本發(fā)明涉及新穎的殺微生物活性的(特別是殺真菌活性的)包含氧代硼嗪部分的化合物,它們在用于控制和/或預(yù)防由植物病原性微生物(優(yōu)選地是真菌)造成的植物或植物繁殖材料、收獲的糧食作物中的微生物感染(特別是真菌感染)的組合物和方法中的用途;并且涉及用于制備這些化合物的方法。優(yōu)選地,使用這些化合物在農(nóng)業(yè)或園藝學(xué)中用于控制或預(yù)防由植物病原性微生物(優(yōu)選地是真菌)造成的植物侵染。對于植物而言,嚴(yán)重的微生物感染,特別是真菌感染(系統(tǒng)或局部)的發(fā)病率繼續(xù)增加。殺真菌劑是天然或合成來源的化合物,它們起到保護(hù)植物免受由真菌引起的損害的作用。目前的農(nóng)業(yè)方法很大程度上依賴于殺真菌劑的使用。實際上,一些作物在不使用殺真菌劑的情況不能有效地生長。使用殺真菌劑允許栽培者增加作物的產(chǎn)量并且因此增加該作物的價值。已經(jīng)開發(fā)了許多殺真菌劑。然而,真菌侵染的治療仍然是一個主要問題。此外,殺真菌劑抗性已經(jīng)變成了一個嚴(yán)重的問題,使得這些試劑對于一些農(nóng)業(yè)用途是無效的。因此,對于開發(fā)新的具有改進(jìn)的抗真菌特性的殺真菌化合物存在需要。已經(jīng)發(fā)現(xiàn),具有特定取代類型的新穎的氧代硼嗪是新穎的并具有改進(jìn)的殺微生物活性。本發(fā)明提供具有化學(xué)式(i)的化合物其中ra和rb是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、可以被一個至五個r5取代的c1-c4烷基、可以被一個至五個r5取代的c1-c4烷氧基、可以被一個至五個r5a取代的c1-c4鹵代烷基;q是經(jīng)由碳原子連接至該分子的剩余部分的五元至十元單環(huán)的或二環(huán)的環(huán)系統(tǒng),所述環(huán)系統(tǒng)是芳香族的并可以包含選自下組的1至4個環(huán)成員,該組由以下各項組成:氮、氧、-c(o)-和-s(o)m-,每個環(huán)系統(tǒng)不可能包含超過2個氧原子和超過2個硫原子,所述五元至十元環(huán)系統(tǒng)可以被一個至五個r5取代;r5獨(dú)立地選自鹵素、-oh、-cn、-no2、-nr6r7、c1-4烷基、c1-4鹵代烷基、c1-4烷氧基、c1-4鹵代烷氧基、c3-6環(huán)烷基、c2-c6烯基、c2-6炔基、c1-4烷硫基、c1-4鹵代烷硫基、-c(o)h、-c(o)(c1-4烷氧基)、-c(o)(c1-4烷基)、-c(o)-nh-(c1-4烷基)、-c(o)-n(c1-4烷基)2、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷硫基、c1-c4烷氧基-c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷氧基、肟基、c1-c4烷氧亞氨基、c1-c4烷氧亞氨基c1-c4烷基和c1-c4亞烷基二氧基;-c(o)nh(c1-4烷基)、-c(o)n(c1-4烷基)(c1-4烷基)、-oc(o)nh(c1-4烷基)、-oc(o)n(c1-4烷基)(c1-4烷基)、-nhc(o)(c1-4烷基)、-nhc(o)(c1-4烷氧基)、-n(c1-4烷基)c(o)(c1-4烷基)、-n(c1-4烷基)c(o)(c1-4烷氧基)、-oc(o)(c1-4烷基)、-c(=n-o-(c1-4烷基)-h、-c(=n-o-(c1-4烷基)-c1-c4烷基;或者r5獨(dú)立地選自-x-(6元至10元芳基)基團(tuán),該基團(tuán)可以被一個至五個選自以下各項的取代基取代:鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2、-nr6r7、c3-c6環(huán)烷基;或者r5獨(dú)立地選自-x-連接的5元或6元雜芳基基團(tuán),該雜芳基基團(tuán)包括選自n、o和s的一個或兩個或三個雜原子,該雜芳基基團(tuán)可以被一個至五個選自以下各項的取代基取代:鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2、-nr6r7、c3-c6環(huán)烷基;或者r5獨(dú)立地選自-x-連接的5元或6元雜環(huán)烷基基團(tuán),該雜環(huán)烷基基團(tuán)包括選自n、o和s的一個或兩個或三個雜原子,該雜環(huán)烷基基團(tuán)可以被一個至五個選自以下各項的取代基取代:鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2、-nr6r7、c3-c6環(huán)烷基;r5a獨(dú)立地選自c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷氧基、-oh、-cn、-no2;r6和r7獨(dú)立地是h、-c1-4烷基-c2-4烯基、-c2-4炔基或者與中間的氮結(jié)合以形成五元或六元雜環(huán)的環(huán),該雜環(huán)的環(huán)可以包括除中間的氮原子之外的選自n、o或s原子的一個或兩個雜原子,每個環(huán)系統(tǒng)不可能包含超過2個氧原子和超過2個硫原子,并且此五元或六元雜環(huán)的環(huán)是未經(jīng)取代的或此五元或六元雜環(huán)的環(huán)可以被一個至五個r5取代;x是直接鍵或者選自-o-、-s(o)m-或-nh-的橋;m是0、1或2;以及那些化合物的農(nóng)藝學(xué)上可接受的鹽和n-氧化物。因此,本發(fā)明進(jìn)一步涉及用于通過用有效量的根據(jù)化學(xué)式(i)所述的苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯衍生物處理植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物控制或預(yù)防易受微生物攻擊的(優(yōu)選地易受真菌攻擊的)植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物的侵染的方法。因此,本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i)所述的苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯衍生物用于控制或預(yù)防易受微生物攻擊的(優(yōu)選地易受真菌攻擊的)植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物的侵染的用途。因此,本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i)所述的苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯衍生物及其鹽通過用有效量的具有通式(i)的苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯處理植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物用于控制或預(yù)防植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物的侵染的用途。因此,本發(fā)明還涉及保護(hù)在稍后的時間點生長的植物繁殖材料以及器官免受植物病原性疾病的損害的方法,該方法包括將殺真菌有效量的具有化學(xué)式i的化合物施用于所述繁殖材料。在本發(fā)明的又另一個方面,本發(fā)明提供用包括具有化學(xué)式(i)的化合物的保護(hù)植物繁殖材料的組合物處理植物繁殖材料。本發(fā)明的優(yōu)選的實施例涉及在生長的植物或生長的植物組織中控制或預(yù)防由植物病原性疾病造成的損害的方法,所述方法包括:在其種植或播種之前,將殺真菌有效量的具有化學(xué)式(i)的化合物施用于植物繁殖材料上。在生長的植物或生長的植物組織中控制或預(yù)防真菌疾病的方法,所述方法包括:在其種植或播種之前,將殺真菌有效量的具有化學(xué)式(i)的化合物施用于植物繁殖材料上。在一個優(yōu)選實施例中,該植物繁殖材料是種子或塊莖。在另一個優(yōu)選實施例中,該植物繁殖材料是種子。在另一個優(yōu)選實施例中,該植物繁殖材料是塊莖。優(yōu)選地,根據(jù)本申請這些種子以及塊莖(莖塊莖以及根塊莖)是活的。優(yōu)選地,根據(jù)本申請的種子以及塊莖是能夠萌發(fā)的。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供在生長的植物中的控制或預(yù)防植物病原性疾病造成的損害的方法,所述方法包括在其種植或者播種之前將具有化學(xué)式(i)的化合物施用于該種子上。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供保護(hù)在稍后的時間點生長的植物繁殖材料以及器官免受由植物病原性疾病造成的損害的方法,該方法包括將殺真菌有效量的具有化學(xué)式(i)的化合物施用于所述繁殖材料。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供了包括具有化學(xué)式(i)的化合物的植物繁殖材料。優(yōu)選地,該植物繁殖材料包括殺真菌有效量的具有化學(xué)式(i)的化合物。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供了一種涂覆有具有化學(xué)式(i)的化合物的涂覆植物繁殖材料。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供了一種涂覆有具有包括如在權(quán)利要求1中所定義的具有化學(xué)式(i)的化合物的涂層的涂覆植物繁殖材料。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明提供了一種包括外涂層的植物繁殖材料,其特征是該外涂層包括根據(jù)化學(xué)式(i)所述的化合物,優(yōu)選地包括外涂層的種子,其特征是該外涂層包括根據(jù)化學(xué)式(i)所述的化合物。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明涉及具有化學(xué)式(i)的化合物在制備用于涂覆植物繁殖材料用于預(yù)防或控制植物致病性真菌的組合物中的用途。在本發(fā)明的另一個方面,本發(fā)明涉及通過在第一步中提供根據(jù)本發(fā)明所述的包括具有化學(xué)式(i)的化合物的農(nóng)用化學(xué)組合物,以及在第二步中將所述組合物施用于植物或其場所控制或預(yù)防易受微生物攻擊的植物或植物繁殖材料和/或收獲的糧食作物的侵染的方法。通過用殺真菌有效量的具有化學(xué)式i的化合物處理植物繁殖材料來施用這些具有化學(xué)式(i)的化合物。優(yōu)選地,通過以殺真菌有效量將具有化學(xué)式(i)的化合物黏著到植物繁殖材料上來施用具有化學(xué)式(i)的化合物。一種優(yōu)選的施用方法是種子處理。當(dāng)取代基被表示為可任選地經(jīng)取代時,這意指它們可以帶有或可以不帶有一個或多個相同的或不同的取代基,例如一至三個取代基。正常地,同時存在不多于三個這樣的任選的取代基。當(dāng)基團(tuán)被表示為經(jīng)取代時,例如烷基,這包括是其他基團(tuán)的一部分的那些基團(tuán),例如烷氧基中的烷基或苯氧基中的苯基。取代基的數(shù)量不超過可用的c-h和n-h鍵的數(shù)量,例如在可以被一個至五個r5取代的c1-c4烷氧基中,如果意指甲氧基,則僅具有一個至三個取代基。術(shù)語“鹵素”是指氟、氯、溴或碘,優(yōu)選是氟、氯或溴。烷基取代基可以是直鏈的或者是支鏈的。取決于提到的碳原子的數(shù)量,烷基其本身或作為另一取代基的部分是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其異構(gòu)體,例如異丙基、異丁基、仲丁基、叔丁基或異戊基。環(huán)烷基包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基以及環(huán)己基。烯基取代基可以處于直鏈或支鏈的形式,并且這些烯基部分可以是(適當(dāng)時)具有(e)-或(z)-的構(gòu)型。實例是乙烯基和烯丙基。這些烯基基團(tuán)優(yōu)選是c2-c6,更優(yōu)選是c2-c4并且最優(yōu)選是c2-c3烯基基團(tuán)。炔基取代基可以處于直鏈或支鏈的形式。實例是乙炔基和炔丙基。該炔基基團(tuán)優(yōu)選地是c2-c6,更優(yōu)選地是c2-c4并且最優(yōu)選地是c2-c3炔基基團(tuán)。鹵代烷基基團(tuán)可以包含一個或多個相同的或不同的鹵素原子,并且例如可以代表ch2cl、chcl2、ccl3、ch2f、chf2、cf3、cf3ch2、ch3cf2、cf3cf2或ccl3ccl2。鹵代烯基基團(tuán)各自是被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的烯基基團(tuán),并且是例如2,2-二氟乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。烷氧基意指自由基-or,其中r是正如以上所定義的烷基。烷氧基基團(tuán)包括,但不限于:甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基和2-甲基丙氧基。鹵代烷氧基意指自由基-or,其中r是正如以上所描述的鹵代烷基。鹵代烷氧基基團(tuán)包括,但不限于:ch2clo、chcl2o、ccl3o、ch2fo、chf2o-、cf3o-、cf3ch2o-、ch3cf2o或ccl3ccl2o-。氰基意指-cn基團(tuán)。氨基意指-nh2基團(tuán)。羥基(“hydroxyl”或“hydroxy”)代表-oh基團(tuán)。芳基意指可以是單-、二-或三環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。此類環(huán)的實例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。一種優(yōu)選的芳基是苯基。針對芳基優(yōu)選的任選的取代基是鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、c1-c6烷基、c1-c6鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基、c3-c6鹵代環(huán)烷基、c1-c6烷氧基、c1-c6鹵代烷氧基、c3-c6環(huán)烷氧基、c1-c6烷硫基、c1-c6鹵代烷硫基、c3-c6環(huán)烷硫基、c1-c6烷基亞磺?;1-c6鹵代烷基亞磺?;?、c3-c6環(huán)烷基亞磺?;?、c1-c6烷基磺酰基、c1-c6鹵代烷基磺?;3-c6環(huán)烷基磺?;1-c6烷基羰基、c2-c6烯基、c2-c6鹵代烯基、c2-c6烯基氧基、c2-c6烯基硫基、c2-c6鹵代烯基氧基、c2-c6炔基、c3-c6環(huán)烷基c2-c6炔基、c2-c6炔基氧基、c2-c6炔基氧基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基硫基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基氧基和雜芳基硫基,其中芳基和雜芳基基團(tuán)任地被一個或多個r5取代。雜芳基代表芳香族雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng),該環(huán)系統(tǒng)可以是單-、二-或三環(huán),并且其中至少一個氧、氮或硫原子作為環(huán)成員存在,其可以伴隨有其他氧、氮、硫原子作為環(huán)成員。優(yōu)選的是單環(huán)的和二環(huán)的芳香族環(huán)系統(tǒng)。例如,單環(huán)的雜芳基可以是包含選自氧、氮和硫(更優(yōu)選地選自氮和硫)的一個至三個雜原子的5元或6元環(huán)。二環(huán)的雜芳基可以是包含選自氧、氮和硫的一個至五個雜原子(優(yōu)選一至三個雜原子)的9元或10元二環(huán)。雜芳基的實例是呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、吲哚基、苯并苯硫基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、異喹啉基、酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基和萘啶基。雜芳基環(huán)不包含鄰接的氧環(huán)原子、鄰接的硫環(huán)原子或鄰接的氧與硫環(huán)原子。針對雜芳基優(yōu)選的任選的取代基是鹵素、氰基、羥基、氨基、硝基、c1-c6烷基、c1-c6鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基、c3-c6鹵代環(huán)烷基、c1-c6烷氧基、c1-c6鹵代烷氧基、c3-c6環(huán)烷氧基、c1-c6烷硫基、c1-c6鹵代烷硫基、c3-c6環(huán)烷硫基、c1-c6烷基亞磺?;?、c1-c6鹵代烷基亞磺?;3-c6環(huán)烷基亞磺?;1-c6烷基磺?;?、c1-c6鹵代烷基磺?;?、c3-c6環(huán)烷基磺?;1-c6烷基羰基、c2-c6烯基、c2-c6鹵代烯基、c2-c6烯基氧基、c2-c6烯基硫基、c2-c6鹵代烯基氧基、c2-c6炔基、c3-c6環(huán)烷基c2-c6炔基、c2-c6炔基氧基、c2-c6炔基氧基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基硫基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基氧基和雜芳基硫基,其中芳基和雜芳基基團(tuán)任地被一個或多個r5取代。在具有化學(xué)式(i)的化合物中一種或多種可能不對稱的碳原子的存在,意味著該化合物能以光學(xué)異構(gòu)體形式出現(xiàn),即對映體或非對映體的形式。作為圍繞單鍵的受限的旋轉(zhuǎn)的結(jié)果,還可能存在阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體?;瘜W(xué)式(i)旨在包括所有那些可能的異構(gòu)體形式以及其混合物。本發(fā)明包括針對具有化學(xué)式(i)的化合物的所有那些可能的異構(gòu)形式及其混合物。同樣地,化學(xué)式(i)旨在包括所有可能的互變異構(gòu)體。本發(fā)明包括針對具有化學(xué)式(i)的化合物的所有可能的互變異構(gòu)形式。在每種情況下,根據(jù)本發(fā)明所述的具有化學(xué)式(i)的這些化合物處于自由形式、氧化形式(如n-氧化物)或鹽形式(如農(nóng)藝學(xué)上可用的鹽形式)。n-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。例如,它們在如下書中進(jìn)行了描述,“heterocyclicn-oxides”bya.albiniands.pietra,crcpress,bocaraton1991[雜環(huán)n-氧化物,由a.albini和s.pietra編輯,crc出版社,博卡拉頓(bocaraton)1991]。化合物的合適的鹽,由此具有化學(xué)式(i)的化合物的農(nóng)藝學(xué)上可用的鹽包括酸加成的鹽,如具有無機(jī)酸的那些,這些無機(jī)酸是如鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸或磷酸,或具有有機(jī)羧酸的那些,這些有機(jī)羧酸是如草酸、酒石酸、乳酸、丁酸、甲基苯甲酸、己酸或鄰苯二甲酸,或具有磺酸的那些,這些磺酸是如甲烷、苯或甲苯磺酸。有機(jī)羧酸的其他實例包括鹵代酸,如三氟乙酸。如在此使用的,術(shù)語“殺真菌劑”意指控制、改變或預(yù)防真菌生長的化合物。