3xl5ml)完成。有機層在硫酸鈉上干燥，過濾，真空除去溶劑，給出160mg橙色-褐色固體。MS:ES+:200(M+H)+;ES-:198(M-H)+所用LC方法方法1HP1100HPLC來自Agilent:溶劑脫氣器、四元泵、加熱的柱室和二極管陣列檢測器。柱子PhenomenexGeminiC18,3jiffl粒徑，110埃，30x3mm,溫度60rDAD波長(nm):200到500溶劑梯度(對全部方法相同)A-水+0.05%HCOOHB-乙腈/甲醇(4:1，v/v)+0.04%HCOOH時間A%B%流速(ml/分)0.0095.05.01.7002.000.0100.01.7002.800.0100.01.7002.9095.05.01.7003.1095.05.01.700方法3HP1100HPLC來自Agilent:溶劑脫氣器、二元泵、加熱的柱室和二極管陣列檢測器。柱子PhenomenexGeminiC18,3粒徑，110埃，30x3mm,溫度60。CDAD波長(nm):200到500溶劑梯度(同上)方法4HP1100HPLC來自Agilent:溶劑脫氣器、二元泵、加熱的柱室和波長檢測器。柱子PhenomenexGeminiC18，3粒徑，110埃，30x3mm溫度60"C溶劑梯度(同上)MS.^普圖記錄于ZMD(Micromass，ManchesterUK)或ZQ(WatersCorp.MUford，MA,USA)質傳儀，配有電噴霧源(ESI;源溫度為80-100'C;去溶劑化溫度為200-250'C;錐孔電壓為30V;錐孔氣體流速為50L/小時,去溶劑化氣體流速400-600L/小時，質量范圍150-1000Da)。可類似的制備下表化合物。后續(xù)實例旨在舉例說明本發(fā)明并給出式I和X的優(yōu)選化合物。119<table>tableseeoriginaldocumentpage120</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage121</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage122</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage123</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage124</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage125</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage126</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage127</column></row><table>化合物No.結構MS/NMR/熔點。CP.67HCH3H3C《^~\"飛、卜NCH30、LcH3、CH3RPHPLC:化合物保留時間1.20分P,68Br/f^A/N—《CI^《》-0~<^^"F乂H3C-0LcH384-85。CP.69HCH3H3C《Br0、Z"\\,CH3)=/LNBrLcH3RPHPLC:化合物保留時間1.72分P.70HCH3H3C《Br^>=^"CH3-0LcHgRPHPLC:化合物保留時間1.32分P.71H,〉PH3C^~~\^=^"Br^~CH3RPHPLC:化合物保留時間1.60分P.720~<、)"N、CH，RPHPLC:化合物保留時間1.61分P.73h3c^~~\0《/、卜n"h3h3c-0LcH3RPHPLC:化合物保留時間1.33分P.74^~N、CH3RPHPLC:化合物保留時間2.24分P.75CI「CH3)=/廣、0、CH3h3cn《fh3cfRPHPLC:化合物保留時間2.10分P.76》i^o^卞n/ch3BrLcH3RPHPLC:化合物保留時間1.35分<table>tableseeoriginaldocumentpage129</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage130</formula>行A.1.10CH3R2CH2CH3A.1.11CH3CH2CH3HA.1.12CH3CH2CH3HA.1.13CH3CH2CH3HA.1.14CH3CH2CH3HA.1.15CH3CH2CH3HA.1.16CH3CH2CH3HA.1.18CH3CH2CH3HH3C—0FH3CH3CCH3Cl扁CICICIci-A.1.17CH3CH2CH3HCl、CICICI行RR2A.1.19CH3CH2CH;A.1.20CH,CH2CH3A.1.21CH3CH2CH3A.1.22CH3CH2CH3A.1.23CH3CH2CH3A.1.24CH,CH2CH3A.1.25CH3CH2CH3A,1.26CH3CH2CH3A.1.27CH3CH2CH3A.1.28CH3CH2CH3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage133</formula>A.1.29CH3CH2CH3A.1.30CH3CH2CH3A.1.31CH3CH2CH3A.1.32CH3CH2CH3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage133</formula>A.1.33CH3CH2CH3A.1.34CH3CH2CH3A.1.35CH3CH2CH3A.1.36CH3CH2CH;A.1.37CH3CH2CH3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage133</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage134</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage135</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage136</formula>行R！R2IA.1.60CH3CH2CH3HA.1.61CH3CH2CH3HA.1.62CH3CH2CH3HA.1.63CH3CH2CH3HA.1.64CH3CH2CH]HA.1.65CH3CH2CH3HA.1.66CH3CH2CH3H<formula>formulaseeoriginaldocumentpage137</formula>行R,R2R6A.1.67CH3CH2CH3HH2NA.1.68CH3CH2CH3HH3C-A.1.69CH3CH2CH3H一NCH，H3C—NCH，OCH，A.1.70CH3CH2CH3HH2C:N:srCH3ooA.1.71CH3CH2CH3HHNH3CCH3A.1.72CH3CH2CH3HA.1.73CH3CH2CH3H<formula>formulaseeoriginaldocumentpage139</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage140</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage141</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage142</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage143</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage144</formula>行R,A.1.117CH3R2CH2CH3A.1.118CH3CH2CH3A.1.119CH3CH2CH3HA.1.120CH3CH2CH3A.1.121CH3CH2CH3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage146</formula>行R,R2R6A.1.129CH3CH2CH3HA.1.130CH3CH2CH3HA.1.131CH3CH2CH3HA.1.132CH3CH2CH3HA.1.133CH5CHAHA.1.134CH3CH2CH3H<formula>formulaseeoriginaldocumentpage147</formula>行R,R2R6A.1.135CH3CH2CH3HCl、A.1.138CH3CH2CH3HA.1,139CH3CH2CH3HO、"SA.1.136CH3CH2CH3HH3C、O、，〇oA.1.137CH3CH2CH3HH3C、O、SCl-O、，0CIO、，OA.1.140CH3CH2CH3HOH2C、0148<formula>formulaseeoriginaldocumentpage149</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage150</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage151</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage152</formula>4亍RlR2A.1.170CH5CH2CH3HA.1.171CH3CH2CH3HA.1.172CH3CH2CH3HA.1.173CH3CH2CH3HA.1.174CH3CH2CH3HA.1.175CH3CH2CH3HA.1.176CH3CH2CH3HCl、H3CCH3153<formula>formulaseeoriginaldocumentpage154</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage155</formula>行RR2A.1.191CH3CH2CH<formula>formulaseeoriginaldocumentpage156</formula>A.1.192CH3CH2CH3A.1.193CH3CH2CH3A.1.194CH3CH2CH3A.1.195CH3CH2CH<formula>formulaseeoriginaldocumentpage156</formula>A.1.196CH3CH2CHA.1.197CH3CH2CHR6R5<formula>formulaseeoriginaldocumentpage157</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage158</formula>行RR2R6A.1.210CH3CH2CH3HA.1.211CH3CH2CH3HH3CCH3A.1.212CH3CH2CH3A.1.213CH3CH2CH3A.1.214CH3CH2CH3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage160</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage161</formula>行R,A.1.226CH3A.1.227CH;A.1，228CH3A.1.229CH3A.1.230CH3A.1.231CH3A.1.232CH3A.1.233CH3A.1.234CH3R2R6CH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HR5162<formula>formulaseeoriginaldocumentpage163</formula>行R'R2R6A.1.243CH3CH2CH3HA.1.244CH3CH2CH3A.1.245CH3CH2CH3HA.1.246CH3CH2CH3HA.1.247CH3CH2CH3HA.1.248CH3CH2CH3HA.1.249CH3CH2CH3HA.1.250CH3CH2CH3HA.1.251CHCH2CH〗HA.1.252CH3CH2CH3HA.1.253CH3CH2CH3HA.1.254CH3CH2CH3HA.1.255CH3CH2CH3HA.1.256CH,CH2CH3HH3C、H3CH3CH3C,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage165</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage166</formula>行R'A.1.284CH3A.1.285CH3A.1.286CH3A.1.287CH;A.1.288CH〗A.1.289CH3A.1.290CH3A.1.291CH3A.1.292CH3A.1.293CH3A.1.294CH3R2R6CH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH〗HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH;)HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HR167<formula>formulaseeoriginaldocumentpage168</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage169</formula>行R,A.1.313CH3A.1.314CH3A.1.315CH〗A.1.316CH3A.1.317CH3A.1.318CH3A.1.319CH3A.1.320CH3A.1.321CH3A.1.322CH3A.1.323CH3A.1.324CH3R2CH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HH3C、CH，H3C—SiVH3CH3C-3\Si-H3CH，C3\HUC—Si-H3CH3CH2C:H3C、H3CH3C、/H3CHPH3H3CCI,CICIVH3C、CH3H3C170<formula>formulaseeoriginaldocumentpage171</formula>行R'R2A.1.337CH3CH2CH3A.1.338CH3CH2CH3H,0H3CH3C,03A.1.339CH,CH2CH3HH3C-,0A.1.340CH3CH2CH3HA.1.341CH3CH2CH3HA.1.342CH3CH2CH3HA.1.343CH3CH2CH3HH3CH「.0H3ClH3C々0H3C~^~^H3C.0H3CHCH，H3C,0A.1..344CH3CH2CH3HA.1.345CH3CH2CH3HH3C.0A.1.346CH3CH2CH3HA.1.347CH3CH2CH3HA.1.348CH3CH2CH3HA.1.349CH3CH2CH3HH2CH3CH3C、OH3CO3\o-A.1.350CH3CH2CH3HH3C~\o-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage173</formula>行R,R2A.1.361CH3CH2CHA.1.362CH3CH2CHA.1.363CH3CH2CH3A.1,364CH3CH2CH3A.1.365CH3CH2CH〗A.1.366CH3CH2CH3A.1.367CH3CH2CH3A.1.368CH3CH2CHA.1.369CH3CH2CH3174<formula>formulaseeoriginaldocumentpage175</formula>行RiA.1.370CH3A.1.371CH3A.1.372CH3A.1.373CH3A.1.<formula>formulaseeoriginaldocumentpage175</formula>374CH3A丄375CH3A.1.376CH,A.1.377CH3A.1.378CH3A.1.379CH3lCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HCH2CH3HRa.o、c<formula>formulaseeoriginaldocumentpage176</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage177</formula>行RR2R6A.1.401CH5CHA.1.402CH3CH2CH3HA.1.403CH)CH2CH3HA.1.404CH3CH2CH3HA.1.405CH3CH2CH3HA.1.楊CH3CH2CH3HA.1.407CH〗CH2CH3HA丄楊CH3CH2CH3HA丄楊CH3CH2CH3H178<formula>formulaseeoriginaldocumentpage179</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage180</formula>行R,R2A.1.429CH3CH2CH3A.1.430CH3CH2CHA.1.431CH3CA.1.432CH3CH2CHA.1.433CH3CH2CH3A.1.434CH3CH2CH3A.1.435CHSCH肌A.1.436CH3CH2CH3R6R5A:R2、Rs和R6的含義(續(xù))、NH/NUNN、/<formula>formulaseeoriginaldocumentpage182</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage183</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage184</formula>行r5a.1.458h3cffa.1.459N〉7h3cffa.1.460\,ch3a.1.461—n、、ch3a.1.462—n、、a.1.463一Vha.1.464n\ch3185<table>tableseeoriginaldocumentpage186</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage187</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage188</column></row><table>行/1r5a.1.488—n\ch3NrCH3h3cch3h3ch3ca.1.489ch^、ch3h3ch3ca.1.憎h3ca.1.491ch3h3ch3ca.1.492、nh3ch3ca.1.493/h3ch3ca.1.4940/h3ch3ca.1.495s/h3ch3c189<table>tableseeoriginaldocumentpage190</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage191</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage192</formula>行^6r5A.1.520——N、CH3)VCH3H3C\a.1.521——N\CH3"AA.1.522——N、CH3、h3H3C\h3c,^~^7a.1.523—N、CH3OCXA.1.524——N、CK^\~n、A.1.525——N、CH3H3C\H3c/^~^A.1.526—N、/^CH3LeaH3C\H3c/^~^下表T1到T151/>開優(yōu)選的式I化合物。表l:本表公開下式Tl.1.1到Tl.1.526的526個化合物H3CR(R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R、R2、Rs和R6具有在相應行中所給出的特定含義，適當選自表A的526行A.1.1到A.1.526。例如，特定化合物Tl.1.13是式Tl化合物，其中各變量H、R2、Rs和R6具有表A第A.1.13中給出的特定含義(Tl.1.13)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage194</formula>CH2CH3根據(jù)相同的體系，類似地定義在表l中公開的其它511種特定化合物全部以及表2到T151中公開的特定化合物全部。