專利名稱：N-(4-乙酰氨基苯基)-n′，n′-二甲基乙脒的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化工合成領(lǐng)域，具體涉及一種N-(4-乙酰氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒的合成方法。
背景技術(shù)：
N-(4_氨基苯基)-N' , N' -二甲基乙脒(II)，是廣譜驅(qū)腸道寄生蟲藥物三苯雙脒的一重要中間體。三苯雙脒為國內(nèi)外首創(chuàng)的化學(xué)結(jié)構(gòu)全新的一類新藥，在療效及毒副作用等方面優(yōu)于市場上的同類藥品，為研究其藥理及毒理作用，合成了 N-(4-乙酰氨基苯基)-N'，N' -二甲基乙脒(I)。
權(quán)利要求
1.一種N-(4-乙酰氨基苯基)-Ν' , N' - 二甲基乙脒的合成方法，以Ν-(4-氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒為原料，與酰化劑反應(yīng)，其特征在于反應(yīng)中還加入有機(jī)堿，Ν-(4-氨基苯基)-N' , N' - 二甲基乙脒、?；瘎⒂袡C(jī)堿的摩爾比為1 0.5 10. 0 0. 2 1. 0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于有機(jī)堿為二乙胺、三乙胺或N，N-二甲基苯胺中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于酰化劑為醋酐、乙酸、乙酸乙酯或乙酰氯中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的Ν-(4-乙酰氨基苯基)-Ν',N' _二甲基乙脒的合成方法，其特征在于酰化劑為醋酐、乙酸或乙酸乙酯中的一種時，反應(yīng)溫度40 100°C，反應(yīng)時間1 10小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N'，N'-二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于?；瘎橐阴Ｂ葧r，反應(yīng)溫度為0 10°C，反應(yīng)時間1 10小時。
全文摘要
本發(fā)明屬于化工合成領(lǐng)域，具體涉及一種N-(4-乙酰氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒的合成方法，其特征在于反應(yīng)中還加入有機(jī)堿，N-(4-氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒、酰化劑、有機(jī)堿的摩爾比為1∶0.5～10.0∶0.2～1.0。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于合成方法科學(xué)合理，簡便易行，后處理簡單，只需要過濾即可，不需再濃縮、堿化和提取，并且收率高，能達(dá)到80％以上。
文檔編號C07C257/14GK102344391SQ20111021394
公開日2012年2月8日 申請日期2011年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月28日
發(fā)明者宋麗華, 張岱, 徐英, 王翀, 黃愛軍 申請人:山東新華制藥股份有限公司