本發(fā)明涉及一類作為花生四烯乙醇胺細(xì)胞攝取抑制劑的噻唑烷酮衍生物及其在治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥中的用途。技術(shù)背景內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)(ECS)是包括內(nèi)源性大麻素(EC)的脂質(zhì)信號(hào)系統(tǒng),所述內(nèi)源性大麻素是衍生自花生四烯酸的脂質(zhì),G蛋白偶聯(lián)的大麻素受體CB1和CB2以及數(shù)種其他目前和潛在的生理靶標(biāo)涉及EC的合成、運(yùn)輸和降解。主要的EC是2-花生四烯酰甘油(2-AG)和N-花生四烯乙醇胺(AEA),其通過經(jīng)由CB1受體進(jìn)行的逆行信號(hào)傳導(dǎo)來調(diào)節(jié)突觸傳遞,并且經(jīng)由CB1和CB2受體發(fā)揮有效的免疫調(diào)節(jié)作用。ECS與生理疾病和病理生理疾病有關(guān),包括炎癥、疼痛、精神障礙和代謝重編程(metabolicreprogramming)。ECS提供對(duì)抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中急性興奮性毒性的初級(jí)按需保護(hù)系統(tǒng)。(Marsicano等人,2003,Science,302,84-8.)。ECS內(nèi)的治療策略包括使用大麻素受體激動(dòng)劑和拮抗劑,阻礙水解酶(如脂肪酰胺水解酶(FAAH)和單酰基甘油脂酶(MAGL))降解EC,以及抑制EC的細(xì)胞膜運(yùn)輸。雖然目前未鑒別出用于EC運(yùn)輸?shù)哪さ鞍?,多?xiàng)證據(jù)說明促進(jìn)的膜運(yùn)輸涉及膜和胞漿靶標(biāo)(Chicca等人,2012,JBiolChem.287,36944-67;FowlerCJ.,2013,FEBSJ.,280:1895-904)。AEA穿過細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)受濃度梯度影響,所述濃度梯度被FAAH催化的AEA的快速胞內(nèi)水解而提高。因此,通過產(chǎn)生AEA向內(nèi)的濃度梯度,F(xiàn)AAH在AEA細(xì)胞攝取起關(guān)鍵的作用,所述AEA向內(nèi)的濃度梯度是對(duì)其細(xì)胞攝取的主要驅(qū)動(dòng)力。最近提供了使用商業(yè)可用的AEA攝取抑制劑UCM707、OMDM-2和LY2183240證明了AEA和2-AG穿過細(xì)胞膜的雙向運(yùn)輸,以及所有基于花生四烯酸酯的EC的細(xì)胞膜運(yùn)輸共同機(jī)制的報(bào)道(Chicca等人,2012,JBiolChem.287,36944-67)。因?yàn)樗锌捎玫囊种苿﹥H僅是一般有效的,并且顯示出AEA運(yùn)輸抑制比FAAH抑制或其他胞漿靶標(biāo)的更低選擇性,合適工具的缺乏阻礙了AEA和2-AG的機(jī)制的研究。如最近的研究(Nicolussi等人,PharmacolRes.,2014,80:52-65)所指出的,內(nèi)源性大麻素分解抑制劑和內(nèi)源性大麻素膜運(yùn)輸抑制劑的CNS藥理學(xué)是明顯不同的,F(xiàn)AAH和AEA細(xì)胞攝取的抑制可以是分別獨(dú)立于彼此的。現(xiàn)有技術(shù)顯示了將十二-2E,4E-二烯酰胺用作特異性AEA細(xì)胞攝取抑制劑作為皮膚抗炎劑(WO2010136221A1)。治療CNS相關(guān)疾病的特異性AEA細(xì)胞攝取抑制劑的潛在治療價(jià)值依然是普遍未知的。在多發(fā)性硬化癥的小鼠模型中,通過減少微神經(jīng)膠質(zhì)激活,AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸和FAAH抑制劑UCM707顯示出有益的作用(Ortega-Gutierrez等人,2005,FASEBJ.,19,1338-40)。使用UCM707,顯示出增長的AEA效果在體外和在多發(fā)性硬化癥模型中限制興奮性毒性(Loria等人,2010,NeurobiolDis.,37,166-76)。非特異性AEA細(xì)胞攝取和FAAH抑制劑AM404顯示出減少大鼠中伏隔核殼部中尼古丁和尼古丁誘導(dǎo)的多巴胺升高的有益作用(Sherma等人,BrJPharmacol.,2012,165,2539-48)。非特異性AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑VDM-11顯示出調(diào)節(jié)睡眠和大鼠大腦中c-Fos的表達(dá)(Murillo-Rodriguez等人,Neuroscience,2008,157,1-11)。施用AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑OMDM-2或VDM-11顯示出促進(jìn)睡眠和降低大鼠中的胞外多巴胺(Murillo-Rodriguez等人,PhysiolBehav.2013,109,88-95)。UCM707顯示出在亨庭頓氏舞蹈病和多發(fā)性硬化癥模型中作為癥狀控制劑,但是不能延遲/阻止不同的運(yùn)動(dòng)相關(guān)障礙的進(jìn)展(deLago等人,EurNeuropsychopharmacol.,2006,16,7-18)。如使用UCM707和AM404的研究所示的,AEA運(yùn)輸抑制劑在治療疼痛性糖尿病神經(jīng)病變中可能具有潛力(Hasanein和Soltani,2009,ClinExpPharmacolPhysiol.36,1127-31)。最近表明靶向脂肪酸結(jié)合蛋白(FABP)胞內(nèi)AEA載體是產(chǎn)生抗炎藥和鎮(zhèn)痛藥的策略(Berger等人,2012,PLoSOne.,7(12):e50968.)。然而,AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸?shù)囊种坪桶麧{載體的抑制之間的藥理學(xué)被認(rèn)為是不同的,這由如下事實(shí)例證:FABP5抑制劑明顯未顯示觀察到與有效的AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑幾內(nèi)亞胡椒酰胺(guineensine)相同程度的擬大麻作用(cannabimimeticeffects)。總的來說,存在對(duì)新的AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑的需求,所述新的AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑具有優(yōu)越的特異性和處理涉及異常內(nèi)源性大麻素增高的CNS和炎癥相關(guān)疾病的能力,或其中的AEA細(xì)胞攝取抑制可以靶向病理生理疾病。鑒于AEA和其他內(nèi)源性大麻素涉及的通過逆行信號(hào)傳導(dǎo)進(jìn)行的突觸過程和免疫調(diào)節(jié)過程的事實(shí),AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸?shù)奶禺愋砸种苿┍黄谕谏婕吧窠?jīng)炎癥的神經(jīng)精神疾病中發(fā)揮治療作用。當(dāng)例如通過FAAH的共價(jià)抑制,使AEA和其他內(nèi)源性大麻素的降解被阻礙時(shí),獲得的AEA的胞內(nèi)積累(Chicca等人,2012,JBiolChem.,287,36944-67)預(yù)期也潛在地具有促炎作用,所述促炎作用通過AEA和可能其他內(nèi)源性大麻素的氧合作用進(jìn)行,所述氧合作用由環(huán)加氧酶-2進(jìn)行(討論于Chicca等人,2014,ACSChemBiol,http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cb500177c)。因此,AEA的降解的抑制和細(xì)胞膜運(yùn)輸?shù)囊种剖怯袇^(qū)別的藥物介入。此外,不同于FAAH或胞漿載體的抑制,AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸?shù)奶禺愋砸种祁A(yù)期區(qū)別地調(diào)節(jié)AEA升高而不會(huì)引起由胞內(nèi)AEA積累而激活TRPV1通道。因此,我們的注意力集中于對(duì)新型分子的鑒別,所述新型分子能夠特異地抑制AEA細(xì)胞攝取而不影響水解酶如絲氨酸水解酶FAAH。我們展示這些化合物觸發(fā)擬大麻行為作用并且抑制炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥。本發(fā)明涉及噻唑烷酮衍生物以及其在治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥中的用途。在用于治療精神或神經(jīng)障礙的方法中,本發(fā)明的化合物的用途涉及由AEA和其他內(nèi)源性大麻素介導(dǎo)的神經(jīng)炎癥的減弱和神經(jīng)元的逆行信號(hào)傳導(dǎo)。在示例中,這樣的疾病包括多發(fā)性硬化癥、癲癇、阿爾茨海默病、躁郁癥(bipolardiseases)、精神分裂癥、睡眠障礙和脊髓損傷(Ashton和Moore,ActaPsychiatrScand.2011,124,250-61.;Aso和FerrerI,FrontPharmacol.,2014,5,37;Correa等人VitamHorm.2009,81,207-30;Hofmann和Frazier,ExpNeurol.2013,244,43-50;Pacher等人,PharmacolRev.,2006,58,389-462)。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:本發(fā)明的第一方面涉及由通式1表征的化合物:其中,R1選自:-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R2和R3中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。本發(fā)明的第二方面涉及由通式1表征的化合物:其中,R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R1和R3中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。本發(fā)明的第三方面涉及由通式1表征的化合物:其中,R3選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R1和R2中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。本發(fā)明的第四方面涉及由如下的通式1表征的化合物:其中,R1選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,并且R2和R3中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。本發(fā)明的第五方面涉及根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物,所述化合物用作藥物。本發(fā)明的第六方面涉及根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物,用于治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥。本發(fā)明的第七方面涉及用于治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥的藥學(xué)制劑,并且包含至少一種根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物。本發(fā)明的第八方面涉及本發(fā)明的第一方面的化合物,尤其是第一、第二和第三子方面的化合物,所述化合物用作內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的第九方面涉及本發(fā)明的第一方面的化合物,尤其是第一、第二和第三子方面的化合物,所述化合物用作AEA攝取抑制劑。