表2:本表公開下式T2.1.1到T2.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.126的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表3:本表公開下式T3.1.1到T3.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage194</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表4:本表公開下式T4.1.1到T4.1.526的526個化合物CI(T4)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表5:本表公開下式T5.1.1到T5.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表6:本表公開下式T6.1.1到T6.1.526的526個化合物195其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表7:本表公開下式T7.1.1到T7.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量IUR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表8:本表公開下式T8.1.1到T8.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表9:本表公開下式T9.1.1到T9.1.526的526個化合物(T9),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表10:本表公開下式T10.1.1到T10.1.526的526個化合物H其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表11:本表公開下式Til.1.1到Til.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage198</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表12:本表公開下式T12.1.1到T12.1.526的526個化合物(T12)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage198</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表13:本表公開下式T13.1.1到T13.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表14:本表公開下式T14.1.1到T14.1.526的5"個化合物(T14)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和l具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表15:本表公開下式T15.1.1到T15.1.526的5"個化合物(T15)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表16:本表公開下式T16.1.1到T16.1.526的5"個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有199從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表17:本表公開下式T17.1.1到T17.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage200</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表18:本表公開下式T18.1.1到T18.1.526的5"個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage200</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表19:本表公開下式T19.1.1到T19.1.526的5"個化合物(T19),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表20:本表公開下式T20.1.1到T20.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R2、Rs和R6具有從表A的A.1，1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表21:本表公開下式T21，1.1到T21.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、R;和R6具有從表A的A.l，l到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表22:本表公開下式T22.1.1到T22.1.526的526個化合物201R,(T22)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表23:本表公開下式T23.1.1到T23.1.526的個化合物(T23),其中，對各自這526個特定化合物，各變量FURs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表24:本表公開下式T24.1.1到T24.1.526的526個化合物(T24)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表25:本表公開下式T25.1.1到T25.1.526的526個化合物R,(T25)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表26:本表公開下式T26.1.1到T26.1，526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表27:本表公開下式T27.1.1到T27.1.526的526個化合物R,(T27),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表28:本表公開下式T28.1.1到T28.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage204</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和R^具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表29:本表公開下式T29.1.1到T29.1.526的5"個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage204</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和Rs具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表30:本表公開下式T30.1.1到T30.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage204</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表31:本表公開下式T31.1.1到T31.1.526的526個化合物R(T3D，CF;R6'R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R"R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表32:本表公開下式T32.1.1到T32.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage205</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量K、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表33:本表公開下式T33.1.1到T33.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage205</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RMR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表34:本表公開下式T34.1.1到T34.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage206</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表35:本表公開下式T35.1.1到T35.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、115和116具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表36:本表>^開下式T36.1.1到T36.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表37:本表乂>開下式T37.1.1到T37.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表38:本表公開下式T38.1.1到T38.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、R5和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表39:本表公開下式T39.1.1到T39.1.526的526個化合物SCH(T39)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表40:本表公開下式T40.1.1到T40.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage208</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表41:本表公開下式T41.1.1到T41.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage208</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量H、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表42:本表公開下式T42.1.1到T42.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage208</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表43:本表公開下式T43.1.1到T43.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表44:本表公開下式T44.1.1到T44.1.的5"個化合物N其中，對各自這526個特定化合物，各變量IUR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表45:本表公開下式T45.1.1到T45.1.526的526個化合物N其中，對各自這526個特定化合物，各變量RnR2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表46:本表公開下式T46.1.1到T46.1.526的526個化合物(T46)，N其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表47:本表公開下式T47.1.1到T47.1.526的526個化合物N其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表48:本表爿^開下式T48.1.1到T48.1.526的526個化合物SO，CHN其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表49:本表公開下式T49.1.1到1M9，1.的"6個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage211</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量K、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表50:本表公開下式T50.1.1到T50.1.的5"個化合物Cl其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表51:本表公開下式T51.1.1到T51.1.的5"個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage212</formula>R6'R其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表52:本表公開下式T52.1.1到T52.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage212</formula>,Rl(T52)，NRIR2其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表53:本表公開下式T53.1.1到T53.1.526的526個化合物R<formula>formulaseeoriginaldocumentpage212</formula>R,(T53),N其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表54:本表公開下式T54.1.1到T54.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表55:本表公開下式T55.1.1到T55.1.526的526個化合物SCH(T55)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表56:本表公開下式T56.1.1到T56.1.526的526個化合物SO，CH(T56)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量IUR2、Rs和R6具有從表A的A.l.l到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表57:本表公開下式T57.1.1到T57.1.526的526個化合物R,(T57)，CH^CH^NWR2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表58:本表公開下式T58.1.1到T58.1.526的526個化合物ROR(T58)，NR^R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表59:本表公開下式T59.1.1到T59.1.526的526個化合物,N(CH3)3,2R(T59)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表60:本表公開下式T60.1.1到T60.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表61:本表公開下式T61.1.1到T61.1.526的526個化合物(T61)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表62:本表公開下式T62.1.1到T62.1.526的526個化合物N其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.l.l到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表63:本表公開下式T63.1.1到T63.1.526的526個化合物N(T63)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表64:本表公開下式T64.1.1到T64.1.526的526個化合物CI其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表65:本表公開下式T65.1.1到T65.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage217</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表66:本表公開下式T66.1.1到T66.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage217</formula>(T66),其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表67:本表公開下式T67.1.1到T67.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、R5和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表68:本表公開下式T68.1.1到T68.1.526的526個化合物SCH其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表69:本表公開下式T69.1.1到T69.1.526的526個化合物CH，CH(T69)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表70:本表公開下式T70.1.1到T70.1.526的526個化合物SOCH其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表71:本表公開下式T71.1.1到T71.1.526的526個化合物SO,CH(T71),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表72:本表公開下式T72.1.1到T72.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量卜、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表73:本表公開下式T73.1.1到T73.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RnR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表74:本表公開下式T74.1.1到T74.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表75:本表公開下式T75.1.1到T75.