專利名稱：殺蟲的芳基吡咯啉的制作方法
殺蟲的芳基吡咯啉本發(fā)明涉及新的芳基吡咯啉及其作為殺蟲劑的用途，還涉及制備所述芳基吡咯啉 的方法。從日本專利申請?zhí)卦S公開No. 2007-91708中獲知二氫吡咯取代的苯甲酰胺化 合物可用作有害物防治劑。此外，從多篇出版的專利申請中獲知，某些異噁唑啉衍生物 也可用作有害物防治劑(參見 W0 2005/085216、W0 2007/026965、W0 2007/074789、W0 2007/070606、W0 2007/075459、W0 2007/079162、W0 2007/105814、W0 2007/125984、日 本專利申請?zhí)卦S公開No. 2007-16017、日本專利申請?zhí)卦S公開No. 2007-106756、和日本專 利申請?zhí)卦S公開No. 2007-30847)。5元雜環(huán)化合物作為有害物防治劑的用途已描述于W0 2007/123853中，吡唑啉化合物的相同用途已描述于W0 2007/123855中。由于對現(xiàn)代植物處理劑的生態(tài)和經(jīng)濟(jì)要求日益增加，特別是在施用量、剩余物形 成、選擇性、毒性和有利的制備方法方面，還因?yàn)槔缈赡艽嬖谀褪苄詥栴}，開發(fā)至少在某 些領(lǐng)域能夠顯示比已知試劑有優(yōu)勢的新的植物處理劑是持續(xù)的任務(wù)。本發(fā)明人潛心研究以制備一種具有更高的藥效的且作為殺蟲劑時具有廣譜作用 的新化合物。結(jié)果，他們發(fā)現(xiàn)了新的芳基吡咯啉，所述新的芳基吡咯啉表現(xiàn)出較高活性、廣 譜且安全，此外，其有效防治對有機(jī)磷試劑或氨基甲酸酯試劑有耐受性的有害物。本發(fā)明涉及式(i)的芳基吡咯啉化合物
權(quán)利要求
式(I)的芳基吡咯啉化合物其中G代表任選取代的飽和或不飽和5元或6元雜環(huán)基團(tuán)，或代表以下結(jié)構(gòu)式表示的化學(xué)基團(tuán)其中R1和R2每個獨(dú)立地代表氫；任選取代的烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、鹵代環(huán)烷基、烯基、炔基、鹵代烯基、鹵代炔基；氰基；任選取代的烷氧基羰基，或烷氧基硫代羰基；或R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成3至6元碳環(huán)；R3代表氫；氨基；羥基；任選取代的烷氧基、烷基羰基氨基、烷基亞氨基、烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基；氰基；任選取代的烯基、炔基、烷基羰基；或選自下列基團(tuán)CH2 R5、C(＝O)R5、C(＝S)R5；R4代表選自下列的化學(xué)基團(tuán)氫；氰基；羰基；硫代羰基；任選取代的烷基羰基、烷基硫代羰基、鹵代烷基羰基、鹵代烷基硫代羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷氧基氨基羰基、烷氧基氨基硫代羰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、硫代烷氧基羰基、硫代烷氧基硫代羰基、烷基磺?；?、鹵代烷基磺酰基；或選自下列的化學(xué)基團(tuán)環(huán)烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、環(huán)烷基烷基羰基、烷硫基烷基羰基、烷基亞磺?；榛驶⑼榛酋；榛驶⑼榛驶榛驶?、環(huán)烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基；或選自基團(tuán)C(＝O)R5和C(＝S)R5；或R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成3至6元雜環(huán)，其可被取代基X取代，或可被酮基、硫代酮基或硝基亞氨基基團(tuán)取代；R5代表任選取代的苯基，或任選取代的雜環(huán)；R代表任選取代的烷基，或鹵代烷基；A1、A2、A3和A4每個獨(dú)立地代表基團(tuán)C Y；或氮，前提是化學(xué)基團(tuán)A1、A2、A3和A4中僅有2個可同時代表氮，或如果A1和A2均代表C Y，那么兩個Y與它們相連的碳原子一起可形成5元或6元芳環(huán)；B1、B2和B3每個獨(dú)立地代表C X或氮；前提是化學(xué)基團(tuán)B1、B2和B3中僅有2個可同時代表氮；X每個獨(dú)立地代表氫、鹵素、任選取代的鹵代烷基；硝基；任選取代的烷基、烷氧基；氰基、任選取代的鹵代烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；?