本發(fā)明的化合物還用作止痛劑。參考附圖和實(shí)驗(yàn)部分。術(shù)語“取代的”是指將取代基添加至母體部分?!叭〈笨梢允鞘鼙Wo(hù)或未受保護(hù)的,并且可以被添加至母體部分中的一個(gè)可用位點(diǎn)或多個(gè)可用位點(diǎn)。取代基也可以進(jìn)一步被其他取代基取代,并且可以直接連接或通過連接基團(tuán)如烷基、酰胺或烴基連接于母體部分。本文適用的“取代基”包括但不限于鹵素、氧、氮、硫、羥基、烷基、烯基、炔基、?;Ⅳ然?、脂族基、脂環(huán)基、烷氧基、取代氧、芳基、芳烷基、氨基、亞氨基、氨基含氟化合物等。如本文使用的術(shù)語“烷基”,是指含有尤其多達(dá)12個(gè)碳原子的飽和的直鏈或支鏈碳?xì)浠衔锊糠?。烷基的例子包括但不限于甲基、乙基、丙基、丁基、異丙基、正己基、辛基等。烷基典型地包?至約12個(gè)碳原子(C1-C12烷基)。如本文使用的術(shù)語“環(huán)烷基”,是指形成飽和或不飽和(或部分不飽和)的環(huán)或多環(huán)結(jié)構(gòu)的連接烷基,所述的環(huán)或多環(huán)結(jié)構(gòu)含有3~10個(gè),尤其是5~10個(gè)碳原子。環(huán)烷基的例子包括但不限于環(huán)丙烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷、降莰烷、十氫化萘或金剛烷(三環(huán)[3.3.1.1]癸)等。環(huán)烷基典型地包括5~10個(gè)碳原子(C5-C10環(huán)烷基)。本文使用的烷基或環(huán)烷基任選地包括進(jìn)一步的取代基。環(huán)烷基上的取代還涵蓋芳基、雜環(huán)或雜芳基取代基,所述取代基可以通過環(huán)烷基的一個(gè)原子或兩個(gè)原子連接于環(huán)烷基。如本文使用的術(shù)語“烯基”,是指直烴鏈或支烴鏈部分,所述直烴鏈或支烴鏈部分含有尤其多達(dá)12個(gè)碳原子并且具有至少一個(gè)碳-碳雙鍵。烯基的示例包括但不限于乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-甲基-2-丁烯-1-基、雙烯烴如1,3-丁二烯等。本文使用的烯基可以任選地包括進(jìn)一步的取代基。如本文使用的術(shù)語“炔基”,是指直鏈或支鏈烴部分,所述支鏈或支鏈烴部分含有尤其多達(dá)12個(gè)碳原子并且具有至少一個(gè)碳-碳三鍵。炔基的示例包括但不限于乙炔基、1-丙炔基、1-丁炔基等。本文使用的炔基可以任選地包括進(jìn)一步的取代基。如本文使用的術(shù)語“烷氧基”,是指氧烷基部分,所述氧烷基部分含有尤其多達(dá)12個(gè)碳原子,并且包括至少一個(gè)代替CH2部分的氧部分。烷氧基的示例包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基等。本文使用的烷氧基可以任選地包括進(jìn)一步的取代基。此外,“烷氧基”包括直鏈或支鏈醚基(例如-CH2-CH2-O-CH3)或聚醚基,其包括數(shù)個(gè)相連的單體烷氧基(例如-O-CH2-CH2-O-CH3)。如本文使用的術(shù)語“雜環(huán)”是指形成飽和或不飽和的環(huán)或多環(huán)結(jié)構(gòu)的相連的烷基,所述環(huán)或多環(huán)結(jié)構(gòu)含有3~10個(gè),尤其是5~10個(gè)碳原子,其中至少一個(gè)碳原子被氧、氮或硫原子取代而形成非芳香結(jié)構(gòu)。本文雜環(huán)基可以任選地包括進(jìn)一步的取代基。雜環(huán)基上的取代還涵蓋芳基、環(huán)烷基或雜芳基取代基,所述取代基可以通過雜環(huán)基的一個(gè)或兩個(gè)原子連接于雜環(huán)基(類似吲哚)。如本文使用的術(shù)語“芳基”是指具有交替的雙鍵和單鍵的碳?xì)浠衔?,所述雙鍵和單鍵在碳原子之間,所述碳?xì)浠衔镄纬煞枷悱h(huán)結(jié)構(gòu),尤其是6元(C6)~10元環(huán)(C10)或多環(huán)結(jié)構(gòu)。術(shù)語“雜芳基”是指包括5元~10元環(huán)或多環(huán)結(jié)構(gòu)的芳香結(jié)構(gòu),類似于芳基化合物,其中至少一元是氧或氮或硫原子。簡單起見,它們被稱為C5~C10雜芳基,其中至少一個(gè)碳原子被氧、氮或硫原子取代,而形成芳香結(jié)構(gòu)。例如C5雜芳基包括五元環(huán)結(jié)構(gòu),伴隨至少一個(gè)碳原子被氧、氮或硫原子取代。本文使用的芳基或雜芳基可以任選地包括進(jìn)一步的取代基。雜芳基上的取代還涵蓋芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)取代基,所述取代基通過雜芳基的一個(gè)或兩個(gè)原子連接于雜芳基(類似于吲哚)。這同樣適用于芳基。如本文使用的“*”表示E-異構(gòu)體或Z-異構(gòu)體結(jié)構(gòu)的中心,所述中心位于星號(hào)*下方的原子。具體實(shí)施方式本發(fā)明的第一方面涉及由通式1表征的化合物:其中,R1選自:-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R2和R3中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2a’至2j’,-D是C1-C4烷基,-每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,尤其選自NH、-S或-O,并且-T’選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,并且-每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,-R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F或-CF3,尤其是R5和R6彼此獨(dú)立地選自H、-F或-CH3,并且-R6選自-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3或H,-R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-Z1n的n是0、1、2或3,Z1n的n尤其是0或1,以及每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、-(CH2)rORa、-SRa、-(CH2)rSRa或-NRa2,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其是1,-Rc是-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F、-CF3。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2a至2j,-每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,尤其選自NH、-S或-O,并且-T’選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,并且-每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,-R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F或-CF3,尤其是R5和R6彼此獨(dú)立地選自H、-F或-CH3,并且-R6選自-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3或H,-R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-Z1n的n是0、1、2或3,Z1n的n尤其是0或1,以及每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、-(CH2)rORa、-SRa、-(CH2)rSRa或-NRa2,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,-Rc是-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F、-CF3。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b’至2i’或2b至2i,尤其是通式2b至2i,其中Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,并且-根據(jù)式2a的化合物的T’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中尤其T’是O,R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3,R5和R6尤其是H,-根據(jù)式2b或2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H,-根據(jù)式2d的化合物的每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-NH、-S、-O或-NRc,尤其至少1個(gè)T選自NH或-NCH3,更尤其是,相對(duì)于與母體的連接,在第4位的T是-NH,并且R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-根據(jù)式2e的化合物的Τ’選自-CH2、-NH、-S或-O,Τ’尤其是-NH或-O,-根據(jù)式2f的化合物的每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,每個(gè)T”尤其是=N,-根據(jù)式2g或2h的化合物的Τ’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NRc或-NH,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N,-根據(jù)式2i或2j的化合物的Τ’選自-NH或-NRc,其中Τ’尤其是-NH,并且T”是=N。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b至2h,其中T、T’、T”、Zn1的n、Zn1、R6和R7具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b’至2h’或2b至2h,尤其是通式2b至2h,Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,并且-根據(jù)式2b或2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H,-根據(jù)式2d的化合物的每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-NH、-S、-O或-NRc,尤其至少1個(gè)T選自NH或-NCH3,更尤其是,相對(duì)于與母體的連接,在第4位的T是-NH,并且R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-根據(jù)式2e的化合物的Τ’選自-CH2、-NH、-S或-O,Τ’尤其是-O,-根據(jù)式2f的化合物的每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,每個(gè)T”尤其是=N,-根據(jù)式2g或2h的化合物的Τ’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NRc或-NH,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b、2c、2e、2g或2h:其中T、T’、T”、Zn1的n、Zn1、R6和R7具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b’、2c’、2e’、2g’或2h’,或2b、2c、2e、2g或2h,尤其是通式2b、2c、2e、2g或2h,Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