術(shù)語“殺真菌有效量”意指能夠?qū)φ婢L產(chǎn)生影響的這樣一種化合物或此類化合物的組合的量??刂苹蚋淖兊淖饔冒ㄋ袕淖匀话l(fā)育的偏離,如殺死、阻滯等,并且預(yù)防包括在植物內(nèi)或上面防止真菌感染的屏障或其他防御構(gòu)造。如在此使用的術(shù)語“除草劑”意指一種控制或改變植物生長的化合物。術(shù)語“除草有效量”意指能夠?qū)χ参锷L產(chǎn)生控制或改變作用的這樣一種化合物或此類化合物的組合的量。控制或改變的作用包括所有從自然發(fā)育的偏離,例如,殺死、阻滯、葉灼傷、白化病、矮化病等。如在此使用的術(shù)語“殺昆蟲劑”意指一種控制或改變昆蟲生長的化合物。術(shù)語“殺昆蟲有效量”意指能夠殺死、控制或感染昆蟲,阻滯昆蟲的生長或繁殖,減少昆蟲種群,和/或減少由昆蟲引起的對植物的損害的這樣一種化合物或此類化合物的組合的量。如在此使用的術(shù)語“場所”意指植物在其中或其上生長的地方,或栽培植物的種子被播種的地方,或者種子將要被置于土壤中的地方。它包括土壤、種子、以及幼苗,連同建立的植物。如在此使用的術(shù)語“代謝”意指由生物機(jī)體將一種物質(zhì)從一種形式轉(zhuǎn)化或分解為另一種形式。如在此使用的術(shù)語“殺線蟲劑”意指控制或改變線蟲生長的化合物。術(shù)語“殺線蟲有效量”意指能夠殺死、控制或感染線蟲,阻滯線蟲的生長或繁殖,減少線蟲種群,和/或減少由線蟲引起的對植物的損害的這樣一種化合物或此類化合物的組合的量。如在此使用的“殺線蟲有效量”是指能夠殺死、控制或感染線蟲,阻滯線蟲的生長或繁殖,減少線蟲種群,和/或減少由線蟲引起的對植物的損害的殺線蟲劑的量。術(shù)語“植物”是指植物的所有有形部分,包括種子、幼苗、幼樹、根、塊莖、莖、稈、葉、和果實。以下清單提供了關(guān)于具有化學(xué)式(i)的化合物的取代基r1、r2、r3、r4、r5、r5a、r6、r7、x和q的定義,包括優(yōu)選的定義。針對這些取代基中的任何一個,以下給出的任何定義都可以結(jié)合以下或在本文件中的其他地方給出的任何其他取代基的任何定義。優(yōu)選地,ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。甚至更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。在另外的實施例中,ra是h、氟、氯;并且rb是h,在更優(yōu)選的具有化學(xué)式(i)的化合物中,q選自下組,該組由以下各項組成:j-1至j-59(并且#-代表雜環(huán)q至苯并氧代硼雜環(huán)戊烯(benzoxoborol)部分的附著點):其中每個基團(tuán)j-1至j-59可以被一個至五個r5取代。在更優(yōu)選的具有化學(xué)式(i)的化合物中,q選自下組,該組由以下各項組成:j-1、j-2、j-3、j-10、j-18,19、j-23、j-25、j-26、j-27、j-32、j-33、j-37、j-39、j-41、j-42、j-43、j-44、j-45、j-46、j-47、j-48、j-53、j-54、j-55、j-56、j-57、j-58、和j-59。在更優(yōu)選的具有化學(xué)式(i)的化合物中,q選自下組,該組由以下各項組成:j-2、j-3、j-6、j-18、j-19、j-26、j-31、j-32、j-37、j-38、j-41、j-42、j-43、j-44、j-45、j-46、和j-47,并且這些基團(tuán)的每個可以被一個至五個r5取代。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-1,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-2,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-3,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-4,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-5,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-6,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-7,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-8,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-9,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-10,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-11,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-12,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-13,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-14,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-15,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-16,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-17,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-18,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-19,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-20,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-21,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-22,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-23,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-24,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-25,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-26,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-27,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-28,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-29,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-30,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-31,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-32,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-33,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-34,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-35,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-36,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-37,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-38,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-39,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-40,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-41,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-42,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-43,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-44,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-45,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-46,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-47,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-48,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-49,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-50,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-51,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-52,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-53,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-54,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-55,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-56,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-57,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-58,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,q是可以被一個至五個r5取代的j-59,并且如以上所定義的選擇ra和rb。在一個實施例中,r5選自下組,該組由以下各項組成:氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、氧代、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6烷基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6鹵代烷基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c3-c5環(huán)烷基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c2-c6烯基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c2-c6炔基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6烷氧基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6鹵代烷氧基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6烷硫基,其中這些取代基選自鹵素、-nr6r7、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2。在另外的實施例中,r5選自下組,該組由以下各項組成:-c(o)h、-c(o)(c1-4烷氧基)、-c(o)(c1-4烷基)、-c(o)-nh-(c1-4烷基)、-c(o)-n(c1-4烷基)2、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷硫基、c1-c4烷氧基-c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷氧基、肟基、c1-c4烷氧亞氨基、c1-c4烷氧亞氨基c1-c4烷基和c1-c4亞烷基二氧基;-c(o)nh(c1-4烷基)、-c(o)n(c1-4烷基)(c1-4烷基)、-oc(o)nh(c1-4烷基)、-oc(o)n(c1-4烷基)(c1-4烷基)、-nhc(o)(c1-4烷基)、-nhc(o)(c1-4烷氧基)、-n(c1-4烷基)c(o)(c1-4烷基)、-n(c1-4烷基)c(o)(c1-4烷氧基)、-oc(o)(c1-4烷基)、-c(=n-o-(c1-4烷基)-h、-c(=n-o-(c1-4烷基)-c1-c4烷基。在另外的實施例中,r5獨(dú)立地選自下組,該組由以下各項組成:-x-(6元至10元芳基)基團(tuán),其可以被鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2取代。在另外的實施例中,r5獨(dú)立地選自下組,該組由以下各項組成:-x-連接的5元或6元雜芳基基團(tuán),該雜芳基基團(tuán)包括選自n、o和s的一個或兩個或三個雜原子,該雜芳基基團(tuán)被鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2、-nr6r7、c3-c6環(huán)烷基取代。在另外的實施例中,r5獨(dú)立地選自下組,該組由以下各項組成:氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、氧代、c1-c6烷基、c1-c6鹵代烷基、c3-c5環(huán)烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c1-c6烷氧基、未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的c1-c6鹵代烷氧基、c1-c6烷硫基、-c(o)h、-c(o)(c1-4烷氧基)、-c(o)(c1-4烷基)、肟基、c1-c4烷氧亞氨基、c1-c4烷氧亞氨基c1-c4烷基;在另外的實施例中,r5獨(dú)立地選自-x-連接的5元或6元雜環(huán)烷基基團(tuán),該雜環(huán)烷基基團(tuán)包括選自n、o和s的一個或兩個或三個雜原子,該雜環(huán)烷基基團(tuán)可以被一個至五個選自以下各項的取代基取代:鹵素、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4烷氧基、-cn、-no2、-nr6r7、c3-c6環(huán)烷基;在優(yōu)選的實施例中,r5獨(dú)立地選自下組,該組由以下各項組成:氯、氰基、羥基、c1-c6烷基、c1-c6烷硫基、-c(o)h、-c(o)(c1-4烷基)、肟基、c1-c4烷氧亞氨基、c1-c4烷氧亞氨基c1-c4烷基、n-嗎啉。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(viii)所述的化合物其中hal是鹵素;并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,hal是氟、氯、溴或碘;更優(yōu)選地,hal是碘;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。在優(yōu)選的實施例中,根據(jù)化學(xué)式(i-a)所述的化合物的特征在于hal是碘;并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,hal是氟、氯、溴或碘;更優(yōu)選地,hal是碘;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i-a)所述的化合物其中r1和r2獨(dú)立地是c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、苯基;并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,r1和r2獨(dú)立地是c1-c4烷基;更優(yōu)選地,r1和r2兩者都是甲基。優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i-b)所述的化合物其中r3和r4獨(dú)立地是c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、苯基;優(yōu)選地,r1和r2獨(dú)立地是c1-c4烷基;更優(yōu)選地,r1和r2兩者都是甲基;并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i-c)所述的化合物其中r3和r4獨(dú)立地是c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、苯基;優(yōu)選地,r1和r2獨(dú)立地是c1-c4烷基;更優(yōu)選地,r1和r2兩者都是甲基;并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i-d)所述的化合物其中并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。本發(fā)明進(jìn)一步涉及根據(jù)化學(xué)式(i-e)所述的化合物其中并且ra和rb獨(dú)立地是h、氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基;優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基、硝基、c1-c4烷基;并且rb是h。更優(yōu)選地,ra是氟、氯、溴、氰基;并且rb是h。最優(yōu)選地,ra是氟、氯;并且rb是h。下表1至81闡述了根據(jù)本發(fā)明所述的另外的化合物表1表1提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表2表2提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表3表3提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表4表4提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表5表5提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表6表6提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表7表7提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表8表8提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表9表9提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是甲基,并且q是在表p中所定義的。