專(zhuān)利名稱(chēng)：唑衍生物、其制造方法、該唑衍生物的中間體、農(nóng)業(yè)園藝試劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新型唑衍生物(azole derivatives)。本發(fā)明還涉及含有該衍生物作為活性成分的農(nóng)業(yè)園藝試劑和工業(yè)材料保護(hù)劑以及該衍生物的制造方法。
背景技術(shù)：
一種2-取代-芐基-I-唑基(azolyl)甲基環(huán)戊醇衍生物已知具有殺蟲(chóng)活性(例如，參見(jiàn)專(zhuān)利文獻(xiàn)I和2)。2-(鹵代烴取代)-5-芐基-I-唑基甲基環(huán)戊醇衍生物中所包括的一些化合物被報(bào)道顯示鎮(zhèn)痙和抗焦慮緩解活性(參見(jiàn)專(zhuān)利文獻(xiàn)3)。然而，專(zhuān)利文獻(xiàn)3關(guān)于農(nóng)業(yè)園藝試劑和工業(yè)材料保護(hù)劑并無(wú)記載，并且對(duì)本發(fā)明所包含的化合物也沒(méi)有具體公開(kāi)。引用目錄 專(zhuān)利文獻(xiàn)
[專(zhuān)利文獻(xiàn)I]日本未審查專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)No. 01-93574 [專(zhuān)利文獻(xiàn)2]日本未審查專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)No. 01-186871 [專(zhuān)利文獻(xiàn)3]德國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)，公開(kāi)No. 3902031說(shuō)明書(shū) [專(zhuān)利文獻(xiàn)4]日本未審查專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)No. 05-271197 [專(zhuān)利文獻(xiàn)5]日本未審查專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)No. 01-301664。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題
以往，對(duì)人畜具有低毒性、可以被安全地操作、并且對(duì)大范圍的植物病害顯示高防控效果的農(nóng)業(yè)園藝殺蟲(chóng)劑受到期待。此外，還需要調(diào)節(jié)各種農(nóng)作物和園藝植物的生長(zhǎng)、由此顯示產(chǎn)率增加或品質(zhì)改良效果的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、或保護(hù)工業(yè)材料免受侵害此類(lèi)材料的大范圍的有害微生物侵害的工業(yè)材料保護(hù)劑。因此，本發(fā)明主要目的在于提供滿(mǎn)足上述需求的農(nóng)業(yè)園藝試劑和工業(yè)材料。解決技術(shù)問(wèn)題的方法
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，我們對(duì)2-(鹵代烴取代)-5-芐基-I-唑基甲基環(huán)戊醇衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性進(jìn)行了深入研究。結(jié)果，我們發(fā)現(xiàn)下述式(I)所示的唑衍生物(具體地，
2-(鹵代烴取代)-5-芐基-I-唑基甲基環(huán)戊醇衍生物)具有優(yōu)異的活性，從而完成了本發(fā)明。本發(fā)明以該新發(fā)現(xiàn)為基礎(chǔ)，并且包括以下發(fā)明方面。因此，本發(fā)明所述的唑衍生物具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)
[化I]
權(quán)利要求
1.式⑴所示的唑衍生物
2.權(quán)利要求I所述的唑衍生物，其中，上述式(I)中，Ra和Rb中的所述烷基、所述烯基和所述炔基各自表示C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；Xa和Xb各自表示氟原子、氯原子或溴原子；na和nb各自表不O至5 ;各Y表示鹵素原子、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3鹵代烷氧基；m表示O至3 ;A表示氮原子。
3.權(quán)利要求I或2所述的唑衍生物，其中，上述式(I)中，1^和妒中的所述烷基表示C1-C3燒基；Xa和Xb各自表示氯原子或溴原子；na和nb各自表不O至3 ;各Y表示鹵素原子、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基；m表示O至2。
4.權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)所述的唑衍生物，其中，上述式(I)，!!'!^和!!!各自表示O至1，并且各Y表示鹵素原子。
5.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的中間體化合物，其由式(XI)所示
6.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的中間體化合物，其由式(XVI)所示
7.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的中間體化合物，其由式(XX)所示
8.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的制造方法，其包括下述步驟用鹵素原子取代式(II)所示的中間體化合物中可被鹵素原子取代的離去基團(tuán)，由此得到式(Ia)所示的化合物
9.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的制造方法，其包括下述步驟使式(V)所示的羰基化合物環(huán)氧乙烷化、由此得到式(III)所示的環(huán)氧乙烷衍生物，然后將其與式(IV)所示的化合物反應(yīng)
10.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物的制造方法，其包括下述步驟使用鹵酸使式(XVI)所示的氧雜環(huán)丁烷化合物開(kāi)環(huán)
11.權(quán)利要求5所述的中間體化合物的制造方法，其包括下述步驟使式(XII)所示的.2-氧代環(huán)戊烷甲酸酯衍生物與甲醛或其等價(jià)物反應(yīng)
12.權(quán)利要求7所述的中間體化合物的制造方法，其包括下述步驟使式(XIX)所示的.2，2-雙羥甲基環(huán)戊醇衍生物氧雜環(huán)丁烷環(huán)化，同時(shí)砜酯化
13.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑化合物的中間體的制造方法，其包括下述步驟將權(quán)利要求7所述的砜酯還原而獲得式(XXI)所示的中間體化合物
14.農(nóng)業(yè)園藝藥劑或工業(yè)材料保護(hù)劑，其含有權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的唑衍生物作為活性成分。
全文摘要
本發(fā)明所述的唑衍生物由式(I)所示，其中，Ra和Rb各自表示氫原子、或C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；Ra和Rb可以被作為鹵素原子的Xa或Xb取代；na和nb各自表示0、或Ra或Rb中的氫原子中被Xa或Xb取代的氫原子的數(shù)目；各Y表示鹵素原子、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、苯基、氰基或硝基；m表示0至5；并且A表示氮原子或次甲基。結(jié)果，可以提供被含有在對(duì)病害具有優(yōu)異防控效果的農(nóng)業(yè)園藝試劑中作為活性成分的唑衍生物。
文檔編號(hào)C07D249/08GK102639509SQ201080055788
公開(kāi)日2012年8月15日 申請(qǐng)日期2010年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月8日
發(fā)明者三宅泰司, 今井央由, 山崎徹, 森 勝, 草野信之, 荒木信行, 菅野久 申請(qǐng)人:株式會(huì)社吳羽