,并且-根據(jù)式2b或2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H,-根據(jù)式2e的化合物的Τ’選自-CH2、-NH、-S或-O,Τ’尤其是-O,-根據(jù)式2g或2h的化合物的Τ’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NRc或-NH,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b、2c、2g或2h:T、T’、T”、Zn1的n、Zn1、R6和R7具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b’、2c’、2g’或2h’,或2b、2c、2g或2h,尤其是通式2b、2c、2g或2h,Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,并且-根據(jù)式2b或2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H,-根據(jù)式2g或2h的化合物的Τ’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NRc或-NH,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b或2c:其中T’、T”、Zn1的n、Zn1和R6具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2b’或2c’,或2b或2c,尤其是通式2b或2c,Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,-根據(jù)式2b或2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2c:其中T’、T”、Zn1的n、Zn1和R6具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式2c’或2c,尤其是通式2c,Rc、Zn1的n和Zn1具有與之前定義的相同的含義,-根據(jù)式2c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NH,并且T”選自-CH或=N,尤其是=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H。在一些實(shí)施方式中,Rc選自-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH(CH3)2,尤其選自-CH3、-CH2CH3或-CH(CH3)2,更尤其Rc是CH3。在一些實(shí)施方式中,Z1n的n是0、1或2,n尤其是0或1。在一些實(shí)施方式中,Z1n的n是1。在一些實(shí)施方式中,Z1n的n是0。在一些實(shí)施方式中,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、CH2ORa,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、CH2ORa或-ORa,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、OH、CH2OH、CH2ORa或-ORa,Ra選自C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4烯基,尤其選自C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自CN、OH、-OCH3、-OCH2CH3、-O(CH2)2CH3、-O(CH2)CCH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2O(CH2)2CH3或-CH2O(CH2)CCH,尤其選自CN、OH、-OCH3或-CH2OCH3,更尤其選自-OCH3或-CH2OCH3。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式3a至3k:-每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,尤其選自NH、-S或-O,并且-T’選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,并且-每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,-R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F或-CF3,尤其是R5和R6彼此獨(dú)立地選自H、-F或-CH3,并且-R6選自-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3或H,-R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-Rc是-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F、-CF3。在一些實(shí)施方式中,R1包括通式3a至3k:-根據(jù)式3a的化合物的T’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中T’尤其是O,R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3,R5和R6尤其是H,-根據(jù)式3b或3c的化合物的Τ’選自NH、-S、-O或-NRc,其中T尤其是-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,R6尤其是H,-根據(jù)式3d的化合物的每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-NH、-S、-O或-NRc,尤其至少1個(gè)T選自NH或-NCH3,更尤其是,相對(duì)于與母體的連接,在第4位的T是-NH,并且R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-根據(jù)式3e的化合物的Τ’選自-CH2、-NH、-S或-O,Τ’尤其是-NH或-O,-根據(jù)式3f的化合物的每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,每個(gè)T”尤其是=N,-根據(jù)式3g或3h的化合物的Τ’選自-NH或-NRc,其中Τ’尤其是-NCH3,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N,-根據(jù)式3i或3j的化合物的Τ’選自-NH或-NRc,其中Τ’尤其是-NH,并且T”是=N。在一些實(shí)施方式中,R1選自取代的或未被取代的C5雜環(huán)或取代的或未被取代的C5-C6雜芳基,其中尤其取代的C5雜環(huán)或取代的C5-C6雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z1。在一些實(shí)施方式中,R1選自取代的或未被取代的吡喃、呋喃、咪唑、噻吩、吡咯、吡啶、吡嗪、噻唑、唑、香豆素、苯并咪唑、吲哚、異吲哚、苯并二唑、苯并三唑、苯并唑、苯并噻唑或吡嗪和其衍生物,其中尤其取代的化合物包括至少一個(gè)取代基Z1。在一些實(shí)施方式中,Rc選自-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH(CH3)2,尤其選自-CH3、-CH2CH3或-CH(CH3)2,更尤其Rc是CH3。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的或未被取代的C1-C4烷基,-取代的或未被取代的C2-C4烯基,-取代的或未被取代的C2-C4炔基,-取代的或未被取代的C6芳基,或-取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-L-Ar,-L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式-L-Ar,-L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,以及-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式-L-Ar,L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式4a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式4b:-L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式4a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式4b:-L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4a,L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4a,L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4a,L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且Z2o的o是1,并且Z2選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4a,L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z2o的o是0。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4b,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4b,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4b,Z2o的o是1,并且Z2選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R2選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式4b,Z2o的o是0。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,尤其選自-F、-Cl、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,更尤其選自-F、-Cl、-Rb,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rb,尤其選自Rb,其中Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rb,尤其選自Rb,Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-Rb,其中Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0或1。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是1。在一些實(shí)施方式中,Z2o的o是0。