專利名稱：合成伊伐布雷定以及其與可藥用酸的加成鹽的新方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及合成式(I)的伊伐布雷定:
權(quán)利要求
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的合成方法，特征在于所述鐵基催化劑具有下面通式:
3.根據(jù)權(quán)利要求2的合成方法，特征在于所述鐵基催化劑具有下面通式:
4.根據(jù)權(quán)利要求3的合成方法，特征在于所述鐵基催化劑選自:
5.根據(jù)權(quán)利要求2的合成方法，特征在于所述鐵基催化劑具有下面通式:
6.根據(jù)權(quán)利要求5的合成方法，特征在于所述鐵基催化劑選自:
7.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，特征在于所述鐵基催化劑具有下式:
8.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，特征在于所述鐵基催化劑具有下式:
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任何一項(xiàng)所述的合成方法，特征在于在還原胺化反應(yīng)中使用的催化劑的量是相對(duì)于醛而言的Imol^至IOmol%。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任何一項(xiàng)所述的合成方法，特征在于在還原胺化反應(yīng)中使用的三甲基胺N-氧化物的量是相對(duì)于催化劑而言的O至3當(dāng)量。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的合成方法，特征在于在還原胺化反應(yīng)中使用的三甲基胺N-氧化物的量是相對(duì)于催化劑而言的0.5至1.5當(dāng)量。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任何一項(xiàng)所述的合成方法，特征在于還原胺化反應(yīng)中的氫氣壓是I至lObar。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任何一項(xiàng)所述的合成方法，特征在于還原胺化反應(yīng)中的溶劑是醇。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的合成方法，特征在于還原胺化反應(yīng)中的溶劑是乙醇。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任何一項(xiàng)所述的合成方法，特征在于還原胺化反應(yīng)的溫度是 50 至 IOO0C0
全文摘要
本發(fā)明涉及合成伊伐布雷定以及其與可藥用酸的加成鹽的新方法，具體來(lái)講涉及合成式(I)的伊伐布雷定、其與可藥用酸的加成鹽和其水合物的方法。
文檔編號(hào)C07D223/16GK103172566SQ20121044303
公開(kāi)日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2012年11月8日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月20日
發(fā)明者J-L·雷諾, N·潘尼提爾, J-P·勒庫(kù)夫, L·韋斯-呂多, S·穆蘭 申請(qǐng)人:瑟維爾實(shí)驗(yàn)室