表10表10提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表11表11提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表12表12提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表13表13提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表14表14提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表15表15提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表16表16提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表17表17提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表18表18提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是乙基,并且q是在表p中所定義的。表19表19提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表20表20提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表21表21提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表22表22提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表23表23提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表24表24提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表25表25提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表26表26提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表27表27提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是f,并且q是在表p中所定義的。表28表28提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表29表29提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表30表30提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表31表31提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表32表32提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表33表33提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表34表34提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表35表35提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表36表36提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是cl,并且q是在表p中所定義的。表37表37提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表38表38提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表39表39提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表40表40提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表41表41提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表42表42提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表43表43提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表44表44提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表45表45提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是br,并且q是在表p中所定義的。表46表46提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表47表47提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表48表48提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表49表49提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表50表50提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表51表51提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表52表52提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表53表53提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表54表54提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是cn,并且q是在表p中所定義的。表55表55提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表56表56提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表57表57提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表58表58提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表59表59提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表60表60提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表61表61提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表62表62提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表63表63提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是甲氧基,并且q是在表p中所定義的。表64表64提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表65表65提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表66表66提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表67表67提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表68表68提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表69表69提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表70表70提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表71表71提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表72表72提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是乙氧基,并且q是在表p中所定義的。表73表73提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲基,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表74表74提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙基,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表75表75提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是f,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表76表76提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cl,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表77表77提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是br,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表78表78提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是cn,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表79表79提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是甲氧基,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表80表80提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是乙氧基,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表81表81提供了59種具有化學(xué)式(i)的化合物,其中ra是h,rb是h,并且q是在表p中所定義的。表p條目q條目q1j-131j-312j-232j-323j-333j-334j-434j-345j-535j-356j-636j-367j-737j-378j-838j-389j-939j-3910j-1040j-4011j-1141j-4112j-1242j-4213j-1343j-4314j-1444j-4415j-1545j-4516j-1646j-4617j-1747j-4718j-1848j-4819j-1949j-4920j-2050j-5021j-2151j-5122j-2252j-5223j-2353j-5324j-2454j-5425j-2555j-5526j-2656j-5627j-2757j-5728j-2858j-5829j-2959j-5930j-30可以使用可商購的起始材料或已知的中間體使用本領(lǐng)域已知的或在此所描述的合成方法制備本發(fā)明中所描述的化合物。如在生成實例中所示,使用以下通用化學(xué)路線,并可以使用本領(lǐng)域技術(shù)人員的知識將其應(yīng)用于其他適當(dāng)?shù)幕衔镆垣@得另外的類似物。具有化學(xué)式(i)的化合物可以通過將具有化學(xué)式ii的化合物與具有化學(xué)式iii的化合物反應(yīng)來制備q-h(iii),其中q、ra和rb是如在化學(xué)式i下所定義的??梢愿鶕?jù)方案1至5的方法獲得具有化學(xué)式(i)的化合物和對應(yīng)的起始材料。具有化學(xué)式(iii)的一些化合物是已知的并且是可商購的。根據(jù)方案-1用于制備具有化學(xué)式(i)的化合物的反應(yīng)有利地在沒有共溶劑的情況下在具有化學(xué)式(iii)的液體化合物中直接進(jìn)行。如果具有化學(xué)式(iii)的化合物是固體,用于制備具有化學(xué)式(i)的化合物的反應(yīng)在溶劑中進(jìn)行。此類溶劑是醇(如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇)、腈(如乙腈、丙腈)、氯化烴(如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷)、醚(如二乙醚、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、四氫呋喃或二噁烷)、酰胺(如n,n-二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺或n-甲基吡咯烷酮)。亞硝酸烷基酯是優(yōu)選地,亞硝酸乙酯、亞硝酸正丁酯、亞硝酸叔丁酯、亞硝酸戊酯、亞硝酸異戊酯。反應(yīng)溫度有利地是在0℃和60℃之間。反應(yīng)時間可以通過添加幾滴酸作為反應(yīng)催化劑來縮短。具體而言,合適的酸是三氟乙酸、hbr和hcl。具有化學(xué)式iv和vii的化合物是可商購的或者可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員用已經(jīng)知道的許多不同條件進(jìn)行制備。具有化學(xué)式(ix)的化合物可以用類似于在rscadv.,2013,3,21331-2133[皇家化學(xué)學(xué)會進(jìn)展,2013,3,21331-2133]中公開的已知的方法進(jìn)行制備。如在反應(yīng)方案4中所描述的,具有化學(xué)式(ix)的中間體可以經(jīng)受鈴木偶聯(lián)反應(yīng)以形成具有化學(xué)式(x)的化合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)理解的是,此偶聯(lián)反應(yīng)可以用許多不同的條件進(jìn)行??梢允褂盟嵝詶l件將具有化學(xué)式(x)的中間體去保護(hù)以獲得具有化學(xué)式(i)的化合物。具體而言,合適的酸是三氟乙酸、hbr和hcl。具有化學(xué)式iii的中間體其中ra和rb是在化學(xué)式i下所定義的,優(yōu)選地其中ra是f并且rb是h(cas登記號:943311-50-0),ra是cl,rb是h(cas登記號:947165-43-7),是已知的,并且描述于文獻(xiàn)中,例如在bioorganic&medicinalchemistryletters,20(24),7317-7322;2010[生物有機(jī)和醫(yī)藥化學(xué)快報,20(24),7317-7322;2010]、或journalofmolecularbiology,390(2),196-207;2009[分子生物學(xué)雜志,390(2),196-207;2009]或bioorganic&medicinalchemistryletters,21(7),2048-2054;2011[生物有機(jī)和醫(yī)藥化學(xué)快報,21(7),2048-2054;2011]中。本發(fā)明的具有化學(xué)式(i)的化合物作為植物疾病控制試劑是有用的。因此,本發(fā)明進(jìn)一步包括用于控制由真菌植物病原體引起的植物疾病的方法,該方法包括將有效量的本發(fā)明的化合物或包含所述化合物的殺真菌組合物施用于待保護(hù)的植物或其部分或待保護(hù)的植物種子。具有化學(xué)式(i)的化合物和包含它們的殺真菌組合物可以用于控制由擔(dān)子菌綱、子嚢菌綱、卵菌綱和/或半知菌綱、芽枝霉綱(blastocladiomycete)、壺菌綱(chrytidiomycete)、球囊菌綱(glomeromycete)和/或粒毛盤菌綱(mucoromycete)中的廣譜的真菌性植物病原體引起的植物疾病。它們有效地控制廣譜的植物疾病,如觀賞植物、草皮、蔬菜、田地、谷類、以及水果作物的葉病原體。這些病原體可以包括:卵菌綱,包括疫霉病,如由辣椒疫霉菌、致病疫霉菌、大豆疫霉菌、草莓疫莓菌(phytophthorafragariae)、煙草疫霉菌(phytophthoranicotianae)、樟疫霉(phytophthoracinnamomi)、柑橘生疫霉(phytophthoracitricola)、柑橘褐腐疫霉(phytophthoracitrophthora)和馬鈴薯緋腐病菌(phytophthoraerythroseptica)引起的那些;腐霉病,如由瓜果腐霉菌、強(qiáng)雄腐霉菌(pythiumarrhenomanes)、禾生腐霉菌、畸雌腐霉菌(pythiumirregulare)和終極腐霉菌引起的那些;由霜霉目例如大蔥霜霉菌(peronosporadestructor)、白菜霜霉菌、葡萄霜霉菌、向日葵霜霉菌、黃瓜霜霉菌、白銹菌(albugocandida)、水稻霜霉病和萵苣霜霉菌引起的疾??;以及其他,如螺殼狀絲囊霉、labyrinthulazosterae、高梁霜指霉(peronosclerosporasorghi)和禾生指梗霉(sclerosporagraminicola)引起的疾病。子囊菌綱,包括斑紋病、斑點病、瘟病或疫病和/或腐病,例如由如下引起的那些:格孢菌目如大蒜白斑病菌(stemphyliumsolani)、stagonosporatainanensis、油橄欖環(huán)梗孢菌、玉米大斑病菌(setosphaeriaturcica)、pyrenochaetalycoperisici、枯葉格孢腔菌、實腐莖點霉(phomadestructiva)、phaeosphaeriaherpotrichoides、phaeocryptocusgaeumannii、ophiosphaerellagraminicola、小麥全蝕病(ophiobolusgraminis)、十字花科小球腔菌(leptosphaeriamaculans)、軟腐病菌(hendersoniacreberrima)、殼針孢葉枯病菌(helminthosporiumtriticirepentis)、玉米大斑病菌(setosphaeriaturcica)、大豆內(nèi)臍蠕孢(drechsleraglycines)、西瓜蔓枯病菌(didymellabryoniae)、油橄欖孔雀斑病菌(cycloconiumoleagineum)、多主棒孢菌、禾旋孢腔菌、火龍果黑斑病菌(bipolariscactivora)、蘋果黑星病菌、圓核腔菌、燕麥草核腔菌(pyrenophoratritici-repentis)、互隔鏈格孢菌、蕓苔鏈格孢菌(alternariabrassicicola)、茄鏈格孢菌和西紅柿鏈格孢菌(alternariatomatophila);煤炱目(capnodiales)如小麥殼針孢、穎枯殼針孢、大豆殼針孢(septoriaglycines)、落花生尾孢菌(cercosporaarachidicola)、大豆灰斑病菌、玉米灰斑病菌、薺白斑病菌(cercosporellacapsellae)以及麥葉白霉(cercosporellaherpotrichoides)、桃瘡痂病菌(cladosporiumcarpophilum)、散生枝孢(cladosporiumeffusum)、褐孢霉(passalorafulva)、尖孢枝孢(cladosporiumoxysporum)、dothistromaseptosporum、葡萄褐斑病菌(isariopsisclavispora)、香蕉黑條葉斑病菌、禾生球腔菌(mycosphaerellagraminicola)、散梗菌絨孢菌(mycovellosiellakoepkeii)、phaeoisariopsisbataticola、葡萄褐斑病菌(pseudocercosporavitis)、小麥基腐病菌、甜菜葉斑病菌、柱隔孢葉斑病菌(ramulariacollo-cygni);糞殼菌目如小麥全蝕病菌、稻瘟病菌(magnaporthegrisea)、稻梨孢、間座殼目如榛子?xùn)|部枯萎病菌、apiognomoniaerrabunda、cytosporaplatani、大豆北方莖潰瘍病菌、毀滅性座盤孢(disculadestructiva)、草莓日規(guī)殼菌(gnomoniafructicola)、葡萄苦腐病菌、核桃黑盤殼菌(melanconiumjuglandinum)、葡萄生擬莖點菌(phomopsisviticola)、胡桃潰瘍病菌(sirococcusclavigignenti-juglandacearum)、干孢盾殼椿啟介菌(tubakiadryina)、dicarpellaspp.