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R2選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的或未被取代的C1-C4烷基,-取代的或未被取代的C2-C4烯基,-取代的或未被取代的C2-C4炔基,-取代的或未被取代的C6芳基,或-取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-D-Ar,-其中D是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式-D-Ar,-其中D是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式-D-Ar,L是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式5a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式5b:-其中D是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式5a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式5b:-其中D是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5a,D是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5a,D是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5a,D是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且Z3p的p是1,并且Z3選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5a,D是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且Z3p的p是0。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5b,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5b,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且獨(dú)立于任何其他Z3的每個(gè)Z3選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5b,Z3p的p是1,并且Z3選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R3選自取代的烷基,其中取代的烷基包括式5b,Z3p的p是0。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、CH2ORd或-NRd2,尤其選自-F、-Cl、-Rd、-ORd、CH2ORd或-NRd2,更尤其選自-F、-Cl、-Rd,每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;,取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rd,尤其選自Rd,其中Rd選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rd,尤其選自Rd,其中Rd選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-Rd,其中Rd選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0或1。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是1。在一些實(shí)施方式中,Z3p的p是0。在一些實(shí)施方式中,R3選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R3選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R3選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R3選自:或其衍生物。描述根據(jù)本發(fā)明的第一方面的R2或R3的任意實(shí)施方式可以與描述根據(jù)本發(fā)明的第一方面的R1的任意實(shí)施方式組合。在第一方面的第一子方面的一些實(shí)施方式中,R1包括通式2a’或2e’,-D是C1-C4烷基,或通式2a或2e,-每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,尤其選自NH、-S或-O,Rc是-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F、-CF3;并且-T’選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3或-C(CH3)2;并且-R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F或-CF3,尤其R5和R6彼此獨(dú)立地選自H、-F或-CH3,并且-Z1n的n是0、1、2或3,尤其Z1n的n是0或1,并且每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、-(CH2)rORa、-SRa、-(CH2)rSRa或-NRa2,每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,R2選自:-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R3選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R1包括通式2a或2e,尤其是2e,其中D、T、T、Zn1的n、Zn1、R4和R5具有與之前定義的相同的含義。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,根據(jù)式2a的化合物的T選自-NH、-S、-O或-NRc,其中尤其T是O,R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3,尤其R5和R6是H,并且根據(jù)式2e的化合物的T’選自-CH2、-NH、-S或-O,尤其T是-NH或-O,更尤其是O。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z1n的n是0、1或2,尤其n是0或1。在一些實(shí)施方式中,Z1n的n是1。在一些實(shí)施方式中,Z1n的n是0。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、CH2ORa,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、CH2ORa或-ORa,其中每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、OH、CH2OH、CH2ORa或-ORa,其中Ra選自C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4烯基,尤其選自C1-C4烷基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自CN、OH、-OCH3、-OCH2CH3、-O(CH2)2CH3、-O(CH2)CCH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2O(CH2)2CH3或-CH2O(CH2)CCH,尤其選自CN、OH、-OCH3或-CH2OCH3,更尤其選自-OCH3或-CH2OCH3。在一些實(shí)施方式中,尤其第一子方面,R2選自取代的或未被取代的C3-C6環(huán)烷基、取代的或未被取代的C6芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-L-Ar,-其中L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式4a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式4b:-其中L是:-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,尤其選自-F、-Cl、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,更尤其選自-F、-Cl、-Rb,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rb,尤其選自Rb,Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z2o的o是0。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R3選自取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烷基;取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烯基;取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10炔基;取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基;取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基;取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R3選自取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烷基;取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烯基;取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10炔基;取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基;或取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R3選自取代的或未被取代的C1-C4烷基;取代的或未被取代的C1-C4烯基;取代的或未被取代的C1-C4炔基;取代的或未被取代的C6芳基;取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基;或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R3選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-D-Ar,-其中D是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在某些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,R3選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式5a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式5b尤其是式5b,-其中D是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z3獨(dú)立于任何其他Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、CH2ORd或-NRd2,尤其選自-F、-Cl、-Rd、-ORd、CH2ORd或-NRd2,更尤其選自-F、-Cl、-Rd,每個(gè)Rd彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其是第一子方面,Z3p的p是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rd,尤其選自Rd,Rd選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,尤其第一子方面,Z3p的p是0。