專利名稱：一種制備喹啉衍生物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種喹啉衍生物的制備方法。
背景技術(shù)：
喹啉類衍生物是一種具有重要生物活性的生物堿，可以作為精細(xì)化工產(chǎn)品的重 要中間體，在醫(yī)藥、食品、農(nóng)藥、日用化學(xué)品、涂料、紡織、印染、造紙、感光材料、高分子材料 等領(lǐng)域有著廣泛的用途，參見(J. Med. Chem. 2003, 46，1242; J. Med. Chem. 2004, 47， 1617，Nat. Prod. R印.2007，24，223; Nat. Prod. R印.2005，22，627; Nature, 1998，392，289. )0其中的例子是溶血藥物有氨基喹啉類(如伯氨喹等)，該藥物的母核骨 架就是喹啉。還有比如2，4 一二芳基喹啉TMC207能治療多重耐藥結(jié)核病，參見(N Engl J Med 2009; 360: 2397-405，June 4， 2009)。通過Skraup方法合成喹啉衍生物是最經(jīng)典的，最近有文獻(xiàn)報(bào)道了鐵、銅和金等 催化劑能催化醛、胺和端炔制備2，4 一二取代喹啉衍生物，參見(Chem. Eur. J. 2009, 15， 6332; Tetrahedron, 2008，64，2755 J. Org. Chem. 2009，74，5476)。這些方法都涉 及金屬離子催化。由于取代喹啉衍生物的擁有較高的生物活性，而且經(jīng)常能作為有機(jī)合成 的重要中間體，因此進(jìn)一步開發(fā)喹啉衍生物的高效的制備方法，對(duì)新藥篩選等有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種反應(yīng)溫和、操作簡(jiǎn)便的制備喹啉衍生物的方法。喹啉衍生物的制備方法，其制備過程是以芳香胺、醛和炔烴為原料，以碘為催化 劑，在硝基甲烷中回流反應(yīng)8 15小時(shí)，經(jīng)過純化過程得到喹啉衍生物，所說的芳香胺、醛、 炔烴和碘之間的摩爾比為1 :1 :1 1. 5 :0. 05 0. 2 ；
反應(yīng)式為
權(quán)利要求
1. 一種制備喹啉衍生物的方法，其制備過程是以芳香胺、醛和炔烴為原料，以碘為催化 劑，在硝基甲烷中回流反應(yīng)8 15小時(shí)，經(jīng)過純化過程得到喹啉衍生物，所說的芳香胺、醛、 炔烴和碘之間的摩爾比為1 :1 :1 1. 5 :0. 05 0. 2 ； 反應(yīng)式為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備喹啉衍生物的方法。它是以芳香胺、醛和炔烴為原料，以碘為催化劑，在硝基甲烷中回流反應(yīng)8～15小時(shí)，經(jīng)簡(jiǎn)易后處理純化過程獲得喹啉衍生物。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，工藝簡(jiǎn)單，操作便捷；所得喹啉衍生物有潛在的良好的生物活性，并可以作為有機(jī)合成中間體使用。
文檔編號(hào)C07D215/20GK102060761SQ20111000462
公開日2011年5月18日 申請(qǐng)日期2011年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月11日
發(fā)明者李雪健, 林旭鋒, 毛偵軍, 王彥廣 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)