、蘋果樹腐爛病菌(valsaceratosperma);以及其他,如actinothyriumgraminis、豌豆殼二孢、黃曲霉、煙曲霉菌、構(gòu)巢曲霉、番木瓜座糙孢菌、葉斑病菌(blumeriellajaapii)、假絲酵母屬、煤炱病菌(capnodiumramosum)、cephaloascusspp.、麥類條斑病菌(cephalosporiumgramineum)、奇異長喙殼(ceratocystisparadoxa)、毛殼菌屬、擬白膜盤菌(hymenoscyphuspseudoalbidus)、球孢子菌屬、李屬柱孢霉(cylindrosporiumpadi)、雙殼菌(diplocarponmalae)、drepanopezizacampestris、痂囊腔菌(elsinoeampelina)、黑附球菌、表皮癬菌屬、葡萄頂枯病、白地霉、禾谷絨座殼(gibellinacerealis)、高粱膠尾孢(gloeocercosporasorghi)、煤煙病菌(gloeodespomigena)、gloeosporiumperennans;毒麥內(nèi)生真菌(gloeotiniatemulenta)、griphospaeriacorticola、利尼球梗孢(kabatiellalini)、小孢粘束孢(leptographiummicrosporum)、leptosphaeruliniacrassiasca、lophodermiumseditiosum、禾谷盤二孢菌(marssoninagraminicola)、雪霉葉枯菌、美澳型核果褐腐病菌、稻云形病(monographellaalbescens)、甜瓜黑點根腐病菌、絲環(huán)盤菌屬(naemacyclusspp.)、新榆枯萎病菌、巴西副球孢子菌、擴(kuò)展青霉、杜鵑盤多毛孢霉(pestalotiarhododendri)、霉樣真霉屬(petriellidium)、無柄盤菌屬、大豆莖褐腐病菌、phyllachorapomigena、雜食動物瘤梗孢(phymatotrichumomnivora)、隱秘囊孢菌(physalosporaabdita)、煙草囊孢殼(plectosporiumtabacinum)、馬鈴薯皮斑病菌、苜蓿假盤菌(pseudopezizamedicaginis)、蕓薹埋核盤菌(pyrenopezizabrassicae)、高粱座枝孢(ramulisporasorghi)、rhabdoclinepseudotsugae、大麥云紋病菌(rhynchosporiumsecalis)、稻帚枝桿孢(sacrocladiumoryzae)、足放線病菌屬(scedosporium)、仁果裂盾菌、核盤菌、小核盤菌;小核菌屬、雪腐病核瑚菌(typhulaishikariensis)、瑪麗盤雙端毛孢(seimatosporiummariae)、lepteutypacupressi、septocytaruborum、sphacelomaperseae、sporonemaphacidioides、千年棗眼點病菌(stigminapalmivora)、tapesiayallundae、梨外囊菌(taphrinabullata)、棉花黑根腐病菌(thielviopsisbasicola)、trichoseptoriafructigena、蠅糞病菌(zygophialajamaicensis);白粉病,例如由白粉菌目如小麥白粉病菌、蓼白粉病菌、葡萄鉤絲殼、黃瓜白粉病菌(sphaerothecafuligena)、白叉絲單囊殼、podospaeramacularis、二孢白粉菌(golovinomycescichoracearum)、韃靼內(nèi)絲白粉菌(leveillulataurica)、擴(kuò)散叉絲殼、oidiopsisgossypii、榛球針殼(phyllactiniaguttata)以及oidiumarachidis引起的那些;霉,例如由葡萄座腔菌如小穴殼菌(dothiorellaaromatica)、連續(xù)色二孢(diplodiaseriata)、比德瓦里球座菌(guignardiabidwellii)、灰霉菌(botrytiscinerea)、大蔥孢盤菌(botryotiniaallii)、蠶豆孢盤菌(botryotiniafabae)、扁桃殼梭菌(fusicoccumamygdali)、龍眼焦腐病菌(lasiodiplodiatheobromae)、茶生大莖點霉(macrophomatheicola)、菜豆殼球孢菌、葫蘆科葉點霉(phyllostictacucurbitacearum)引起的那些;炭疽病,例如由小叢殼(glommerelales)如盤長孢狀刺盤孢、瓜類炭疽菌、棉花炭疽病菌、圍小叢殼、以及禾生炭疽菌引起的那些;以及枯萎病或疫病,例如由肉座菌目如筆直頂孢霉、紫麥角菌、黃色鐮刀菌、禾谷鐮刀菌、大豆猝死綜合癥病菌(fusariumvirguliforme)、尖孢鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、古巴尖孢鐮孢(fusariumoxysporumf.sp.cubense)、gerlachianivale、藤倉赤霉、玉米赤霉、膠枝霉屬、疣孢漆斑菌、nectriaramulariae、綠色木霉、粉紅聚端孢菌以及鱷梨根腐病原菌(verticilliumtheobromae)引起的那些。擔(dān)子菌綱,包括黑穗病,例如由黑粉菌目如稻曲病菌、小麥散黑穗病菌、小麥散黑粉菌菌、玉米黑粉病菌引起的那些,銹病例如由柄銹菌如ceroteliumfici、云杉帚銹病菌(chrysomyxaarctostaphyli)、番薯鞘銹菌(coleosporiumipomoeae)、咖啡駝孢銹菌(hemileiavastatrix)、落花生柄銹菌、pucciniacacabata、禾柄銹菌、隱匿柄銹菌、高粱柄銹菌、大麥柄銹菌、大麥條形柄銹菌(pucciniastriiformisf.sp.hordei)、小麥條形柄銹菌(pucciniastriiformisf.sp.secalis)、榛膨痂銹菌(pucciniastrumcoryli);或銹菌目如松皰銹病菌、美洲蘋果銹病菌(gymnosporangiumjuniperi-virginianae)、楊樹葉銹病菌(melampsoramedusae)、豆薯層銹菌(phakopsorapachyrhizi)、短尖多胞銹菌(phragmidiummucronatum)、physopellaampelosidis、變色疣雙胞銹菌(tranzscheliadiscolor)以及蠶豆單孢銹菌(uromycesviciae-fabae)引起的那些;以及其他腐病和疾病,如由隱球菌屬、茶餅病菌、marasmiellusinoderma、小菇屬、絲黑穗病菌(sphacelothecareiliana)、雪腐病核瑚菌(typhulaishikariensis)、冰草條黑粉菌(urocystisagropyri)、itersoniliaperplexans、伏革菌(corticiuminvisum)、地衣狀伏革菌(laetisariafuciformis)、waiteacircinata、立枯絲核菌、thanetephoruscucurmeris、大麗花葉黑粉菌(entylomadahliae)、entylomellamicrospora、沼濕草尾孢黑粉菌(neovossiamoliniae)和小麥網(wǎng)腥黑穗病菌(tilletiacaries)引起的那些。芽枝霉綱,如玉蜀黍節(jié)壺菌(physodermamaydis)。粒毛盤菌綱(mucoromycete),如筍瓜花腐病菌(choanephoracucurbitarum);毛霉屬;少根根霉,連同由與以上列出的那些緊密相關(guān)的其他物種和屬引起的疾病。除了它們的殺真菌活性之外,這些化合物和包括它們的組合物還可以具有針對細(xì)菌如梨火疫病菌、軟腐歐文氏菌(erwiniacaratovora)、野油菜黃單胞菌、丁香假單胞菌、馬鈴薯瘡痂病菌(strptomycesscabies)和其他相關(guān)物種連同某些原生動物的活性??梢詫⒕哂谢瘜W(xué)式(i)的化合物與選自在以下化學(xué)或官能類別中那些的一種或多種化合物混合:1,2,4-噻二唑、2,6-二硝基苯胺、酰基丙氨酸、脂族含氮化合物、脒、氨基嘧啶醇、苯胺、苯胺-嘧啶類、蒽醌類、抗生素、芳基-苯基酮、苯甲酰胺、苯-磺酰胺、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并硫代二唑(benzothiodiazole)、苯并噻吩、苯并吡啶、苯并噻二唑、芐基氨基甲酸酯、丁胺、氨基甲酸酯、甲酰胺、環(huán)丙酰菌胺、氯腈、肉桂酸酰胺、含銅化合物、氰基乙酰胺、氰基丙烯酸酯、氰基咪唑、氰基亞甲基-噻唑烷、二甲腈(dicarbonitrile)、二甲酰胺、二甲酰亞胺、二甲基氨基磺酸鹽、二硝基苯酚碳酸鹽、二硝基苯酚、二硝基苯基巴豆酸酯、二苯基磷酸酯、二噻烯化合物、二硫代氨基甲酸酯、二硫醚、二硫戊環(huán)、乙基-氨基-噻唑甲酰胺、乙基-膦酸酯、呋喃甲酰胺、吡喃葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、戊二腈、胍、除草劑/植物生長調(diào)節(jié)劑、己吡喃糖基抗生素、羥基(2-氨基)嘧啶、羥基苯胺、羥基異噁唑、咪唑、咪唑啉酮、殺昆蟲劑/植物生長調(diào)節(jié)劑、異苯并呋喃酮、異噁唑烷基-吡啶、異噁唑啉、馬來酰亞胺、扁桃酸酰胺、果膠衍生物(mectinderivative)、嗎啉、去甲嗎啉(norpholine)、n-苯基氨基甲酸酯、有機(jī)錫化合物、氧硫雜環(huán)己二烯甲酰胺、噁唑、噁唑烷二酮、苯酚、苯氧基喹啉、苯基-乙酰胺、苯基酰胺、苯基苯甲酰胺、苯基-氧代-乙基-噻吩酰胺、苯基吡咯、苯基脲、硫代磷酸酯、磷酸、鄰苯二甲酸、鄰苯二甲酰亞胺、吡啶酰胺、哌嗪、哌啶、植物提取物、多氧霉素、丙酰胺、鄰苯二甲酰亞胺、吡唑-4-甲酰胺、吡唑啉酮、噠嗪酮、吡啶、吡啶甲酰胺、吡啶基-乙基苯甲酰胺、嘧啶胺、嘧啶、嘧啶-胺、嘧啶酮-腙、吡咯烷、吡咯喹啉、喹唑啉酮、喹啉、喹啉衍生物、喹啉-7-甲酸、喹喔啉、螺縮酮胺、嗜球果傘菌素、氨磺酰三唑、磺酰胺、四唑肟、噻二嗪、噻二唑甲酰胺、噻唑甲酰胺、硫氰酸酯、噻吩甲酰胺、甲苯酰胺、三嗪、三唑苯并噻唑、三唑、三唑-硫酮、三唑-嘧啶胺、纈氨酰胺氨基甲酸酯、甲基膦酸銨、含砷化合物、苯并咪唑基氨基甲酸酯、甲腈、羧酰苯胺、甲酰胺酰胺、羧基苯酰胺、二苯基吡啶、呋喃酰苯胺、肼甲酰胺、咪唑啉乙酸酯、間苯二甲酸酯、異噁唑酮、汞鹽、有機(jī)汞化合物、有機(jī)磷酸酯、噁唑烷二酮、戊基磺?;?、苯基苯甲酰胺、硫代膦酸酯、硫代磷酸酯、吡啶甲酰胺、吡啶基糠基醚、吡啶基甲基醚、sdhi、噻二嗪硫酮、噻唑烷。特別優(yōu)選的殺真菌劑組合包括以下,其中“i”表示具有化學(xué)式(i)的化合物或選自表t1的單獨(dú)的化合物:i+(.+/-.)-順式-1-(4-氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三唑-1-基)-環(huán)庚醇(環(huán)菌唑(huanjunzuo))、i+(2rs)-2-溴-2-(溴甲基)戊二腈(溴菌清)、i+(e)-n-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亞氨基乙酰胺(曼德斯賓(mandestrobin))、i+1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、i+1-甲基環(huán)丙烯、i+2-甲基-[[4-甲氧基-2-[[[(3s,7r,8r,9s)-9-甲基-8-(2-甲基-1-氧代丙氧基)-2,6-二氧代-7-(苯基甲基)-1,5-二氧戊環(huán)-3-基]氨基]羰基]-3-吡啶基]氧基]-丙酸甲酯、i+2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇(tcdp)、i+2,4-d、i+2,4-db、i+2,6-二氯-n-(4-三氟甲基芐基)-苯甲酰胺、i+2,6-二甲基-[1,4]二硫[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2h,6h)-四酮、i+2-[[(1r,5s)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羥基-2,2-二甲基-環(huán)戊基]甲基]-4h-1,2,4-三唑-3-硫酮、i+2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基]-4h-1,2,4-三唑-3-硫酮、i+唑嘧菌胺(銥)、i+2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇、i+2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、i+環(huán)氟菌胺、i+2-芐基-4-氯苯酚(芐氯酚)、i+3-(二氟甲基)-n-(7-氟-1,1,3,3-三甲基-茚滿-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、i+雙氯氰菌胺、i+3-(二氟甲基)-n-甲氧基-1-甲基-n-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、i+3′-氯-2-甲氧基-n-[(3rs)-四氫-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2′,6′-二甲基苯胺(克拉康(clozylacon))、i+3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯(ipbc)、i+4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)異喹啉、i+4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)異喹啉、i+5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)異喹啉、i+9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3h-1,4-苯并噁氮雜卓(benzoxazepine)、i+異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、i+4-cpa、i+5-氟-2-(對甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、i+嘧菌腙、i+阿拉酸式苯、i+阿拉酸式苯-s-甲基、i+烯丙醇、i+唑嘧菌胺、i+安美速、i+敵菌靈、i+金色制酶素、i+阿扎康唑、i+唑啶草酮、i+氧化福美雙殺菌劑、i+嘧菌酯、i+苯霜靈、i+苯霜靈-m、i+苯霜靈-m(基拉烷氧(kiralaxyl))、i+苯菌靈、i+苯噻菌胺、i+苯噻硫氰(tcmtb)、i+氯化芐烷銨、i+苯雜嗎(benzamorf)、i+苯并烯氟菌唑(solatenol)、i+bethoxazin、i+聯(lián)苯、i+聯(lián)苯三唑醇(雙苯三唑醇)、i+聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)、i+blad、i+殺稻瘟菌素-s、i+波爾多混合物、i+啶酰菌胺(boscalid)、i+糠菌唑、i+乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、i+丁-3-炔基n-[6-[[(z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、i+棉隆、i+丁基胺、i+多硫化鈣、i+敵菌丹、i+克菌丹、i+胺甲萘、i+多菌靈、i+貝芬替鹽酸化物、i+萎銹靈、i+cas517875-34-2(das777)、i+滅螨猛(chinomethionate)、i+甲基克殺螨(滅螨猛(oxythioquinox)、喹氧甲二磺酸酯(quinoxymethionate))、i+殼聚糖、i+滅瘟唑(chlobenthiazone)、i+苯咪唑菌(chlorfenazole)、i+矮壯素、i+地茂散、i+三氯硝基甲烷、i+百菌清、i+乙菌利、i+氯咪巴唑(climbazole)、i+苯噠嗪酸(clofencet)、i+乙酸銅、i+碳酸銅、i+氫氧化銅、i+環(huán)烷酸銅、i+油酸銅、i+氯氧化銅、i+羥基喹啉銅、i+硅酸銅、i+硫酸銅、i+脂肪酸銅、i+丁香菌酯、i+甲酚、i+氧化亞銅、i+氰霜唑、i+環(huán)菌胺、i+霜脲氰、i+環(huán)唑醇、i+嘧菌環(huán)胺、i+daracide、i+抑菌靈、i+二氯芬(dichlorophen、dichlorophene)、i+滴丙酸(dichlorprop)、i+噠菌酮(diclomezine)、i+氯硝胺(dicloran)、i+乙霉威、i+苯醚甲環(huán)唑、i+野燕枯(difenzoquat)、i+二氟林(diflumetorim)、i+菌核凈(dimetachlone、dimethaclone)、i+地美康唑(dimetconazole)、i+噻節(jié)因、i+甲菌定、i+烯酰嗎啉、i+醚菌胺、i+啶菌噁唑(dingjunezuo、junsiqi)、i+烯唑醇、i+烯唑醇-m、i+、i+消螨通、i+阿樂丹、i+鄰敵螨消(dinocton)、i+硝戊酯、i+二苯基胺、i+雙硫氧吡啶、i+滅菌磷、i+二噻農(nóng)、i+二甲基二硫醚(dithioether)、i+十二環(huán)嗎啉、i+多地辛、i+多果定、i+十二烷基胍乙酸鹽(doguadine)、i+敵菌酮、i+克瘟散、i+茵多酸(endothal)、i+烯肟菌酯(enestroburin、enoxastrobin)、i+烯肟菌胺(fenamistrobin)、i+氧唑菌、i+乙環(huán)唑、i+代森硫、i+噻唑菌胺、i+乙烯利、i+乙氧基喹啉、i+惡唑菌酮、i+咪唑菌酮、i+氯苯嘧啶醇、i+腈苯唑、i+甲呋酰胺、i+環(huán)酰菌胺、i+氰菌胺、i+拌種咯、i+苯銹啶、i+丁苯嗎啉、i+胺苯吡菌酮、i+薯瘟錫、i+毒菌錫、i+福美鐵、i+氟啶胺、i+氟噁菌、i+氟菌螨酯、i+氟節(jié)胺、i+氟嗎啉、i+氟吡菌胺、i+氟吡菌胺(fluopicolide、flupicolide)、i+氟吡菌酰胺、i+唑呋草、i+氟嘧菌酯、i+氟喹唑、i+氟硅唑、i+磺菌胺、i+氟噻菌凈、i+氟酰胺、i+粉唑醇、i+氟苯吡菌胺、i+滅菌丹、i+氯吡苯脲、i+乙膦酸(fosetyl)、i+呋喃基苯并咪唑、i+呋霜靈(furalaxyl)、i+呋吡菌胺、i+赤霉酸、i+赤霉素、i+雙胍鹽、i+六氯苯、i+己唑醇、i+惡霉靈(hymexazol)、i+惡霉靈(hymexazole)、土菌消(hydroxyisoxazole)i+伊米薩利、i+i+土菌靈、i+伊米薩利、i+烯菌靈、i+酰胺唑、i+雙胍辛胺、i+雙胍辛乙酸鹽、i+iodocarb(碘代丙炔基丁基甲胺酸酯)、i+種菌唑、i+異稻瘟凈、i+撲海因、i+丙森鋅、i+異丙噻菌胺(isofetamid)、i+碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、i+稻瘟靈、i+吡唑萘菌胺、i+異噻菌胺、i+春日霉素、i+醚菌酯、i+ksf-1002、i+馬來酰肼、i+代森錳、i+曼德斯賓、i+雙炔酰菌胺、i+代森錳(maneb)、i+嘧菌胺、i+助壯素、i+滅銹胺、i+消螨多、i+甲霜靈、i+甲霜靈-m(精甲霜靈)、i+威百畝、i+苯氧菌胺(metaminostrobin)、i+葉菌唑、i+甲基溴、i+甲基碘、i+甲基異硫氰酸鹽、i+代森聯(lián)(metiram、polyram)、i+代森聯(lián)鋅、i+苯氧菌胺、i+苯菌酮、i+對苯基苯酚、i+腈菌唑、i+n'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