在一些實(shí)施方式中,尤其第一子方面,R1包括通式2e,T’是O并且Zn1的n是0,并且R3選自取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,更尤其是環(huán)己烷Zn1,R4和R5具有與之前定義的相同的含義,并且R2選自:-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,或R2選自:-取代的或未被取代的C3-C6環(huán)烷基,取代的或未被取代的C6芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-L-Ar,-其中L是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2,或R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式4a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式4b:-其中L是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,或-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,尤其選自-F、-Cl、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,更尤其選自-F、-Cl、-Rb,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,或-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rb,尤其選自Rb,其中Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,-Z2o的o是0,或R2選自:其中該結(jié)構(gòu)是探索性的,并且OH在與母體的連接點(diǎn)的鄰位、對(duì)位或間位上,其中該結(jié)構(gòu)式探索性的,并且OCH3在與母體的連接點(diǎn)的鄰位、對(duì)位或間位,其中該結(jié)構(gòu)式探索性的,并且N在與母體的連接點(diǎn)的鄰位、對(duì)位或間位,第一子方面的具體實(shí)施方式是:以下給出IUPAC名稱:描述根據(jù)本發(fā)明的第一方面的R2或R3的任何實(shí)施方式可以與描述根據(jù)本發(fā)明的第一方面的第一子方面的R1的任何實(shí)施方式結(jié)合。在第一方面的第二子方面的一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的烷基,尤其是取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式6a:或-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式6b:-其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。并且R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R3選自取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,更尤其是環(huán)己烷。就R1涉及取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán);或取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面以及第一和第三子方面的具體實(shí)施方式。在一些實(shí)施方式中,尤其是第二子方面,R1選自:-取代的或未被取代的C6-芳基,其中C6芳基包括式6b:-其中M是烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式,尤其是第二子方面中,Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,Z10獨(dú)立于其他任何Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-SRe、-CH2SRe、-ORe、CH2ORe或-NRe2,尤其選自-F、-Cl、CN、-Re、-ORe、-CH2ORe或-NRe2,更尤其選自CN、-ORe或CH2ORe,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式,尤其第二子方面中,Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-ORe或-CH2ORe,尤其選自Re,Re選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式,尤其第二子方面中,Z10I的I是0、1或2,尤其是0或1。在一些實(shí)施方式,尤其第二子方面中,R1選自:在一些實(shí)施方式,尤其第二子方面中,R2選自取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烷基;取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烯基;取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10炔基;取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基;取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基;取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式,尤其第二子方面中,R2選自取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烷基;取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10烯基;取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C10炔基;取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基;或取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式,尤其是第二子方面中,R2選自取代的或未被取代的C1-C4烷基、取代的或未被取代的C1-C4烯基、取代的或未被取代的C1-C4炔基、取代的或未被取代的C6芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。在一些實(shí)施方式,尤其是第二子方面中,R1包括通式2e,其中T’是O,并且Zn1的n是0,并且R3選自取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,更尤其是環(huán)己烷,Zn1、R4和R5具有與之前定義的相同的含義,并且R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,或R2選自:-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,或R2選自:-取代的或未被取代的C3-C6環(huán)烷基,取代的或未被取代的C6芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-L-Ar,-其中L是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2,或R2選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式4a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式4b:-其中L是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,或-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,尤其選自-F、-Cl、-Rb、-ORb、CH2ORb或-NRb2,更尤其選自-F、-Cl、-Rb,其中每個(gè)Rb彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,或-Z2o的o是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z2獨(dú)立于任何其他Z2地選自-F、-Cl、-Br、-I或-Rb,尤其選自Rb,其中Rb選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,-Z2o的o是0,或R2選自:其中A是-(CH)(CH3)3、-(CH2)CN、-(CH2)C(=O)ONH2、-(CH2)N(CH2CH3)2、-(CH2)CH2OH、-(CH2)C(=O)NH2。以下給出具體實(shí)施方式:就R2的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。就Z2o的o和Z2的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。在第一方面的第三子方面的一些實(shí)施方式中,每個(gè)R2和R3彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,和R1包括:a.通式2b’至2d’和2f至2j’,其中D是C1至C4烷基,或R1包括通式2b至2d以及2f至2j:-每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,尤其選自NH、-S或-O,并且-T’選自-CH2、-NH、-S、-O、-CHCH3、-C(CH3)2或-NRc,并且-每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,-R4和R5彼此獨(dú)立地選自-H、-F、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F或-CF3,尤其R5和R6彼此獨(dú)立地選自H、-F或-CH3,并且-R6選自-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3或H,-R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-Z1n的n是0、1、2或3,尤其Z1n的n是0或1,并且每個(gè)Z1獨(dú)立于任何其他Z1地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、-(CH2)rORa、-SRa、-(CH2)rSRa或-NRa2,每個(gè)Ra彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C8烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C8烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C8炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,其中Rc是-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CF3、-CHF2、-CH2F、-CF3。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,R1包括通式2b至2h,尤其包括式2b、2c、2g或2h,更尤其包括式2b、2c、2g或2h。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,R1包括通式2b或2c,尤其包括通式2c。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,-根據(jù)式2b或2c的化合物的T’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中尤其T是S或-NH,并且T”選自-CH或=N,并且R6選自-CH3或H,尤其R6是H,-根據(jù)式2d的化合物的每個(gè)T彼此獨(dú)立地選自-NH、-S、-O或-NRc,尤其至少一個(gè)T選自NH或-NCH3,更尤其是,相對(duì)于與母體的連接,在第4位的T是-NH,并且R7選自=NH、=S或=O,尤其選自O(shè),并且-根據(jù)式2f的化合物的每個(gè)T”彼此獨(dú)立地選自-CH或=N,每個(gè)T”尤其是=N,-根據(jù)式2g或2h的化合物的Τ’選自-NH、-S、-O或-NRc,其中Τ’尤其是-NRc或-NH,并且T”選自-CH或=N,T”尤其是=N,-根據(jù)式2i或2j的化合物的Τ’選自-NH或-NRc,其中Τ’尤其是-NH,并且T”是=N。