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表76:本表公開下式T76.1.1到T76.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage221</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和Re具有從表A的A.1,1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表77:本表公開下式T77.1.1到T77.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage221</formula>(T77)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage221</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表78:本表公開下式T78.1.1到T78.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage221</formula>(T78)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage221</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RMR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表79:本表公開下式T79.1.1到T79.1.526的526個化合物NH(T79)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表80:本表公開下式T80.1.1到T80.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表81:本表公開下式T81.1.1到T81.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、R5和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。222表82:本表公開下式T82.1.1到T82.1.526的526個化合物CI其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、R;和l具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表83:本表公開下式T83.1.1到T83.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量H、R2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表84:本表^^開下式T84.1.1到T84.1.526的526個化合物R5\"r^a(t84)，ClR6R2(T84),其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表85:本表公開下式T85.1.1到T85.1.526的526個化合物CH，CH(T85),其中，對各自這526個特定化合物，各變量IU、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表86:本表〉開下式T86.1.1到T86.1.526的526個化合物SCH(T86),<formula>formulaseeoriginaldocumentpage224</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、1和116具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表87:本表公開下式T87.1.1到T87.1.526的526個化合物(T87)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage224</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.l.l到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表88:本表公開下式T88.1.1到T88.1.526的526個化合物SO，CH(T88),其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表89:本表公開下式T89.1.1到T89.1.526的526個化合物(T89)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R"R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表90:本表公開下式T90.1.1到T90.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、Rs和l具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表91:本表公開下式T91.1.1到T91.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表92:本表公開下式T92.1.1到T92.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage226</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和Rs具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表93:本表公開下式T93.1.1到T93.1.526的526個化合物Br其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表94:本表公開下式T94.1.1到T94.1.526的526個化合物Br其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、R5和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表95:本表公開下式T95.1.1到T95.1.526的526個化合物CHO(T95)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。227表96:本表公開下式T96.1.1到T96.1.526的526個化合物(T96)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表97:本表公開下式T97.1.1到T97.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表98:本表公開下式T98.1.1到T98.1.526的526個化合物Ri(T98)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表99:本表公開下式T99.1.1到T99.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage229</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表100:本表公開下式T100.1.1到T100.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage229</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量K、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表101:本表公開下式T101.1.1到T101.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage229</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表102:本表公開下式T102.1.1到T102.1.526的526個化合物mo2)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表103:本表公開下式T103.1.1到T103.1.526的526個化合物(T103),其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表104:本表7^開下式T104.1.1到T104.1.526的526個化合物(T104),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表105:本表/^開下式T105.1.1到T105.1.526的526個化合物230其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表106:本表公開下式T106.1.1到T106.1.526的526個化合物(T106)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表107:本表公開下式T107.1.1到T107.1.526的526個化合物(T107)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表108:本表公開下式T108.1.1到T108.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R2、115和！16具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表109:本表公開下式T109.1.1到T109.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage232</formula>ONR(T109)，RCF2HR6其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表110:本表公開下式T110.1.1到T110.1.526的526個化合物3。、、CHR5\NR<formula>formulaseeoriginaldocumentpage232</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表111:本表公開式Till.1.1到Till.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表112:本表公開下式T112.1，1到T112.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表113:本表公開下式T113.1.1到T113.1.526的526個化合物(Til3)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有233從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表114:本表公開下式T114.1.1到T114.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、115和116具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表115:本表公開下式T115.1.1到T115.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表116:本表/>開下式T116.1.1到T116.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表117:本表公開下式T117.1.1到T117.1.526的526個化合物CH3Rc\N-zh<(T117)，fN、R6R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量Il、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表118:本表公開下式T118.1.1到T118.1.526的526個化合物o、Rc、'N、p(T118)，R6/、其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表119:本表公開下式T119.1.1到T119.1.526的526個化合物235<formula>formulaseeoriginaldocumentpage236</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量K、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表120:本表公開下式T120.1.1到T120.1.526的5"個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量I、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表121:本表公開下式T121.1.1到T121.1.526的526個化合物HF2CWk2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R"R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表122:本表公開下式T122.1.1到T122.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表123:本表公開下式T123.1.1到T123.1.526的526個化合物CI(T123),其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表124:本表公開下式T124.1.1到T124.1.526的526個化合物i(T124),o其中，對各自這526個特定化合物，各變量K、R2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表125:本表公開下式T125.1.1到T125.1.526的526個化合物cik5、n"/Vn,(t125)，h3c—SR6R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表126:本表公開下式T126.1.1到T126.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、115和116具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表127:本表公開下式T127.1.1到T127.1.526的526個化合物R,(T127),其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。238表128:本表公開下式T128.1.1到T128.1.526的526個化合物ch、'1/'r5、n,3。1\>~n凡(簡)，、一/h3c—sR6R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表129:本表公開下式T129.1.1到T129.1.526的526個化合物ch3r5\n義1卜l/Rl(T129)，hc—sr6r2o其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表130:本表公開下式T130.1.1到T130.1.526的526個化合物n，/(T130),oo其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表131:本表公開下式Tin.1.1到T131.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage240</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表132:本表公開下式T132.1.1到T132.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage240</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表133:本表公開下式T133.1.1到T133.1.526的526個化合物CH<formula>formulaseeoriginaldocumentpage240</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表134:本表公開下式T134.1.1到T134.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage241</formula>(T134)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表135:本表公開下式T135.1.1到T135.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表136:本表公開下式T136.1.1到T136.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage241</formula>(T136)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R:、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表137:本表公開下式T137.1.1到T137.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表138:本表公開下式T138.1.1到T138.1.526的5"個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Id、R2、Rs和R6具有從表A的A.l.l到A.1.526的526行中恰當逸出的相應行給出的特定含義。表139:本表公開下式T139.1.1到T139.1.526的526個化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage242</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量R"R2、Rs和R6具有從表A的A.l.l到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表140:本表公開下式T140.1.1到T140.1.526的526個化合物H3CciR6'R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、1(5和116具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表141:本表公開下式T141.1.1到T141.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量Rt、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表142:本表公開下式T142.1.1到T142.