-n-乙基-n-甲基-甲脒、i+n'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-n-乙基-n-甲基-甲脒、i+n'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-n-乙基-n-甲基-甲脒、i+乙菌定、i+n-(2-對氯苯甲酰乙基)-氯化六甲撐四胺、i+n-[(5-氯-2-異丙基-苯基)甲基]-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺i+n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-[(2-異丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、i+環(huán)丙酰菌胺、i+代森鈉、i+萘乙酸胺、i+nnf-0721、i+辛噻酮、i+呋酰胺、i+肟醚菌胺、i+蛇床子素(osthol)、i+惡霜靈、i+環(huán)氧嘧磺隆、i+澳克賽吡若琳(oxathiapiprolin)、i+喹啉銅、i+惡喹酸、i+惡咪唑、i+氧化萎銹靈、i+多效唑、i+稻瘟酯、i+戊菌唑、i+戊菌隆、i+氟唑菌苯胺、i+吡噻菌胺、i+氰烯菌酯、i+氯瘟磷、i+疫霉靈、i+疫霉靈(乙磷鋁)、i+膦基酸類、i+四氯苯酞(稻瘟酞(fthalide)、i+哌碳唑(picarbutrazox)、i+啶氧菌酯、i+粉病靈(piperalin)、i+聚氨基甲酸酯(polycarbamate)、i+多氧菌素d(polyoxrim)、i+對苯基苯酚、i+噻菌靈、i+咪鮮胺、i+腐霉利、i+調(diào)環(huán)酸(prohexadione)、i+調(diào)環(huán)酸鈣、i+普羅帕脒、i+霜霉威、i+丙環(huán)唑、i+甲基代森鋅、i+丙酸、i+丙氧喹啉、i+丙硫菌唑、i+唑菌胺酯、i+唑胺菌酯、i+唑菌酯、i+定菌磷、i+吡菌苯威(kif-7767)、i+啶斑肟、i+嘧霉胺、i+吡奧芬酮(pyriofenone)(ikf-309)、i+咯喹酮、i+喹氧靈、i+五氯硝基苯、i+氟唑環(huán)菌胺、i+硫硅菌胺、i+硅氟唑、i+螺環(huán)菌胺、i+鏈霉素、i+硫、i+戊唑醇、i+異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、i+葉枯酞、i+四氧硝基苯(tcnb)、i+氟醚唑、i+噻苯咪唑、i+噻菌腈、i+苯基噻二唑脲、i+噻呋酰胺、i+甲基硫菌靈、i+福美雙、i+噻酰菌胺、i+硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、i+甲基立枯磷、i+托普威(tolprocarb)、i+對甲抑菌靈、i+三唑酮、i+唑菌醇、i+咪唑嗪(triazoxide)、i+三溴苯酚(tbp)、i+脫葉磷(三丁基三硫磷酸酯)、i+氯啶菌酯、i+三環(huán)唑、i+克啉菌、i+肟菌酯、i+氟菌唑、i+嗪氨靈、i+抗倒酯(trinexapac)、i+滅菌唑、i+烯效唑、i+有效霉素(validamycin)、i+精高效氯氟氰菊酯(valifenalate)、i+威百畝、i+威百畝(硫威鈉(metamsodium))、i+農(nóng)利靈、i+代森鋅、i+福美鋅、i+苯酰菌胺(zoxamide)、i+α-萘乙酸。還可以將本發(fā)明的化合物與一種或多種另外的殺有害生物劑混合,這些殺有害生物劑包括殺昆蟲劑、殺線蟲劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、生長調(diào)節(jié)劑、化學(xué)不育劑、化學(xué)信息素、驅(qū)蟲劑、引誘劑、信息素、取食刺激劑或其他生物活性化合物以形成給出更廣譜農(nóng)業(yè)保護(hù)的多組分殺有害生物劑。此類農(nóng)業(yè)保護(hù)劑的實例與本發(fā)明的化合物可以配制為:殺昆蟲劑,如阿巴美丁、高滅磷、啶蟲脒、磺胺螨酯(s-1955)、除蟲菌素(avermectin)、印楝素、甲基谷硫磷、聯(lián)苯菊酯、聯(lián)苯肼酯(binfenazate)、噻嗪酮、卡巴呋喃、巴丹、氯蟲苯甲酰胺(dpx-e2y45)、溴蟲腈、定蟲隆、氯蜱硫磷、甲基毒死蜱、環(huán)蟲酰肼、呋蟲胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、三氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、環(huán)丙氨嗪、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪農(nóng)、狄氏劑、二氟脲、四氟甲醚菊酯、樂果、噻蟲胺、苯蟲醚、埃瑪菌素(emamectin)、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲雙酰胺、氟氰菊酯、氟胺氰戊菊酯、嘧蟲胺(ur-50701)、氟蟲脲、地蟲硫磷、叔丁苯酰肼、氟鈴脲、愛美松、吡蟲啉、茚蟲威、異柳磷、氯芬奴隆、馬拉松(malathion)、氰氟蟲腙、聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、滅多蟲、甲氧普林、甲氧滴滴涕、甲氧芐氟菊酯、久效磷、甲氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、多氟脲(xde-007)、草氨酰、對硫磷、甲基對硫磷、芐氯菊酯、甲拌磷、伏殺磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、吡嗪氟蟲腈(pyrafluprole)、除蟲菊酯、啶蟲丙醚、氟蟲吡喹(pyrifluquinazon)、pyriprole、吡丙醚、魚藤酮、利阿諾定、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(spiromesifen)(bsn2060)、螺蟲乙酯、硫丙磷、蟲酰肼、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯、特丁磷、殺蟲畏、噻蟲啉、噻蟲嗪、硫雙威、殺蟲雙(thiosultap-sodium)、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲和殺鈴脲;殺細(xì)菌劑如鏈霉素;殺螨劑如阿米曲士、滅螨猛、乙酯殺螨醇、唑螨氰、三環(huán)錫、開樂散、除螨靈、依殺螨、喹螨醚、苯丁錫、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、噠螨酮和吡螨胺;以及生物劑如蘇蕓金芽胞桿菌、蘇云金桿菌δ內(nèi)毒素、桿狀病毒、和昆蟲病原細(xì)菌、病毒以及真菌。植物疾病控制通常通過將有效量的本發(fā)明的化合物在感染前或感染后施用于待保護(hù)植物的部分,如根、莖、葉、果實、種子、塊莖或鱗莖、或施用于待保護(hù)植物生長的培養(yǎng)基(土壤或沙子)。這些化合物也可以施用于種子以保護(hù)這些種子以及從該種子發(fā)育的幼苗。這些化合物也可以通過灌溉水施用以處理植物。本發(fā)明設(shè)想在種植之前、期間、或之后、或其任何組合將本發(fā)明的化合物施用于植物繁殖材料。雖然活性成分可以施用于任何生理狀態(tài)下的植物繁殖材料,但通常的方法是在足夠耐用的狀態(tài)下使用種子以在處理過程中不產(chǎn)生損害。典型地,種子將已從田地收獲;從植物取下;以及從任何穗軸、莖、外殼以及周圍果肉或其他非種子植物材料分離。該種子還優(yōu)選地是生物穩(wěn)定至該處理不會引起對該種子的生物損害的程度。認(rèn)為該處理可以在種子收獲和種子播種之間包括在種子播種過程中的任何時間施用于種子。用于將活性成分在植物繁殖材料或種植的場所上施用或處理的方法是本領(lǐng)域已知的,并包括敷料、涂覆、造粒和浸泡以及水稻缽盤施用、犁溝施用、土壤濕透、土壤注入、滴灌、通過噴灑器或中心樞軸(centralpivot)施用、或結(jié)合到土壤中(撒施或帶施(inband))??商娲鼗虼送?,活性成分可以施用于與植物繁殖材料一起播種的合適的基質(zhì)上。這些化合物的施用比率可能受到許多環(huán)境因素的影響,并應(yīng)在實際使用條件下確定。當(dāng)以從小于約1g/ha至約5,000g/ha的活性成分的比率處理時,通??梢员Wo(hù)葉子。當(dāng)種子以從約0.1g至約10g/千克種子的比率處理時,通??梢员Wo(hù)種子和幼苗。其中可以使用的根據(jù)本發(fā)明的組合物的有用植物的作物包括多年生和一年生作物,如漿果植物,例如黑莓、藍(lán)莓、蔓越莓、覆盆子和草莓;谷類,例如大麥、玉蜀黍(玉米)、小米、燕麥、稻、黑麥、高粱黑小麥和小麥;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻、黃麻和劍麻;田地作物,例如糖和飼料甜菜、咖啡、啤酒花、芥末、油菜(卡諾拉(canola))、罌粟、甘蔗、向日葵、茶和煙草;果樹,例如蘋果、杏、鱷梨、香蕉、櫻桃、柑橘、油桃、桃、梨和李子;草,例如百慕達(dá)草、藍(lán)草、彎草、蜈蚣草、羊茅、黑麥草、圣奧古斯丁草和動植物草;草藥,如羅勒、琉璃苣、香蔥、香菜、薰衣草、獨(dú)活草、薄荷、牛至、荷蘭芹、迷迭香、鼠尾草和百里香;豆類,例如黃豆、扁豆、豌豆和大豆;堅果,例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、開心果和核桃;棕櫚植物,例如油棕櫚;觀賞植物,例如花、灌木和樹;其他樹木,例如可可、椰子、橄欖和橡膠;蔬菜,例如蘆筍、茄子、西蘭花、卷心菜、胡蘿卜、黃瓜、大蒜、萵苣、西葫蘆、甜瓜、秋葵、洋蔥、胡椒、馬鈴薯、南瓜、大黃、菠菜和番茄;和葡萄藤,例如葡萄。作物應(yīng)當(dāng)被理解為是天然存在的、通過常規(guī)的育種方法獲得或通過基因工程獲得的那些作物。它們包括包含所謂的輸出型(output)性狀(例如改進(jìn)的儲存穩(wěn)定性、更高的營養(yǎng)價值以及改進(jìn)的風(fēng)味)的作物。作物應(yīng)被理解為還包括已經(jīng)被賦予對除草劑(像溴草腈)或多種類別的除草劑(例如als-、epsps-、gs-、hppd-和ppo-抑制劑)的耐受性的那些作物。通過常規(guī)的育種方法已經(jīng)賦予其對咪唑啉酮類(例如,甲氧咪草煙)的耐受性的作物的一個實例是夏季卡諾拉。通過遺傳工程方法而被賦予了對除草劑的耐受性的作物的實例包括例如草甘膦和草丁膦抗性玉米品種,這些玉米品種在herculex和商標(biāo)名下是可商購的。作物還應(yīng)被理解為天然地是或已經(jīng)賦予對有害昆蟲的抗性的那些作物。這包括通過使用重組dna技術(shù)轉(zhuǎn)化從而例如能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的植物,這些毒素例如是從如產(chǎn)毒素的細(xì)菌已知的??梢员槐磉_(dá)的毒素的實例包括δ-內(nèi)毒素,營養(yǎng)期殺昆蟲蛋白(vip),細(xì)菌定殖線蟲的殺昆蟲蛋白質(zhì),以及由蝎子、蛛形綱動物、黃蜂和真菌產(chǎn)生的毒素。已經(jīng)被修飾為表達(dá)蘇云金芽孢桿菌毒素的作物的實例是btmaize(先正達(dá)種子公司(syngentaseeds))。包括編碼殺昆蟲抗性并且由此表達(dá)多于一種毒素的多于一種基因的作物的實例是(先正達(dá)種子公司)。作物或其種子材料還可以是對多種類型的有害生物具有抗性(當(dāng)通過遺傳修飾產(chǎn)生時的所謂的疊加轉(zhuǎn)基因事件)。例如,植物可以具有表達(dá)殺昆蟲蛋白同時耐受除草劑的能力,例如herculex(陶氏益農(nóng)公司(dowagrosciences),先鋒良種國際公司(pioneerhi-bredinternational))。根據(jù)本發(fā)明的化合物可以按未經(jīng)修飾的形式用作殺有害生物劑,但它們大體上以多種方式使用配制輔助劑(如載體、溶劑以及表面活性物質(zhì))被配制成組合物。這些配制品可以處于不同的實體形式,例如,處于以下形式:撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、泡騰壓縮片劑、可乳化濃縮劑、微可乳化濃縮劑、水包油乳劑、可流動油、水性分散體、油性分散體、懸乳劑、膠囊懸浮液、可乳化顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮劑(以水或水混溶性有機(jī)溶劑作為載體)、浸漬的聚合物膜或處于已知的其他形式,例如從themanualondevelopmentanduseoffaoandwhospecificationsforpesticides,unitednations,firstedition,secondrevision(2010)[關(guān)于殺有害生物劑的fao和who標(biāo)準(zhǔn)的發(fā)展和使用的手冊,聯(lián)合國,第一版,第二修訂版,(2010)]中已知的。此類配制品可以直接使用或者可以在使用前稀釋。可以用例如水、液體肥料、微量營養(yǎng)素、生物有機(jī)體、油或溶劑來稀釋。可以通過例如將活性成分與配制輔助劑混合來制備這些配制品以便獲得處于精細(xì)分散固體、顆粒劑、溶液、分散體或乳劑形式的組合物。這些活性成分還可以與其他輔助劑(如精細(xì)分散固體、礦物油、植物或動物來源的油、改性的植物或動物的油、有機(jī)溶劑、水、表面活性物質(zhì)或其組合)來一起配制。這些活性成分還可以被包含于非常精細(xì)的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中包含活性成分。這使活性成分能以受控的量(例如,緩慢釋放)釋放到環(huán)境中。微膠囊通常具有從0.1微米至500微米的直徑。它們包含的活性成分的量按重量計是膠囊重量的約從25%至95%。這些活性成分可以處于整體性的固體的形式、處于固體或液體分散體中的精細(xì)顆粒的形式或處于合適溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化學(xué)改性的聚合物以及淀粉黃原酸鹽、或本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的其他聚合物??商娲?,可以形成非常精細(xì)的微膠囊,其中活性成分在基礎(chǔ)物質(zhì)的固體基質(zhì)中是以精細(xì)分散顆粒的形式被包含的,但這些微膠囊本身未經(jīng)包裹。適合于制備根據(jù)本發(fā)明的這些組合物的配制佐劑本身是已知的。作為液體載體可以使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環(huán)己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環(huán)己烷、環(huán)己醇、乙酸烷基酯的乙酸、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇乙醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、雙丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內(nèi)酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊基酯、乙酸異冰片基酯、異辛烷、異佛爾酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、異亞丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亞丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇,例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、n-甲基-2-吡咯烷酮等。適合的固體載體是,例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃殼粉、木素和類似的物質(zhì)。許多表面活性物質(zhì)可以有利地用于固體和液體配制品兩者中,尤其是在使用前可被載體稀釋的那些配制品中。表面活性物質(zhì)可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的并且它們可以用作乳化劑、濕潤劑或懸浮劑或用于其他目的。典型的表面活性物質(zhì)包括例如烷基硫酸酯的鹽,如十二烷基硫酸二乙醇銨;烷基芳基磺酸酯的鹽,如十二烷基苯磺酸鈣;烷基酚/亞烷基氧化物加成產(chǎn)物,如乙氧基化壬基苯酚;醇/亞烷基氧化物加成產(chǎn)物,如乙氧基化十三烷醇;皂,如硬脂酸鈉;烷基萘磺酸酯的鹽,如二丁基萘磺酸鈉;磺基丁二酸鹽的二烷基酯,如二(2-乙基己基)磺基丁二酸鈉;山梨糖醇酯,如山梨糖醇油酸酯;季銨,如氯化十二烷基三甲基銨;脂肪酸的聚乙二醇酯,如聚乙二醇硬脂酸酯;環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物;以及磷酸單-和二-烷酯的鹽;以及還有描述在例如以下文獻(xiàn)中的其他物質(zhì):mccutcheon'sdetergentsandemulsifiersannual,mcpublishingcorp.,ridgewoodnewjersey(1981)[麥卡琴清潔劑和乳化劑年鑒,mc出版公司,里奇伍德,新澤西州(1981)]。可以用于殺有害生物配制品的其他佐劑包括結(jié)晶作用抑制劑、粘度改性劑、懸浮劑、染料、抗氧化劑、發(fā)泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、絡(luò)合劑、中和或改變ph的物質(zhì)與緩沖液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤劑、吸收增強(qiáng)劑、微量營養(yǎng)素、增塑劑、助流劑、潤滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體與固體肥料。根據(jù)本發(fā)明所述的組合物可以包括添加劑,該添加劑包括植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據(jù)本發(fā)明所述的組合物中的油添加劑的量通常是該待施用的混合物的0.01%到10%。例如,可以在噴霧混合物已經(jīng)制備以后將該油添加劑以所希望的濃度加入噴霧罐中。優(yōu)選的油添加劑包括礦物油或植物來源的油,例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油;乳化的植物油;植物來源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或動物來源的油,如魚油或牛脂。優(yōu)選的油添加劑包括c8-c22脂肪酸的烷基酯,尤其是c12-c18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲基酯(分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯)。許多油衍生物獲知于以下文獻(xiàn):compendiumofherbicideadjuvants,10thedition,southernillinoisuniversity,2010[除草劑佐劑綱要,第10版,南伊利諾伊大學(xué),2010]。本發(fā)明組合物通常包括按重量計從0.1%至99%,尤其是按重量計從0.1%至95%的本發(fā)明的化合物以及按重量計從1%至99.9%的配制佐劑,該配制佐劑優(yōu)選地包括按重量計從0至25%的表面活性物質(zhì)。而商用產(chǎn)品可以優(yōu)選地被配制為濃縮劑,最終使用者將通常使用稀釋配制品。施用比率在寬范圍之內(nèi)變化并且取決于土壤的性質(zhì)、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要?dú)夂驐l件、以及受施用方法支配的其他因素、施用時間以及目標(biāo)作物。一般來講,可以將化合物以從1l/ha至2000l/ha,尤其是從10l/ha到1000l/ha的比率施用。