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,Rc選自-CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH(CH3)2,尤其選自-CH3、-CH2CH3或-CH(CH3)2,更尤其Rc是CH3。就Z1n的n和Z1n的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。就R2的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。就Z2o的o和Z2o的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。就R3的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,R3選自:-取代的或未被取代的C1-C4烷基,-取代的或未被取代的C1-C4烯基,-取代的或未被取代的C1-C4炔基,-取代的或未被取代的C6芳基,-取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。就R3的進(jìn)一步更具體實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。就Z3p的p和Z3p的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。以下給出了該子方面的具體實(shí)施方式:根據(jù)第二方面,本發(fā)明涉及由通式1表征的化合物:其中R2選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R1和R3的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R2選自關(guān)于取代基R2的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。在一些實(shí)施方式中,R1選自關(guān)于取代基R1的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。在一些實(shí)施方式中,R3選自關(guān)于取代基R3的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。描述了根據(jù)本發(fā)明的第二方面的R1或R3的任何實(shí)施方式可以與描述了根據(jù)本發(fā)明的第二方面的R2的任何實(shí)施方式結(jié)合。根據(jù)第三方面,本發(fā)明涉及由通式1表征的化合物:其中R3選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,并且R1和R2的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R3選自關(guān)于取代基R2的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。在一些實(shí)施方式中,R1選自關(guān)于取代基R1的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。在一些實(shí)施方式中,R2選自關(guān)于取代基R2的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。描述了根據(jù)本發(fā)明的第三方面的R1或R2的任何實(shí)施方式可以與描述了根據(jù)本發(fā)明的第三方面的R3的任何實(shí)施方式結(jié)合。根據(jù)第四方面,本發(fā)明涉及包括以下的通式(1)的化合物其中R1選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,并且R2和R3的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C12-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C2-C12炔基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-M-Ar,-其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中尤其取代的C6-芳基包括至少一個(gè)取代基Z10。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式6a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式6b:-其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C2-C12烯基,更尤其是C2-C4烯基,-炔基,尤其是C2-C12炔基,更尤其是C2-C4炔基,并且-Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式6a:或-取代的或未被取代的C6-芳基,其中C6芳基包括式6b:-其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的或未被取代的C6-芳基,其中C6芳基包括式6b:-Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的或未被取代的C6-芳基,其中取代的C6芳基包括式6b:-Z10I的I是1、2、3、4或5,尤其是1、2或3,更尤其是1,并且-每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1,其中至少一個(gè)Z10是-(CH2)rORe,尤其在第3位。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,其中每個(gè)Z10獨(dú)立于其他任何Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-SRe、-CH2SRe、-ORe、CH2ORe或-NRe2,尤其選自-F、-Cl、CN、-Re、-ORe、-CH2ORe或-NRe2,更尤其選自CN、-ORe或CH2ORe,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-ORe或-CH2ORe,尤其選自Re,其中Re選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是1、2、3、4或5,尤其是1、2或3,更尤其是1,并且每個(gè)Z10獨(dú)立于其他任何Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-SRe、-CH2SRe、-ORe、CH2ORe或-NRe2,尤其選自-F、-Cl、CN、-Re、-ORe、-CH2ORe或-NRe2,更尤其選自CN、-ORe或CH2ORe,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是1、2、3、4或5,尤其是1、2或3,更尤其是1,并且每個(gè)Z3獨(dú)立于其他任何Z3地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-ORe或-CH2ORe,尤其選自Re,其中Re選自取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是1或2,尤其是1。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I至少一個(gè)Z10是-(CH2)rORe,尤其是在第3位,Re是H或CH3,其中r選自1、2、3,尤其r是1。在一些實(shí)施方式中,Z10I的I是0、1或2,尤其是0或1。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:或其衍生物。在一些實(shí)施方式中,R1選自:在一些實(shí)施方式中,R2選自關(guān)于取代基R2的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。在一些實(shí)施方式中,R3選自關(guān)于取代基R3的本發(fā)明的第一方面的實(shí)施方式中描述的部分。引用上文的具體描述,以避免重復(fù)。描述了根據(jù)本發(fā)明的第四方面的R2或R3的任何實(shí)施方式可以與描述了根據(jù)本發(fā)明的第四方面的R1的任何實(shí)施方式結(jié)合。以下給出了具體的實(shí)施方式:在本發(fā)明的第四方面的第一子方面的一些實(shí)施方式中,R1選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,并且R2和R3中的每個(gè)彼此獨(dú)立地選自:-取代的或未被取代的烷基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷基,-取代的或未被取代的烷氧基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烷氧基,-取代的或未被取代的烯基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12烯基,-取代的或未被取代的炔基,尤其是取代的或未被取代的C1-C12炔基,-取代的或未被取代的環(huán)烷基,尤其是取代的或未被取代的C3-C10環(huán)烷基,-取代的或未被取代的芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-C10芳基,-取代的或未被取代的飽和雜環(huán),尤其是取代的或未被取代的C3-C10雜環(huán),或-取代的或未被取代的雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C5-C10雜芳基,其中R1、R2和R3中的至少一個(gè)選擇如下基團(tuán):在R1的情況下,選自如下的基團(tuán):-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-M-Ar,-其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是C6-芳基,其中尤其取代的C6-芳基包括至少一個(gè)取代基Z10,在R2的情況下,選自如下的基團(tuán):-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-L-Ar,-其中L是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z2,并且在R3的情況下,選自如下基團(tuán):-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式-D-Ar,-其中D是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且-Ar是取代的或未被取代的C5-C6-芳基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,或-取代的或未被取代的C6-芳基,或取代或未被取代的C5-C6-雜芳基,其中尤其取代的C6-芳基或取代的C5-C6-雜芳基包括至少一個(gè)取代基Z3。在一些實(shí)施方式,尤其第四發(fā)明的第一方面的中,R1選自:-取代的烷基、烯基或炔基,其中取代的烷基、烯基或炔基包括式6a:或-M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,-烯基,尤其是C1-C12烯基,更尤其是C1-C4烯基,-炔基,尤其是C1-C12炔基,更尤其是C1-C4炔基,并且Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。