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表143:本表公開下式T143.1.1到T143.1.526的526個化合物CH<formula>formulaseeoriginaldocumentpage244</formula>(T143),其中，對各自這526個特定化合物，各變量R、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表144:本表公開下式T144.1.1到T144.1.526的526個化合物1(T144)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage244</formula>其中，對各自這526個特定化合物，各變量l、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表145:本表公開下式T145.1.1到T145.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量IUR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表146:本表公開下式T146.1.1到T146.1.526的526個化合物CI(T146)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表147:本表公開下式T147.1.1到T147.1.526的526個化合物(T147)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量Ri、R2、Rs和Re具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表148:本表公開下式T148.1.1到T148.1.526的526個化合物(T148)，其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表149:本表公開下式T149.1.1到T149.1.526的526個化合物OH3CR/R2其中，對各自這526個特定化合物，各變量R,、R2、R5和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表150:本表公開下式T150.1.1到T150.1.526的526個化合物其中，對各自這526個特定化合物，各變量RhR2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。表151:本表公開下式T151.1.}到T151.1.526的526個化合物(T151),其中，對各自這526個特定化合物，各變量R!、R2、Rs和R6具有從表A的A.1.1到A.1.526的526行中恰當選出的相應行給出的特定含義。式I化合物的制劑實施例<table>tableseeoriginaldocumentpage247</column></row><table>可以通過用水稀釋此濃縮物制備任何希望濃度的乳劑。實施例F-2:乳油組分F-2表1到151化合物10%辛基苯酚聚乙二醇醚(4到5mo1乙氧基單元)3%十二烷基苯磺酸鉤3°/。蓖麻油聚乙二醇醚(36raol乙氧基單元)4%環(huán)已酮30°/二曱苯混合物50%可以通過用水稀釋此濃縮物制備任何希望濃度的乳劑。實施例F-3.1到F-3.4:溶液組分F-3.1F-3.2F-3.3F-3.4表1到151化合物80%10%5%95°/。丙二醇單甲醚20%—一-聚乙二醇(相對分子量4G0原子質量單位)—70%--N-甲基吡咯烷-2-酮-20%—-環(huán)氧化椰子油-一1%5%苯精(沸程160-190°)--94%—該溶液適合以微滴劑形式使用。實施例F-4.1到F-4.4:顆粒劑組分F-4.1F-4.2F-4.3F-4.4表1到151化合物5%高嶺土94%高分散硅酸1%綠坡縷石-10%8%79%13%90%21%54%7%18%將所述新型化合物溶于二氯曱烷，將溶液噴霧到載體上然后通過真空蒸餾除去溶劑。實施例F-5.1和F-5.2:粉劑組分、F-5.1F-5.2表1到151化合物高分散硅酸滑石高嶺土2%97%5%5%90%通過將全部組分密切混合得到即用粉劑實施例F-6.1到F-6.3:可濕性粉劑組分F—6.1F-6.2F-6.3表1到151化合物木質素磺酸鈉月桂基硫酸鈉二異丁基萘磺酸鈉辛基苯酚聚乙二醇醚(7到8mol乙氧基單元)25%5%3%50%5%6%2%24975%5%1高分散硅酸5%10%10%高冷土62°/27%—混合全部組分并在適宜的磨中細磨混合物，得到可濕性粉劑，其可以用水稀釋成任何希望濃度的懸浮劑。實施例F7:種子處理濃懸浮劑表1到151化合物40%丙二醇5%丁醇P0/E0共聚物2%具有10-20摩爾E0的三苯乙烯苯酚2%1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(20%的水溶液形式)0.5%單偶氮色素鈣鹽5%硅油(75%的水乳液形式)0.2%水45.3%用助劑與充分研磨的活性成分密切混合，得到濃懸浮劑，用水稀釋后者可獲得任意要求稀釋度的懸浮劑。通過噴霧、灌注或浸泡，用染,通過加入其它殺蟲、殺螨和/或殺真菌活性成分，能可觀地拓寬本發(fā)明活性成分并使之適應主要環(huán)境。式I化合物與其它殺蟲、殺螨或殺真菌活性成分的混合物還可具有其它令人驚訝的優(yōu)勢，其可廣義地描述為協(xié)同活性。例如，更好的植物耐受性，降低的植物毒性，可在不同發(fā)育階段防治昆蟲或者在生產中更佳的行為，例如在研磨或混合過程中、在其貯存和使用過程中。此處活性成分的適宜添加劑是，例如下列活性成分類別的代表有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲類、保幼激素、曱脒類、二苯酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯(pyrethroids)類、氯代烴類、酰基脲類、吡啶基亞甲基氨基衍生物、大環(huán)內酯類、新煙堿類和蘇云金桿菌(Bacillusthuringiensis)制劑。式I化合物與活性成分的下列混合物是優(yōu)選的(縮寫"TX"表示"選自本發(fā)明表P化合物和表1到151所描述的式Tl至T151所代表的化合物的一種化合物")選自下組物質的助劑石油(別名)(628)+TX,選自下組物質的殺螨劑1，1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名)(981)+TX、阿維菌素(1)+TX、滅螨醌(3)+TX、乙酰蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、弟滅威(16)+TX、'弟滅砜威(863)+TX、cc-氯氰菊酯(202)+TX、賽硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、amidothioate(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙曱脒(24)+TX、殺螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代碼)+TX、AZ60541(化合物代碼)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名)(888)+TX、三唑錫(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌靈(62)+TX、草噁磷(別名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸千酯(IUPAC名)[CCN]+TX、聯(lián)苯肼酯(74)+TX、聯(lián)苯菊酯(76)+TX、樂殺螨(907)+TX、溴滅菊酯(別名)+TX、溴烯殺(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻溱酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基噠螨靈(別名)+TX、石硫合劑(IUPAC名)(111)+TX、毒殺芬(941)+TX、氯滅殺威(943)+TX、曱萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50'439(研發(fā)代碼)(125)+TX、滅螨猛(126)+TX、殺螨醚(959)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、溴蟲腈(130)+TX、殺螨醇(968)+TX、殺螨酯(970)+TX、敵螨特(971)+TX、毒蟲畏(131)+TX、乙酯殺螨醇(975)+TX、伊托明(977)+TX、滅蟲脲(978)+TX、丙酯殺螨醇(983)十TX、毒死蜱(145)+TX、曱基毒死蜱(146)+TX、蟲螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜葉菊素(696)+TX、四螨溱(158)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、蠅毒磷(174)+TX、巴豆酰曱苯胺(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫雜靈(1013)+TX、果蟲磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登錄號400882-07-7)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、三環(huán)錫(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、滴滴弟(219)+TX、田樂磷(1037)+TX、田樂磷-0(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(1038)+TX、曱基內吸磷(224)+TX、內吸磷-0(1038)+丁乂、甲基內吸磷-0(224)十TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、砜吸磷(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亞胺硫磷(1042)+TX、二溱磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敵敵畏(236)+TX、dicUphos(別名)+TX、三氯殺螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、曱氟磷(1081)+TX、樂果(262)+丁乂、二甲殺螨霉素(別名)(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(cHnex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敵螨普(270)+TX、敵螨普-4[CCN]+TX、敵螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、賄辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敵噁磷(1102)+TX、二笨砜(IUPAC名)(1103)+TX、雙硫醒(別名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、二硝酚(282)+TX、苯氧炔螨(1113)+TX、多拉菌素(別名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、苯硫膦(297)+TX、依普菌素(別名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、會螨醚(328)+TX、苯丁錫(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(別名)+TX、唑螨酯(345)+TX、芬螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、嘧螨酯(526)+TX、啶蜱脲(1166)+TX、氟螨嘛(1167)+TX、氟環(huán)脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、聯(lián)氟螨(1169)+TX、氟蟲脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟殺螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研發(fā)代碼)(1185)+TX、伐蟲脒(405)+TX、伐蟲脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺曱威(1193)+TX、林丹(430)+TX、果綠定(1205)+TX、千螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、環(huán)丙烷羧酸十六碳烷基酯(IUPAC/化學文摘名)(1216)+TX、瘞螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、水胺硫磷(別名)(473)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷?；?水楊酸異丙酯(IUPAC名)(473)+TX、齊墩螨素(別名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、千丙二腈(1254)+TX、滅奸磷(502)+TX、地胺磷(1261)+TX、甲硫芬(別名)[CCN]+TX、蟲螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、殺樸磷(529)+TX、曱硫威(530)+TX、滅多威(531)+TX、溴曱烷(537)+TX、速滅威(550)+TX、速滅磷(556)+TX、茲克威(1290)+TX、彌拜菌素(557)+TX、殺螨菌素肟(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫西菌素(別名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、NC-526(化合物代碼)+TX、氟蟻靈(1309)+TX、華光霉素(別名)[CCN]+TX、戊氰威(1526)+TX、戊氰威1:1氯化鋅復合物(1526)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、氧樂果(594)+TX、殺線威(602)+TX、亞異砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-滴滴'弟(219)+TX、對疏磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻豐散(631)+TX、曱拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環(huán)磷(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、曱基嘧啶磷(652)十TX、水片基氯(傳統(tǒng)名)(1347)+TX、殺螨霉素(別名)(653)+TX、滅螨醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、炔螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(1526)+TX、發(fā)硫磷(1362)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊酯(696)+TX、噠螨靈(699)+TX、噠溱硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧啶磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹涕福(1381)+TX、R-1492(研發(fā)代碼)(1382)+TX、RA-17(研發(fā)代碼)(1383)+TX、魚藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫線磷(別名)+TX、塞拉菌素(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、蘇疏磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研發(fā)代碼)(1404)+TX、舒非侖(別名)[CCN]+TX、氟蟲胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(研發(fā)代碼)(757)+TX、T-氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(別名)+TX、殺蟲畏(777)+TX、三氯殺螨砜(786)十TX、殺螨霉素(別名)(653)+TX、殺螨硫醚(1425)+TX、thiafenox(別名)+TX、抗蟲威(1431)+TX、久效威(800)+TX、曱基乙拌磷(801)+TX、克殺螨(1436)+TX、蘇力菌素(別名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、氯苯乙丙磷(1455)+TX、一甲殺螨霉素(別名)(653)+TX、對滅磷(847)+TX、vaniliprole[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+TX，選自下組物質的滅藻劑苯噻砜(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、硫酸銅(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氯萘醌(1052)+TX、雙氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯錫(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森鈉(566)+TX、滅藻醌(714)+TX、醌萍胺(1379)+TX、西瑪津(730)+TX、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)和三苯錫鹽酸鹽(IUPAC名稱)(347)+TX，選自下組物質的驅蟲劑阿維菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉菌素(別名)[CCN]+TX、依馬霉素(291)+TX、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(291)+TX、依普菌素(別名)[CCN]+TX、齊墩螨素(別名)[CCN]+TX、殺螨菌素肟(別名)[CCN]+TX、莫西菌素(別名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(別名)[CCN〗+TX、多殺菌素(737)和硫菌靈(1435)+TX，選自下組物質的殺鳥劑氯醛糖(127)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)和毒鼠堿(745)+TX,選自下組物質的殺菌劑l-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名)(1222)+TX、4-(壹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸銅(IUPAC名)(170)+TX、氬氧化銅(IUPAC名)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、雙氯酚(232)+TX、吡菌石危(1105)+TX、多敵菌(1112)+TX、敵磺鈉(1144)+TX、甲醛(404)+TX、萘磺汞(別名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素鹽酸鹽水合物(483)+TX、二(二曱基二硫代氨基甲酸鹽)鎳(IUPAC名)(1308)+TX、三氯曱基吡啶(580)+TX、辛噢酮(590)十TX、全菌酮(606)+TX、土霉素(611)+TX、羥基會啉硫酸鉀(446)+TX、烯丙苯瘞唑(658)+TX、鏈霉素(744)+TX、鏈霉素倍半硫酸鹽(744)+TX、葉枯酞(766)+TX和水楊乙汞(別名)[CCN]+TX，選自下組物質的生物制劑棉褐帶巻蛾顆粒體病毒QcTo;ro/7力7esora/aGVJ(另'J名)(12)+TX、力口特羅6^ro6acter/wracr/o6acfe"(別名)(13)+TX、捕食螨Q邁6/^e/Msppj(別名)(19)+TX、芽菜夜蛾核多角體病毒(^a^ra如a/a7c2'/eraNPVJ(別名)(28)+TX、原纓翅纓小蜂"/2s^n;s"o邁u"(別名)(29)+TX、蚜蟲寄生蜂04/7力6///3^3^/0邁//2<2//^(別名)(33)+TX、棉辨寄生蜂G/7力2V/Mco7e邁a/72V(另寸名)(34)+TX、食辨瘦墳GpA/ifo/efeiapA/d/iz^z^(別名)(35)+TX、JWo^rap/aca7/尸o/72/caNPV(別名)(38)+TX、堅強芽孢桿菌^2c/7/t/s/7r邁wW(別名)(48)+TX、球形芽孢桿菌0ac/7/ws^/aer/cw^(學名)(49)+TX、蘇云金桿菌^aciZ/wsM"r/;^/e/^/sBerliner(學名)(51)+TX、蘇云金桿菌a.