、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；Ⅺu代烷基磺?；?；羥基、硫羥基、氨基、任選取代的?；被?、烷氧基羰基氨基、鹵代烷氧基羰基氨基、烷氧基亞氨基、鹵代烷氧基亞氨基、烷基磺酰基氨基；或五氟化硫；Y每個獨(dú)立地代表氫；鹵素；任選取代的鹵代烷基；硝基；任選取代的烷基、環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、烷氧基；氰基、任選取代的鹵代烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；?、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；?、鹵代烷基磺?；?、烷基磺酰氧基、鹵代烷基磺酰氧基、烷基氨基磺酰基、鹵代烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺?；?、二(鹵代烷基)氨基磺酰基；羥基；硫羥基；氨基；任選取代的烷基氨基、二烷基氨基、?；被?、烷氧基羰基氨基、鹵代烷氧基羰基氨基、烷基磺?；被?、鹵代烷基磺酰基氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亞氨基、鹵代烷氧基亞氨基、烷氧基亞氨基烷基、鹵代烷氧基亞氨基烷基、烷基亞磺?；鶃啺被?、烷基亞磺?；鶃啺被榛?、烷基亞磺?；鶃啺被榛驶?、烷基磺?；鶃啺被?、烷基磺酰氧基亞氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基，或二烷基氨基硫代羰基；且l代表1、2或3。FPA00001190589700011.tif,FPA00001190589700012.tif
2.權(quán)利要求1的化合物，其中 G選自任選取代的5元雜環(huán)基團(tuán)Gl至G9 :
3.組合物，其包含至少一種權(quán)利要求1或2的化合物，用于防治動物有害物。
4.防治動物有害物的方法，其特征在于將權(quán)利要求1或2的化合物施用于動物有害物和/或其生境。
5.至少一種權(quán)利要求1或2的化合物用于制備防治節(jié)肢動物的組合物的用途。
6.權(quán)利要求1或2的化合物用于處理常規(guī)或轉(zhuǎn)基因植物種子的用途。
7.式(II)的化合物，其可用于制備權(quán)利要求1的化合物，
8.式(XXXIV)的化合物，其可用于制備權(quán)利要求1的化合物，
9.式(XXXV)的化合物，其可用于制備權(quán)利要求1的化合物，
10.式(XXXIX)的化合物，其可用于制備權(quán)利要求1的化合物，
11.制備權(quán)利要求1或2的化合物的方法，包括使化合物(XII)
12.制備權(quán)利要求1或2的化合物的方法，包括使權(quán)利要求11中定義的化合物(XII) 與權(quán)利要求10中定義的化合物(XXXIX)——其中R4’代表H——通過首先加入烷基鹵，其 次加入氟試劑，在一鍋法反應(yīng)中反應(yīng)。
13.制備權(quán)利要求1或2的化合物的方法，包括使權(quán)利要求11中定義的化合物(XII) 與(i)權(quán)利要求8中定義的化合物(XXXIV)；或(ii)權(quán)利要求9中定義的化合物(XXXV)反 應(yīng)，得到權(quán)利要求7中定義的式(II)的化合物，并在堿金屬堿存在下使式(II)的化合物進(jìn) 一步反應(yīng)。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的新的芳基吡咯啉化合物，其具有出色的殺蟲活性，因此其可用作殺蟲劑。
文檔編號C07D249/10GK101939295SQ200980104654
公開日2011年1月5日 申請日期2009年1月29日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月7日
發(fā)明者U·葛根斯, 三原純, 下城英一, 土門敬, 市原照之, 村田哲也, 渋谷克彥, 米田靖 申請人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司