優(yōu)選的配制品可以具有以下組成(重量%):可乳化濃縮劑:活性成分:1%至95%,優(yōu)選地60%至90%表面活性劑:1%至30%,優(yōu)選地5%至20%液體載體:1%至80%,優(yōu)選地1%至35%塵劑:活性成分:0.1%至10%,優(yōu)選地0.1%至5%固體載體:99.9%至90%,優(yōu)選地99.9%至99%懸浮液濃縮劑:活性成分:5%至75%,優(yōu)選地10%至50%水:94%至24%,優(yōu)選地88%至30%表面活性劑:1%至40%,優(yōu)選地2%至30%可濕性粉劑:活性成分:0.5%至90%,優(yōu)選地1%至80%表面活性劑:0.5%至20%,優(yōu)選地1%至15%固體載體:5%至95%,優(yōu)選地15%至90%顆粒劑:活性成分:0.1%至30%,優(yōu)選地0.1%至15%固體載體:99.5%至70%,優(yōu)選地97%至85%以下實例進(jìn)一步闡述了(但不限制)本發(fā)明。將該組合與這些佐劑充分混合并且將混合物在適當(dāng)?shù)难心C(jī)中充分研磨,從而獲得了可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。干種子處理用的粉劑a)b)c)活性成分25%50%75%輕質(zhì)礦物油5%5%5%高度分散的硅酸5%5%-高嶺土65%40%-滑石-20將該組合與這些佐劑充分混合并且將混合物在適當(dāng)?shù)难心C(jī)中充分研磨,從而獲得了可以直接用于種子處理的粉劑。可乳化濃縮劑活性成分10%辛酚聚乙二醇醚3%(4mol-5mol的環(huán)氧乙烷)十二烷基苯磺酸鈣3%蓖麻油聚乙二醇醚(35mol氧化乙烯)4%環(huán)己酮30%二甲苯混合物50%在植物保護(hù)中可以使用的具有任何所要求的稀釋的乳劑可以通過用水稀釋從這種濃縮劑中獲得。塵劑a)b)c)活性成分5%6%4%滑石95%--高嶺土-94%-礦物填充劑--96%通過將該組合與載體混合并且將混合物在適當(dāng)?shù)难心C(jī)中研磨獲得立即可用的塵劑。此類粉劑還可以用于種子的干法敷料。擠出機(jī)顆粒劑活性成分15%木質(zhì)素磺酸鈉2%羧甲基纖維素1%高嶺土82%將該組合與這些佐劑混合并且研磨,并且將混合物用水濕潤。將混合物擠出并且然后在空氣流中干燥。涂覆顆粒劑活性成分8%聚乙二醇(分子量200)3%高嶺土89%將這種精細(xì)研磨的組合在混合器中均勻地施用于用聚乙二醇濕潤的高嶺土中。以此方式獲得無塵的涂覆顆粒劑。懸浮液濃縮劑活性成分40%丙二醇10%壬基酚聚乙二醇醚(15mol的氧化乙烯)6%木質(zhì)素磺酸鈉10%羧甲基纖維素1%硅油(處于在水中75%的乳劑的形式)1%水32%將精細(xì)研磨的組合與佐劑密切混合,從而給出懸浮液濃縮劑,可以使用水稀釋從該濃縮劑獲得任何所希望稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物,可以對活的植物連同植物繁殖材料進(jìn)行處理并且對其針對微生物侵染通過噴灑、傾倒或浸漬進(jìn)行保護(hù)。種子處理用的可流動濃縮劑活性成分40%丙二醇5%共聚物丁醇po/eo2%三苯乙烯酚,具有10-20摩爾eo2%1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(處于在水中20%的溶液形式)0.5%單偶氮-顏料鈣鹽5%硅油(處于在水中75%的乳劑的形式)0.2%水45.3%將精細(xì)研磨的組合與佐劑密切混合,從而給出懸浮液濃縮劑,可以使用水稀釋從該濃縮劑獲得任何所希望稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物,可以對活的植物連同植物繁殖材料進(jìn)行處理并且對其針對微生物侵染通過噴灑、傾倒或浸漬進(jìn)行保護(hù)。緩釋的膠囊懸浮液將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/多亞甲基-聚苯基異氰酸酯-混合物(8:1)進(jìn)行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進(jìn)行乳化直至達(dá)到所希望的顆粒尺寸。向此乳劑中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將該混合物攪拌直至聚合反應(yīng)完成。將獲得的膠囊懸浮液通過添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進(jìn)行穩(wěn)定。該膠囊懸浮液配制品包括28%的活性成分。該介質(zhì)膠囊的直徑是8微米-15微米。將所得配制品作為適用于此目的的裝置中的水性懸浮液施用于種子。接下來的實例用來闡述本發(fā)明。本發(fā)明的化合物與已知的化合物的區(qū)別可以在于在低施用比率下更大的療效,這可以由本領(lǐng)域技術(shù)人員使用在實例中概述的實驗程序,使用更低的施用比率(如果必要的話)例如,50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm或0.8ppm來證實。制備實例:以下實例更詳細(xì)地闡述了以上所描述的發(fā)明而非對其進(jìn)行限制。實例1:5-氯-6-(2-呋喃基)-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯(化合物編號33)的合成在氬氣下,將5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-胺(5.67g,30.0mmol,97質(zhì)量%)溶解在呋喃(55.0ml,25.0當(dāng)量,99質(zhì)量%)和乙腈(105ml,3.5ml/mmol,99.9質(zhì)量%)中。將該混合物的溫度增加至35℃(回流)并添加氫溴酸(0.17ml,0.05當(dāng)量,48質(zhì)量%,在水中),隨后逐滴添加亞硝酸叔丁酯(6.00ml,1.50當(dāng)量,90質(zhì)量%)。觀察到重要的氣體釋放。將其在35℃-45℃下攪拌2h。將混合物直接蒸發(fā)并使獲得的粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法用二氯甲烷/甲醇99:1至97.5:2.5作為洗脫液。獲得呈固體的5-氯-6-(2-呋喃基)-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯(3.9g,16mmol,98質(zhì)量%,54%產(chǎn)率)(熔點:142℃-147℃)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm5.02(s,2h),6.67(dd,j=3.30,1.83hz,1h),7.10(d,j=3.67hz,1h),7.64(s,1h),7.85(s,1h),8.21(s,1h),9.47(br.s.,1h)lc-ms:rt0.93min235/237[m+h]+實例2:5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛的合成在氬氣下,將5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-胺(1.89g,10.0mmol,97質(zhì)量%)和糖醛(13.5ml,16當(dāng)量,98質(zhì)量%)的精細(xì)懸浮液在乙腈(20.0ml,2.0ml/mmol,99.9質(zhì)量%)中攪拌。將該混合物的溫度增加至45℃并添加氫溴酸(0.060ml,0.05當(dāng)量,48質(zhì)量%,在水中),隨后逐滴添加亞硝酸叔丁酯(2.00ml,1.50當(dāng)量,90質(zhì)量%)。觀察到重要的氣體釋放。將其在45℃下攪拌2h。將混合物直接蒸發(fā)并使獲得的粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法用二氯甲烷/甲醇99:1至97:3作為洗脫液。獲得呈固體的5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛(416mg,1.363mmol,86質(zhì)量%,13.6%產(chǎn)率)(熔點:145℃-165℃)。1hnmr(400mhz,丙酮)δppm5.08(s,2h),7.35(d,j=3.67hz,1h),7.62(d,j=3.67hz,1h),7.67(s,1h),8.35(s,1h),8.52(s,1h),9.71(s,1h)lc-ms:rt0.84min263/265[m+h]+實例3:1-[5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-2-呋喃基]-n-甲氧基-甲亞胺的合成向5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛(0.263g,0.862mmol,86質(zhì)量%)在甲醇(4.3ml,5.0ml/mmol,99.5質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加吡啶(0.12ml,1.7當(dāng)量,99.8質(zhì)量%),隨后添加鹽酸甲氧胺(0.12g,1.6當(dāng)量,97質(zhì)量%)。將該混合物在23℃下攪拌18h。將甲醇在減壓下除去,并且將殘余物傾倒在1n鹽酸中,將其用dcm提取。將有機(jī)物合并,用鹽水洗滌,經(jīng)硫酸鈉干燥,過濾并在減壓下蒸發(fā)以得到呈膠狀的1-[5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-2-呋喃基]-n-甲氧基-甲亞胺(275mg,0.8491mmol,90質(zhì)量%,98.5%產(chǎn)率)。lc-ms:2個峰,rt0.97和1.00min292/294[m+h]+實例4:5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛肟的合成向5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛(0.100g,0.328mmol,86質(zhì)量%)在甲醇(1.6ml,5.0ml/mmol,99.5質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加吡啶(0.045ml,1.7當(dāng)量,99.8質(zhì)量%),隨后添加鹽酸羥胺(37mg,1.6當(dāng)量,99質(zhì)量%)。將該混合物在23℃下攪拌18h。將水添加至用鹽酸酸化至ph3的混合物中。將該混合物攪拌30min,并將獲得的精細(xì)黃色固體過濾并用水然后庚烷洗滌。最后將該固體在真空烘箱中干燥。獲得呈黃色固體的5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)呋喃-2-甲醛肟(89mg,0.3047mmol,95質(zhì)量%,93.0%產(chǎn)率)(熔點:188℃-193℃)。沒有定義雙鍵的立體化學(xué)。1hnmr(400mhz,丙酮+d2o)δppm5.08(s,2h),7.26(d,j=3.30hz,1h),7.42(d,j=3.67hz,1h),7.57(s,1h),7.64(s,1h),8.31(s,1h)lc-ms:rt0.84min278/280[m+h]+實例5:(1-甲基-2-氧代-丙基)5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸酯的合成:向5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸(0.25g,1.3mmol)在四氫呋喃(10ml/g)中的攪拌的溶液中添加3-羥基丁-2-酮(0.133g,1.56mmol)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(0.270g,1.4mmol)和dmap(0.031g,0.26mmol),并將反應(yīng)物質(zhì)在環(huán)境溫度下在氮?dú)鈿夥障聰嚢?hr。將反應(yīng)混合物用10ml水稀釋,并然后用稀釋的hcl酸化(直至ph約為3)。用二氯甲烷(3x50ml)提取水層。將合并的有機(jī)層用鹽水溶液(10ml)洗滌,并然后經(jīng)硫酸鈉干燥經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品。使該粗物質(zhì)經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g/填充柱),使用二氯甲烷/甲醇95:5至80:20作為洗脫液,以產(chǎn)生呈白色固體的(1-甲基-2-氧代-丙基)5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸酯(50mg,0.1880mmol,15%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm9.45(s,1h),8.35(d,j=7.5hz,1h),7.44(d,j=11.3hz,2h),5.34(q,j=7.0hz,1h),5.05(s,2h),2.22(s,3h),1.48(d,j=7.0hz,3h)。lc-ms:rt0.63min267.3[m+h]+實例6:2-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-4,5-二甲基-噁唑的合成:向(1-甲基-2-氧代-丙基)5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸酯(0.15g,0.56mmol)在乙酸(10ml/g)中的溶液中添加0.5m氨水(10當(dāng)量,5.6mmol),并將反應(yīng)混合物在氮?dú)鈿夥障略诨亓髦性?00℃下加熱12hr。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度并用乙酸乙酯稀釋。然后將有機(jī)層用水、鹽水溶液洗滌,經(jīng)無水硫酸鈉干燥并濃縮以獲得粗物質(zhì)。使該粗物質(zhì)經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g/填充柱),使用二氯甲烷/甲醇95:5至90:10作為洗脫液,以產(chǎn)生呈白色固體的2-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-4,5-二甲基-噁唑(0.060g,0.24mmol,43%產(chǎn)率)。1hnmr(dmso-d6,400mhz):δ(ppm)9.37(s,1h),8.37(d,j=7.6hz,1h),7.43(d,j=11.2hz,1h),5.03(s,2h),2.33(s,3h),2.07-2.14(m,3h)。lc-ms:rt1.54min248[m+h]+實例7:5-氟-1-羥基-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯的合成向ptsa一水合物(6.15g,3當(dāng)量,35.94mmol,100質(zhì)量%)在乙腈(25.0ml,99.5質(zhì)量%)中的溶液中添加5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-胺(2.0g,11.98mmol,100質(zhì)量%),并將獲得的灰色懸浮液在20℃下攪拌10min。將該混合物冷卻至0℃,并將亞硝酸鈉(1.66g,2.0當(dāng)量,23.96mmol,99質(zhì)量%)和碘化鉀(5.02g,2.5當(dāng)量,29.95mmol,99質(zhì)量%)在水(5ml,100質(zhì)量%)中的溶液經(jīng)由滴液漏斗逐滴添加(1h)。在添加過程中,該混合物迅速變成深棕色,觀察到氣體釋放以及混合物變稠。將混合物在20℃下攪拌1h。將該反應(yīng)物質(zhì)用水(50ml)稀釋,并添加飽和碳酸氫鈉(25ml)和2m硫代硫酸鈉(25ml)。將該粗品用乙酸乙酯(3x30ml)提取。將合并的有機(jī)物用水洗滌,經(jīng)硫酸鈉干燥,在減壓下蒸發(fā)以得到呈紅色固體的粗品。使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(110g/填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯99.5:0.5至20:80作為洗脫液,以獲得呈白色固體的5-氟-1-羥基-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯(1.4g,5mmol,100質(zhì)量%,42%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm4.94(s,2h),7.36(s,1h),8.16(s,1h),9.32(s,1h)lcms:rt1.72min276.8[m-h]+實例8:n8-(5-氟-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基)-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺的合成在23℃下在氬氣下,向5-氟-1-羥基-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯(1.38g,4.9mmol,95質(zhì)量%)在甲苯(100ml,99.9質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加n1,n1,n8-三甲基萘-1,8-二胺(0.99g,4.9mmol,99.8質(zhì)量%)。將該反應(yīng)物質(zhì)在120℃下攪拌1h,伴隨著水的共沸去除。將甲苯蒸發(fā)掉以獲得粗物質(zhì)。將此粗物質(zhì)用乙酸乙酯洗滌并然后真空干燥以得到呈淺黃色固體的(n8-(5-氟-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基)-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(1.6g,3.5mmol,95質(zhì)量%,70%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm2.68-2.75(m,6h)2.80(s,3h)5.01(s,2h)6.18(br.s.,1h)6.53(d,j=7.78hz,1h)7.07(d,j=8.78hz,1h)7.16(d,j=7.53hz,1h)7.40-7.56(m,3h)7.85(dd,j=7.78,1.25hz,1h)lcms:rt2.19-2.32min460.9[m+h]+實例9:n8-[6-(6-氯-3-吡啶基)-5-氟-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺的合成在氮?dú)庀拢騨8-(5-氟-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基)-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.25g,0.54mmol,95質(zhì)量%)在四氫呋喃(5ml,99.5質(zhì)量%)中的溶液中添加(6-氯-3-吡啶基)硼酸(0.11g,0.71mmol,98質(zhì)量%)、氟化銫(0.17g,1.1mmol,99.0質(zhì)量%)和雙(三-叔丁基膦)鈀(0)(0.138g,0.027mmol,98質(zhì)量%)。將該溶液在60℃下攪拌18h。將溶劑在減壓下去除并且將如此獲得的殘余物溶解于乙酸乙酯中。將有機(jī)相用水、稀釋的hcl(ph3)、水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g/填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至8:2作為洗脫液。