他c/"ws由r/z7^7e/7s/ssubsp.a/zapra"(學名)(51)+TX、蘇云金桿菌I.版c"/ysMwW;3^7e/7"'ssubsp./srae/e/zs/^(學名)(51)+TX、蘇云金桿菌曰本亞種版"7/i/s^wr/,'e脂'"ubsp.力;o/7e/^/W(學名)(51)+TX、蘇云金桿菌k.^a"77"sMi/Wi^/ew/ssubsp.ir"""h(學名)(51)+TX、蘇云金桿菌t.^5flc/7/i;s^wr/z2^7e/s/ssubsp.fe/7e6r/o//s,(學名)(51)+TX、球孢白僵菌0eai^eWa6a^/a/7"(別名)(53)+TX、布氏白僵菌0ea瞎r/a6ro，/ar〃2(另'J名)(54)+TX、草蜻蛉⑩r，/7er7acar/7e^(另'j名)(151)+TX、孟氏隱唇狐蟲(TiT/^o/ae邁ws頂o/2"o"z/er/乂(別名)(178)+TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(T/(f/a/70邁o/e"aGVJ(別名)(191)+TX、西伯利亞離顎繭蜂(別名)(212)+TX、豌豆?jié)撊~蠅姬小蜂(別名)(254)+TX、麗對小蜂^zcam'a尸or廳a乂(學名)(293)+TX、槳角對小蜂0r"邁oce，ere范/譜j(別名)(300)+TX、谷實夜蛾核多角體病毒W(wǎng)e//core/77azeaNPVJ(別名)(431)+TX、嗜菌異小桿線蟲^^eror力a^Z/"V^3"eWo/7/o/^和大異小桿線蟲邁e^V/W(別名)(433)+TX、會聚長足瓢蟲07//7/^&邁/acw^ei^e刀W(別名)(442)+TX、桔粉介殼蟲寄生蜂fXe/^o邁a"/j(/ac0^op/2(別名)(488)+TX、盲蝽^/scro/o;/"sca/2'g/770卯W(別名)(491)+TX、甘藍夜蛾核多角體病毒(^g/ze"ra6rasw.caeNPVJ(別名)(494)+TX、#e"/7A^"<y力e/yo/us(另'J名)(522)+TX、黃綠綠4畺菌f#etarA/2/wi7aj^'sop/Zaevar.acr/ff"W(學名)(523)+TX、金龜子綠僵菌小孢變種^/efarA/zii/邊a/7/so///aevar.(學名)(523)+TX、歐洲新松葉蜂核多角體病毒6VeocT7pr/0/2ser〃尸erNPVJ和紅頭新松葉蜂核多角體病毒(凡/eco/2"/NPVJ(別名)(575)+TX、小花蝽屬Wr/"sspp.,(別名)(596)+TX、玫煙色擬青霉CPaec/7o邁/ces256+TX、智利捕植螨(戶Arrose/u/i/s/^/^//z///^)(別名)(644)+TX、甜菜夜蛾(5>ocfo/^e/\2ei/^/a)多核衣殼核多角體病毒(學名)(741)+TX、毛蚊線蟲fiYe/;3er/2e鵬W6/w3/W(別名)(742)+TX、小巻蛾斯氏線蟲r^e/"er"e邁acarpocapsad(另'j名)(742)+TX、夜械斯氏線蟲^S7e2'/2er/2e邁a尸e/〃ae乂(別名)(742)+TX、格式線蟲Ce/"er續(xù)ag/sser/乂(別名)(742)+TX、57ei'/7ei7eyz/aWo6rare(別名)(742)+TX、Sre/;3er/3e/z7ar/o6ra7/'s(另'J名)(742)+TX、?？菟故暇€蟲^^e/zer/2e邁asca;^er/"/,(別名)(742)+TX、斯氏線蟲屬f57e/"ei72e邁as/7/J(別名)(742)+TX、赤眼蜂(別名)(826)+TX、西方盲走螨(7>77力/0^《旭^occ/Ve/"7/W(別名)(844)和蠟蜂輪枝菌(Ter〃c/"/"邁/ec."(別名)(848)+TX,選自下組物質的土壤消毒劑碘甲烷(IUPAC名稱)(542)和溴曱烷(537)+TX，選自下組物質的化學不育劑唑磷溱[CCN]+TX、嗶噻茲(別名)[CCN]+TX、磺丁烷(別名)[CCN]+TX、除蟲脲(250)+TX、dimatif(別名)[CCN]+TX、六甲蜜胺[CCN]+TX、六甲磷[CCN]+TX、甲基弟巴[CCN]+TX、甲硫弟巴[CCN]+TX、不孕磷溱[CCN]+TX、不孕啶[CCN]+TX、氟幼脲(別名)[CCN]+TX、絕育磷[CCN]+TX、硫代六甲磷(別名)[CCN]+TX、硫弟巴(別名)[CCN]+TX、曲他胺(別名)[CCN]和烏瑞替派(別名)[CCN]+TX,選自下組物質的昆蟲信息素具有U)-癸-5-烯-l-醇的乙酸(i)-癸-5-烯-1-基酯(IUPAC名)(222)+TX、乙酸-十三碳-4-烯-1-基酯(IUPAC名)(829)+TX、(i)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名)(541)+TX、乙酸(Ai)-十四碳-4，10-二烯-l-基酯(IUPAC名)(779)+TX、乙酸(力-十二碳-7-烯-l-基酯(IUPAC名)(285)+TX、(》-十六碳-ll-烯醛(IUPAC名)(436)+TX、乙酸(力-十六碳-ll-烯-l-基酯(IUPAC名)(437)+TX、(^)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基酯(IUPAC名)(438)+TX、(》-二十碳-13-烯-10-酮(IUPAC名)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-l-醛(IUPAC名)(782)+TX、0-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名)(783)+TX、乙酸(Z)-十四碳-9-烯-l-基酯(IUPAC名)(784)+TX、乙酸(7《9》-十二碳-7，9-二烯-l-基酯(IUPAC名)(283)+TX、乙酸(9Z，lli)-十四碳-9，ll-二烯-l-基酯(IUPAC名)(780)+TX、乙酸(9《12^g)-十四碳-9，12-二烯-l-基酯(IUPAC名)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名)(545)+TX、具有4-曱基壬-5-酮的4-曱基壬-5-醇(IUPAC名)(544)+TX、ot-波紋小蠹素(別名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(別名)(167)+TX、誘蠅酮(別名)(179)+TX、環(huán)氧十九烷(277)+TX、乙酸十二碳-8-烯-l-基酯(IUPAC名)(286)+TX、乙酸十二碳-9-烯-l-基酯(IUPAC名)(287)+TX、乙酸十二碳-8+TX，10-二烯-l-基酯(IUPAC名)(284)+TX、谷蠹聚集信息素(別名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名)(317)+TX、丁子香酚(別名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(別名)[CCN]+TX、誘蟲十六酯(別名)(420)+TX、誘殺烯混劑(421)+TX、誘殺烯混劑I(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑II(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑III(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑IV(別名)(421)+TX、醋酸十六烯酯[CCN]+TX、小蠹二烯醇(別名)[CCN]+TX、小囊烯醇(別名)[CCN]+TX、金龜子性誘劑(別名)(481)+TX、黑條木小蠹素(別名)[CCN]+TX、夜蛾誘劑(lUlure)(別名)[CCN]+TX、羅捕誘(別名)[CCN〗+TX、誘殺酯[CCN]+TX、megatomoicacid(別名)[CCN]+TX、誘蟲醚(別名)(526)+TX、誘蟲烯(563)+TX、乙酸十八碳-2，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(588)+TX，乙酸十八碳-3，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(589)+TX、賀康彼(別名)[CCN]+TX、oryctalure(別名)(317)+TX、非樂康(別名)[CCN〗+TX、誘蟲環(huán)[CCN]+TX、sordidin(別名)(736)+TX，食菌曱誘醇(別名)[CCN]+TX、乙酸十四碳-ll-烯-1-基酯(IUPAC名)(785)+TX、特誘酮(839)+TX、特誘酮A(別名)(839)+TX、特誘酮B,(別醇(IUPAC名稱)(591)+TX、避蚊酮(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+TX、鄰苯二曱酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊靈[CCN]+TX、避蚊酯[CCN]+TX、驅蚊醇(1137)+TX、hexamide[CCN]+TX、曱喹丁(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基曱酸酯[CCN]和picaridin[CCN]+TX，選自下組物質的殺蟲劑l-二氯-l-硝基乙烷(IUPAC/化學文摘名)(1058)+TX、1，l-二氯-2，2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、具有1，3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名)(1063)+TX、l-溴-2-氯乙炕(IUPAC/化學文摘名)(916)+TX、乙酸2，2,2-三氯-l-(3，4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名)(1451)+TX、2，2-二氯乙烯基2-乙基亞磺?；一谆姿狨?IUPAC名)(1066)+TX、2-(1，3-二硫雜環(huán)戊-2-基)苯基二甲基氨基曱酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化學文摘名)(935)+TX、2-(4，5-二曱基-l，3-二氧雜環(huán)戊-2-基)苯基曱基氨基甲酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二曱苯基氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+丁乂、2-氯乙烯基二乙基磚酸酯(IUPAC名)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-異戊?；釢M-1,3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫代氰酰乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-l-氯丙-l-烯(IUP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TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸鋇(891)+TX、雙鼠脲(912)+TX、溴鼠靈(89)+TX、溴敵隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化釣(444)十TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+1乂、膽4丐化醇(別名)(850)+TX、氯滅鼠靈(1004)+TX、克鼠靈(1005)+TX、殺鼠醚(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠靈(249)+TX、敵鼠(273)+TX、麥角釣化甾醇(301)+TX、氟鼠靈(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠定(1183)+TX、氟鼠啶鹽酸鹽(1183)+TX、林丹(430)+TX、六六六(430)+TX、氬氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、林丹(430)+TX、磷化鎂(IUPAC名)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特靈(1318)+TX、毒鼠靈(1336)+TX、磷化氬(IUPAC名)(640)+TX、磷[CCN]+TX、鼠完(1341)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優(yōu)(1371)+TX、268海蔥素(1390)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟乙酸鈉(735)+TX、毒鼠堿(745)+TX、硫酸鉈[CCN]+TX、殺鼠靈(851)和磷化鋅(640)+TX，選自下組物質的增效劑2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名稱)(934)+TX，5-(1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-3-己基環(huán)己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+1乂、具有橙花叔醇的金合歡醇(別名)(324)+TX、MB-599(研究代碼)(498)+TX、MGK264(研究代碼)(296)+TX、增效醚(649)+TX、增效醛(1343)+TX、增效酯(1358)+TX、S421(研究代碼)(724)+TX、增效散(1393)+TX、麻油酚(sesasmolin)(1394)和增效砜(1406)+TX，選自下組物質的動物驅避劑蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、環(huán)烷酸銅[CCN]+TX、王銅(171)+TX、二溱磷(227)+TX、二環(huán)戊二烯(化學名稱)(1069)+TX、雙胍辛乙酸鹽(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、曱硫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+TX、福美雙(804)+TX、混殺威(840)+TX、鋅環(huán)烷酸鹽[CCN]和福美鋅(856)+TX，選自下組物質的殺病毒劑衣馬寧(別名)[CCN]和病毒唑(別名)[CCN]+TX,選自下組物質的創(chuàng)傷保護劑氧化汞(526)+TX、辛噻酮(590)和曱基硫菌靈(802)+TX，殺蟲劑，選自式A-1化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage270</formula>OCH2CF3式A-13(A-13)+TX、<formula>formulaseeoriginaldocumentpage272</formula>式A-20<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-20)+TX,式A-21<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-21)+TX、式A-22<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-22)+TX,式A-2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-23)+TX、式A-24<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-24)+TX,式A-25<formula>formulaseeoriginaldocumentpage273</formula>(A-25)+TX、和它的鹽(二銨鹽[69254-40-6])異丙銨鹽[38641-94-0]、一銨鹽[40465-66-5]、鉀鹽[70901-20-1]、倍半鈉鹽[70393-85-0〗、苯均三酸鹽(trimesium)[81591-81-3])、草銨膦[52676-47-2]和它的鹽(即氨鹽基[77182-82-2]、環(huán)氧唑(60207-31-0]+TX、聯(lián)苯三唑醇[70585-36-3〗+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、環(huán)丙唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲環(huán)哇[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟環(huán)唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟珪唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亞胺唑[86598-92-7]+TX、種菌唑[125225-28-7]+TX、葉菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙石克菌唑[178928-70-6]+TX、咬斑將[88283-41-4]+TX、咪鮮胺[67747-09-5]+TX、丙環(huán)哇[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、四氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、滅菌唑[131983-72-7]+TX、環(huán)丙嘧啶醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、二曱嘧酚[5221-53-4]+TX、乙嘧酚[23947-60-6]+TX、十二環(huán)嗎啉[1593-77-7]+TX、苯銹啶[67306-00-7]+TX、丁苯嗎啉[67564-91-4]+TX、螺環(huán)菌胺[118134-30-8]+TX、十三嗎啉[81412-43-3]+TX、嘧菌環(huán)胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌種咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈[152641-86-1]+TX、苯霜靈[71626-11-4]+TX、呋霜靈[57646-30-7]+TX、甲霜靈[57837-19-1]+TX、R-甲霜靈[70630-17-0]+了乂^夫酰胺[58810-48-3]+TX、噁霜靈[77732-09-3]+TX、苯菌靈[17804-35-2]+TX、多菌靈[10605-21-7]+TX、咪菌威[62732-91-6]+TX、麥穂寧[3878-19-1]+TX、噻菌靈[148—79-8]+TX、乙菌利[84332-86-5]+TX、菌核利[24201-58-9]+TX、異菌脲[36734-19-7]+TX、曱菌利[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎銹靈[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺[66332-96-5]+TX、滅銹胺[55814-41-0]+TX、氧化萎銹靈[5259-88-1]+TX、吡瘞菌胺(Penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、蓉吹酰胺[130000-40-7]+TX、雙胍辛乙酸鹽[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2〗(游離堿)+TX、雙胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯^"菌酯(enestroburin){Proc.BCPC，Int.Congr.