在一些實(shí)施方式,尤其第四發(fā)明的第一方面中,R1選自:-取代的烷基,其中取代的烷基包括式6a:或其中M是-烷基,尤其是C1-C12烷基,更尤其是C1-C4烷基,并且-Z10I的I是0、1、2、3、4或5,尤其是0、1、2或3,更尤其是0或1,并且-每個(gè)Z10獨(dú)立于任何其他Z10地選自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Re、-ORe、-(CH2)rORe、-SRe、-(CH2)rSRe或-NRe2,其中每個(gè)Re彼此獨(dú)立地選自H;取代的或未被取代的C1-C12烷基,尤其是C1-C4烷基;取代的或未被取代的C2-C12烯基,尤其是C2-C4烯基;或取代的或未被取代的C2-C12炔基,尤其是C2-C4炔基,其中r是1、2、3或4,尤其r是1。就Z10I的I和Z10I的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,具體參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。就R2的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。就Z2o的o和Z2o的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第一子方面。就R3的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。在一些實(shí)施方式,尤其第三子方面中,R3選自:-取代的或未被取代的C1-C4烷基,-取代的或未被取代的C1-C4烯基,-取代的或未被取代的C1-C4炔基,-取代的或未被取代的C6芳基,-取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基,或-取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基,尤其是取代的或未被取代的C6-環(huán)烷基或取代的或未被取代的C5-C6-雜芳基。就R3的進(jìn)一步更具體的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。就Z3p的p和Z3p的進(jìn)一步的實(shí)施方式而言,參考本發(fā)明的第一方面,尤其參考本發(fā)明的第一方面的第二子方面。以下給出具體實(shí)施方式:ETI-T化合物IUPAC名稱23_C_N(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(芐基亞氨基)-3-苯基噻唑烷-4-酮23_T_N(2Z,5Z)-2-(2-氯芐基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_Q_N(2Z,5Z)-2-(4-甲氧基芐基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_C_G(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(芐基亞氨基)-3-丁基噻唑烷-4-酮23_N_K(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(苯亞氨基)-3-(3-苯丙基)噻唑烷-4-酮23_B_X(2Z,5Z)-2-(4-氟苯亞氨基)-5-苯亞甲基-3-異丁基噻唑烷-4-酮23_C_0(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(芐基亞氨基)-3-苯乙基噻唑烷-4-酮23_N_M(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-3-((呋喃-2-基)甲基)-2-(苯亞氨基)噻唑烷-4-酮23_F_N(2Z,5Z)-2-(4-甲氧基苯亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_A_A(2Z,5Z)-2-(對(duì)甲苯基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-對(duì)甲苯基噻唑烷-4-酮23(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-3-苯基-2-(苯亞氨基)噻唑烷-4-酮23_K_N(2Z,5Z)-2-(3-苯丙基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_A_N(2Z,5Z)-2-(對(duì)甲苯基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_N_G(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-3-丁基-2-(苯亞氨基)噻唑烷-4-酮23_N_C(2Z,5Z)-3-芐基-5-苯亞甲基-2-(苯亞氨基)噻唑烷-4-酮23_P_N(2Z,5Z)-2-(4-氟芐基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_C_B(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(芐基亞氨基)-3-(4-氟苯基)噻唑烷-4-酮23_E_N(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(甲基亞氨基)-3-苯基噻唑烷-4-酮23_C_K(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-2-(芐基亞氨基)-3-(3-苯丙基)噻唑烷-4-酮23_B_V(2Z,5Z)-2-(4-氟苯亞氨基)-5-苯亞甲基-3-十二烷基噻唑烷-4-酮23_D_N(2Z,5Z)-2-(5-甲基吡啶-2-基亞氨基)-5-苯亞甲基-3-苯基噻唑烷-4-酮23_N_L(2Z,5Z)-5-苯亞甲基-3-(4-氯苯基)-2-(苯亞氨基)噻唑烷-4-酮在一些實(shí)施方式中,根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三和第四方面的化合物包括(2Z,5Z)、(2Z,5E)、(2E,5Z)或(2E,5E)異構(gòu)體形式,尤其包括(2Z,5Z)或(2Z,5E)異構(gòu)體形式,更尤其包括(2Z,5Z)異構(gòu)體形式,所述異構(gòu)體形式由式1表征:其中通過星號(hào)(*)表示異構(gòu)體中心,R1、R2和R3具有與之前定義的相同的含義,其中本發(fā)明的化合物包括基本上純形式的前面提到的異構(gòu)體,R1、R2和R3具有與之前定義的相同的含義。如本文使用的術(shù)語“基本上純的”是指≥90%的純度,尤其是≥95%的純度。在一些實(shí)施方式中,本發(fā)明的化合物包括(2Z,5Z)、(2Z,5E)、(2E,5Z)或(2E,5E)異構(gòu)體形式的混合物,尤其是(2Z,5Z)和(2Z,5E)的混合物。由上述的式1表征。下式顯示了各自的結(jié)構(gòu):其中R1、R2和R3具有與之前定義的相同的含義。本發(fā)明的具體實(shí)施方式是:本發(fā)明的第五方面涉及根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物用作藥劑的用途。本發(fā)明的第六方面涉及根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物用于治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥的用途。本發(fā)明的第七方面涉及藥學(xué)制劑用于治療精神或神經(jīng)障礙和炎癥,尤其是神經(jīng)炎癥的用途,所述藥學(xué)制劑包含至少一種根據(jù)本發(fā)明的第一、第二、第三或第四方面的化合物。本發(fā)明的化合物是潛在的AEA細(xì)胞膜運(yùn)輸抑制劑,并且不抑制AEA代謝酶FAAH。本發(fā)明的化合物顯示了擬大麻行為作用和抗炎作用,尤其是神經(jīng)抗炎作用,如實(shí)驗(yàn)部分中所例證。通過抑制AEA攝取,可以以獨(dú)特的方式調(diào)節(jié)ECS,引起各種藥理作用如由四分組效應(yīng)例證的鎮(zhèn)痛、抗炎和CNS效果(Nicolussi&Gertsch,2015,VitamHorm.98:441-85.)。本發(fā)明的化合物在治療精神或神經(jīng)障礙的方法中的用途涉及神經(jīng)炎癥的減弱和通過內(nèi)源性大麻素包括AEA介導(dǎo)的神經(jīng)元逆行信號(hào)傳導(dǎo)。這樣的疾病包括躁郁癥、精神分裂癥、睡眠障礙、多發(fā)性硬化癥和阿爾茨海默病(Ashton和MooreActaPsychiatrScand.2011,124,250-61.;Aso和FerrerI,FrontPharmacol.2014,5:37.;Correa等人VitamHorm.2009,81,207-30.)。在一些實(shí)施方式中,可以以鹽的形式,尤其地以藥學(xué)上可接受的鹽的形式分離通式(1)的化合物。這可以應(yīng)用于所有前面提及的實(shí)施方式。在一些實(shí)施方式中,可以以互變異構(gòu)體、水合物或溶劑合物的形式分離通式(1)的化合物。由帶有堿性氮原子的通式(1)的化合物,優(yōu)選與有機(jī)酸或無機(jī)酸,形成這樣的鹽,例如,酸加成鹽,尤其是以這種方式形成藥學(xué)上可接受的鹽。適合的無機(jī)酸是但不限于氫鹵酸(如氫氯酸)、硫酸或磷酸等。適合的有機(jī)酸是但不限于羧酸、膦酸、磺酸或氨基磺酸。適合的有機(jī)酸是但不限于乙酸、乙醇酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸。也可以由含負(fù)載有酸性氫原子的氮原子的通式(1)的化合物形成鹽,例如與有機(jī)堿或無機(jī)堿形成的鹽。適合的陽離子的示例是但不限于鈉、鉀、鈣或鎂陽離子;或有機(jī)氮堿的陽離子,例如,質(zhì)子化的單(2-羥乙基)胺、二(2-羥乙基)胺或三(2-羥乙基)胺。鑒于游離形式的新化合物與其鹽的形式之間的密切關(guān)系,對(duì)上文和下文中游離化合物的任何引用應(yīng)被酌情并且適當(dāng)?shù)乩斫鉃橐彩侵赶鄳?yīng)的鹽。同樣地,鑒于通式(1)的新化合物與其互變異構(gòu)體之間的密切關(guān)系,通式(1)的化合物的任何引用應(yīng)被理解為也是指相應(yīng)的互變異構(gòu)體。同樣可以應(yīng)用于水合物或溶劑合物。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括作為活性成分的至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物和至少一種藥學(xué)上可接受的載體。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括至少一種游離形式的根據(jù)本發(fā)明的化合物作為活性成分。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括至少一種游離形式的根據(jù)本發(fā)明的化合物和至少一種藥學(xué)上可接受的載體。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括至少一種以鹽、互變異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物形式的根據(jù)本發(fā)明的化合物。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括至少一種以鹽、互變異構(gòu)體、可接受的鹽化合物的形式的根據(jù)本發(fā)明的化合物和至少一種藥學(xué)可接受的載體。此外,本發(fā)明涉及藥學(xué)制劑,包括至少一種上文提及的化合物作為活性成分,所述化合物可特別地用于提及的疾病的治療。藥學(xué)制劑可以尤其用于精神障礙的治療方法。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑用于腸內(nèi)施用,如鼻、口腔、直腸、局部施用,或尤其口服施用;以及關(guān)于腸胃外施用,如靜脈內(nèi)、肌內(nèi)或皮下施用是優(yōu)選的。制劑包括單獨(dú)的活性成分,或尤其地包括活性成分連同藥學(xué)上可接受的載體?;钚猿煞值膭┝咳Q于要治療的疾病,并且取決于物種、它的年齡、體重和個(gè)體狀況,個(gè)體藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)和施用模式。