專利名稱：三唑并[4,5-d]嘧啶血小板聚集抑制劑的共晶體的制作方法
三唑并[4, 5-D]嘧啶血小板聚集抑制劑的共晶體本發(fā)明涉及新穎共晶體，更尤其涉及式(I)化合物的新穎共晶體形式
權(quán)利要求
1.式⑴化合物{lS-[la，2a，3P(1S*，2R*)，5 P ]} _3_ (7_ {[2_ (3，4_ 二氟苯基)環(huán)丙基]氨基}-5_(丙硫基)-3H-l，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶_3_基)-5-(2-羥基乙氧基)環(huán)戊烷-1，2- 二醇與共形成物分子的共晶體，
2.根據(jù)權(quán)利要求I的式(I)化合物的共晶體，所述共晶體為選自以下的結(jié)晶形式丙二酸共晶體A型、琥珀酸共晶體A型、琥珀酸共晶體B型、琥珀酸共晶體C型、琥珀酸共晶體D型、癸酸共晶體A型、水楊酸共晶體A型、水楊酸共晶體B型、水楊酸共晶體C型、龍膽酸共晶體A型、龍膽酸共晶體B型、龍膽酸共晶體C型、龍膽酸共晶體D型、戊二酸共晶體A型、香草酸共晶體A型、麥芽酚共晶體A型或羥基乙酸共晶體A型。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的式(I)化合物的共晶體，其中所述結(jié)晶形式中的每一種的特征在于其X射線粉末衍射圖具有如下表中所示的峰
4.根據(jù)權(quán)利要求3的式(I)化合物的共晶體，其中所述結(jié)晶形式中的每一種的特征在于其X射線粉末衍射圖除了權(quán)利要求3中的那些峰以外，還具有如下表中所示的峰
5.根據(jù)權(quán)利要求2的結(jié)晶形式的式(I)化合物的共晶體，其中所述共形成物分子是丙二酸或龍膽酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求2至5中任一項的結(jié)晶形式的式(I)化合物的共晶體，其中所述共晶體是丙二酸共晶體(A型)或龍膽酸共晶體(D型)。
7.制備如權(quán)利要求I中定義的式(I)化合物的共晶體的方法，所述方法包括將游離形式的式(I)化合物的溶液與適當(dāng)?shù)墓残纬晌锟购夥肿釉诤线m的溶劑例如甲醇中混合的步驟。
8.藥物組合物，其包含權(quán)利要求I至6中任一項中定義的式(I)化合物的共晶體以及藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
9.如權(quán)利要求I至6中任一項中定義的式(I)化合物的共晶體，其用于治療。
10.如權(quán)利要求I至6中任一項中定義的式(I)化合物的共晶體，其用于預(yù)防患有冠狀動脈疾病、腦血管疾病或外周血管疾病的患者中的動脈血栓性并發(fā)癥。
11.如權(quán)利要求I至6中任一項中定義的式(I)化合物的共晶體在制造用于預(yù)防患有冠狀動脈疾病、腦血管疾病或外周血管疾病的患者中的動脈血栓性并發(fā)癥的藥物中的用途。
12.通過給予治療有效量的如權(quán)利要求I至6中任一項中定義的式(I)化合物的共晶體來治療患有冠狀動脈疾病、腦血管疾病或外周血管疾病的患者中的動脈血栓性并發(fā)癥的方法。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)化合物的新穎共晶體形式其中共形成物分子選自羥基乙酸、水楊酸、癸酸(羊蠟酸)、龍膽酸(2,5-二羥基苯甲酸)、戊二酸、香草酸(4-羥基-3-甲氧基苯甲酸)、琥珀酸、丙二酸或麥芽酚(3-羥基-2-甲基-4-吡喃酮)；以及涉及它們的制備方法；含有此類共晶體的藥物組合物；此類共晶體在制造用于預(yù)防患有冠狀動脈疾病、腦血管疾病或外周血管疾病的患者中的動脈血栓性并發(fā)癥的藥物中的用途；以及涉及通過給予治療有效量的式(I)化合物的共晶體來治療人體或動物體中的此類疾病的方法。
文檔編號C07D487/04GK102770434SQ201080063050
公開日2012年11月7日 申請日期2010年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月3日
發(fā)明者A.波利亞科瓦-阿庫斯, B.S.沃爾費, M.J.瓊斯, S.D.科斯格羅夫, V.N.斯莫倫斯卡亞 申請人:阿斯利康(瑞典)有限公司