，Glasgow,2003，1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9〗+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、將菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美鐵[14484-64-1]+TX、代森錳鋅[8018-01-7]+TX、代森錳[12427-38-2〗+TX、代森聯(lián)[9006-42-2]+TX、丙森鋅[12071-83-9〗+TX、福美雙[137-26-8]+TX、代森鋅[12122-67-7]+TX、福美鋅[137-30-4]+TX、敵菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、氟氯菌核利[41205-21-4]+TX、滅菌丹[133-07-3]+TX、曱苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波爾多液[8011-63-0]+TX、氬氧化銅[20427-59-2〗+TX、王銅[1332-40-7]+TX、硫酸銅[7758-98-7]+TX、氧化銅[1317-39-1〗+TX、代森錳銅[53988-93-5]+TX、會啉銅[10380-28-6]+TX、敵螨普[131-72-6]+TX、酞菌酯[10552-74-6]+TX、敵瘋磷[17109-49-8]+TX、異稻瘋凈[26087-47-8]+TX、稻瘕靈[50526-35-1]+TX、氯瘟磷[36519-00-3]+TX、吡菌磷[13457-18-6]十TX、曱基立枯磷[57018-04-9]+丁乂、活化酯-3-曱酯[135158-54-2〗+TX、敵菌靈[101-05-3]+TX、苯^菌胺[413615-35-7]+TX、滅瘟素[2079-00-7]+TX、滅螨猛[2439-01-2]+TX、氯苯甲醚[2675-77-6]+TX、百菌清/7"7-+TX、環(huán)氟菌胺〃i^^^-+TX、霜脲氰/^7夕"-夕J-7/+TX、二氯萘醌/7/7-M-(57+TX、雙氯氰菌胺[139920-32-4]+TX、迷菌酮,"《"-M-i7+TX、氯硝胺/"M-M-^+TX、乙霉威/"《;7JO-20-iV+TX、烯酰嗎啉〃2M《《-7^K1/+TX、SYP-LI90(氟嗎啉)/2"M7-47-y7+TX、二氰蒽醌AU47-"-^+TX、瘞哇菌胺77-^+TX、土菌靈"Ji^-刃+TX、噁唑菌酮/7JJ^7-J7-^+7T、咪唑菌酮/7<57"d"-W-77+TX、氰菌胺/7JJ《W-M-7/+TX、三苯錫A^《-W-《/+TX、嘧菌腙+TX、氟咬胺/7%"-+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺[106917-52-6]+TX、環(huán)酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸鋁[39148-24-8]+TX、噁霉靈[10004-44-1〗+TX、異丙菌胺[140923-17-7]+TX、IKF-916(氰霜唑)+TX、春雷霉素[6980-18-3]+TX、磺菌威/"夕"-^-<57+TX、表苯菌酮/"WM"-W-W+TX、戊菌隆/^^W-0^/+TX、四氯苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素[11113-80-7]+TX、烯丙苯瘞唑[27605-76-1]+TX、霜霉威[25606-41-1]+TX、丙氧"lr啉[189278-12-4]+TX、咯*酮[57369-32-1]+TX、苯氧全啉[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]十TX、硫磺[7704-34-9〗+TX、蓉酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪峻溱[72459-58-6]+TX、三環(huán)喳[41814-78-2]+TX、溱氨靈[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(RH7281)[156052-68-5〗+TX、雙炔酰菌胺[374726-62-2〗+TX、式F-1化合物(F-l)其中Ras是三物甲基或二氟甲基(W02004/058723)+TX、式F-2化合(F-2)，CH;CH3其中Ra6是三氟甲基或二氟曱基(W02004/058723)+TX、式F-3外消旋化合物(順式)'■3oRa，N'/\、、N一N3CH，HH(F-3)，其中Ra7是三氟曱基或二氟曱基(W02004/035589)+TX、式F-4外消旋混合物(反式)+TX、式F-5化合物(F-5),其是式F-3(順式)和F-4(反式)外消旋化合物的差向異構混合物，其中式F-3外消旋化合物(順式)和式F-4外消旋化合物(反式)的比例為1000:1到1:1000，且其中Ra是三氟曱基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-6化合物(F-6)，其中Ras是三氟甲基或二氟甲基(W02004/035589)+TX、式F-7外消旋化合物(反式)(F-7)其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(W003/074491)+TX,化合物(順式)式F-8外消旋(F-8),其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(W003/074491)+TX、式F-9化(F-9),其是式F-7(反式)和F-8(順式)外消旋化合物的混合物，其中式F-7外消旋化合物(反式)和式F-8外消旋化合物(順式)的比例為2:1到100:1，且其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(W003/074491)+TX、式F-10化合物(F-IO)其中^。是三氟曱基或二氟甲基(W02004/058723)+TX、式F-ll外消旋化合物(反式)(F-ll),其中R"是三氟甲基或二氟甲基(WO03/074491)+TX、式F-12外消旋化合物(順式)(F-12)，其中Rn是三氟甲基或二氟甲基(WO03/074491)+TX、式F-13化合物(F-13)，其是式F-ll(反式)和F-12(順式)的外消旋混合物，其中Ru是三甲基或二氟甲基(WO03/074491)+TX、式F-14化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage281</formula>(F—14)，(WO2004/058723)+TX和式F-15化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage281</formula>(F-15)/"i7n"-J/活性成分后的方括號中的代碼如/J《7《-^是指化學文摘登錄號。式A-l至A-26化合物描述于WO03/015518或WO04/067528。前文描述的混配物是已知的。活性成分包括在"農藥手冊"[ThePesticideManual-AWorldCompendium;十三版；編輯C.D.S.Tomlin;TheBritishCropProtectionCouncil]中，其中用上文為特定化合物給出的圓括號中的編目號來描述它們；例如，化合物"阿維菌素"用編目號(1)來描述。前文中將"[CCN]"加至特定化合物，表示所述化合物包括在"CompendiumofPesticideCommonNames"中,它可以在因特網(wǎng)[A.Wood;CompendiumofPesticideCommonNames,Copyright1995-2004]上獲得；例如，化合物"乙酰蟲腈"描述于因特網(wǎng)網(wǎng)ithttp://www,alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。上述大多數(shù)活性成分在上文中是指所謂的"通用名"、相關"ISO通用名"或個別情況下所用的另一"通用名"。如果命名不是"通用名"，那么在該具體化合物后面的圓括號中給出該所用命名的類別；在此情況下，使用IUPAC名、IUPAC/化學文摘名、"化學名稱"、"傳統(tǒng)名"、"化合物名稱"或"研發(fā)代碼"，如果使用的不是這些名稱和"通用名"，則采用"別名"。"CAS登錄號"是指化學文摘登錄號。選自表T1到T151的式I化合物與上述活性成分的活性成分混合物包含選自表Tl到T151的化合物和上述活性成分，優(yōu)選混合比從100:1到1:6000,特別從50:1到1:50，更特別以從20:1到1:20的比例，甚至更特別從10:1到1:10，非常特別從5:1到1:5，特別優(yōu)選的是從2:1到1:2的比例，同樣優(yōu)選的是從4:1到2:1的比例，最重要的比例是1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750。這些混合比例應4皮理解為，一方面是重量比，另一方面是摩爾比。包含選自表T1到T151的式I化合物和上述一種或多種活性成分的混合物可被用于，例如單獨"即用"形式，由單獨的活性成分分開制劑組成的合并噴霧混合物形式，比如"桶混"，并以單一活性成分連續(xù)施用的聯(lián)合使用方式施用，即間隔合理的短周期如幾小時或幾天依次施用。施用選自表T1到T151的式I化合物和上述活性成分的順序不是實施本發(fā)明的關鍵。生物實施例殺真菌作用282實施例B-l:葡萄生單軸霉(戶/as/zo;aran'〃co/a):葡萄藤霜霉病，預防性試驗葡萄生單軸霉(葡萄藤霜霉病)將葡萄藤葉片圓片置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二曱亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。千燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(80'000分生孢子/ml)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后6天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照。(0=不防治葡萄生單軸霉，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.10在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-2灰葡萄孢(Botrytiscinerea):灰霉病，預防性試驗灰葡萄孢(灰霉病)將菜豆葉片圓片置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二甲亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(60'000分生孢子/ml)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后3天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照。(0=不防治灰葡萄孢，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.29在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-3:禾白粉菌小麥變種(Erysiphegraminisf.sp.tritici):小麥白粉病，預防性試驗禾白粉菌小麥變種Ce"r/W;7力e《層//7"尸.M."/〃c/)(小麥白粉病)將小麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二甲亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥之后，用真菌孢子(50分生孢子/mm2)接種葉片圓片。在適當溫育后，在接種后7天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照。(0=不防治禾白粉菌小麥變種，100%-完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.07、P.09、P.21、P.22、P.26、P.28、P.29、P.30、P.35、P.59、P.61、P.62、P.63、P.64、P.68、P.69、P.73、P.76、P.77、P.78和P.82在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-4:禾白粉菌大麥變種(Erysiphegraminisf.sp.hordei):大麥白粉病，治療性試驗禾白粉菌大麥變種(大麥白粉病)將大麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上。用真菌孢子(120分生孢子/mm2)接種葉片圓片。24小時之后，葉片圓片用經制劑的(2%二甲亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。在適當溫育后，在接種后7天將化合物的治療性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(O==不防治禾白粉菌大麥變種，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.01、P.03、P.04、P.06、P.07、P.08、P.11、P.14、P.15、P.16、P.17和P.19在200ppm的施用率下顯示至少50°/。的活性。實施例B-5:隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita):小麥褐銹病，預防性試驗隱匿柄銹菌(褐銹病)將小麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二甲亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(45，000分生孢子/ml)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后8天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(O=不防治隱匿柄銹菌，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.07、P.11、P.26、P.28、P.29、P.31、P.35、P.51、P.58、P.59、P.61、P.62、P.64、P.70、P.73、P.76、P.77、P.79和P.82在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-6:隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita):小麥褐銹病，治療性試驗方法說明隱匿柄銹菌(褐銹病)將小麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上。然后葉片圓片用所述真菌的孢子懸浮液(45'000分生孢子/ml)溫育。接種1天之后，施用經制劑的(2%二曱亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液。在適當溫育后，在接種后8天將化合物的治療性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(0=不防治隱匿柄銹菌，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.26、P.28、P.29、P.31、P.35、P.36、P.41、P.58、P.59、P.61、P.62、P.64、P.69、P.70，P.73、P.76、P.77、P.81和P.82在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-7:子嚢真菌(Phaeosphaerianodo醒)小麥穎枯病，預防性試驗方法說明子囊真菌(同義詞穎枯殼針孢(Septorianodorum)、Leptosphaerianodorum),穎枯病將小麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二曱亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(500，000分生孢子/ffll)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后4天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(O=不防治Phaeosphaerianodo函，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.04和P.29在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-8:稻痘梨孢霉(Magnaporthegrisea):稻瘋病，預防性試驗285方法說明稻瘟梨孢霉，稻瘋病。