將級分蒸發(fā)之后,所獲得固體為呈淺黃色固體的n8-[6-(6-氯-3-吡啶基)-5-氟-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.09g,0.2mmol,95質(zhì)量%,40%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm2.77(s,6h)2.83(s,3h)5.07(s,2h)5.88-6.08(m,1h)6.53(d,j=7.78hz,1h)7.12(d,j=8.10hz,1h)7.16(d,j=10.93hz,1h)7.28(s,j=6.20,6.20hz,1h)7.47-7.61(m,4h)7.82(d,j=7.62hz,1h)7.98(br.s.,1h)實例10:2-氯-5-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)吡啶的合成向n8-[6-(6-氯-3-吡啶基)-5-氟-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.09g,0.2mmol,95質(zhì)量%)在四氫呋喃(2ml,99.5質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加濃縮的hcl(4ml,36質(zhì)量%)和2滴tfa。將該混合物在環(huán)境溫度下攪拌18hr。將混合物用乙酸乙酯提取并將有機(jī)相水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至8:2作為洗脫液。在將級分蒸發(fā)之后,獲得呈白色固體的固體2-氯-5-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)吡啶(0.033g,0.13mmol,97質(zhì)量%,60%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm5.05(s,2h)7.39-7.49(m,1h)7.64-7.70(m,1h)7.84-7.91(m,1h)8.03-8.09(m,1h)8.52-8.63(m,1h)9.15-9.61(m,1h)lcms:rt1.71min263.9[m+h]+實例11:n8-[5-氟-6-(3-噻吩基)-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺的合成在氮?dú)庀拢騨8-(5-氟-6-碘-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基)-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.25g,0.54mmol,95質(zhì)量%)在四氫呋喃(5ml,99.5質(zhì)量%)中的溶液中添加3-噻吩基硼酸(0.083g,0.65mmol,98質(zhì)量%)、氟化銫(0.17g,1.1mmol,99.0質(zhì)量%)和雙(三-叔丁基膦)鈀(0)(0.014g,0.027mmol,98質(zhì)量%)。將該溶液在60℃下攪拌18h。將大多數(shù)溶劑在減壓下去除。將殘余物溶解在乙酸乙酯中并將有機(jī)相用水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至8:2作為洗脫液。在將級分蒸發(fā)之后,獲得的固體是呈淺黃色固體的n8-[5-氟-6-(3-噻吩基)-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.1g,0.2mmol,95質(zhì)量%,40%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm2.64-2.78(m,6h)2.83(s,3h)5.04(s,2h)6.00-6.23(m,1h)6.53(d,j=7.78hz,1h)6.68-6.77(m,1h)7.01-7.09(m,1h)7.12-7.19(m,1h)7.22-7.28(m,1h)7.37-7.44(m,1h)7.45-7.58(m,3h)7.76-7.90(m,1h)lcms:rt2.19min416.9[m+h]+實例12:5-氟-1-羥基-6-(3-噻吩基)-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯的合成向n8-[5-氟-6-(3-噻吩基)-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-基]-n1,n1,n8-三甲基-萘-1,8-二胺(0.075g,0.18mmol,95質(zhì)量%)在四氫呋喃(2ml,99.5質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加濃縮的hcl(4ml,36質(zhì)量%)和2滴tfa。將該混合物在環(huán)境溫度下攪拌18hr。將混合物用乙酸乙酯提取并將有機(jī)相用水、水(ph3)、水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g/填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至80:20作為洗脫液,以得到呈灰白色膠狀固體的5-氟-1-羥基-6-(3-噻吩基)-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯(0.032g,0.13mmol,97質(zhì)量%,70%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm5.01(s,2h)7.37(d,j=11.54hz,1h)7.46(dt,j=5.02,1.51hz,1h)7.69(dd,j=5.02,3.01hz,1h)7.77-7.86(m,1h)8.00(d,j=8.03hz,1h)9.28(br.s.,1h)lcms:rt1.79min235[m+h]+實例13:3-溴-4-(溴甲基)芐腈的合成在氬氣下,向3-溴-4-甲基-芐腈(2g,10.2014mmol,100質(zhì)量%)在四氯化碳(20ml,100質(zhì)量%)中的攪拌的溶液添加nbs(2.2g,12.2417mmol,99質(zhì)量%)和過氧苯甲酰(0.123g,0.5101mmol,100質(zhì)量%)。將該混合物加熱至85℃,持續(xù)18h。將反應(yīng)物質(zhì)用水(50ml)稀釋并用乙酸乙酯提取。將有機(jī)物再次用水和鹽水洗滌,干燥并蒸發(fā)以得到呈灰白色固體的3-溴-4-(溴甲基)芐腈(1.2g,4.4mmol,90質(zhì)量%,95%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm3.89-4.01(m,2h)6.61-6.77(m,1h)6.92-7.07(m,2h)lcms:rt1.12-1.49min274[m+h]+實例14:(2-溴-4-氰基-苯基)乙酸甲酯的合成在氬氣下,向3-溴-4-(溴甲基)芐腈(0.4g,1mmol,100質(zhì)量%)在dmf(5ml,100質(zhì)量%)中的攪拌溶液添加乙酸鉀(0.4g,4mmol,97質(zhì)量%)。將該混合物加熱至70℃,持續(xù)3hr。將反應(yīng)物質(zhì)用水(50ml)稀釋并用乙酸乙酯提取。將有機(jī)物再次用水和鹽水洗滌,干燥并蒸發(fā)以得到呈灰白色固體的(2-溴-4-氰基-苯基)乙酸甲酯(0.3g,1mmol,90質(zhì)量%,80%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm2.20(s,3h)5.23(s,2h)7.51-7.57(m,1h)7.61-7.67(m,1h)7.86-7.91(m,1h)實例15:合成[2-溴-4-(1h-四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯在氬氣下,向(2-溴-4-氰基-苯基)乙酸甲酯(3.2g,13mmol,100質(zhì)量%)在dmf(20ml,99.8質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加疊氮化鈉(1.2g,18mmol,99質(zhì)量%)和氯化銦(iii)(0.56g,2.5mmol)。在密封的管中將此混合物在140℃下加熱2hr。將該混合物冷卻至0℃并用1nhcl中和。將水層用乙酸乙酯(3x50ml)提取。將有機(jī)物再次用水和鹽水洗滌,干燥并蒸發(fā)以得到呈灰白色固體的[2-溴-4-(1h-四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯(2.6g,8.8mmol,90質(zhì)量%,69%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm2.17-2.29(m,3h)5.27(s,2h)7.50-7.62(m,1h)8.08-8.17(m,1h)8.36-8.43(m,1h)實例16:合成[[2-溴-4-(2-甲基四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯在環(huán)境溫度下,在氬氣下,向[2-溴-4-(1h-四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯(0.3g,0.9mmol,100質(zhì)量%)在dmf(5ml,99.5質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加碳酸鉀(0.2g,1mmol,100質(zhì)量%)和碘代甲烷(0.1g,1mmol,100質(zhì)量%)。然后將反應(yīng)物質(zhì)在環(huán)境溫度下攪拌1hr。將反應(yīng)混合物用水(3x50ml)稀釋。將水層用乙酸乙酯(3x50ml)提取,并將合并的有機(jī)相用水、水(ph3)、水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至8:2作為洗脫液,以得到呈白色固體的[2-溴-4-(2-甲基四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯(0.5g,0.46mmol,90質(zhì)量%,50%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm2.20(s,3h)4.43(s,3h)5.26(s,2h)7.44-7.61(m,1h)7.88-8.16(m,1h)8.26-8.48(m,1h)lcms:rt1.29min311[m+h]+實例17:[4-(2-甲基四唑-5-基)-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環(huán)-2-基)苯基]乙酸甲酯的合成在氮?dú)庀?,向[2-溴-4-(2-甲基四唑-5-基)苯基]乙酸甲酯(0.1g,0.3mmol,90質(zhì)量%)在甲苯(10ml/g,100質(zhì)量%)中的溶液中添加雙(頻哪醇)二硼(pin2b2)(0.1g,0.5mmol,95.0質(zhì)量%)、乙酸鉀(0.09g,1mmol,99.999質(zhì)量%)和[1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(ii)與二氯甲烷的復(fù)合物(1:1)(0.01g,0.02mmol,100質(zhì)量%)。將該溶液在100℃下攪拌18h。將大多數(shù)溶劑在減壓下去除。將殘余物溶解在乙酸乙酯中并將有機(jī)相用水、水(ph3)、水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗品,使該粗品經(jīng)受硅膠快速色譜法(4g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯95:5至8:2作為洗脫液。在將級分蒸發(fā)之后,將獲得的固體在環(huán)己烷中重結(jié)晶,并且獲得呈膠狀固體的[4-(2-甲基四唑-5-基)-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環(huán)-2-基)苯基]乙酸甲酯(0.07g,0.2mmol,90質(zhì)量%,60%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.29(s,12h)2.02-2.07(m,3h)4.24-4.39(m,3h)5.27-5.42(m,2h)7.41-7.47(m,1h)8.10-8.19(m,1h)8.33-8.69(m,1h)實例18:5-(1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-2-甲基-四唑的合成向4[4-(2-甲基四唑-5-基)-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環(huán)-2-基)苯基]乙酸甲酯(0.3g,0.8mmol,98質(zhì)量%)在甲醇(4ml,100質(zhì)量%)中的攪拌的溶液中添加鹽酸(4ml,110mmol,6n)。將混合物在室溫下攪拌18hr,大多數(shù)的溶劑在減壓下去除。將殘余物溶解在乙酸乙酯中并將有機(jī)相用水和鹽水洗滌。然后,將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到5-(1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-2-甲基-四唑(0.15g,0.69mmol,100質(zhì)量%,80%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm4.44(s,3h)5.08(s,2h)7.60(d,j=7.95hz,1h)8.16(dd,j=7.95,1.47hz,1h)8.50(s,1h)9.37(s,1h)lcms:rt0.32min217[m+h]+實例19:5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺的合成向甲基5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸酯(5g,22.0826mmol,100質(zhì)量%)和水性氨水(50ml,10ml/g,578mmol,25質(zhì)量%)的混合物中添加三氟甲磺酸鑭(iii)(1.8g,0.1當(dāng)量,2.2083mmol)。在parr壓力反應(yīng)器中,將該混合物在70℃下加熱5小時。然后將反應(yīng)混合物濃縮并添加在二氯甲烷中的20%甲醇,經(jīng)硅藻土過濾并濃縮以得到粗化合物,用lcms檢查。然后將粗產(chǎn)物通過使用在二氯甲烷中0-20%meoh的combi快速色譜法,以獲得呈白色固體的粗產(chǎn)物(2.5g,54%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ9.38(1h,s),7.88(1h,br.s.),7.76(1h,s),7.56(2h,s),5.03(2h,s,)實例20:5-氯-n-(二甲基氨基亞甲基)-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺的合成向5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺(1g,4.7301mmol,100質(zhì)量%)在甲苯(10ml,10ml/g,100質(zhì)量%)中的溶液中添加n,n-二甲基甲酰胺二甲基縮醛(1.16ml,2當(dāng)量,9.4603mmol,100質(zhì)量%)。然后,將反應(yīng)混合物在100℃下加熱2h。將反應(yīng)物質(zhì)冷卻至環(huán)境溫度并將溶劑在真空下去除以產(chǎn)生呈粗產(chǎn)物的油狀殘余物(1.5gm),將該殘余物未經(jīng)任何進(jìn)一步純化用于下個步驟。沒有定義雙鍵的立體化學(xué)。lcms:rt0.5-0.75min267/269.4[m+h]+實例21:5-氯-1-羥基-n-[(羥基氨基)亞甲基]-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺的合成向鹽酸羥胺(0.47g,1.5當(dāng)量,6.8mmol,100質(zhì)量%)在乙酸(12ml,10ml/g,100質(zhì)量%)中的溶液中逐滴添加1m氫氧化鈉溶液(6.8ml,1.5當(dāng)量,6.8mmol,1mol/l)并攪拌15分鐘。然后將5-氯-n-(二甲基氨基亞甲基)-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺(實例21,1.2g,4.5mmol,100質(zhì)量%)添加至該混合物中,并將所得溶液在環(huán)境溫度下攪拌一小時。將沉淀的固體過濾,并真空干燥以產(chǎn)生純產(chǎn)物(0.43g,1.71mmol,38%產(chǎn)率)。沒有定義雙鍵的立體化學(xué)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm5.03(s,2h)7.54-7.69(m,2h)7.83(s,1h)9.42(s,1h)10.67-10.83(m,2h)lcms:rt0.27min255[m+h]+實例22:5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-1,2,4-噁二唑的合成將5-氯-1-羥基-n-[(羥基氨基)亞甲基]-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酰胺(0.400g,1.57mmol,100質(zhì)量%)在乙酸(4ml,69.7mmol,99.8質(zhì)量%)和1,4-二噁烷(4ml,46.9mmol,99.9質(zhì)量%)中的溶液在90℃下攪拌1h。反應(yīng)物質(zhì)冷卻至環(huán)境溫度。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)以給出粗殘余物。將殘余物溶解在乙酸乙酯中并將有機(jī)相用水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗物質(zhì)。使該粗物質(zhì)經(jīng)受硅膠快速色譜法(12g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯70:30作為洗脫液,以給出純產(chǎn)物5-(5-氯-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-1,2,4-噁二唑(120mg,0.5076mmol,100質(zhì)量%,32.3%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm5.10(s,2h)7.85(s,1h)8.47(s,1h)9.22(s,1h)9.58(s,1h)lcms:rt1.55min236.8[m+h]+實例23:5-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-3-甲基-1,2,4-噁二唑的合成在氮?dú)庀?,向n'-羥乙酰胺(0.36g,4.7626mmol,100質(zhì)量%)在thf(10ml)中的溶液中添加分子篩(1gm)和氫化鈉(0.209g,5.2389mmol,60質(zhì)量%)。將所得懸浮液在60℃下加熱一小時。向甲基5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-甲酸酯(500mg,2.3813mmol,100質(zhì)量%)在thf(10ml)中的溶液中逐滴添加反應(yīng)物質(zhì),并在60℃下攪拌18h。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度并在1nhcl溶液中淬滅,并用乙酸乙酯提取。將有機(jī)相用水和鹽水洗滌。