一種抗腫瘤藥物甲啶鉑的合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗腫瘤藥物甲啶鉑的合成方法。該方法以K2Pt(NO2)4溶液與醋酸酸化的2-甲基吡啶反應(yīng)生成K[Pt(NO2)3(C6H7N)]，再與氨水反應(yīng)生成cis-Pt(NH3,C6H7N)(NO2)2固體，最后與鹽酸肼反應(yīng)生成甲啶鉑。上述方法操作簡單，不引入對人體有害的重金屬銀，產(chǎn)率高。
【專利說明】一種抗腫瘤藥物甲啶鉑的合成方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及鉬類抗腫瘤藥物甲啶鉬的合成方法，屬于藥物化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】。

【背景技術(shù)】
[0002] 甲啶鉬（picoplatin)，別稱：批鉬；化學(xué)名稱為：順式-二氯-氨，（2-甲基吡啶） 合鉬（Π )，分子式：C6H7N. PtCl2. NH3，分子量：376. 14,結(jié)構(gòu)式：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種抗腫瘤藥物甲啶鉬的合成方法，其特征在于，K2Pt (N02) 4的水溶液與醋酸酸化的 2-甲基吡啶反應(yīng)生成K[Pt(N02)3(C 6H7N)]，再與氨水反應(yīng)生成cis-Pt(NH3, C6H7N) (N02)2固 體，最后與鹽酸肼反應(yīng)生成甲啶鉬。
2. 如權(quán)利要求1所述的甲啶鉬的合成方法，其特征在于， (1) 取1^^"02)4加入純化水?dāng)嚢枞芙?；?-甲基吡啶用純化水稀釋后用醋酸調(diào)節(jié)pH 值為5?7,然后將其滴加到K2Pt (N02) 4的水溶液中，在室溫下攪拌反應(yīng)3?7小時，濾除不 溶物得到淺黃色溶液； (2) 取氨水用純化水稀釋后滴加到步驟（1)制備的淺黃色溶液中，在室溫下攪拌反應(yīng) 2?5小時，抽濾，濾餅烘干得到淺黃色固體cis-Pt(NH 3, C6H7N) (N02)2 ; (3) 取cis-Pt (NH3, C6H7N) (N02) 2加入純化水?dāng)嚢璩蓱覞嵋汉蠹尤臌}酸肼，加熱回流2? 7小時，抽濾，濾餅烘干得到甲啶鉬。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的甲啶鉬的合成方法，其特征在于，所述步驟（1)中，以 K2Pt(N02)4的質(zhì)量計，所述2-甲基吡啶的用量為0· 2?0· 4ml/g。
4. 如權(quán)利要求1或2所述的甲啶鉬的合成方法，其特征在于，所述步驟（2)中，以 K2Pt(N02)4的質(zhì)量計，所述氨水的用量為0. 5?lml/g。
5. 如權(quán)利要求1或2所述的甲啶鉬的合成方法，其特征在于，步驟（3)中，以 cis-Pt(NH3, C6H7N) (N02)2的質(zhì)量計，所述鹽酸肼的用量為0. 5?1. lg/g。
【文檔編號】C07F15/00GK104231000SQ201410413057
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年8月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月20日
【發(fā)明者】蘇曼, 尚林峰, 張立波 申請人:山東鉑源藥業(yè)有限公司