將稻葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二曱亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(90'000分生孢子/ral)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后5天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(O=不防治稻痘梨孢霉，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.05、P.08和P.09在200ppm的施用率下顯示至少50%的活性。實施例B-9:圓核腔菌(尸j7e力o/^。ra"re》大麥網(wǎng)斑病，預防性試驗方法說明圓核腔菌(網(wǎng)斑病)將大麥葉片片段置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上，用經制劑的(2%二甲亞砜，0.025%吐溫20)測試溶液噴霧。干燥后，用所述真菌的孢子懸浮液(25'000分生孢子/ml)溫育葉片圓片。在適當溫育后，在接種后4天將化合物的預防性殺菌活性評價為葉片圓片上的病害損害，計算為百分比效力，相對未經處理的被侵染對照(O-不防治圓核腔菌，100%=完全防治)。在本實驗中，上表P中所列化合物顯示良好活性。尤其是，化合物P.05、P.08、P.09、P.46、P.62、P.64、P.69和P.73在200ppm的施用率下顯示至少50°/。的活性。權利要求1.式I化合物其中aa)R1和R2彼此獨立地是氫、氰基、甲?；?、硝基、C1-C7烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C7烷基羰基、C3-C7烯基羰基、C4-C9環(huán)烷基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C2-C7烷基羰基-C1-C6烷基、C3-C6烯氧基-C1-C6烷基、C3-C6炔氧基-C1-C6烷基、芐氧基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C2-C7烷氧基羰基、C4-C7烯氧基羰基、C4-C7炔氧基羰基、C4-C9環(huán)烷氧基羰基、C1-C6烷基磺?；1-C6鹵代烷基磺?；?、C1-C6烷基亞磺?；駽1-C6鹵代烷基亞磺?；?；或ab)R1和R2彼此獨立地是-Si(R51)(R52)(R53)，其中R51、R52、R53彼此獨立地是鹵素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芐基或苯基；或ac)R1和R2彼此獨立地是-Si(OR54)(OR55)(OR56)，其中R54、R55、R56彼此獨立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6炔基、芐基或苯基；或ad)R1和R2彼此獨立地是苯基磺?；⒈交鶃喕酋；?、苯基羰基、苯氧基羰基、芐基、芐基羰基或芐氧基羰基；或ae)R1和R2彼此獨立地是苯基磺?；⒈交鶃喕酋；⒈交驶⒈窖趸驶?、芐基、芐基羰基、芐氧基羰基，被取代基單到多取代ae1)所述取代基獨立選自羥基、巰基、鹵素、氰基、疊氮基、硝基、-SF5、氨基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C3-C6烯氧基、C3-C6鹵代烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；?、C1-C6鹵代烷基磺酰基、芐氧基、苯氧基、芐基和苯基，其中芐氧基、苯氧基、芐基和苯基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或ae2)所述取代基獨立選自羧基、-C(＝O)-Cl、-C(＝O)-F、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷硫基羰基、C2-C7鹵代烷氧基羰基、C3-C7烯氧基羰基、C3-C7鹵代烯氧基羰基、C3-C7炔氧基羰基、芐氧基羰基和苯氧基羰基，其中芐氧基羰基和苯氧基羰基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或ae3)所述取代基獨立選自甲?；2-C7烷基羰基、C2-C7鹵代烷基羰基、C3-C7烯基羰基、苯基羰基和芐基羰基，其中苯基羰基和芐基羰基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或ae4)所述取代基獨立選自氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、N，N-二(C1-C6烷基)氨基磺酰基、-C(＝O)NR57R58、-C(＝S)NR57R58和-NR57R58，其中R57和R58彼此獨立地是氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6烯基、C3-C6鹵代烯基、C3-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、苯基或芐基，其中苯基、芐基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基，或R57和R58與相互連接它們的氮原子一起是氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，它們各自還可以被取代基單或多取代，所述取代基選自甲基、鹵素、氰基和硝基；和在環(huán)系中氮原子上的取代基不是鹵素；或af)R1或R2是af1)羥基、氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6炔氧基或芐氧基；或af2)C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6炔氧基、芐氧基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基；或ag)R1和R2彼此獨立地是C1-C7烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C7烷基羰基、C3-C7烯基羰基、C4-C9環(huán)烷基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C3-C6烯氧基-C1-C6烷基、C2-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C3-C6炔氧基-C1-C6烷基、芐氧基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C2-C7烷氧基羰基、C4-C7烯氧基羰基、C4-C7炔氧基羰基或C4-C9環(huán)烷氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；?、C2-C7烷氧基羰基、甲酰基、C2-C7烷基羰基、-Si(R51)(R52)(R53)和-Si(OR54)(OR55)(OR56)；或ah)R1和R2彼此獨立地是基團A-；其中A是三-到十-元單環(huán)或稠合二環(huán)系，其可以是芳族、部分飽和或完全飽和的并且可以包含1到4個雜原子，所述雜原子選自氮、氧和硫，各環(huán)系不能包含多于2個的氧原子和多于2個的硫原子，和所述三-到十-元環(huán)系自身可以被取代基單或多取代A1)所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、硝基、疊氮基、甲酰基、羧基、-C(＝O)-Cl、＝O、＝S、-C(＝O)-F、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基、C5-C8環(huán)炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C5-C8鹵代環(huán)烯基、C5-C8鹵代環(huán)炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6鹵代烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8鹵代環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烯氧基、C3-C8鹵代環(huán)烯氧基、芐氧基和苯氧基，其中芐氧基和苯氧基還可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、氨基、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基和C1-C6烷基磺?；?；或A2)所述取代基獨立選自HC(＝NOR59)-、(C1-C6烷基)C(＝NOR59)-、(C1-C6鹵代烷基)C(＝NOR59)-、(C1-C6烷基)C(＝NOR59)C1-C6烷基-和(C1-C6鹵代烷基)C(＝NOR59)C1-C6烷基-，其中R59是氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6烯基、C3-C6鹵代烯基、C3-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、芐基和苯基，和芐基和苯基，被鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷氧基單到多取代；或A3)所述取代基獨立選自C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺酰基、(R14)S(＝O)(＝NR13)-和(R14)(R15)S(＝O)＝N-，其中R13是氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6烯基、C3-C6鹵代烯基、C3-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、苯基或芐基，或是苯基或芐基，被鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷氧基單到多取代，和R14和R15彼此獨立是C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6炔基、芐基或苯基，或者芐基或苯基，彼此獨立地被取代基取代，所述取代基選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或A4)所述取代基獨立選自-NR57R58、-C(＝O)NR57R58和-C(＝S)NR57R58；或A5)所述取代基獨立選自甲酰基、C2-C7烷基羰基、C2-C7鹵代烷基羰基、C3-C7烯基羰基、C3-C7鹵代烯基羰基、C4-C9環(huán)烷基羰基、C4-C9鹵代環(huán)烷基羰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7鹵代烷氧基羰基、C3-C7烯氧基羰基、C3-C7炔氧基羰基、C4-C9環(huán)烷氧基羰基、C2-C7烷硫基羰基和芐氧基羰基，和芐氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或A6)所述取代基獨立選自-Si(R51)(R52)(R53)和-Si(OR54)(OR55)(OR56)；或A7)所述取代基獨立選自氨基亞磺?；?C1-C6烷基)氨基磺?；?、N，N-二(C1-C6烷基)氨基磺?；?、二(C1-C6烷基)氨基、(C1-C6烷基)氨基、苯基、苯氧基、芐基和芐氧基，其中苯基、苯氧基、芐基和芐氧基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、疊氮基、巰基、甲酰基、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C3-C6烯硫基、C3-C6鹵代烯硫基、C3-C6炔硫基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷硫基、C2-C6烷基羰基-C1-C3烷硫基、C2-C6烷氧基羰基-C1-C36烷硫基、氰基-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；1-C6鹵代烷基亞磺?；1-C6烷基磺?；?、C1-C6鹵代烷基磺酰基、氨基磺?；?、(C1-C6烷基)氨基磺?；?、N，N-二(C1-C6烷基)氨基磺酰基、二(C1-C6烷基)氨基和(C1-C6烷基)氨基；或ai)R1和R2彼此獨立地是-C(＝O)NR57R58；或aj)R1和R2一起形成C2-C6亞烷基橋，其可以被鹵素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基單到多取代；或ak)R1和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自彼此獨立地可以被甲基、鹵素、氰基和硝基單到多取代；或al)片段id="icf0002"file="A2008800120090006C1.tif"wi="19"he="15"top="238"left="29"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>可以是id="icf0004"file="A2008800120090007C2.tif"wi="37"he="29"top="100"left="18"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>其中所述片段的各含義可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；ba)R3、R4和R7彼此獨立地是ba1)氫、鹵素、氰基、硝基、巰基、羥基、疊氮基、-SF5、-NR64R65，其中R64和R65彼此獨立地是氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6烯基、C3-C6鹵代烯基、C3-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、苯基或芐基，其中苯基、芐基，就它們而言，可以在所述苯環(huán)上被取代基單到多取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基，或R64和R65與相互連接它們的氮原子一起是氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，它們各自還可以被取代基單或多取代，所述取代基選自甲基、鹵素、氰基和硝基；和在環(huán)系中氮原子上的取代基不是鹵素；或R3、R4和R7彼此獨立地是-C(＝S)NH2、-N＝C＝O、-N＝C＝S、氨基、(R51)(R52)(R53)Si-、(R51)(R52)(R53)Si-(C1-C6烷基)-、(R51)(R52)(R53)Si-(C2-C6炔基)-、(OR54)(OR55)(OR56)Si-或(OR214)(OR215)(OR216)Si-(C1-C6烷基)-；其中R214、R215和R216彼此獨立地是鹵素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基、C2-C6炔基、芐基或苯基；或R3、R4和R7彼此獨立地是ba2)C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6鹵代烷基亞磺?；?、C1-C6鹵代烷基磺?；?、氨基亞磺?；?、氨基磺酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6鹵代烯氧基、C3-C6炔氧基、(C1-C6烷基)氨基磺?；?、二(C1-C6烷基)氨基磺?；?、C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基-S(＝O)(R14)＝N-、(R14)S(＝O)(＝N-R13)-、(R14)(R15)S(＝O)＝N-、-S-C3-C6-烯基、-S-C3-C6-炔基、-S-C3-C8-環(huán)烷基、S-芐基，或-S-C3-C6-烯基、-S-C3-C6-炔基、-S-C3-C8-環(huán)烷基或S-芐基；其全部可以被取代基單到多取代，所述取代基選自鹵素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基；或R3、R4和R7彼此獨立地是ba3)C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，或被取代基單或多取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，所述取代基獨立選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羥基烷基、三(烷基)甲硅烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6鹵代烷基磺?；?；或R3、R4和R7彼此獨立地是ba4)甲?；?、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7鹵代烷氧基羰基、C3-C7烯氧基羰基、C3-C7鹵代烯氧基羰基、C2-C7烷基羰基、羧基、-C(＝O)-Cl、-C(＝O)-F、C2-C7鹵代烷基羰基、C3-C7烯基羰基或C3-C7鹵代烯基羰基；或R3、R4和R7彼此獨立地是ba5)苯基、苯氧基、芐基或芐氧基，或被取代基單或多取代的苯氧基、芐基或芐氧基，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、氨基、-SF5、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；虲1-C6烷基磺?；?；或bb)R3、R4和R7彼此獨立是基團A-、A-O-或A-(C1-C6烷基)-，其中基團A如上述ah)中所定義；ca)R5是氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷基磺?；2-C12烯基磺?；⒈交酋；蚱S基磺?；蚴荂1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷基磺?；?、C2-C12烯基磺?；?、苯基磺酰基或芐基磺?；?，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、疊氮基、甲?；2-C7烷基羰基、C2-C7鹵代烷基羰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；虲1-C6烷基磺酰基；或cb1)R5是甲?；?