專利名稱：垂體前葉興奮新藥地黃甙的提取工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于精細(xì)有機(jī)化工領(lǐng)域。
激素(包括內(nèi)分泌靶腺激素及促激素)的發(fā)現(xiàn)和廣泛應(yīng)用取得顯著效果，是近代醫(yī)藥學(xué)的重大發(fā)展，然而嚴(yán)重的副作用與有效期短是激素長期難以克服的缺陷。
本發(fā)明的目的是提供一種生產(chǎn)地黃甙的新工藝，該地黃甙是一種有效期長，副作用小，具有垂體前葉興奮作用的新藥。
本發(fā)明是以地黃為原料，采用溶劑法提取地黃甙，其提取步驟如下將干地黃切成碎片，加水煮沸，提取幾次，合并水提液，經(jīng)蒸發(fā)濃縮，得到稠膏狀物，然后將其溶于60%乙醇中，放置，過濾，棄去藥渣，將過濾得的60%乙醇溶液加入于三～四倍量的沉淀劑中，得到絮狀沉淀，放置過夜，傾出的上層溶液經(jīng)真空蒸餾回收溶劑后，將得到的稠膏狀物溶于60%乙醇中，再將此乙醇溶液加入于三～四倍量的沉淀劑中，得到第二次絮狀沉淀，放置過夜，再于傾出的上層溶液中加入等量的乙醚，得到第三次絮狀沉淀，將三次的沉淀在乙醇中重結(jié)晶，再在50℃～60℃真空干燥，粉碎，即得到地黃甙。
本發(fā)明得到的地黃甙系淺黃色無定形粉末，放置后，顏色變深，易溶于水，溶于低濃度乙醇和甲醇，不溶于乙醚、乙酸乙酯，難溶于氯仿。
地黃甙亦叫地黃甜素，系地黃總黃酮甙，是一種具有甜味的配糖體，該藥較地黃生藥療效高，同時(shí)可減少地黃緩瀉的副作用，地黃甙廣泛應(yīng)用于臨床治療變態(tài)反應(yīng)性、炎性疾病及內(nèi)分泌疾病，如難治性尋麻疹、急慢性濕疹、銀屑病、支氣管哮喘、風(fēng)濕性疾病及產(chǎn)后垂體前葉功能減退等，較近代內(nèi)分泌腺激素及促激素有有效期長，副作用小的顯著優(yōu)點(diǎn)。
該地黃甙的臨床應(yīng)用效果，已經(jīng)河南濮陽市科委主持進(jìn)行過鑒定。
提取地黃甙亦可用鉛鹽法，該法提取比較迅速、完全，但脫鉛較困難，且難于脫干凈，因此該法得到的產(chǎn)品，不能作藥用，若制取工業(yè)品，可用該法。
本發(fā)明的工藝合理，生產(chǎn)成本低，操作方便，能供大量工業(yè)生產(chǎn)，所用溶劑，易得，安全，對(duì)身體無毒性。
附圖
是本發(fā)明的工藝流程圖。
實(shí)施例1將干地黃切成碎片，加水煮沸提取三次，合并三次水提液，經(jīng)蒸發(fā)濃縮，得到稠膏狀物，然后將其溶于60%乙醇(其用量為每公斤膏狀物，用60%乙醇2000毫升)，放置，過濾，棄去藥渣，將過濾得到的60%乙醇溶液，加入于四倍量的95%的乙醇中，得到絮狀沉淀，于冰水中放置過夜，傾出的上層乙醇溶液，經(jīng)真空蒸餾回收乙醇后，將得到的稠膏狀物溶于60%乙醇中，再將此乙醇溶液加入于三倍量的95%乙醇中，得到第二次絮狀沉淀，放置過夜，于傾出的乙醇溶液中加入等量乙醚，得到第二次絮狀沉淀，將三次的沉淀，在乙醇中重結(jié)晶，再在50℃～60℃真空干燥，粉碎，即得地黃甙，提取率為7.3%。
實(shí)施例2提取步驟和實(shí)施例1相同，唯沉淀劑采用乙醚，其提取率稍低。
權(quán)利要求
1.一種采用地黃為原料，經(jīng)過一定的提取步驟，制取地黃甙的新工藝，其特征在于將地黃切成碎片，加水煮沸提取幾次，合并水提液，經(jīng)蒸發(fā)濃縮，得到稠膏狀物，然后將其溶于60%乙醇中，放置、過濾，棄去藥渣，將過濾得到的60%乙醇溶液加入于三～四倍量的沉淀劑中，得到絮狀沉淀，放置過夜，傾出的上層溶液經(jīng)真空蒸餾回收溶劑后，將得到的稠膏狀物溶于60%乙醇中，再將此乙醇溶液加入于三～四倍量的沉淀劑中，得到第二次絮狀沉淀，放置過夜，再于傾出的上層溶液中加入等量的乙醚，得到第三次絮狀沉淀，將三次的沉淀在乙醇中重結(jié)晶，再在50℃～60℃真空干燥，粉碎，即得到地黃甙。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提取工藝，其特征在于該工藝所用的沉淀劑為95%的乙醇或乙醚，最好是用95%乙醇。
全文摘要
本發(fā)明是一種垂體前葉興奮新藥地黃甙的提取工藝，該工藝是以地黃為原料，經(jīng)過切片、水浸取、溶劑提取、重結(jié)晶、真空干燥及粉碎等操作步驟，制成地黃甙。該提取工藝合理，操作方便，能供大量工業(yè)生產(chǎn)。用本發(fā)明的工藝生產(chǎn)的新藥地黃甙，較地黃生藥療效高，能減輕地黃緩瀉的副作用。該藥廣泛應(yīng)用于臨床治療變態(tài)反應(yīng)性、炎性疾病及內(nèi)分泌疾病，較近代內(nèi)分泌腺激素和促激素有有效期長，副作用小的顯著優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07H17/06GK1061780SQ90109649
公開日1992年6月10日 申請(qǐng)日期1990年12月1日 優(yōu)先權(quán)日1990年12月1日
發(fā)明者盧存壽 申請(qǐng)人:盧存壽