尤其地,活性成分的口服施用是優(yōu)選的。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括約1%~95%活性成分,單位劑型是,例如,包衣片劑和無衣片劑、安瓿、管瓶、栓劑或膠囊劑。進(jìn)一步的劑型是,例如,軟膏劑、乳膏劑、糊劑、泡沫劑、酊劑、唇膏劑、滴劑、噴霧劑、分散劑等。示例是含有約0.005g~約1.0g活性成分的膠囊劑。在一些實(shí)施方式中,以本身已知的方式,例如,通過常見的混合、?;?、溶解或凍干加工的方法,制備本發(fā)明的藥學(xué)制劑。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑是活性成分的溶液,和懸浮液或分散液的形式,特別地等滲水溶液、分散液或懸浮液,例如,在單獨(dú)包括活性成分或包括活性成分連同載體(例如甘露醇)的凍干制劑的情況下,所述等滲水溶液、分散液或懸浮液可以在使用前制成。在一些實(shí)施方式中,可以將藥學(xué)制劑殺菌,和/或藥學(xué)制劑可包括賦形劑,例如防腐劑、穩(wěn)定劑、潤濕劑和/或乳化劑、增溶劑、用于調(diào)節(jié)滲透壓的鹽和/或緩沖液,并且以本身已知的方法制備藥學(xué)制劑,例如,通過常見的溶解和凍干加工的方法。所述溶液或懸浮液可以包括增粘劑,代表性地包括羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮或明膠,或還包括穩(wěn)定劑,例如吐溫(聚氧乙烯(20)去水山梨糖醇單油酸酯)。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括油中的懸浮液,所述油包括作為通常用于注射目的油組分的植物油、合成油或半合成油。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑包括脂肪酸酯、植物油的混合物,所述植物油為例如但不限于棉花籽油、杏仁油、橄欖油、蓖麻油、芝麻油、大豆油和花生油??勺⑸渲苿┑闹苽渫ǔT跓o菌條件下進(jìn)行,填充例如填充入安瓿或管瓶,以及容器的密封也在無菌條件下進(jìn)行。適合的載體尤其是填料,如糖(例如,乳糖、蔗糖、甘露醇或山梨醇)、纖維素制劑和/或磷酸鈣(例如,磷酸三鈣或磷酸氫鈣);和粘合劑如淀粉(例如玉米、小麥、大米或土豆淀粉)、甲基纖維素、羧丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和/或聚乙烯吡咯烷酮;和/或必要時(shí)的分解劑,如上文提及的淀粉,還有羧甲基淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸或其鹽如海藻酸鈉。另外的賦形劑尤其是流動(dòng)調(diào)節(jié)劑和潤滑劑,例如,硅酸、滑石、硬脂酸或其鹽(如硬脂酸鎂或硬脂酸鈣)和/或聚乙二醇或其衍生物。通過使用尤其是濃縮糖溶液、或使用在適合的有機(jī)溶劑或溶劑混合物中的包衣溶液,可以對(duì)片劑芯提供合適的包衣,任選地腸溶的包衣,所述糖溶液包括阿拉伯樹膠、滑石、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯和/或二氧化鈦;或者,對(duì)于制備腸溶包衣,通過使用合適的纖維素制劑溶液,如醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯或羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯來制備。可以將染料或色素添加至片劑或片劑包衣,例如,用于鑒別目的或表示活性成分的不同劑量。在一些實(shí)施方式中,適合于口服施用的藥學(xué)制劑還包括由明膠組成的硬膠囊,和由明膠和塑化劑(如甘油或山梨糖醇)組成的軟密封膠囊。硬膠囊可包含顆粒形式的活性成分,例如,在與填充劑(如玉米淀粉)、粘合劑和/或助流劑(如滑石或硬脂酸鎂)、以及任選的穩(wěn)定劑的混合物中包含顆粒形式的活性成分。在軟膠囊中,活性成分優(yōu)選是溶解的或懸浮于適合的液體賦形劑中,所述賦形劑如脂肪油、石蠟油或液體聚乙二醇或乙二醇或丙二醇的脂肪酸酯,穩(wěn)定劑和洗滌劑例如聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯也可以添加于其中。在一些實(shí)施方式中,適用于直腸施用的藥學(xué)制劑是例如,由活性成分和栓劑基質(zhì)的組合組成的栓劑。適合的栓劑基質(zhì)是例如,天然或合成的甘油三酸酯、石蠟族烴、聚乙二醇或更高級(jí)的鏈烯醇。在一些實(shí)施方式中,藥學(xué)制劑適用于腸胃外施用,可溶于水形式的活性成分的水溶液或含有增粘物質(zhì)例如羧甲基纖維素鈉、山梨糖醇和/或右旋糖酐的水注射懸液,以及必要時(shí)的穩(wěn)定劑是特別適合的。活性成分,任選地連同賦形劑,也可以是以凍干物的形式,并且可以在腸胃外施用前通過添加合適的溶劑被制成溶液。還可以采用用于例如腸胃外施用的溶液作為輸液溶液。優(yōu)選的防腐劑是例如抗氧化劑如抗壞血酸或殺微生物劑如山梨酸或苯甲酸。一般方法和材料化合物和化學(xué)品是盡可能的最高純級(jí)?;ㄉ南┮掖及?AEA),(R)-N-(1-(4-羥苯基)-2-羥乙基)油酸酰胺(OMDM-2)、N-(3-呋喃甲基)-(5Z,8Z,11Z,14Z)-花生四烯酰胺(UCM707),[乙醇胺-1-3H]-AEA(60Ci/mmol)購買自美國放射標(biāo)記化學(xué)品公司(AmericanRadiolabeledChemicals)。牛血清白蛋白是基本上無脂肪酸的(BSA)(A7030),胎牛血清(F7524)、RPMI-1640購買自德國西格瑪奧德里奇公司(Sigma-Aldrich)。AquaSilTM硅化處理液購買自賽默飛世爾公司(ThermoScientific)。[H3]-AEA細(xì)胞攝取以半自動(dòng)方法進(jìn)行AEA細(xì)胞攝取抑制的篩選:通過Biomek3000實(shí)驗(yàn)室工作站進(jìn)行移液和洗滌步驟。首先,將需要的量的U937細(xì)胞在100×g下離心5min,并在RPMI(37℃)中懸浮至終濃度為2×106個(gè)細(xì)胞/mL。然后將250μL細(xì)胞懸液(每個(gè)樣品0.5×106個(gè)細(xì)胞)轉(zhuǎn)移入96孔形式的AquaSilTM硅化玻璃管瓶(Chromacol1.1-MTV)。在添加5μL介質(zhì)(DMSO)或化合物后,將細(xì)胞在37℃下溫育15分鐘。在每次運(yùn)行中以10μΜ使用OMDM-2和UCM707作為陽性對(duì)照。在高達(dá)7個(gè)濃度下,一式三份地在100pM~100μΜ測(cè)量ETI-T化合物。預(yù)溫育后,添加0.5nM[乙醇胺-1-3H]-AEA、(60Ci/mmol)和99.5nM的冷AEA(終濃度100nM)的混合物,然后在37℃下溫育樣品另外15分鐘。通過在PBS0.25%BSA預(yù)浸的UniFilter-96GF/C過濾器(PerkinElmer)上快速過濾停止反應(yīng)。將細(xì)胞用100μL含有1%無脂肪酸BSA的冰冷PBS緩沖液洗滌三次。在干燥后,將45μLMicroScint20閃爍混合液(PerkinElmer,Waltham,MA,US)添加至孔內(nèi),并將板密封。通過在PerkinElmerWallacTriluxMicroBeta1450上在2分鐘期間的液體閃爍計(jì)數(shù)測(cè)量放射性。[3H]AEA(100nM)于玻璃管瓶的的非特異性結(jié)合從不高于10%。通過通過非線性回歸使用內(nèi)置的log(抑制劑)對(duì)比反應(yīng)變量斜率(4個(gè)參數(shù))函數(shù)計(jì)算IC50值。FAAH活性在U937細(xì)胞的細(xì)胞勻漿(0.18mg蛋白質(zhì))中如前面描述確定[3H]-AEA通過FAAH的水解(Omeir等人,1999,BiochemBiophysResCommun,264,316-20;Mor等人,2004,JMedChem,47,4998-5008)。細(xì)胞勻漿的蛋白數(shù)對(duì)應(yīng)于0.5×106個(gè)細(xì)胞(U937),以確定IC50值最好的可能的相似性,以用于AEA細(xì)胞攝取測(cè)定。URB597用作陽性對(duì)照。使用BCA測(cè)定(賽默飛世爾公司(ThermoScientific))進(jìn)行蛋白質(zhì)定量。通過將在10μLDMSO中的介質(zhì)或化合物添加至含10mMTrisHCI、1mMEDTA、0.1%(w/v)無脂肪酸BSA且pH=8的490μL勻漿,并在37℃下溫育15分鐘。然后,將終濃度100nM的AEA加[乙醇胺-3H](0.5nM)的混合物添加至勻漿,并在37℃下溫育15分鐘。通過添加1mL冰冷CHCl3:MeOH(1:1)后劇烈渦旋,停止反應(yīng)。通過在4℃下在10000×g離心10分鐘完成相分離。在添加3.5mLUltimaGold閃爍混合物(珀金埃爾默生命科學(xué)(PerkinElmerLifeSciences))后,通過在Tri-Carb2100TR液體閃爍分析儀上液體閃爍計(jì)數(shù)測(cè)量含有[3H-乙醇胺]或[3H-甘油]分離的液相(上部相)的放射性。結(jié)果以氚基質(zhì)的水解占介質(zhì)處理的對(duì)照的百分比來表達(dá)。通過計(jì)算IC50值。數(shù)據(jù)以一式三份的n=3的獨(dú)立實(shí)驗(yàn)的平均數(shù)來報(bào)告。放射性配體CB受體結(jié)合如之前在[3H]-CP55,940取代測(cè)定(Gertsch等人,2008,ProcNatlAcadSci105,9099-104)中報(bào)告的,進(jìn)行ETI-T化合物與hCB1或hCB2受體的結(jié)合特性。WIN55,212-2用作陽性對(duì)照。簡單來說,將20μgCHO-K1hCB1或hCB2膜制劑的蛋白在冰上解凍,并重懸于硅化玻璃管瓶中終體積為500μL的結(jié)合緩沖液(50mMTris-HCl,2.5mMEDTA,5mMMgCl2,0.5%無脂肪酸BSA,pH7.4)中。將[3H]-CP55,940(168Ci/mmol)(美國邁阿密沃爾瑟姆市的珀金埃爾默公司(PerkinElmer,Waltham,MA,US))添加至終濃度為0.5nM,然后添加于5μLDMSO中的競(jìng)爭物或介質(zhì)。在室溫(25℃)下平衡膜結(jié)合2小時(shí)。通過0.1%聚乙烯亞胺預(yù)浸的-96GF/B板(珀金埃爾默公司(PerkinElmer))將樣品過濾并用167μL冰冷的測(cè)定緩沖液洗滌樣品12次。將板干燥,底部水封,并且添加45μLMicroScint20閃爍混合液后,在PerkinElmer1450MicrobetaTRILUX液體閃爍計(jì)數(shù)器上測(cè)量。通過WIN55,212-2,10μΜ確定非特異性結(jié)合,并從所有值中去除非特異性結(jié)合。IC50。一般合成根據(jù)方案1或方案2中描述的路徑,生產(chǎn)本發(fā)明的化合物??梢再徺I或根據(jù)文獻(xiàn)方法生產(chǎn)原料物質(zhì)。方案1:a)溶劑,任選是堿;b)R1-CH=O,哌啶,EtOH,18h或2eq.NaOH,AcOH,60~110℃,3~24h(類似于J.Med.Chem.;2010;53(10),4198或J.Med.Chem.;2008;51,1242),R是H、甲基或乙基,并且LG是離去基團(tuán)如Cl或Br。方案2:a)溶劑,堿;b)R1-CH=O,哌啶,EtOH,18h或2eq.NaOH,AcOH,60~110℃,3~24h(類似于J.Med.Chem.;2010;53(10),4198或J.Med.Chem.;2008;51,1242)。評(píng)價(jià):表1-AEA攝取抑制表2-進(jìn)一步的化合物的AEA攝取抑制表3-進(jìn)一步的化合物的FAAH抑制表4-進(jìn)一步的化合物的CB1受體結(jié)合表5-進(jìn)一步的化合物的AEA攝取抑制表6-進(jìn)一步的化合物的FAAH抑制表7-進(jìn)一步的化合物的CB1受體結(jié)合表8-進(jìn)一步的化合物的AEA攝取抑制表9和10-進(jìn)一步的化合物的FAAH抑制和CB1受體表11-進(jìn)一步化合物的AEA攝取抑制、FAAH抑制和CB1受體結(jié)合當(dāng)前第1頁1 2 3