、C2-C12烷基羰基、C3-C12烯基羰基、C3-C12炔基羰基、C4-C12環(huán)烷基羰基、芐基羰基、苯基羰基、C2-C12烷氧基羰基、C4-C12烯氧基羰基、C4-C12炔氧基羰基、C4-C12環(huán)烷氧基羰基、芐氧基羰基或苯氧基羰基，或是cb2)C2-C12烷基羰基、C3-C12烯基羰基、C3-C12炔基羰基、C4-C12環(huán)烷基羰基、芐基羰基、苯基羰基、C2-C12烷氧基羰基、C4-C12烯氧基羰基、C4-C12炔氧基羰基、C4-C12環(huán)烷氧基羰基、芐氧基羰基或苯氧基羰基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或cc)R5是(R51)(R52)(R53)Si-、(R51)(R52)(R53)Si-(C1-C12烷基)-、(R51)(R52)(R53)Si-(C3-C8環(huán)烷基)-、(R54O)(R55O)(R56O)Si-、(R54O)(R55O)(R56O)Si-(C1-C12烷基)-或(R54O)(R55O)(R56O)Si-(C3-C8環(huán)烷基)-；或cd)R5是C1-C6烷基-B-C1-C12烷基-、C2-C6烯基-B-C1-C12烷基-、C2-C6炔基-B-C1-C12烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C1-C12烷基-、芐基-B-C1-C12烷基-、苯基-B-C1-C12烷基-、C1-C6烷基-B-C2-C12烯基-、C2-C6烯基-B-C2-C12烯基-、C2-C6炔基-B-C2-C12烯基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C2-C12烯基-、芐基-B-C2-C12烯基-、苯基-B-C2-C12烯基-、C1-C6烷基-B-C2-C12炔基-、C2-C6烯基-B-C2-C12炔基-、C2-C6炔基-B-C2-C12炔基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C2-C12炔基-、芐基-B-C2-C12炔基-、苯基-B-C2-C12炔基-、C1-C6烷基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C2-C6烯基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C2-C6炔基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C3-C8環(huán)烷基-、芐基-B-C3-C12環(huán)烷基-或苯基-B-C3-C12環(huán)烷基-，其中所述基團B是-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NOR59)-、-C(R60)＝NO-、-ON＝C(R60)-、-O-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)(＝NR13)-、-S(＝O)(R14)＝N-、-N＝S(＝O)(R14)-、-N(R62)-C＝O)-、-C＝O)-N(R62)-、-N(R62)-SO2-或-SO2-N(R62)-；cd1)其中R60是氫、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6炔基、芐基或苯基，或芐基或苯基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基，和cd2)R62是氫、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、芐基或苯基，或芐基或苯基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6烷氧基；或ce)R5是C1-C6烷基-B-C1-C12烷基-、C2-C6烯基-B-C1-C12烷基-、C2-C6炔基-B-C1-C12烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C1-C12烷基-、芐基-B-C1-C12烷基-、苯基-B-C1-C12烷基-、C1-C6烷基-B-C2-C12烯基-、C2-C6烯基-B-C2-C12烯基-、C2-C6炔基-B-C2-C12烯基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C2-C12烯基-、芐基-B-C2-C12烯基-、苯基-B-C2-C12烯基-、C1-C6烷基-B-C2-C12炔基-、C2-C6烯基-B-C2-C12炔基-、C2-C6炔基-B-C2-C12炔基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C2-C12炔基-、芐基-B-C2-C12炔基-、苯基-B-C2-C12炔基-、C1-C6烷基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C2-C6烯基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C2-C6炔基-B-C3-C8環(huán)烷基-、C3-C8環(huán)烷基-B-C3-C8環(huán)烷基-、芐基-B-C3-C12環(huán)烷基-、苯基-B-C3-C12環(huán)烷基-，其全部還被取代基取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、羥基、巰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、甲?；?、C2-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；虲1-C6烷基磺?；?；或cf)R5是A-、A-(C1-C6烷基)-、A-O-(C1-C6烷基)-、A-(C2-C6烯基)-、A-O-(C2-C6烯基)-、A-(C2-C6-炔基)-、A-O-(C2-C6炔基)-、A-(C3-C8環(huán)烷基)-或A-O-(C3-C8環(huán)烷基)-；其中基團A如上述ah)中所定義；或cg)R5表示-N＝C(R8)R9；cg1)其中R8和R9彼此獨立地是氫、鹵素、氰基、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、甲酰基、C2-C12烷基羰基、C3-C12烯基羰基、羧基、C2-C12烷氧基羰基或C4-C12烯氧基羰基，或C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C2-C12烷基羰基、C3-C12烯基羰基、C2-C12烷氧基羰基或C4-C12烯氧基羰基，被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；虲1-C6烷基磺酰基；或cg2)R8和R9一起形成C2-C8亞烷基橋，其可以任選地被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、C1-C6烷基和C1-C6鹵代烷基；或cg3)R8和R9彼此獨立地是基團A-、A-O-或A-(C1-C6烷基)-；其中所述基團A如上述ah)中所定義；d)R6是氫、鹵素、氰基、甲酰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、-SH、-S-C1-C6烷基、-S-C1-C6鹵代烷基、-S-C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基或C2-C6炔基；和這些化合物的農業(yè)上可接受的鹽/金屬配合物/準金屬配合物/異構體/結構異構體/立體異構體/非對映體/對映體/互變異構體/N-氧化物。2.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中R〗和R2彼此獨立是氫、氰基、d-C6烷基、C廣C6環(huán)烷基、C廣C6烯基、C「C6炔基、千基或C廣C7烷基羰基，其各自可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自囟素、d-C6烷基、C廣C6卣代烷基、d-C6烷硫基和C廣Ce烷氧基；或^和R2—起形成C廣C6亞烷基橋，其可以被甲基單到多取代；或R,和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自彼此獨立地可以被甲基單到多取代；或l是氫、氰基、C廣C6烷基、C廠C6環(huán)烷基、C廣C6烯基、C廣C6炔基、千基或C廠C7烷基羰基，其各自可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、C「C6烷基、d-C6囟代烷基、d-C6烷硫基和d-Ce烷氧基，和R2是羥基、氨基、C廣C6烷氧基、C3-"烯氧基、C廣C8環(huán)烷氧基或C3-C6炔氧基；或R2是氫、氰基、C廣C6烷基、C廣C6環(huán)烷基、C廣C6烯基、C2-C6炔基、節(jié)基或C「C烷基羰基，其各自可以被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、C「C6烷基、C廣"離代烷基、C「C6烷疏基和C廣C6烷氧基，和R!是羥基、氨基、d-C6烷氧基、C3-"烯氧基、C廣G環(huán)烷氧基或C3-C6炔氧基。3.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中l(wèi)是氫、氟、氯、溴、氰基、C廣C6烷基、C廣Ce鹵代烷基或CH0。4.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中R6是-SH、-S-C廣C6烷基或-S-d-C6囟代烷基。5.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中R是氫、C廣C6-烷基、C廣C6-卣代烷基、鹵素或氰基。6.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中l(wèi)是氫、C「C6-烷基、C「Cf鹵代烷基、C廣C7環(huán)烷基、鹵素、氰基、羥基、d-C6烷氧基、氨基、;疊氮基、巰基、d-Ce烷疏基、C廣C6烷基亞磺?；?、d-Ce烷基磺?；?、CH0、C「C7烷基羰基、氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌*代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代；或氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌嗪代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，其各自還被取代基單或多取代，所述取代選自曱基、卣素；或R,是苯基或苯基，其被取代基單到多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、d-C6烷基、C廣C6卣代烷基和C廣C6烷氧基。7.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中R3是氫、c「c廣烷基、d-C6-閨代烷基、c廣a烯基、c廣C6炔基、c3-c7環(huán)烷基、卣素、氰基、疊氮基、硝基、-N=C=0、-N=C=S、-C(=0)NH2、-C(-S)腿、-C(=0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(=0)N(CH3)2、-SO萬、-S02NH(CH3)、-S02N(CH3)2、-C(=S)N(CH3)2、-C00H、三(C廣C,烷基)甲硅烷基、三(d-G烷氧基)甲硅烷基、羥基、C「G烷氧基、氨基、疊氮基、巰基、d-G烷基氨基、C廣d2垸基氨基、C3-G烯基氨基、C6-Cu二烯基氨基、C廣C6烷基C廠C6烯基氨基、C廣C6烷硫基、d-"烷基亞磺?；?、C廣"烷基磺?；廣C6卣代烷硫基、C「C6卣代烷基亞磺酰基、C廣C6卣代烷基磺酰基、CH0、C「C7烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、C廣C6烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、苯基、氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌溱代、哌啶代、嗎啉代或硫代嗎啉代；或R3是氮雜環(huán)丙烷代、氮雜環(huán)丁烷代、吡唑啉代、吡唑烷代、吡咯啉代、吡咯烷代、咪唑啉代、咪唑烷代、三唑啉代、四唑啉代、哌。秦代、哌啶代、嗎啉代、硫代嗎啉代，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自甲基、卣素和苯基，或被苯基取代，其自身可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、d-"垸基、d-C6卣代烷基和d-C6烷氧基;或l是C廣C「烷基、C廣C6烯基、C廣C6炔基、C廠C7環(huán)烷基、C廣Ce烷氧基、C廣C烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、CfC6烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基或苯基，或是苯基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自g素、氰基、硝基、d-C6烷基、d-Cs卣代烷基、羥基、d-Ce烷氧基、C「C6囟代烷氧基和苯基，該苯基還可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、羥基、C「C6烷基、d-C6卣代烷基和C廠C6烷氧基。8.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中Rs是苯基、苯基-d-Cu烷基、苯基-C廠"環(huán)烷基、苯基-C「Cu烯基，或苯基、苯基-d-Cu烷基、苯基-C廣Cu環(huán)烷基、苯基-C「d,烯基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、氨基、疊氮基、羥基、巰基、三烷基甲硅烷基、三烷氧基甲硅烷基、CH0、C00H、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、C廣C6羥基烷基、Cr"C8環(huán)烷基、C3-Cs環(huán)烷基、C廣C6烯基、C2-C6囟代烯基、C廣C6炔基、C廣C6卣代炔基、C廣C6烷氧基、C廣Ce鹵代烷氧基、C廣C6烯氧基、C廠C6鹵代烯氧基、C「C6炔氧基、c3-c6環(huán)烷氧基、C3-C6囟代環(huán)烷氧基、C「"烷硫基、C廣C6烷基亞磺?；「c6烷基磺?；「"卣代烷疏基、d-C6卣代烷基亞磺?；?、C,-C6卣代烷基磺?；?、-C(=0)NH2、-C(=S)NH2、-C(=0)NH(CH3)、-C(=S)NH(CH3)、-C(-0)N(CH3)2、-S02NH2、-S02NH(CH3)、-S02N(CH3)2和-C(=S)N(CH3)2。9.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中Rs是氫、(R51)(R52)(R")Si-(d-Cu烷基)-、三C「Ce烷基曱硅烷基、苯^^-二C「Ce坑基甲>^坑>^、C「Ci2坑^^、C3-Ci2^^^、C3-C12塊^^、C3-C12環(huán)烷基、C3-C12環(huán)烷基-C廣Cu烷基、C5-Cu環(huán)烯基、d-C12烷氧基-d-Cu烷基、CrCu烯氧基-C廣Cu烷基、d-Cn炔氧基-C廣Cu烷基、d-Cu烷硫基-d-Cu烷基、C「Cu烷基亞磺?；?d-d2烷基、C廣Cu烷基磺?；?C。-C！2烷基、c2-c12烷基羰基-c。-c12烷基、C3-C12烯基羰基-Co-C12烷基、C2-C12烷氧基羰基-C。-Q烷基、C3-Cu烯氧基羰基-C。-Cu烷基或C廣d2炔氧基羰基-C。-Cu烷基，或Rs是d-Cu烷基、C廣d2烯基、C廣d2炔基、C3-Cu環(huán)烷基、C廣d2環(huán)烷基-d-d2烷基、Cs-Cu環(huán)烯基、C廣d2烷氧基-d-d2烷基、d-Ci2烯氧基-d-C〗2烷基、d-Cu炔氧基-d-d2烷基、d-Ci]'烷硫基-d-C2烷基、d-Cn烷基亞磺?；?C廣Cu烷基、d-C,2烷基磺?；?C。-Cu烷基、C2-C12坑基叛基-Co-Ci2坑基、C3-C12蹄基叛基-Co-C2坑基、C2-C"坑氣基叛基-C。-Cu烷基、C廣C"烯氧基羰基-C。-C)2烷基、C3-C12炔氧基羰基-C。-Cu烷基，被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、氰基、硝基、氨基、羥基、巰基、CHO、C00H、C廣C6三烷基甲硅烷基、三C「Ce烷氧基甲硅烷基、C「"烷基、C「C6卣代烷基、C3-Cs環(huán)烷基、CfCs卣代環(huán)烷基、d-C6烯基、C「C6面代烯基、d-C6烷氧基、d-C6閨代烷氧基、C「C7烷基羰基、C廣C7烷氧基羰基、C2-C烯氧基羰基、C廣C7炔氧基羰基、C廣C6烷'硫基、C廣C6烷基亞磺?；?、d-Ce烷基磺?；?、-C(=.0)NH2、-C(=S)NH2、-C(=0)NH(CH3)、-C(-S)NH(CH3)和-C(=0)N(CH3)2;和R51、1152，和1153如權利要求1中所定義。10.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中Ri和R2彼此獨立是氫、C廠G環(huán)烷基、C「G烷基、C廣C6炔基、氫或吡咬；或R,和112與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；R3是氫、d-"鹵代烷基、C廣C6烷基、卣素、氰基、硝基、C廠C4烷氧基、苯基、被卣素取代的苯基、(R51)(R52)(Rs3)Si-(C2-C6炔基)-,其中R51、Rh和R"如權利要求1中所定義；R^是氫、閨素、苯基、咪唑基、氨基、C廣Cs烷氧基或C「C6烷基；Rs是d-d2烷基或基團A，其中A是三-到十-元單環(huán)或稠合二環(huán)系，其可以是芳族、部分飽和或完全飽和的并且可以包含1到4個雜原子，所述雜原子選自氮、氧和硫，各環(huán)系不能包含多于2個的氧原子和多于2個的硫原子，和所述三-到十-元環(huán)系自身可以被取代基單或多取代，所述取代基獨立選自卣素、d-a烷基、d-"卣代烷基、d-C6烷氧基和C廣Cs烷硫基；l是氫；和11.根據(jù)權利要求10的式I化合物，其中Rs是氫、c廣a烷基、鹵素、氰基、硝基、c廣C4烷氧基、苯基、被囟素取代的苯基、(R51)(R52)(R53)Si-(C廣C6炔基)-，其中R51、12和1153如權利要求1中所定義。12.根據(jù)權利要求1的式I化合物，其中R!和R2彼此獨立是C「C6烷基、C3-C環(huán)烷基、C2-C6炔基、氫或吡淀;或l和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；"R3是氫、C,-Ce烷基、C「C6烷氧基、d-C6鹵代烷基、鹵素、氰基、苯基、被卣素取代的苯基，或是(R")(R52)(R")Si-(C2-C6炔基)-,其中R51、1152和R"如權利要求1中所定義；R4是氫、卣素、d-"烷氧基或d-Ce烷基；Rs是C「C6烷基、苯基，或C「。烷基、吡啶基，或苯基或吡啶基，被取代基單或二取代，所述取代基選自囟素、d-Ce烷基、d-C6卣代烷基、d-C6烷氧基和d-Ce烷硫基；l是氫；和R是氫或C廣Ce烷基。13.根據(jù)權利要求12的式I化合物，其中R!和R2彼此獨立是d-C6烷基、C2-C6炔基、氫或吡啶；或R,和R2與相互連接它們的氮原子一起是吡咯啉代；R3是氫、C,-C6烷基、卣素、氰基、苯基、被鹵素取代的苯基，或是(R51)(R52)(R53)Si-(C廠C6炔基)-，其中R51、12和1153如權利要求1中所定義；l是氫或C廣"烷基；R5是d-a烷基、苯基或吡啶基，或苯基或吡啶基，被取代基單或二取代，所述取代基選自卣素、d-Cs烷基、C廣C6卣代烷基、C廣Ce烷氧基和d-C6烷硫基。14.式X化合物其中RhR2、R3、R4、l和R7如權利要求1中對式I所定義和Rm是SH-、硝基、囟素、咪唑基、三唑基、C「C6烷硫基、C「C6烷基亞磺?；騞-Ce烷基磺酰基。15.防治或預防致植物病微生物侵染有用植物的方法，其中將權利要求1的式I化合物或包含該化合物作為活性成分的組合物施用至植物、至其部分或其所在地。16.防治或保護對抗致植物病微生物的組合物，包含權利要求l的式I化合物和惰性載體。全文摘要其中取代基如權利要求1所定義的式I化合物適宜用作殺微生物劑。文檔編號C07D213/16GK101657423SQ200880012009公開日2010年2月24日申請日期2008年2月20日優(yōu)先權日2007年2月22日發(fā)明者A·戴娜,D·斯蒂爾利,F·塞德鮑姆,K·奈貝爾,P·A·沃辛頓申請人:先正達參股股份有限公司;辛根塔有限公司