然后將其經(jīng)硫酸鈉干燥,經(jīng)硅藻土墊過濾并蒸發(fā)以得到粗物質(zhì)。使該粗物質(zhì)經(jīng)受硅膠快速色譜法(12g填充柱)用環(huán)己烷/乙酸乙酯50:50作為洗脫液,以給出呈白色固體的純產(chǎn)物-(5-氟-1-羥基-3h-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6-基)-3-甲基-1,2,4-噁二唑(200mg,0.8547mmol,100質(zhì)量%,35.89%產(chǎn)率)。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm2.45(s,3h),5.09(s,2h),7.59(d,j=11.13hz,1h),8.53(d,j=7.34hz,1h),9.50(s,1h)lcms:rt0.4min235[m+h]+表t1:表征數(shù)據(jù):表t1(繼續(xù))以上表t1顯示了具有所制備化合物的選定熔點和選定的nmr數(shù)據(jù)的所制備的實例。將cdcl3/d2o和dmso用作溶劑用于nmr400mhz測量。沒有嘗試列出在所有情況下的所有表征數(shù)據(jù)在表t1以及隨后的整個說明書中,以攝氏度的形式給出溫度;“nmr”意指核磁共振譜;ms代表質(zhì)譜;“%”是重量百分?jǐn)?shù),除非以其他單位指示相應(yīng)的濃度。整個本說明書使用了以下縮寫:m.p.=熔點b.p.=沸點s=單峰br=寬峰d=二重峰dd=雙二重峰t=三重峰q=四重峰m=多重峰ppm=百萬分率對于每種化合物而言所獲得的特征值是保留時間(“rt”,以分鐘記錄)并且分子離子是如表1所列的。以下的lc-ms方法用來表征這些化合物:方法:m1來自沃特世公司(waters)的acquitysqd質(zhì)譜儀(單四極桿質(zhì)譜儀)電離法:電噴射極性:正離子毛細(xì)管電壓(kv)3.00,錐孔電壓(v)20.00,提取器(v)3.00,源溫度(℃)150,去溶劑化溫度(℃)400,錐孔氣體流速(l/hr)60,去溶劑化氣體流速(l/hr)700質(zhì)量范圍:100da至800dadad波長范圍(nm):210至400方法:使用以下hplc梯度條件的沃特世acquityuplc(溶劑a:水/甲醇9:1,0.1%甲酸,以及溶劑b:乙腈、0.1%甲酸)柱類型:沃特世(waters)acquityuplchsst3;柱長:30mm;柱內(nèi)徑:2.1mm;粒度:1.8微米;溫度:60℃。方法:m2儀器:-質(zhì)譜儀:來自安捷倫科技的6410三重四極桿質(zhì)譜儀hplc:安捷倫1200系列hplc優(yōu)化的質(zhì)譜參數(shù):-離子化方法:電噴射(esi)極性:正和負(fù)極轉(zhuǎn)換掃描類型:ms2掃描毛細(xì)管(kv):4.00碎裂電壓(v):100.00氣體溫度(℃):350氣體流速(l/min):11噴霧器氣體(psi):35質(zhì)量范圍:110da至1000dadad波長范圍(nm):190至400優(yōu)化的層析參數(shù):-梯度條件(溶劑a:水,0.1%甲酸和溶劑b:乙腈,0.1%甲酸)柱類型:沃特世xterramsc18;柱長度:30mm;柱內(nèi)徑:4.6mm;粒度:3.5μ;溫度:30℃。方法:m3儀器質(zhì)譜儀:來自沃特世的sq檢測器2;uplc:acquityh級uplc電離法:電噴射(esi)極性:正和負(fù)極轉(zhuǎn)換掃描類型:ms1掃描毛細(xì)管(kv):3.00,錐孔電壓(v):40,去溶劑化溫度(℃):500,去溶劑化氣體流速(l/hr):1000,錐孔氣體流速(l/hr):50,質(zhì)量范圍:0至2000,dad波長范圍(nm):200至350優(yōu)化的層析參數(shù)梯度條件:(溶劑a:水+0.1%甲酸和溶劑b:乙腈)柱類型:acquityuplcbehc18;柱長度:50mm;柱內(nèi)徑:2.1mm;粒度:1.7μ,溫度:35℃生物學(xué)實例:殺真菌作用:1致病疫霉菌/番茄/葉圓片預(yù)防法(晚疫病)將番茄葉圓片置于多孔板(24孔規(guī)格)中的水瓊脂培養(yǎng)基上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物噴霧。在施用1天以后,用真菌的孢子懸液接種這些葉圓片。在氣候室中,在24h黑暗,隨后是12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在16℃和75%相對濕度下孵育這些接種的葉圓片,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉圓片中出現(xiàn)適當(dāng)水平的疾病損害時(施用后5-7天),與未處理相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物11、13、15、16、17、27、29、30、39、42、56、93、94、95和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。2葡萄霜霉菌/葡萄/葉圓片預(yù)防性法(晚疫病)將葡萄藤葉圓片置于多孔板(24孔規(guī)格)中的水瓊脂培養(yǎng)基上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物噴霧。在施用1天以后,用真菌的孢子懸液接種這些葉圓片。在氣候室中,在12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在19℃和80%相對濕度下孵育這些接種的葉圓片,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉圓片中出現(xiàn)適當(dāng)水平的疾病損害時(施用后6-8天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、2、3、4、5、6、7、8、9、12、13、14、15、16、21、25、27、35、36、37、38、39、41、42、43、44、45、47、48、49、50、55、56、57、60、61、64、66、68、71、72、73、75、78、79、81、84、87、88、89和91(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。3小麥隱匿柄銹菌/小麥/葉圓片預(yù)防法(褐銹病):將栽培品種(cv)kanzler的小麥葉片段置于24孔板中的瓊脂上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物進(jìn)行噴霧。在施用1天以后,用真菌的孢子懸液接種這些葉圓片。在氣候室中,在12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在19℃和75%相對濕度下孵育這些接種的葉片段,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉片段中出現(xiàn)適當(dāng)水平的疾病損害時(施用后7-9天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、3、4、6、12、14、28、38、56、66、73、79、88、90、91、92和96(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。4小麥隱匿柄銹菌/小麥/葉圓片治療法(褐銹病)將小麥葉片段栽培品種kanzler置于多孔板(24孔規(guī)格)內(nèi)的瓊脂上。用真菌的孢子懸浮液接種這些葉片段。在19℃和75%rh下,在黑暗中儲存這些板。在接種后1天,施用在水中稀釋的所配制的測試化合物。在氣候室中,在12h光照/12h黑暗的光照方案下,在19℃和75%rh下孵育這些葉片段,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉片段中出現(xiàn)適當(dāng)?shù)募膊p害水平時(施用后6-8天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物25、29、57和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。5穎枯暗球腔菌(phaeosphaerianodorum)(穎枯殼針孢(septorianodorum))/小麥/葉圓片預(yù)防法(穎枯病):將小麥葉片段栽培品種kanzler置于24孔板中的瓊脂上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物進(jìn)行噴霧。在施用后2天,用真菌的孢子懸液接種這些葉圓片。在氣候室中,在12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在20℃和75%相對濕度下孵育這些接種的測試葉圓片,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉圓片中出現(xiàn)適當(dāng)水平的疾病損害時(施用后5-7天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、4、8、11、25、29、42、49、50、57、68、79、81、88、91、94和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。6茄鏈格孢菌/番茄/葉圓片(早疫病)將番茄葉圓片栽培品種baby置于多孔板(24孔規(guī)格)中的瓊脂上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物噴霧。在施用后2天,用真菌的孢子懸液接種這些葉圓片。在氣候室中,在12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在23℃/21℃(白天/夜晚)和80%相對濕度下孵育接種的葉圓片,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉圓片上出現(xiàn)適當(dāng)?shù)募膊p害水平時(施用后5-7天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物5、57、75和92(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。7稻瘟病菌(magnaporthegrisea)(稻瘟病(pyriculariaoryzae))/稻/葉圓片預(yù)防法(稻熱病(riceblast)):將水稻葉片段栽培品種ballila置于多孔板(24孔規(guī)格)的瓊脂上,并且用稀釋在水中的配制的測試化合物噴霧。在施用后2天,用真菌的孢子懸液接種這些葉片段。在氣候室中,在24h黑暗隨后是12/12h(照明/黑暗)的光方案下,在22℃和80%rh下培育這些接種的葉片段,并且化合物活性被評估為,在未處理的檢驗葉片段中出現(xiàn)適當(dāng)水平的疾病損害時(施用后5-7天),與未處理的相比的疾病控制百分比。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物3、5、6、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。8終極腐霉/液體培養(yǎng)(幼苗猝倒病)將真菌的新培養(yǎng)的液體培養(yǎng)物的菌絲體片段與卵孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(馬鈴薯葡萄糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔規(guī)格微量滴定板中以后,添加包含真菌菌絲體/孢子的混合物的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后2-3天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、53、55、56、57、58、59、60、61、64、66、68、69、70、71、72、73、75、76、77、78、79、80、81、82、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。9灰葡萄孢菌(botryotiniafuckeliana)(灰霉菌)/液體培養(yǎng)(灰霉病):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(沃格爾(vogels)肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后3-4天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、5、6、8、10、12、14、16、17、25、26、29、30、36、38、40、44、45、49、50、57、68、73、75、91、92、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。10瓜小叢殼菌(glomerellalagenarium)(瓜類炭疽菌)/液體培養(yǎng)(炭疽病):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后3-4天通過光度法測量對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、4、5、6、8、10、14、15、16、17、18、21、22、23、25、26、27、28、29、30、31、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、49、50、53、60、72、73、75、79、80、81、82、84、88、89、90、91、92、93、94、95、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。11落花生球腔菌(mycosphaerellaarachidis)(落花生尾孢菌)/液體培養(yǎng)(早期葉斑病):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后4-5天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、4、5、6、8、10、11、12、14、15、16、17、18、23、25、26、27、29、30、31、34、35、36、38、39、40、42、44、45、47、49、50、53、56、57、60、61、68、70、71、72、73、75、77、79、80、81、82、84、86、88、89、90、91、92、93、94、95、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。12禾生球腔菌(mycosphaerellagraminicola)(小麥殼針孢)/液體培養(yǎng)(葉枯病(septoriablotch)):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后4-5天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、2、3、4、5、6、8、10、11、12、14、15、16、17、18、21、23、25、26、28、29、30、34、35、36、38、40、41、42、44、45、46、47、49、50、57、61、68、70、72、73、75、79、81、82、84、88、89、90、91、92、94、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。13小麥全蝕病菌/液體培養(yǎng)(谷類全蝕病):將來自低溫儲存的菌絲體片段直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后4-5天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、3、4、5、6、11、12、13、14、15、16、17、18、21、23、25、29、30、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、53、56、57、60、61、66、68、72、73、75、77、79、81、82、84、86、88、90、91、92、93、94、95、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。14雪腐明梭孢(雪霉葉枯菌)/液體培養(yǎng)(谷類根腐病):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后4-5天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、2、3、4、5、6、11、12、13、14、15、16、17、18、20、21、22、23、24、25、26、27、29、30、31、32、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、53、56、57、58、60、61、64、68、70、71、72、73、75、76、79、80、81、82、84、85、86、87、88、89、90、91、92、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。15黃色鐮刀菌/液體培養(yǎng)(穗疫病):將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯右旋糖肉湯)中。在將測試化合物的(dmso)溶液置于微量滴定板(96孔規(guī)格)中以后,添加包含真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后3-4天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物1、2、3、4、5、6、8、10、11、12、14、15、16、17、18、20、25、26、29、34、35、36、38、39、40、42、44、45、49、50、57、72、73、75、84、88、91、92、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。16水稻紋枯病菌(立枯絲核菌)/液體培養(yǎng)(根腐病,猝倒病):將真菌的新培養(yǎng)的液體培養(yǎng)物的菌絲體片段直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯葡萄糖肉湯)中。在以200ppm的施用比率將這些測試化合物的dmso溶液置于96孔微量滴定板中以后,添加包含真菌材料的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后3-4天通過光度法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、5、6、12、14、15、25、29、35、36、38、39、44、45、49、50、56、72、73、75、79、84、88、90、91、92、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。17核盤菌/液體培養(yǎng)(棉狀腐病):將真菌的新培養(yǎng)的液體培養(yǎng)物的菌絲體片段直接混入營養(yǎng)肉湯(pdb馬鈴薯葡萄糖肉湯)中。在將測試化合物的(dmso)溶液置于微量滴定板(96孔規(guī)格)中以后,添加包含真菌材料的營養(yǎng)肉湯。將這些測試板在24℃下孵育并且在施用后3-4天通過觀察法確定對生長的抑制。在本測試中,當(dāng)在相同條件下與未處理的對照葉圓片(它們顯示出廣泛的疾病發(fā)展)對比時,化合物2、3、5、6、8、10、11、12、14、15、16、17、18、21、25、26、29、30、36、38、40、42、44、45、49、50、57、61、68、73、75、79、81、82、84、88、91、92、94、95、96和97(來自表t1)在200ppm處給出至少80%的疾病控制。當(dāng)前第1頁12